药理学-第10-11章拟抗肾上腺素药课件

拟肾上腺素药adrenergicdrugs拟肾上腺素药adrenergicdrugs拟肾上腺素药adrenergicdrugs亦称拟交感胺类药（symphathomimeticamines)基本化学结构儿茶酚胺类肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺多巴酚丁胺3，4位为OH基非儿茶酚胺类间羟胺、去氧肾上腺素麻黄碱、沙丁胺醇等adrenoceptoragonists拟肾上腺素药adrenergicdrugs亦称拟交感胺类肾上腺素受体Adrenergicreceptorsa型肾上腺素受体（Alphareceptors）

a1:

主要存在于平滑肌（血管、虹膜、消化道括约肌、尿道等）。引起平滑肌收缩。

传出神经系统受体a型肾上腺素受体受体后信号转导：a1→PLC→IP3及DAG↑intracellularCa2+↑→平滑肌收缩肾上腺素受体Adrenergicreceptorsa型a2:主要存在于肾上腺素能神经末梢突触前膜，对NE的释放起负反馈作用。此外，血管平滑肌及中枢也有a2受体存在。a2受体后信号转导：

a2→Gi→cAMP↓传出神经系统受体a型肾上腺素受体a2:主要存在于肾上腺素能神经末梢突触前膜，对NE的释放起b1receptors:主要存在于心脏(SAandAVnode,atria&ventricles,His-Purkinjesystem)，引起兴奋性效应。b型肾上腺素受体（Betareceptors）传出神经系统受体b型肾上腺素受体b1

受体后信号转导：

b1

→Gs→cAMP↑b1receptors:主要存在于心脏(SA

b2receptors:

存在于多数平滑肌（uterus,bronchi,GI,bladder），引起

平滑肌松弛。

肝细胞、胰岛细胞b2receptors兴奋可引起血糖↑、脂质代

谢↑、组织耗氧量↑等。b2

受体后信号转导：

b2

→Gs→cAMP↑传出神经系统受体b型肾上腺素受体b2receptors:b2受体后信号转导：传出神拟肾上腺素药分类a,b受体激动药肾上腺素多巴胺麻黄碱去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素甲氧胺异丙基肾上腺素多巴酚丁胺沙丁胺醇a受体激动药b受体激动药拟肾上腺素药分类a,b受体激动药肾上腺素去甲肾上腺拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素Adrenaline,

Epinephrine

[体内过程]口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内易被破坏氧化失效，不能达到有效血药度。皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢，作用时间长，1h左右。肌内注射的吸收速度远较皮下注射快，肌内注射作用维持约10～30min。拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素Adrenali拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素Adrenaline,

Epinephrine药理作用激动所有的肾上腺素受体兴奋心脏（b1）血管:皮肤粘膜血管（a1),内脏血管（a1，b2),

骨骼肌血管（b2）血压↑支气管平滑肌舒张（b2)代谢：血糖↑（b2)、BMR↑作用特点：作用强大、迅速暂短拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素Adrenali拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素应用心脏骤停溺水、药物中毒、麻醉意外等拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素应用拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素过敏反应拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素过敏反应拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素2.过敏性休克大量小血管床扩张和毛细血管通透性增高，全身血容量下降，血压降低。支气管平滑肌痉挛，支气管水肿粘膜，引起呼吸困难。肾上腺素收缩小动脉和毛细血管前平滑肌，使毛细血管通透性降低，改善心脏功能，升高血压，解除支气管平滑肌痉挛和粘膜水肿拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素2.过敏拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素3.支气管哮喘解除支气管痉挛，抑制肥大细胞释放过敏物质，收缩支气管粘膜血管减轻气道水肿和渗出。拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素3.支气拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素4.局部应用：延长局麻药作用时间拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素4.局部拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素应用心脏骤停过敏性休克支气管哮喘急性发作局部应用：延长局麻药作用时间过量可引起：危险心率失常血压剧烈升高不良反应拟肾上腺素药a,b受体激动药肾上腺素应用心脏骤拟肾上腺素药a,b受体激动药多巴胺Dopamine药理作用激动：a、b1肾上腺素受体

