第抗高血压药课件

第抗高血压药第抗高血压药1优选第抗高血压药优选第抗高血压药2一、高血压的现状年轻化三高患病率高、死亡率高、残疾率高三低:知晓率低、治疗率低、控制率低30.2%24.7%6.1%严重危害人类的健康024681012141618201959年1981年1991年2004年我国高血压患病率（%）5.117.7311.8818.8024681012141618201959年1981年1991年2004年我国高血压患病率（%）5.117.7311.8818.8一、高血压的现状年轻化02468101214161820193二、高血压的危害高血压性心脏病、冠心病→心力衰竭脑出血、脑栓塞→脑卒中肾动脉硬化→肾衰、尿毒症二、高血压的危害高血压性心脏病、冠心病→心力衰竭4三、高血压的定义收缩压≥140mmHg舒张压≥90mmHg三、高血压的定义收缩压≥140mmHg5四、高血压的分类1.按血压水平分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ级Ⅰ级（轻度）SBP（140～159）DBP（90～99）Ⅱ级（中度）SBP（160～179）DBP（100～109）Ⅲ级（重度）SBP（≥180）DBP（≥110）单纯收缩期高血压SBP（≥140）DBP（＜90）2.按病因分类原发性高血压（高血压病）9095%继发性高血压（症状性高血压）510%四、高血压的分类1.按血压水平分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ级6五、影响血压的因素和调节机制㈠心输出量

1.血容量2.心率3.心肌收缩力㈡

外周阻力㈢

交感神经系统㈣

肾素–血管紧张素系统（RAS）五、影响血压的因素和调节机制㈠心输出量71.利尿药氢氯噻嗪等2.交感神经抑制药①中枢性降压药可乐定等②神经节阻断药樟磺咪芬等③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药利舍平等④肾上腺素受体阻断药普萘洛尔、哌唑嗪等3.肾素血管紧张素系统抑制药①血管紧张素转化酶抑制药卡托普利等②血管紧张素Ⅱ受体阻断药氯沙坦等4.钙拮抗药硝苯地平、氨氯地平等5.血管扩张药肼屈嗪、硝普钠等第一节抗高血压药物的分类1.利尿药氢氯噻嗪等第一节抗高血压药物的分类8一线抗高血压药物

一、利尿药

——氢氯噻嗪、吲达帕胺等二、钙拮抗药

——硝苯地平、氨氯地平等三、β受体阻断药

——普萘洛尔、阿替洛尔等四、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）

——卡托普利等一线抗高血压药物一、利尿药9第二节常用抗高血压药物

一、利尿药（diuretics）

氢氯噻嗪吲达帕胺（寿比山）（hydrochlorothiazide）（indapamide）

第二节常用抗高血压药物

一、利尿药（diuretics）10增加肾血流量，保护肾脏三低:知晓率低、治疗率低、控制率低继发性高血压（症状性高血压）510%突然停药有“反跳现象”激动延髓头端腹外侧区咪唑啉I1受体③不影响脂质代谢收缩压≥140mmHg大剂量或连续使用→可致血中氰化物或硫氰需从小剂量开始使用，逐渐调整用量降压作用温和、缓慢、持久增加肾血流量，保护肾脏阻断交感神经突触前膜β2受体【临床应用】各型高血压反射性兴奋交感神经→心率↑，心肌收缩力↑高血压性心脏病、冠心病→心力衰竭①血管紧张素转化酶抑制药卡托普利等Cl-Na+氢氯噻嗪增加肾血流量，保护肾脏Cl-Na+氢氯噻嗪11（一）降压作用机制1.早期排钠→血容量↓→BP↓2.长期排钠→胞内Na+↓→Na+Ca2+交换↓→胞内Ca2+↓→血管平滑肌舒张→BP↓→血管平滑肌对缩血管物质反应↓→BP↓限制钠盐的摄入能增强其降压效果（一）降压作用机制1.早期排钠→血容量↓→BP↓12（二）临床应用和不良反应

【临床应用】各型高血压轻度——单用、首选中度及重度——合用【不良反应】1.水和电解质紊乱2.对代谢的影响升高血脂、升高血糖应用小剂量氢氯噻嗪（≤25mg/d）（二）临床应用和不良反应【临床应用】各型高血压13

吲达帕胺（寿比山）1.具有利尿及钙拮抗的双重作用2.特点①强效、长效②长期应用能明显逆转心肌肥厚③不影响脂质代谢3.适用于轻、中度高血压，尤其伴有高脂血症者。吲达帕胺（寿比山）1.具有利尿及钙拮抗的双重作用14二、钙拮抗药（calciumantagonists）

