药理重点及答案

首关效应：某些药物在通过肠粘膜及肝脏经代谢后，进入血液循环的药量减少，即首关效应半衰期：一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需的时间副作用：是指药物在治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用水杨酸反应：使用过量的阿司匹林可致中毒反应，出现头痛，眩晕，恶心，呕吐，耳鸣，听力减退，总称为水杨酸反应调节痉挛：兴奋动眼神经或用拟胆碱药（如毛果芸香碱）使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，导致睫状小带（悬韧带）松弛，晶状体变凸，屈光度增加，近视物清楚，远视物模糊不清，此种作用称之为调节痉挛。“开-关”现象：帕金森病患者应用左旋多巴疗程长或剂量过大时，患者突然多动不安（开）而后又出现肌强直运动障碍（关），两种现象可交替出现，严重者可妨碍患者正常活动。人工冬眠：用氯丙嗪加哌替啶、异丙嗪等配伍组成冬眠合计，配合物理降温（冰袋等）使病人体温降至37°C以下，进入类似变温动物“冬眠”状态，表现为基础代谢降低，机体对各种病理刺激的反应性降低等，称人工冬眠。隐匿性传导：指来自心房的冲动到达房室结后，由于递减传导而隐没在房室结中留下不应期，使后续冲动不能下传到心室。奎尼丁晕厥：多出现在用药最初数天内，其发生似与用药剂量无关，可有室性早搏、室性心动过速甚至室颤。病人同时表现神智丧失，四肢抽搐，呼吸停止金鸡纳反应：长时间应用奎尼丁后出现的一种不良反应。轻者可出现耳鸣、听力减退、视力模糊、胃肠不适，严重者出现复视、神志不清、檐妄、精神失常。首剂现象：部分病人首次服用哌唑嗪可引起严重的体位性低血压、晕厥、心悸等，称为首剂现象。折返激动：指冲动延心机传导通路折回远处而反复运行的现象。隔日疗法：根据肾上腺皮质分泌氢化可的松昼夜节律性的特点，将一日或两日的总药量于隔日早晨一次给予，以减少对肾上腺皮质的抑制。允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，但可给其他激素发挥作用创造有利条件。抗菌后效应（PAE）:指细菌与抗菌药短暂接触后，当抗菌药物浓度下降到低于MIC或消失后，细菌生长扔收到持续抑制的效应。二重感染：长期使用光谱抗菌药物，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌变为优势菌，造成新的感染。最低抑菌浓度（MIC）:可抑制培养基中某周微生物明显增长的最低药物浓度。抗生素：由微生物产生的具有杀灭或抑制病原体（包括细菌及其它微生物、癌细胞）作用的物质。瑞夷综合征：在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘等，使用阿司匹林退热时，偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征，以肝衰竭合并脑病为突出表现。赫氏反应；青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体病时可能发生的反应，表现为寒战、发热、喉痛、头痛、心动过速等，甚至可危及生命。调节麻痹：用阿托品后睫状肌松弛退向外缘，从而使悬韧带拉紧，晶状体呈现扁平状态，屈光度降低，不能将近距离物体清晰地投射在视网膜上成像，因此，近视物模糊，而看远物清楚，此作用称之为调节麻痹。灰婴综合征：是新生儿、早产儿应用大量氯毒素产生的毒性反应。临床表现为患儿服药后数日出现腹胀、呕吐、呼吸不规则、进行性苍白、紫绀，以致呼吸、循环衰竭，并可能在出现症状数小时内死亡。