依美蒂斯滴眼液的临床应用

依美蒂斯滴眼液的临床应用

内科医生。1H-苯并咪唑,1-(2-乙氧基乙基)-2-(6氢-4-甲基-1H-l,4-二氮杂䓬-1-yl),(E)-2-丁烯二酸盐(1:2)。依美斯汀是一种相对选择性的组胺H1受体阻滞剂(H1:Ki=1.3nmoI·L-1,H2:Ki=49067nmol·L-1,H3:Ki=12430nmol·L-1)。体内研究表明,本品对组胺引起的结膜血管渗透性的改变存在着浓度相关的抑制关系,对肾上腺素受体、多巴胺受体和5-羟色胺受体没有抑制作用。在人眼中滴用依美斯汀后,只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中,双眼滴用0.05%依美斯汀,bid,持续15d,药物原形的血浆浓度一般低于可测试值(<0.3ng·mL-1)。可测量的样本中,依美斯汀的量为0.30～0.49ng·mL-1。口服后血浆半衰期为3～4h,24h剂量的44%可在尿中发现,只有3.6%以原形排出。2种主要代谢产物5-和6-羟依美斯汀可以游离和结合的形式从尿中排出。另外还可产生少量5-和6-羟依美斯汀的5′-氧化类似物及氧化氮。用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。推荐量为患眼每次1滴,bid,如需要可增加到qid。最常见的不良反应是头痛(11%)。小于5%的患者出现下列并发症:异梦、乏力、怪味、视物模糊、眼部灼热或刺痛、角膜浸润、角膜着染、皮炎、不适、眼干、异物感、充血、角膜炎、瘙痒、鼻炎、鼻窦炎和流泪,有些表现与疾病本身的症状相似。①对富马酸依美斯汀和埃美丁中任何成分过敏者禁用,妊娠妇女及哺乳期妇女慎用。②只用于眼部,不能用于注射或口服。③如果眼部充血,治疗期间建议不要配戴隐形眼镜,因为埃美丁中的防腐剂苯扎氯铵可被软隐形眼镜吸收。④不能应用埃美丁治疗由隐形眼镜引起的眼部刺激症状。Verin等采用多中心、随机、双盲对照研究方法,将222例结膜过敏病者随机分为2组,分别用0.05%依美斯汀滴眼液和0.05%左卡巴斯汀滴眼剂治疗,bid,观察6周内的治疗效果。结果表明,滴眼5min后,0.05%依美斯汀滴眼液和0.05%左卡巴斯汀滴眼剂都能显著减轻痒和发红的症状。治疗7d后,对剩余的研究者,依美斯汀在抑制和减轻过敏性结膜炎的症状和体征,如痒、发红、球结膜水肿、眼睑充血等方面明显优于左卡巴斯汀。另Secchi等利用随机双盲对照法将年龄3～16岁具有过敏性结膜炎的儿科患者分为2组。治疗组用0.05%依美斯汀滴眼剂滴眼,对照组用0.05%左卡巴斯汀滴眼剂滴眼。分别在d1,3,7,14,30,42观察治疗效果。结果表明,2种药物都有效。在14,30和42d,依美斯汀在减轻球结膜水肿方面优于左卡巴斯汀;在30和42d,在减轻发痒和发红方面效果较好;在14和30d,在减轻眼睑充血方面较好;在7,14,30和42d,医生对两药的印象分依美斯汀较高。滴眼剂:5mL:2.5mg(以依美斯汀计)。装于5mLDrop-Tainer塑料滴瓶中。46.00元/瓶保存于40～30℃。开盖1个月后应丢弃。s.a.ALCON-OUVREURn.v.Rjksweg14,B-2870Puurs,BelgiurnH20020223[一般名称][化学名称][药理作用][药代动力