硝苯地平氨氯地平（nifedipine）（amlodipine）

二、钙拮抗药（calciumantagonists）15（一）降压作用机制阻滞Ca2+通道，抑制Ca2+内流，松弛血管平滑肌（一）降压作用机制阻滞Ca2+通道，抑制Ca2+内流，松弛血16【临床应用】各型高血压（二）药理作用和临床应用第二节常用抗高血压药物

一、利尿药（diuretics）对心输出量或肾素活性偏高患者疗效好抑制心脏，减少心输出量阻断心脏β1受体限制钠盐的摄入能增强其降压效果突然停药有“反跳现象”激动延髓头端腹外侧区咪唑啉I1受体【临床应用】各型高血压血管扩张药肼屈嗪、硝普钠等BP↓过快→恶心呕吐、心悸、头痛等不减少心、脑、肾重要脏器血流量降压时不影响心率及心输出量第二节常用抗高血压药物

一、利尿药（diuretics）具有利尿及钙拮抗的双重作用对心输出量或肾素活性偏高患者疗效好尤其适用于伴有心绞痛、肾病、糖尿病、高脂血症的患者突然停药有“反跳现象”增加肾血流量，保护肾脏（二）降压特点1.降压作用快、强、短（缓释片、控释片）伴有反射性心率↑、心排出量↑、肾素↑（合用β受体阻断药）

2.生理性降压

3.不减少心、脑、肾重要脏器血流量

4.不干扰糖及脂质代谢【临床应用】各型高血压（二）降压特点1.降压作用快、强、短17（三）临床应用和不良反应【临床应用】各型高血压尤其适用于伴有心绞痛、肾病、糖尿病、高脂血症的患者【不良反应】1.过度扩张血管心悸，颜面潮红，头痛，眩晕，恶心，乏力，精神不振

2.踝部水肿（与用药后血液再分布有关）（三）临床应用和不良反应【临床应用】各型高血压18氨氯地平(长效）1.起效慢，维持时间长；

2.血药浓度波动小，平稳降压，减少器官损伤；

3.防止和逆转心肌重构;4.不良反应少、轻，但价格较高。氨氯地平(长效）1.起效慢，维持时间长；19三、受体阻断药

普萘洛尔阿替洛尔美托洛尔（propranolol）（atenolol）

（metoprolol）三、受体阻断药普萘洛尔阿替洛20（一）降压作用机制1.抑制心脏，减少心输出量阻断心脏β1受体2.抑制肾素分泌阻断肾脏β1受体3.降低外周交感神经活性阻断交感神经突触前膜β2受体4.中枢降压作用阻断中枢β受体（一）降压作用机制1.抑制心脏，减少心输出量阻断心脏β1受21（二）降压特点1.降压作用温和、缓慢、持久

2.降压时伴有心率↓、心输出量↓和肾素↓对心输出量或肾素活性偏高患者疗效好

3.影响血糖、血脂的代谢

4.突然停药有“反跳现象”

5.用药个体差异大需从小剂量开始使用，逐渐调整用量（二）降压特点1.降压作用温和、缓慢、持久22（三）临床应用和不良反应【临床应用】各型高血压

尤其适用于伴有冠心病、心绞痛、心动过速的患者【不良反应】1.诱发支气管哮喘，影响血糖、血脂的代谢

2.心动过缓、房室传导阻滞

伴有支气管哮喘、糖尿病的患者应选用选择性β1受体阻断药——阿替洛尔或美托洛尔（三）临床应用和不良反应【临床应用】各型高血压23四、血管紧张素转化酶抑制药

血管紧张素Ⅱ受体阻断药

卡托普利氯沙坦（captopril）（losartan）

四、血管紧张素转化酶抑制药

血管紧张素Ⅱ受体24限制钠盐的摄入能增强其降压效果伴有支气管哮喘、糖尿病的患者应选用选择性β1受体阻断药——阿替洛尔或美托洛尔突然停药有“反跳现象”血管扩张药肼屈嗪、硝普钠等增加肾血流量，保护肾脏对代谢的影响升高血脂、升高血糖不良反应少、轻，但价格较高。踝部水肿（与用药后血液再分布有关）不减少心、脑、肾重要脏器血流量继发性高血压（症状性高血压）510%大剂量或连续使用→可致血中氰化物或硫氰普萘洛尔阿替洛尔美托洛尔增加肾血流量，保护肾脏（二）药理作用和临床应用③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药利舍平等对心输出量或肾素活性偏高患者疗效好——氢氯噻嗪、吲达帕胺等尤其适用于伴有消化性溃疡病的高血压患者【临床应用】各型高血压阻滞Ca2+通道，抑制Ca2+内流，松弛血管平滑肌（二）药理作用和临床应用

