双管齐下 全面降糖 一天一次 原研品质

双管齐下全面降糖

一天一次原研品质-磺脲类是适合中国2型糖尿病患者的一线选择之一中国糖尿病患病率逐年攀升XuY,etal.JAMA.2013Sep4;310(9):948-59.仅3成中国糖尿病患者血糖控制达标纪立农等.中华糖尿病杂志.2012;4(7):397-12009年7至9月在全国范围内选择具有代表性的75个城市的400家医院参加本横断面研究。正在接受口服降糖药联合／不联合胰岛素治疗的年龄≥18岁的2型糖尿病患者均可进入研究。采用问卷形式调查患者一般信息、糖尿病病程、糖尿病并发症及合并症、糖化血红蛋白(HbAIc)、空腹血糖、餐后血糖及治疗药物。中国2型糖尿病患者胰岛素分泌缺陷更严重

磺脲类更适合中国2型糖尿病患者安雅莉等.中华内分泌代谢杂志.2008;24(6):256-9.DM1-4:根据FPG水平分层的糖尿病1-4组入选了全国9个城市21家医院的405例新诊断T2DM患者磺脲类是强效降糖的代表口服降糖药物之一MoghissiE,etal.EndocrPract.2013;19(3):526-535.磺脲类药物~1.25%A1C降幅二甲双胍~1.0%TZD~1.0%格列奈类~0.75%DPP-4抑制剂~0.75%磺脲类是最早投入临床使用的口服降糖药物1955年首个磺脲类药物应用于临床苯乙双胍应用于临床，后因严重乳酸酸中毒退市1959年二甲双胍应用于临床1961年TZD类药物曲格列酮应用于临床1997年TZD类药物曲格列酮因致死性肝毒性退市2000年EMA建议停止TZD类药物罗格列酮及其复方制剂销售2010年TZD类药物罗格列酮与吡格列酮应用于临床1999年DPP-4抑制剂西格列汀应用于临床2006年磺脲类药物临床使用已近60年中外指南均推荐磺脲类药物作为一线治疗选择2015NICE指南2013

CDS指南2012IDF指南IDF:国际糖尿病联盟CDS:中华医学会NICE:英国国家卫生与临床优化研究所磺脲类药物的发展史刘超,王昆.药品评价2011;8(23):6-819541957196919711975甲苯磺丁脲格列本脲格列喹酮二甲双胍格列吡嗪1979格列齐特1995格列美脲格列美脲：第三代磺脲类，双管齐下格列美脲具有独特的结合位点KramerW,etal.DiabetesResClinPract.1995;28Suppl:S67-80.格列美脲与磺酰脲受体65kDa亚单位结合，与传统磺脲类的结合位点（140kDa亚单位）不同，快速结合，迅速解离K+K+格列美脲格列本脲增溶作用格列本脲格列美脲65kDa140kDa65kDa140kDa

细胞膜磺酰脲受体钾通道格列美脲血糖依赖性促进胰岛素分泌DelGuerra,etal.ActaDiabetol2000;37(3):139-41葡萄糖浓度(mmol/L)胰岛素分泌量*(µU/islet/45min)00.511.522.5310010102.551020格列美脲浓度(µmol/L)*分离的人胰岛在生理情况下，胰岛素分泌量随着葡萄糖的浓度增加而增加当葡萄糖浓度低时，胰岛素分泌量并没有随着格列美脲浓度的增加而显著增加格列美脲血糖依赖性促进胰岛素分泌正常胰腺一项体外实验，研究格列美脲对人体胰岛细胞的作用，将分离的胰岛细胞放入不同浓度的格列美脲和葡萄糖中培养在每一葡萄糖浓度下，评估0、1、10、100µmol/L格列美脲对胰岛素分泌的影响，以确定胰岛细胞对不同浓度葡萄糖和格列美脲的反应格列美脲较格列齐特、格列本脲更有效改善胰岛素抵抗InukaiK,etal.DiabetesResearchandClinicalPractice,2005;68:250–257.一项在日本进行的多中心随机研究，纳入172名使用传统磺脲(格列齐特或格列本脲)治疗血糖控制不佳(HbA1c≥7.0%)2型糖尿病患者随机接受转换为格列美脲治疗(转换剂量：格列齐特40mg=格列美脲1mg、格列本脲2.5mg=格列美脲