2023年药物制剂期末复习-药物化学（药物制剂）考试历年高频考点参考题库附带专家答案

2023年药物制剂期末复习-药物化学（药物制剂）考试历年高频考点参考题库专家答案（图片大小可自由调整）第1卷一.综合考核题库(共90题)1.分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是（）A、氨苯蝶啶B、洛伐他汀C、吉非罗齐D、氢氯噻嗪E、依他尼酸2.下列药物中能够治疗AIDs病的是（）A、阿昔洛韦B、沙喹那韦C、更昔洛韦D、利托那韦E、奈非那韦3.下列哪些属于青蒿素应用受限制的缺陷A、口服活性低B、溶解度小C、不稳定D、复发率高E、易产生耐药性4.骨化三醇的三个羟基位置分别是1α、3β、（）。5.药物代谢指药物在体内多种药物代谢酶（尤其肝药酶)的作用下，化学结构发生改变的过程，又称生物转化或药物代谢，药物的生物转化与排泄称为消除。试论述体内药物代谢的可能过程？6.金刚烷胺属于（）（DopamineReleasers)7.a-[3-[[2-(3,4-二甲氧苯基）乙基]甲氨基]丙基]-3，4二甲氧基-a-异丙基苯乙腈A、地尔硫卓B、硝苯地平C、维拉帕米D、盐酸美西律E、吉非贝齐8.抗病毒药物可分为（）A、核苷类B、抗生素类C、开环核苷类D、蛋白酶抑制剂E、非核苷类9.下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A、在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降B、乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C、季铵氮原子为活性必需D、季铵氮原子上以甲基取代为最好E、亚乙基桥上烷基取代不影响活性10.注射剂最好在临用前配制的是A、三氟哌啶醇B、甲丙氨酯C、苯妥英钠D、苯巴比妥钠E、硝西泮11.甲氧苄啶结构中含有()A、喹啉羧酸及环丙基B、苯磺酰胺及异恶唑环C、2,4-二氨基嘧啶二胺D、喹啉羧酸及1个氟原子E、有喹啉羧酸及f嗪环12.头孢药物共分为（）代13.下列与盐酸二甲双胍性质不符的是（）A、具有高于一般脂肪胺的强碱性B、水溶液显氯化物的鉴别反应C、可促进胰岛素分泌D、增加葡萄糖的无氧酵解和利用E、肝脏代谢少，主要以原形由尿排出14.下列药物哪一个药物不具有抗结核作用？A、乙硫异烟胺B、吡嗪酰胺C、环吡司胺D、环丝氨酸E、异烟肼15.顺铂水溶液不稳定，易生成剧毒的低聚物，注射剂一般配置成0.9%的（）溶液，因此临床上不会有中毒的危险。16.西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是A、阻断H1受体B、阻断H2受体C、保护胃粘膜D、阻断M胆碱受体E、阻断促胃泌素受体17.红霉素经扩环重排得到哪种大环内酯类抗生素A、罗红霉素B、氯霉素C、氟红霉素D、阿奇霉素E、泰利霉素18.安乃近属于乙酰苯胺类解热镇痛药。19.从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？20.奥美拉唑的S型异构体称为（）21.在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是A、苯妥英钠B、艾司唑仑C、苯巴比妥D、阿米替林E、氟西汀22.O-脱烷基化反应，反应的前提条件是O原子（）有一个氢。A、ωB、间位C、对位D、α位E、末位23.多巴胺D2受体拮抗剂吗丁啉，又名（）24.地西泮的4、5位在酸性情况下开环，在碱性情况下闭环。25.根据化学结构酒石酸唑吡坦属于A、三氮唑类B、苯并二氮杂卓类C、吡咯酮类D、氮杂螺环类E、咪唑并吡啶类26.吡罗昔康的化学名是A、2-(-4-异丁基苯基)丙酸B、N-2，3-二甲苯基邻氨基苯甲酸C、2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。D、2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物E、4-丁基-1-（4羟基苯基）-2-苯基-3，5吡唑烷二酮27.氨基糖苷类抗生素通常显酸性28.（）为感受弱光的视色素，维持弱光下视觉。A、视蛋白B、视黄酸C、异维生素A酸D、视紫红质E、维胺酸29.下列关于氢氯噻嗪的性质说法错误的是（）A、白色结晶性粉末B、含有两个磺酰胺基，显酸性C、在碱性溶液中可释放出甲醛D、溶于盐酸，但不溶于氢氧化钠溶液E、氧瓶燃烧后具有氯化物的鉴别反应30.