DA受体DA受体亚型DA1：血管平滑肌（舒张）等，cAMP↑DA2：神经元，胃肠道平滑肌等，cAMP↓外源性Dopamine不通过BBB，主要作用于外周DA受体：兴奋心脏（b1作用）血压↑（a

作用）肾脏血管扩张（DA1

作用）拟肾上腺素药a,b受体激动药多巴胺Dopamin拟肾上腺素药a,b受体激动药多巴胺

应用各种休克急性肾功衰竭不良反应过量可引起心律失常高血压偶见恶心、呕吐（D2）拟肾上腺素药a,b受体激动药多巴胺应用各种休拟肾上腺素药a,b受体激动药麻黄碱Ephedrine麻黄草拟肾上腺素药a,b受体激动药麻黄碱Ephedr拟肾上腺素药a,b受体激动药麻黄碱Ephedrine药理作用直接激动a、b肾上腺素受体促进肾上腺素能神经释放NE兴奋心脏（b1作用，但整体作用不明显）血压↑（a

作用）松弛支气管平滑肌中枢兴奋作用特点：温和、缓慢持久有快速耐受现象拟肾上腺素药a,b受体激动药麻黄碱Ephedr拟肾上腺素药a,b受体激动药麻黄碱

应用防治硬膜内外麻醉低血压外用于充血性鼻塞预防支气管哮喘不良反应主要为中枢兴奋拟肾上腺素药a,b受体激动药麻黄碱应用防拟肾上腺素药主要激动a受体的药物去甲肾上腺素来源及化学药用的去甲肾上腺素是人工合成品，化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变色而失效，在酸性溶液中较稳定。常用其重酒石酸盐。（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）拟肾上腺素药主要激动a受体的药物去甲肾上腺素来源及拟肾上腺素药主要激动a受体的药物去甲肾上腺素Norepinephrine药理作用激动a，b1肾上腺素受体血管平滑肌收缩（a作用）血压↑心脏兴奋（b1）但整体条件下由于减压反射作用，心率变慢。作用特点：作用强大、迅速暂短拟肾上腺素药主要激动a受体的药物去甲肾上腺素No拟肾上腺素药主要激动a受体的药物拟肾上腺素药主要激动a受体的药物拟肾上腺素药a受体激动药去甲肾上腺素应用休克局部应用：上消化道出血局部血管剧烈收缩引起缺血坏死,解救药是酚妥拉明或普鲁卡因重要脏器灌流减少如肾脏灌流减少所致肾功衰竭不良反应拟肾上腺素药a受体激动药去甲肾上腺素应用拟肾上腺素药主要激动a受体的药物间羟胺Metaraminol药理作用血管平滑肌收缩（a作用）,血压↑直接激动a1受体促进肾上腺素能神经释放NE去氧肾上腺素Phenylephrine甲氧明Methoxamine直接激动a1受体药理作用拟肾上腺素药主要激动a受体的药物间羟胺Metar拟肾上腺素药主要激动a受体的药物去氧肾上腺素(phenylephrine)又称苯肾上腺素、新福林，直接激动α1受体兴奋眼睛虹膜辐射肌的。α受体，使瞳孔散大作用比阿托品弱而短暂，且不引起眼压升高和调节麻痹。眼科应用去氧肾上腺素作为眼底检查时的快速短效扩瞳剂，一般不引起眼压升高。拟肾上腺素药主要激动a受体的药物去氧肾上腺素(phe拟肾上腺素药adrenergicdrugsb受体激动药拟肾上腺素药adrenergicdrugsb受体激动药拟肾上腺素药主要激动b受体的药物异丙肾上腺素Isoprenaline药因能舒张局部血管，少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其他组织叫被COMT所代谢。异丙肾上腺素较少被MAO代谢，也较少被去甲肾上腺素能神经所摄取因此其作用维持时间较肾上腺素略长。体内过程拟肾上腺素药主要激动b受体的药物异丙肾上腺素Is拟肾上腺素药主要激动b受体的药物异丙肾上腺素Isoprenaline药理作用激动b1b2受体兴奋心脏血管:舒张存在b2受体的血管平滑肌如骨骼肌血管外周阻力↓血压:脉压差↑支气管平滑肌舒张（b2)代谢：血糖↑（b2)、BMR↑拟肾上腺素药主要激动b受体的药物异丙肾上腺素Is拟肾上腺素药主要激动b受体的药物拟肾上腺素药主要激动b受体的药物拟肾上腺素药主要激动b受体的药物异丙肾上腺素应用心脏骤停房室传导阻滞支气管哮喘急性发作不良反应心悸、心律失常诱发或加重心绞痛可激动β受体，舒张支气管平滑肌，作用比肾上腺素略强并具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。但对支气管粘膜的血管无收缩作用，故消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素。拟肾上腺素药主要激动b受体的药物异丙肾上腺素拟肾上腺素药主要激动b受体的药物多巴酚丁胺Dobutamine药理作用主要激动b1受体兴奋心脏：正性肌力作用较明显，剂量加大心率加快应用主要用于心梗并发心衰不良反应心悸拟肾上腺素药主要激动b受体的药物多巴酚丁胺Dob拟肾上腺素药主要激动b受体的药物沙丁胺醇Salbutamol药理作用主要激动b2受体舒张支气管、血管平滑肌应用主要用于支气管哮喘的治疗不良反应量大亦可引起心律失常拟肾上腺素药主要激动b受体的药物沙丁胺醇Salb药理学-第10-11章拟抗肾上腺素药课件药理学-第10-11章拟抗肾上腺素药课件急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量?A．多巴胺B．麻黄碱C．去甲肾上腺素D．异丙肾上腺素E．肾上腺素