降压机制限制钠盐的摄入能增强其降压效果

降压机制25（一）降压特点1.对收缩压和舒张压均有明显降低作用

2.降压时不影响心率及心输出量

3.防止和逆转心肌肥厚与血管壁增厚等病理性重构

4.长期应用不引起脂质代谢障碍，并可纠正高血压患者的胰岛素抵抗，增强机体对胰岛素的敏感性

5.增加肾血流量，保护肾脏（一）降压特点1.对收缩压和舒张压均有明显降低作用26（二）临床应用和不良反应【临床应用】各型高血压伴有心衰、糖尿病、肾病患者的首选药【不良反应】1.首剂低血压

2.无痰干咳

3.高血钾

4.低血糖

5.血管神经性水肿

——

血管紧张素Ⅱ受体阻断药（AT1受体拮抗药）（二）临床应用和不良反应【临床应用】各型高血压27

第三节其他经典抗高血压药物

一、中枢性降压药

——

可乐定（clonidine）

第三节其他经典抗高血压药物

一、中枢28（一）降压作用机制1.激动延髓孤束核突触后膜α2受体2.激动延髓头端腹外侧区咪唑啉I1受体→外周交感N活性↓→BP↓可乐定的降压作用是对以上2种受体共同作用的结果。（一）降压作用机制1.激动延髓孤束核突触后膜α2受体29（二）药理作用和临床应用【药理作用】1.降压作用中等偏强

2.抑制胃肠分泌和运动

3.对中枢神经系统有明显抑制作用【临床应用】中度高血压尤其适用于伴有消化性溃疡病的高血压患者（二）药理作用和临床应用【药理作用】30（三）不良反应1.口干、便秘最常见2.嗜睡高空作业或驾驶机动车辆的人员不宜选用3.久用引起水钠潴留与利尿药合用4.其他抑郁、眩晕、恶心、腮腺肿痛等（三）不良反应1.口干、便秘最常见31

第三节其他经典抗高血压药物

二、血管平滑肌扩张药

——

硝普钠（sodiumnitroprusside）

第三节其他经典抗高血压药物

二、血管平滑肌扩张药32（一）降压作用机制

直接作用于血管平滑肌→血管舒张→BP↓【缺点】

1.反射性兴奋交感神经→心率↑，心肌收缩力↑（合用β受体阻断药）

2.肾素分泌增加→RAAS功能亢进；水钠潴留（合用β受体阻断药；利尿药）（一）降压作用机制直接作用于血管平滑肌→血管舒张→BP↓33（二）药理作用1.直接扩张小A和V2.降压作用快、强、短（口服无效，静滴）(1)起效快，ivgtt12min起效(2)维持时间短，5min(3)剂量调整方便，以血压为准（二）药理作用1.直接扩张小A和V34（三）临床应用和不良反应【临床应用】

高血压危象和手术麻醉时控制性降压【不良反应】1.BP↓过快→恶心呕吐、心悸、头痛等

2.大剂量或连续使用→可致血中氰化物或硫氰化物蓄积中毒（监测血浆氰化物浓度）药液应新鲜配置、现用现配并避光使用（三）临床应用和不良反应【临床应用】35第抗高血压药课件36阻滞Ca2+通道，抑制Ca2+内流，松弛血管平滑肌Ⅱ级（中度）SBP（160～179）DBP（100～109）④肾上腺素受体阻断药普萘洛尔、哌唑嗪等继发性高血压（症状性高血压）510%对心输出量或肾素活性偏高患者疗效好突然停药有“反跳现象”患者的胰岛素抵抗，增强机体对胰岛素的敏感性血管扩张药肼屈嗪、硝普钠等激动延髓头端腹外侧区咪唑啉I1受体【临床应用】中度高血压增加肾血流量，保护肾脏需从小剂量开始使用，逐渐调整用量需从小剂量开始使用，逐渐调整用量——卡托普利等突然停药有“反跳现象”长期应用不引起脂质代谢障碍，并可纠正高血压①中枢性降压药可乐定等脑出血、脑栓塞→脑卒中增加肾血流量，保护肾脏血管扩张药肼屈嗪、硝普钠等增加肾血流量，保护肾脏阻滞Ca2+通道，抑制Ca2+内流，松弛血管平滑肌Ⅲ级（重度）SBP（≥180）