药理学教学课件：第 八 章 胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药　

第八章胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药CholinoceptorBlockingDrugs

中南民大李小军2013分类生物碱生物碱的半合成衍生物合成生物碱Cleopatra【药理作用机制】选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低），大剂量对N受体也有阻断作用。阿托品Atropine第一节

阿托品和阿托品类生物碱【药理作用】阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用第一节阿托品和阿托品类生物碱[作用] [用途] [不良反应]严重盗汗流涎症口干乏汗皮肤干燥唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体胃腺全身麻醉前给药强弱1、抑制腺体分泌[作用] [用途] [不良反应]扩瞳升眼内压调节麻痹虹膜睫状体炎检查眼底验光配镜（儿童）视力模糊*青光眼禁用2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）ArchOphthalmol1940;23:340Effectsoftopicalscopolaminedropsonpupildiameter(mm)andaccommodation东莨菪碱第一节

阿托品和阿托品类生物碱[作用] [用途] [不良反应]3、平滑肌解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱刺激症胆、肾绞痛时+哌替定便秘小便困难*禁用于前列腺肥大

胃肠平滑肌膀胱逼尿肌胆管、输尿管呼吸道、子宫强弱阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。（1）治疗剂量（0.4mg－0.6mg）HR短暂减慢（阻断节后纤维M1受体）较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体）（1－2mg）[药理作用] [用途] [不良反应]4、心脏心悸、增加心肌耗氧量、心律失常（2）房室传导加快迷走神经过度兴奋缓慢型心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞）NaunynSchmiedebergsArchPharmacol1988;338:19.

Effectsofincreasingdosesofatropineonheartrate(A)andsalivaryflow(B)comparedwithmuscarinicreceptoroccupancyinhumans.第一节阿托品和阿托品类生物碱[作用] [用途] [不良反应]5、CNS兴奋延脑、大脑多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥昏迷、呼吸麻痹影响不明显兴奋过度兴奋转入抑制CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关解救有机磷中毒

654，其人工合成品称为654-2。

山莨菪碱Anisodamine第一节

阿托品和阿托品类生物碱与Atropine比较：1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛2.抑制腺体、扩瞳作用<Atropine3.不易透过BBB第一节

阿托品和阿托品类生物碱ArchOphthalmol1940;23:340Effectsoftopicalscopolaminedropsonpupildiameter(mm)andaccommodation东莨菪碱第一节

阿托品和阿托品类生物碱抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用－麻醉前给药（优于阿托品）－晕动病治疗（与苯海拉明合用）妊娠呕吐、放射病呕吐－抗帕金森病（中枢抗胆碱作用）东莨菪碱Someganglion-blockingdrugs.Acetylcholineisshownforreference.

第二节

颠茄生物碱合成、半合成代用品后马托品Homatropine

主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂临床上主要用于一般的眼科检查注意：调节麻痹作用不如Atropine所以儿童验光需用Atropine

一、合成扩瞳药药物浓度（％）

扩瞳作用

调节麻痹作用高峰（min）消退（天）高峰（min）消退（天）硫酸阿托品1.030～407～101～37～12氢溴酸后马托品1.0～2.040～601～20.5～11～2托吡卡胺0.5～1.020～400.250.5<0.25环喷托酯0.530～50110.25～1尤卡托品2.0～5.0301/12～1/4（无作用）几种扩瞳药滴眼作用的比较季铵（P.O、BBB）1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐二、合成解痉药溴丙胺太林（普鲁本辛propanthelinebromide）贝那替秦（胃复康，benactyzine）叔胺（P.O）1.解痉、抑制胃液分泌、安定2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症哌仑西平（pirenzepine）1