药理学教学课件：第九章 抗肾上腺素药

抗肾上腺素药antiadrengicdrugs

【概念】一类能与肾上腺素受体结合，本身不激动或较少激动受体，却阻断了NA或肾上腺素受体激动药的作用，又称肾上腺素受体阻断药。(adrenoceptorblockingdrugs)

药物分类类别药物α受体阻断药α1、α2受体阻断药酚妥拉明、酚苄明α1受体阻断药哌唑嗪α2受体阻断药育亨宾β受体阻断药β1、β2受体阻断药普萘洛尔β1受体阻断药阿替洛尔、醋丁洛尔β2受体阻断药丁氧胺α、β受体阻断药拉贝洛尔第一节α受体阻滞药（自学）1.α受体阻滞药的基本作用、分类、药名。2.短效α受体阻滞药——酚妥拉明的主要作用、用途、不良反应。分类短效酚妥拉明与aR结合疏松弱、快、短竞争性长效酚苄明与aR结合牢固强、慢、久非竞争性第二节

b受体阻滞药阿替洛尔无艾司洛尔有β1、β2-R阻断药β-R阻断药普萘洛尔无吲哚洛尔有β1-R阻断药α、β-R阻断药（拉贝洛尔）【分类】根据药物对β–R选择性和有无内在活性分为：一、体内过程

药动学规律与药物的脂溶性有关脂溶性p.o.吸收首过代谢消除半衰期个体差异高易明显肝代谢为主短大→个体化用药低差较少原形肾排为主较长小二、作用b受体阻滞作用（基本作用）其他作用（1）心血管系统A.阻断心脏β1R→(-)心脏

特点：交感神经张力增高时，作用明显B.

阻断血管β2R

(-)心脏→交感(+)→

血管收缩、脏器血流↓→Bp基本不变长期应用→Bp↓

1.b受体阻滞作用（基本作用）1.b受体阻滞作用（基本作用）（2）支气管平滑肌

(-)b2R支气管收缩哮喘诱发或加剧（3）代谢糖尿病：延缓用胰岛素后血糖的恢复（4）抑制肾素释放阻断肾小球旁器β1受体，抑制肾素释放，AⅡ↓→BP↓2.其他作用（1）内在拟交感活性：吲哚洛尔对心脏抑制、支气管收缩作用较弱（2）膜稳定作用降低细胞膜对Na+、K+等阳离子的通透性高于临床有效浓度几十倍时才能发挥三、应用

1.心律失常：用于快速型心律失常。2.心绞痛和心肌梗塞：

阻断β1–R，抑制心脏，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。三、应用3.高血压：

（1）输出量高引起的高血压（2）肾素高血压

机理：阻断肾脏β1-R，抑制肾素分泌，打断RAAS形成。4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。四、不良反应

1.一般不良反应

消化道（恶心、腹泻）中枢（失眠、抑郁）2.诱发心衰（过度抑制）窦缓禁用、A-VB禁用、严重心功不全禁用b受体阻滞剂治疗心衰心衰：交感神经过度兴奋，心肌细胞肥厚及氧化增强，氧自由基过多，引起心肌细胞凋亡等，有心肌损害作用。b受体阻滞剂阻止以上恶化因素，可使心室重构改善（利）目前认为所有慢性收缩性心衰、心功能Ⅱ、Ⅲ级患者，病情稳定者均需使用。注意只适用于慢性心衰的长期治疗，绝对不能用于抢救急性心衰。3.诱发或加重支哮：支哮禁用4.糖尿病低血糖反应不易察觉5.反跳（向上调节）：Bp↑、不可骤停四、不良反应普萘洛尔(Propranolol,心得安)特点：（1）首过效应明显，生物利用度低，血药浓度个体差异大。（2）对

1,

2-受体无选择性。（3）HR

,心肌收缩力

,心输出量，

BP

；房室传导

，呼吸道阻力。普萘洛尔禁忌：

严重左室心功能不全；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；支气管哮喘；肝功能不良等；美托洛尔(metoprolol,美多心安）特点：1.为选择性

1受体阻断药，对2