异烟肼在人体代谢引起肝毒性的主要途径是（）A、乙酰化B、肼基水解C、羟基化D、去烃基E、结合31.西咪替丁的发现是药物设计的经典案，它是以A、ADB、AchC、HisD、NAE、5-HT32.下列没有镇静催眠作用的药物是A、硫喷妥钠B、水合氯醛C、氯硝西泮D、唑吡坦E、茴拉西坦33.临床上用于重症肌无力，也可用于腹部术后腹胀气和尿潴留的药物是A、溴新斯的明B、氯化琥珀胆碱C、氯贝胆碱D、东莨菪碱E、毛果芸香碱34.毛果芸香碱的结构由一个（）内脂环与一个咪唑环通过亚甲基连接组成。35.下列利尿药中具有甾体结构的是（）A、氯噻酮B、螺内酯C、呋塞米D、氨苯蝶啶E、乙酰唑胺36.利巴韦林的基本母核为（）。A、嘌呤B、嘧啶C、三氮唑D、咪唑E、噻唑37.下列利尿药中属于醛固酮拮抗剂的是（）A、氢氯噻嗪B、氨苯蝶啶C、依他尼酸D、螺内酯E、呋塞米38.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A、甲基多巴B、氯沙坦C、利多卡因D、盐酸胺碘酮E、硝苯地平39.下列关于头孢菌素类抗生素构效关系的描述，错误的是A、7位修饰可获得不同活性的半合成头孢B、四元环骈合六元环是活性必需基团C、3位被甲基、氯原子取代，活性增强D、6、7两个位置的手性中心为活性必需基团E、2位羧基为活性非必需基团40.从奥美拉唑的化学结构出发，阐述奥美拉唑对质子泵的抑制作用。41.解热镇痛药42.以普萘洛尔为例分析芳氧丙醇类β受体拮抗剂的结构特点及构效关系43.门冬胰岛素属于（）类胰岛素A、速效B、短效C、中效D、长效E、超长效44.喹诺酮类抗菌药结构中含有f嗪环的是（）A、氧氟沙星B、洛美沙星C、加替沙星D、诺氟沙星E、芦氟沙星45.硝苯地平属于A、用于治疗心绞痛的钙拮抗剂B、用于治疗心律不齐的受体阻滞剂C、用于治疗高血压的经甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂D、用于治疗高血压的血管紧张素II受体拮抗剂E、用于增加心肌收缩力的磷酸二酯酶抑制剂46.精蛋白锌胰岛素属于哪一类胰岛素？A、速效B、短效C、中效D、长效E、超长效47.抗溃疡药物主要类别有：H2受体拮抗剂、（）抑制剂、黏膜保护药。48.与肾上腺素相比，麻黄碱具有的主要结构特点有A、苯环上不带有酚羟基，不受COMT影响，作用时间延长B、苯环上带有三个酚羟基，活性升高C、侧链α-碳上带有一个甲基，不受MAO影响，作用时间也延长D、侧链α-碳上无甲基，受MAO影响，作用时间也缩短E、N-上取代基为叔丁基，选择性作用于β-受体49.相对于盐酸苯海拉明等经典的H1受体拮抗剂来说，氯雷他定和盐酸西替利嗪属于（）H1受体拮抗剂。50.下列哪些说法是正确的A、氮芥类是最早用于临床的抗肿瘤药物B、芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C、氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D、顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E、喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物51.水解产物可进行重氮化-偶合反应的药物是A、阿司匹林B、对乙酰氨基酚C、A和B都是D、A和B都不是E、水杨酸52.抗血小板药A、普罗帕酮B、美托洛尔C、双嘧达莫D、阿司匹林E、依那普利53.下列药物不属于利尿药的是（）A、氢氯噻嗪B、依他尼酸C、呋塞米D、甘露醇E、咖啡因54.分子中含邻苯二酚结构，易氧化,具有兴奋中枢α2受体，扩血管作用的药物是A、利血平B、哌唑嗪C、甲基多巴D、利美尼定E、酚妥拉明55.哪个药物是麦迪霉素的二乙酰衍生物A、乙酰螺旋霉素B、红霉素碳酸乙酯C、乙基硫霉素D、米卡霉素E、以上都不对56.唑类药物中第一个上市的抗真菌药物是（）。A、咪康唑B、酮康唑C、噻康唑D、氟康唑E、克霉唑57.双氯芬酸的化学名为A、4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1，2苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物B、2-[（2，6-二氯苯基）氨基]苯乙酸C、α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸D、1-（4-氯苯甲酰基）-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E、N-（4-羟苯基）-乙酰胺58.