Part2简答题简述去甲肾上腺素使用不当或液体外漏引起的主要不良反应及预防措施。（5分）（1） 主要不良反应：用量过大，时间过长引起肾血管剧烈收缩，可致急性肾功能衰竭；静滴时间过长，浓度过高或液体外漏可使注射局部血管强烈收缩，导致组织缺血坏死。（2） 预防措施：严格掌握计量，控制用药时间，严防液体露出血管。出现液体外漏时，应及时更换注射部位，同时采取局部热敷，并以普鲁卡因或酚妥拉明局部浸润注射，扩张血管，预防组织坏死。试述新斯的明的临床应用。临床用途：（1）治疗重症肌无力（2）治疗手术后腹胀气和尿潴留（3）治疗阵发性室上性心动过速（4）治疗青光眼（5）解救非去极化型肌松药筒箭毒碱过量中毒（6）缓解链毒素所引起的神经肌肉阻滞作用（7）解救阿托品中毒试述阿托品的临床用途。（1） 解痉作用方面的用途1,各种内脏绞痛：对胃肠绞痛及膀胱刺激症状疗效较好，胆绞痛和肾绞痛疗效较差需与哌替啶合用以增强疗效2,小儿遗尿症（2） 抑制腺体分泌方面的用途1,全麻前给药2严重的盗汗和流涎症3溃疡病的辅助用药（3） 眼科方面的用途：1虹膜睫状体炎2验光配镜3检查眼底（4） 治疗某些心率失常1迷走神经过度兴奋所致的缓慢性心率失常2窦房结功能低下引起的室性异位节律3.锑剂中毒所致的严重室性心律失常4.阿-斯二氏综合征。（5） 感染中毒性休克（6） 解救有机磷酸酯类中毒：作为对症治疗药，及早、足量、反复应用，以缓解有机磷脂酸脂类中毒的M样症状、部分中枢症状及神经节的兴奋症状。试述p受体阻断药的不良反应和禁忌证。（1） 一般不良反应：恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶有过敏皮疹和血小板减少。（2） 应用不当的出现副毒作用诱发和加重支气管哮喘：特别是以普萘洛尔为代表的非选择性无内在拟交感活性的p受体阻断药。抑制心脏功能，可使心功能不全、窦性心动过缓和房室传导阻滞患者病情加重，甚至引起重度心功能不全、肺水肿、房室传导完全阻滞或停搏外周血管收缩和痉挛可引起间歇跛行或雷诺氏症甚至产生脚趾溃烂和坏死反跳现象，突然停药可使原有病症加重其他，偶见眼-皮肤粘膜综合征以及疲劳、失眠和抑郁。另外尚可加强胰岛素的降血糖作用，并可掩盖胰岛素低血糖反应给糖尿病患者造成不良后果。禁忌症：严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘。简述阿司匹林抑制血小板聚集作用的机制、用途和注意事项。（1） 机制：抑制环氧酶，减少血小板中TXA2合成（2） 用途：预防心肌梗死和脑血栓形成（3） 注意：此作用为小剂量（40-80mg），若大剂量则减少PGI2合成，可能促进血栓形成吗啡治疗心源性哮喘的机制。镇静作用：消除患者紧张不安的情绪，减少耗氧量；扩张外周血管，降低外周阻力减少回心血量，减轻心脏负担；降低呼吸中枢对CO2的敏感性。简述氯丙嗪中枢神经系统的药理作用及临床应用。药理作用：（1） 抗精神病作用，能迅速控制兴奋躁动，用药后病人理智恢复。情绪安定、生活自理。（2） 镇吐作用，能有效抑制多种疾病及药物所引起的呕吐，小剂量对延脑极后区CTZ的DA受体有抑制作用，大剂量时直接抑制呕吐中枢；但对前庭刺激所引起的呕吐无效（3） 对体温调节中枢的影响，在低温环境中应用氯丙嗪可以使体温显著降低，而在高温环境中则可使体温提高。（4） 加强中枢抑制药的作用（5） 对自主神经系统的影响，氯丙嗪阻断。受体及M胆碱受体。（6） 对内分泌的影响，氯丙嗪能抑制催乳素抑制因子，使催乳素分泌增加；抑制促性腺激素的释放而使排卵期延迟；抑制促皮质激素及垂体生长激素的分泌。临床作用（1） 主要用于治疗各种精神分裂症；也可用于躁狂症及其他精神病伴有兴奋、紧张及妄想者。