注射剂基本知识

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QA2016.09.06注射剂概述注射剂的定义注射剂的分类注射剂的特点注射剂的质量要求注射剂的溶剂和附加剂安瓿对注射剂质量的影响培训内容注射剂（injection）:

系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的无菌溶液、乳浊液和混悬液及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。定义液体注射剂，亦称注射液，俗称“水针”。系将药物配制成溶液（水性或非水性）、悬液或乳浊液，装入安瓿或多剂量容器中而成的制剂液体注射剂按容量分为：A、小容量注射剂（20ml以下，常规为1、2、5、10、20ml）B、大容量注射剂（50ml以上，常规为50、100、250、500ml等）注射用粉剂，俗称“粉针”。某些药物稳定性较差，制成溶液后易于分解变质。这类药物一般可采用无菌操作法，将供注射用的灭菌粉状药物装入安瓿或其他适宜容器中，临用时用适当的溶媒溶解或混悬。如青霉素、链霉素、苯巴比妥钠等均可制成“粉针”。注射用片剂，系指药物用无菌操作法制成的模印片或机压片，临用时用注射用水溶解，供皮下或肌肉注射之用，如盐酸吗啡注射用片。但此类制剂目前应用极少。按物态分类（1）皮内注射（2）皮下注射（3）肌内注射（4）静脉注射（5）动脉内注射（6）其它（心内注射、关节内注射、皮下输液等）给药途径

皮内注射剂：注射于表皮与真皮之间，一般注射部位在前臂。一次注射剂量在0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断，如毒霉素皮试液、白喉诊断毒素等。皮下注射剂：注射于真皮与肌肉之间的松软组织内，药物吸收速度较慢。注射部位多在上臂外侧，一般用量为1～2ml。按给药部位分类静脉注射剂：静脉推注（5-50ml）由于血液具有缓冲作用，小量缓慢注射时对血液的PH值与渗透压无多大影响。静脉滴注(一般大于100ml，多至数千，又称“输液剂”)。须考虑PH值及渗透压。

肌肉注射剂：注射于肌肉组织中，注射部位大都在臂肌或上臂三角肌。肌肉注射较皮下注射刺激小，注射剂量一般为1～5ml。脊椎腔注射剂：注入脊椎四周蛛网膜下腔内。由于神经组织比较敏感，脊椎液循环较慢。故注入一次剂量不得超过10ml，而且要求其PH值应于脊髓液相当的水溶液。使用不便：一般自己不能使用，应根据医嘱有技术熟练人员注射。注射疼痛：注射时引起疼痛，药液刺激性也引起疼痛。安全性不及口服制剂，由于直接注射入血液中毒副作用较大。价格较高：注射剂制造过程复杂，车间设备和包装要求高，生产费用较大，价格亦较高。特点之缺点一、药效迅速注射剂药效迅速、剂量准确、作用可靠。二、实用性强适用于不宜口服药物。适用于不能口服的病人。可发挥全身或局部定位作用。三、耐贮存特点之优点所有各种注射剂，除应有制剂的一般要求外，还必须符合下列各项质量要求：1、无菌2、无热原3、可见异物（澄明度）4、安全性5、渗透压（等渗）6、pH值7、稳定性9、澄清度10、不溶性微粒质量要求一、水性溶剂注射用水灭菌注射用水二、非水性溶剂大豆油、芝麻油、茶油等注射剂的溶剂三、其他注射用溶剂：乙醇甘油丙二醇聚乙二醇苯甲酸苄酯二甲基乙酰胺注射剂的溶剂增溶剂、润湿剂：如吐温80（也叫聚山梨酯80）乳化剂:如卵磷脂、普流罗尼F－68等缓冲剂:如醋酸、枸缘酸、乳酸、酒石酸、碳酸氢钠、磷酸氢二钠等混悬剂:如羧甲基纤维素钠、明胶等螯合剂:如EDTA-2Na抗氧剂:如亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等抑菌剂:如苯甲醇、羟苯丁酯、三氯叔丁醇等渗透压调节剂:如氯化钠、葡萄糖、磷酸盐或枸橼酸盐等注射剂的附加剂玻璃质量有时能影响注射剂的稳定性，如导致pH值改变、沉淀、变色、脱片等。若玻璃容器含有过多的游离碱，则可能增高注射液的pH值，可使对pH敏感的药物变质使产品失效或毒性增加。玻璃容器若不耐水腐蚀，则在盛装注射用水时会产生脱片现象。不耐碱的容器，在装入碱性较大的注射液时，在灭菌后或长期储藏后会发生“小白点”、“脱片”或“混浊”等现象。安瓿对注射剂的影响安瓿的玻璃分类：中性玻璃：中性玻璃是低硼酸硅盐玻璃，化学稳定性好，适合于近中性或弱酸性注射剂，如各种输液、葡萄糖注射液、注射用水等。含钡玻璃：含钡玻璃的耐碱性好，可作碱性较强的注射液的容器，如磺胺嘧啶钠注射液（pH10-10.5）。含锆玻璃：含锆玻璃系含少量锆的中性玻璃，具有更高的化学稳定性，耐酸、碱性能好，可用于盛装如乳酸钠、碘化钠、磺胺嘧啶钠、酒石酸锑钠等。除玻璃组成外，安瓿的制作、贮藏、退火等技术，也在一定程度上影响安瓿的质量。安瓿对注射剂的影响①应无色透明，以利于检查药液的澄明度、杂质以及变质情况；②应具有低的膨胀系数、优良的耐热性，使之不易冷爆破裂；③熔点低，易于熔封；④不得有气泡、麻点及砂粒；⑤应有足够的物理强度，能耐受热压灭菌时产生的较高压力差，并避免在生产、装运和保存过程中所造成的破损；⑥应具有高度的化学稳定性，不与注射液发生物质交换。安瓿的质量要求：采用电热红外线隧道式自动干燥灭菌机：温度