急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量?

为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用

A．肾上腺素

B．异丙肾上腺素

C．多巴胺

D．去甲肾上腺素

E．麻黄碱为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用无尿休克病人禁用

A．去甲肾上腺素

B．阿托品

C．多巴胺

D．间羟胺

E．肾上腺素无尿休克病人禁用由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是

A．多巴脱羧酶

B．单胺氧化酶

C．酪氨酸羟化酶

D．多巴胺β羟化酶

E．儿茶酚氧位甲基转移酶由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是抗肾上腺素药antiadrenergicdrugs肾上腺素受体拮抗药a受体阻断药b受体阻断药非选择性a受体阻断药a1受体阻断药a2受体阻断药非选择性b受体阻断药b1受体阻断药ab受体阻断药抗肾上腺素药antiadrenergicdrugs肾上腺抗肾上腺素药

a受体阻断药a受体阻断药抗肾上腺素药a受体阻断药a受体阻断药抗肾上腺素药

a受体阻断药a受体阻断药a受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用抗肾上腺素药a受体阻断药a受体阻断药a受体阻断药具有“酚妥拉明Phentolamine药理作用竞争性非选择性a受体阻断药

a受体阻断引起血管舒张、外周阻力↓血压↓明显兴奋心脏（心率↑，收缩力↑）抗肾上腺素药

a受体阻断药FeedbackinhibitionNE(-)a2原因：反射性+突触前a2受体阻断酚妥拉明Phentolamine药理作用竞争性非选择性a应用抗肾上腺素药

a受体阻断药酚妥拉明

外周血管痉挛性疾病嗜铬细胞瘤的鉴别诊断拮抗NA局部缩血管作用等不良反应心动过速体位性低血压应用抗肾上腺素药a受体阻断药酚妥拉明外周血管痉脉管炎患者治疗前后对比照片（右足干性坏死）脉管炎患者治疗前后对比照片（右足干性坏死）雷诺氏症手指溃烂治疗前后对比照片雷诺氏症手指溃烂治疗前后对比照片哌唑嗪Prazosin药理作用选择性a1受体阻断药

a1

受体阻断血管舒张、外周阻力↓血压↓无明显兴奋心脏作用抗肾上腺素药

a受体阻断药FeedbackinhibitionNE(-)a2对presynaptica2无阻断作用哌唑嗪Prazosin药理作用选择性a1受体阻断药a1应用高血压顽固性心功不全抗肾上腺素药