（2） 各种疾病如尿毒症、癌症、妊娠中毒、放射病以及其他药物所致的呕吐，用于顽固性呃逆（3） 配合物理降温用于降温麻醉（4） 与哌替啶、异丙嗪等配伍成“冬眠”合剂，用于“人工冬眠疗法”试述抗高血压药的分类及各类代表药。（1） 交感神经阻滞药1.中枢性降压药，如可乐定等2.神经节阻断药，如樟磺咪芬等3.去甲肾上腺素能深静脉末梢阻滞药，如利血平、胍乙啶4.肾上腺素受体阻断药：包括8受体阻断药（如普洛萘尔）、a受体阻断药（如哌唑嗪）和。、8受体阻断药（如拉贝洛尔）（2） 血管舒张药：如肼屈嗪、硝普钠（3） 钙通道阻滞药：如硝苯地平（4） 肾素-血管紧张素系统抑制药1.ACEI：如卡托普利2.血管紧张素2受体阻断药：如氯沙坦3肾素抑制药：如雷米克林（5） 利尿药：如氢氯噻唑（6） 钾通道开放药;如米诺地尔试述普萘洛尔的降压作用机制。（1）阻断心脏的B1受体，抑制心脏，使血压下降（2）阻断肾小球旁路B1受体，抑制肾素分泌，减少血管紧张素2和醛固酮的形成，使血压降低（3）阻断交感神经末梢突触前膜B2受体，抑制其正反馈作用，减少NA释放而降压（4）阻断中枢B受体，使外周交感神经张力降低，血压下降。（5）改变压力感受器的敏感性（6）增加前列环素的合成试述强心苷的不良反应。（1）胃肠道反应：最常见的早期中毒症状。表现恶心、呕吐。可可致厌食及腹泻（2） 中枢神经系统反应：主要表现有眩晕、头痛、失眠、疲倦和檐妄等症状。视觉障碍，如黄视、绿视症及视物模糊、阅读困难等。视觉异常通常是强心苷中毒的先兆，即停药的指征之一。（3） 心脏反应：可出现各种心律失常（包括各种缓慢型和快速型心律失常）。室性早搏出现的最早最多，室性心动过速最为严重。试述普萘洛尔与硝酸酯类联合应用抗心绞痛的药理学基础。（1） 两药均能通过不同机制降低心肌耗血量，可产生协同作用（2） 普萘洛尔可减弱硝酸酯类因扩张血管反射引起的心率加快，心肌收缩力加强（3） 硝酸酯类可抵消普萘洛尔因抑制心肌收缩力所导致的心室容积扩大和心室射血时间延长。两药联合应用可以互相抵消各自的不良反应，并可增强抗心绞痛作用。试述调血脂药的分类（每类列举一个代表药）。（1）降低TC和LDL的药物他汀类：羟甲基戊二酸单酰辅酶A胆酸结合树脂：考来烯胺和考来替泊酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药：甲亚油酰胺（2） 降低TG及VLDL的药物贝特类：吉非贝齐、非诺贝特等烟酸：阿昔莫司（3） 降低LP的药物：盐酸、盐酸戊四醇脂试述祥利尿剂的临床应用。1.急性肺水肿和脑水肿2.心、肝、肾等各类水肿和其他药物无效的严重水肿3.急慢性肾功能衰竭4.高钾血症5.加速某些毒物的排泄，用于那些经肾排泄的药物中毒的抢救。试述甲状腺手术前如何准备及其药理学依据。甲状腺术前准备分两步完成（1）为减少甲状腺次全切除手术病人在麻醉或手术后的并发症及甲状腺危象，在术前采取抗甲状腺治疗，使甲状腺功能接近或恢复正常。选用的药物包括硫脲类和B-受体阻断剂，单独或联合使用。存在的问题：使用硫脲类后，TSH分泌增加，导致腺体增生、组织脆而充血，这样不利于手术进行。（2）使甲状腺的形态趋于正常:甲亢手术前两周应用复方碘溶液，因为大剂量碘能抑制TSH促进腺体增生的作用，使腺体缩小变韧，血管减少，利用手术进行及减少出血。但此作用具有自限性，用药后10-15天达到最大效应，继续给药先腺泡细胞内碘浓度降低，失去抗甲状腺作用。故需术前两周使用。试述糖皮质激素的临床应用。（1） 替代疗法:治疗肾上腺皮质功能减退症、脑垂体前叶功能减退症及肾上腺次全切除术后（2） 严重急性感染：主要用于中毒性感染或同事伴有休克者，一定要与足量有效的抗菌药物合用；以免感染病灶扩散（3） 各种休克：及早应用突出剂量，使病人度过危险期。