药剂学实验总结报告精华版本教学课件

实验一软膏剂的制备实验目的掌握软膏剂(乳剂型基质)的一般制备方法实验指导软膏剂系指药物与适量基质均匀混合制成的具有适当稠度的半固体外用制剂。常用的软膏基质根据其组成可分为油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质三类。软膏剂主要用于局部疾病的治疗,如抗感染、消毒、止痒止痛和麻醉等。这些作用要求混合在基质中的药物须以适当的速度和足够的量释放至表皮或经表皮渗入表皮下组织,一般并不期望产生全身性作用。不同类型软膏剂基质的作用特点:(1)油脂性基质主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。此类基质涂于皮肤能形成封闭性油膜,促进皮肤水合作用,对表皮增厚、角化、皲裂有软化保护作用。由于水合作用能引起角质层的肿胀疏松减低组织的致密性,形成孔隙,增加了药物在角质层的扩散系数,故油脂性基质增加药物的透皮吸收,但多数情况下,烃类基质中药物释放最差(2)乳剂型基质不阻止皮肤表面分泌物的分泌和水分蒸发,故其引起的水合作用较油脂性基质弱。但由于乳剂型基质中加有表面活性剂,一般有利于药物的释放和穿透,故此类基质特别是O/W型基质中药物的释放和透皮吸收是三类基质中最快的。由于基质中水分的存在,使其增强了润滑性,易于涂布。遇水不稳定的药物不宜用此类基质制备软膏。值得注意的是OW型基质制成的软膏在应用于分泌物较高的皮肤病、如湿疹时,其吸收的分泌物可重新透入皮肤(反向吸收)而使炎症恶化,故需正确选择适应证。(3)水溶性基质易溶于水,能与渗出液混合且易洗除,能耐高温不易霉败。多数情况下此类基质中药物的释放也较快。但由于其较强的吸水性且没有阻止水分蒸发的作用故用于皮肤常有刺激感,且久用可引起皮肤脱水干燥感。遇水不稳定的药物不宜用此类基质制备软膏。制备软膏剂的方法主要有研磨法、熔融法和乳化法,可根据药物与基质的性质选用适宜方法软膏剂中药物的释放性能影响药物的疗效,可通过测定软膏中药物穿过无屏障性能的半透膜(玻璃纸)到达接受介质(如水)的速度评定软膏剂中药物的释放性能。软膏剂中药物的释放一般遵循Higuchi公式,即药物的累积释放量M与时间t的平方根成正比,即:M=kt1/2药物的理化性质与基质组成会影响k值大小。k值的大小反映了软膏剂中药物的释放的快慢,k值越大,释放越快。释放度测定方法以双氯酚酸钾软膏剂为例。凝胶(如琼脂或明胶)扩散法和微生物法也可用来比较不同基质中药物的释放性能琼脂扩散法是采用琼脂凝胶为扩散介质,将软膏剂涂在含有指示剂的凝胶表面,放置定时间后,测定药物与指示剂产生的色层高度来比较药物自基质中释放的速度,运用Lockie经验式H2-DT式中,H扩散距离(mm),D-扩散系数(mm2/h),T扩散时间(h),以H2对T作图得到一条通过原点的直线,其斜率即为D。D值反映了软膏剂释药能力的大小。微生物法用于抑菌药物软膏,将细菌接种于琼脂平板培养基上,在平板上打若干个大小相同的孔,填入软膏,经培养后测定孔周围抑菌区大小。三、实验内容与操作实验材料与设备1、实验材料水杨酸、十六醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、白凡士林、对羟基苯甲酸乙酯、月桂醇硫酸钠、三乙醇胺、甘油、薄荷