a1受体阻断药哌唑嗪

不良反应体位性低血压应用高血压抗肾上腺素药a1受体阻断药哌唑嗪育亨宾Yohimbin药理作用选择性a2受体阻断

抗肾上腺素药

a2受体阻断药FeedbackinhibitionNEa2阻断presynaptica2作用应用工具药yoh育亨宾Yohimbin药理作用选择性a2受体阻断抗肾上腺b受体阻断药抗肾上腺素药

b受体阻断药b受体分类b1受体主要分布心脏，引起心脏兴奋尚引起肾素分泌增加b2受体主要分布于包括血管在内的平滑肌，引起平滑肌舒张，尚有促进代谢作用b1b2receptorscoupledtoGs，cAMP↑b受体阻断药抗肾上腺素药b受体阻断药b受体分类b1受体抗肾上腺素药

b受体阻断药普萘洛尔propranolol非选择性b阻断药阿替洛尔atenolol选择性b1阻断药化学结构吲哚洛尔pindolol具内在活性的非选择性b阻断药抗肾上腺素药b受体阻断药普萘洛尔propranolo药理学-第10-11章拟抗肾上腺素药课件抗肾上腺素药

b受体阻断药药理作用

b受体阻断作用内在拟交感活性作用：具有此作用的b受体阻断药对心脏抑制和支气管平滑肌抑制作用轻。心脏抑制（b1block)

肾素分泌减少（b1block)

对高血压患者有降压作用（多种作用机制）增加呼吸道阻力（b2block)

抑制儿茶酚胺类的促进代谢作用,控制甲亢症状（bblock)膜稳定作用（奎尼丁样作用）抗肾上腺素药b受体阻断药药理作用b受体阻断作用普萘洛尔Propranolol抗肾上腺素药

b受体阻断药药理作用

b受体阻断作用本品无内在活性作用！心脏抑制肾素分泌减少对高血压患者有降压作用增加呼吸道阻力抑制儿茶酚胺类的促进代谢作用膜稳定作用（奎尼丁样作用）抗血小板聚集作用普萘洛尔Propranolol抗肾上腺素药b受体阻断药理学-第10-11章拟抗肾上腺素药课件抗肾上腺素药

b受体阻断药普萘洛尔应用心绞痛心律失常高血压抗肾上腺素药b受体阻断药普萘洛尔应用心绞痛抗肾上腺素药

b受体阻断药普萘洛尔抗肾上腺素药b受体阻断药普萘洛尔抗肾上腺素药

b受体阻断药普萘洛尔抗肾上腺素药b受体阻断药普萘洛尔抗肾上腺素药

b受体阻断药普萘洛尔抗肾上腺素药b受体阻断药普萘洛尔抗肾上腺素药

b受体阻断药普萘洛尔抗肾上腺素药b受体阻断药普萘洛尔抗肾上腺素药

b受体阻断药普萘洛尔1.诱发或加剧支气管哮喘2.抑制心脏功能3.外周血管收缩痉挛所致末梢缺血不良反应和禁忌症抗肾上腺素药b受体阻断药普萘洛尔1.诱发或加何药易于通过血脑屏障?A．肾上腺素

B．去甲肾上腺素

C.东莨菪碱

D．多巴胺

E．新斯的明何药易于通过血脑屏障?毒扁豆碱属于何类药物?A．胆碱酯酶复活药

B．M胆碱受体激动药

C．抗胆碱酯酶药

D．N1胆碱受体阻断药

E．N2胆碱受体阻断药毒扁豆碱属于何类药物?抗胆碱酯酶药不用于下列哪种情况?A．青光眼

B．重症肌无力

C．手术后腹气胀和尿潴留

D．房室传导阻滞

E小儿麻痹后遗症抗胆碱酯酶药不用于下列哪种情况?治疗重症肌无力，应首选

A．毒扁豆碱

B．阿托品

C．新斯的明

D．胆碱酯酶复活药

E．琥珀胆碱治疗重症肌无力，应首选