对于感染性休克须与有效抗菌药物合用；对于过敏性休克可与肾上腺素合用；对于低血容量性休克应首先补液、补电解质或输血（4） 治疗炎症及防治炎症后遗症（5） 自身免疫性疾病、过敏性疾病及器官移植排斥反应；（6） 治疗血液病：急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫瘢等（7） 局部应用：治疗某些皮肤病如接触性皮炎、湿疹、牛皮癣等；也可用于眼前部的炎症如结膜、角膜和虹膜炎。简述糖皮质激素抗休克作用机制。糖皮质激素抗休克抑制除了抗炎，抗免疫和抗毒作用外，可能与下列因素有关：（1）抑制某些炎症因子的产生，减轻全身炎症反应综合征及组织损伤（2）提高机体对细菌内毒素的耐受力（3）扩张痉挛的血管，加强心脏收缩力，使心输出量增加4）降低血管对某些缩血管物质活性物质的敏感性，使痉挛血管扩张，改善微循环（5）稳定溶酶体酶，减少心肌抑制因子的生成试述胰岛素的临床应用。（1）胰岛素注射剂;注射用普通胰岛素制剂扔是治疗I型糖尿病的最重要药物，对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效，主要用于下列情况：1.I型糖尿病2.2型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者3,发生各种急性或更严重并发症的糖尿病4,合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病5、细胞内缺钾者，胰岛素与葡萄糖通用可促进钾内流。（2） 胰岛素吸入剂:胰岛素吸入剂是将重组胰岛素与适宜辅料制备的溶液经喷雾干燥后得到，患者使用专用的吸入器，将雾化的胰岛素经口腔吸入达到肺部，达到给药目的。试述抗菌药的作用机制分类，并各举一例。抗菌药物的作用机制;一、抑制细菌细胞壁合成代表药物：B-内酰胺类抗生素如青霉素类、头孢菌素类等。二、抑制细胞膜功能代表药物：两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。三、抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成代表药物：氨基糖苷类（链霉素、卡拉霉素等）；四环素类（四环素、土霉素）；大环类酯类（红霉素、麦迪霉素等）；氯霉素等。四、抑制DNA、RNA的合成代表药物：喹诺酮类（毗哌酸、诺氟沙星等）；乙胺嘧啶和利福平；磺胺类及其增效剂。试述氨基糖苷类和-内酰胺类抗生素合用的意义和药理依据以及合用注意事项。（1） 意义：氨基糖苷类和B-内酰胺类抗生素合用有协同作用（2） 药理依据：氨基糖苷类抗生素主要对G-菌作用强，而B-内酰胺类抗生素对G+菌作用强，两类药物合用，可是抗菌谱扩大，抗菌作用增强。氨基糖苷类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成，可对静止期细菌产生强抑菌甚至杀菌作用，而B-内酰胺类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成达到杀菌作用，故对繁殖期细菌效果好。两类药物合用对各期细菌均有强大的杀菌作用，明显提高疗效。（3） 注意事项：两药混在一起，B-内酰胺类抗生素能使庆大霉素抗菌活性降低，故应避免在同一输液瓶内同时滴注。试述1-4代头孢菌素抗菌作用特点。第一代：抗菌范围与青霉素G相似，对G+菌也有效，但对铜绿假单胞菌无效，对金黄色葡萄球菌产生的B-内酰胺酶较稳定，有不同程度的肾毒性。主要