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第二章口服药物传递的生理、生物化学和化学屏障ANNAMARIACALCAGNO和TERUNAJ.SIAHAAN金义光辛瑞译2.1前言大量生物技术药物（肽拟似物、肽、蛋白和寡核苷酸）口服后到达其靶部位前必须克服各种屏障。药物传递的障碍生理屏障生物化学屏障化学屏障肠黏膜和血—脑屏障中的生理屏障可阻止毒素分子透过屏障，从而保护机体。药物要克服有降解药物作用的代谢酶组成的生物化学屏障。2.2药物传递的生理屏障胃肠道黏膜层面上覆盖着一层有杯形细胞分泌的水性黏膜层。此粘膜层的作用类似截留分子量为600～800Da的过滤器。该粘膜由糖蛋白组成，内部含水，12～24h更新一次，经此粘膜层和不流动水层的渗透，是药物到达肠上皮细胞表面的限速步骤粘膜层下面紧接着是柱状上皮细胞构成的单细胞层。后者通过紧密的细胞间连接，构成了针对口服药物进入体内循环的屏障。

上皮细胞层与胃肠道内腔直接接触。基底层位于上皮细胞层的基地外侧，作为支撑结构，其中包括淋巴管、平滑肌细胞、神经和血管。它们为上皮细胞提供营养。

粘膜肌层在最里面，与收缩性有关。药物透过肠粘膜屏障的通路通路A：疏水性药物能透过细胞膜，主要以跨细胞膜途径透过肠粘膜。通路B：亲水性药物不能透过细胞膜，必须从细胞旁路转运。但这种通道受致密连接的限制，只有那些水动力学半径较小【<11Å（1.1nm）】的分子才能透过该通道。因此利用此通道进行肽转运非常有限。通路C：涉及受体介导的药物摄取。通路D：肠粘膜上的外排泵可使药物透过细胞膜外排。2.2.1细胞旁路这个生理屏障选择性的通过某些分子防止毒素、细菌和病毒从顶端侵入到基底端。细胞间连接可分为三部分

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