消化溃疡治疗药物西咪替丁杂环结构为呋喃环。59.下列哪些药物是脑代谢激活剂A、吡拉西坦（吡乙酰胺）B、茴拉西坦C、呋噻米D、盐酸茚氯嗪E、乙酰唑胺60.麻黄碱有（）个手性中心，分别有4个异构体，其中1R,2S型是所有异构体中活性最强的，为临床主要药用异构体61.诺氟沙星的母核结构为（）A、萘啶环B、喹啉环C、吡啶并嘧啶环D、苯并吡嗪环E、苯并咪唑环62.为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？63.溴新斯的明为（）抑制剂，临床用于重症肌无力。64.阿昔洛韦是（）的代谢拮抗物A、鸟嘌呤B、三氮唑C、胞嘧啶D、呋喃核糖E、多肽65.山莨菪碱（Anisodamine）化学结构与Atropine很相似，与后者不同处为在6-β位有（）取代。66.对乙酰氨基酚的稳定pH是A、2B、5C、6D、7E、867.绝大多数维生素是酶的（）或是辅酶的组成部分，参与机体各种酶促反应。68.磺胺类药物的代谢产物大部分是A、4-氨基的乙酰化物B、1-氨基的乙酰化物C、苯环上羟基氧化物D、杂环上的代谢物E、无代谢反应发生69.左氧氟沙星结构中含有（）A、喹啉羧酸及环丙基B、苯磺酰胺及异恶唑环C、有嘧啶二胺D、喹啉羧酸及1个氟原子E、有喹啉羧酸及f嗪环70.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物A、美伐他汀B、辛伐他汀C、洛伐他汀D、普伐他汀E、阿托伐他汀71.苯海拉明属第一代H1受体拮抗剂，脂溶性高，易通过BBB，产生中枢抑制和镇静作用。72.下列药物中含有咪唑环的是（）A、克霉唑B、氟康唑C、咪康唑D、甲硝唑E、替硝唑73.复方新诺明是复方制剂，它是由（）组成的。A、磺胺醋酰与甲氧苄啶B、磺胺嘧啶与甲氧苄啶C、磺胺甲f唑与甲氧苄啶D、磺胺噻唑与甲氧苄啶E、对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶74.磺胺甲恶唑结构式中含有的杂环是恶唑环。75.氮芥类是应用最早的一类抗肿瘤药物，其模型药物为A、笑气B、芥子气C、脲类D、金属铂E、磺酸酯76.西咪替丁结构中含有A、呋喃环B、噻唑环C、噻吩环D、吡啶环E、咪唑环77.氟康唑分子中含有缩酮结构。78.下列利尿药属于碳酸苷酶抑制剂的是（）A、呋塞米B、螺内酯C、氨苯蝶啶D、乙酰唑胺E、氢氯噻嗪79.下列药物属于第一代磺酰脲类降血糖药的是（）A、格列本脲B、格列美脲C、格列喹酮D、瑞格列奈E、甲苯磺丁脲80.对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？A、硫酸酯结合物B、葡萄糖醛酸结合物C、氮氧化物D、N-乙酰基亚胺醌E、谷胱甘肽结合物81.药物代谢在药物研究中的作用有哪些？82.药物分子中有一个以上醚基，通常只有（）个醚基发生O脱烷基化反应83.（）属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂，现已取代氯筒箭毒碱作为大手术辅助药的首选药物。84.泮库溴铵描述正确的是A、化学结构为5α-雄甾烷衍生物B、具有雄性激素的生理活性C、无雄性激素作用D、化学结构中2位和16位各有一个1-甲基哌啶基取代E、化学结构中3位和17位各有一个乙酰氧基取代85.β内酰胺类抗生素是指结构中含有四元（）环86.阿苯达唑基本结构是（）A、异喹啉化合物B、喹啉衍生物C、苯并咪唑化合物D、哌嗪化合物E、嘧啶衍生物87.下列药物属于第二代喹诺酮类抗菌药？A、吡咯酸B、吡哌酸C、诺氟沙星D、加替沙星E、甲氧苄啶88.β-内酰胺抗生素可分为青霉素类、（）、非典型的β-内酰胺抗生素89.下列利尿药中属于高效的药物是（）A、依他尼酸B、布美他尼C、呋塞米D、乙酰唑胺E、甲苯磺丁脲90.下列化合物结构中，不含有莨菪酸结构的是A、阿托品B、山莨胆碱C、东莨菪碱D、樟柳碱E、毛果芸香碱第1卷参考答案一.综合考核题库1.正确答案:E2.正确答案:B,D,E3.正确答案:A,B,D4.正确答案:255.正确答案:略6.正确答案:多巴胺释放剂7.正确答案:C8.正确答案:A,C,D,E9.正确答案:A,C,D10.正确答案:C,D11.正确答案:C12.正确答案:513.正确答案:C14.正确答案:C15.正确答案:氯化钠16.正确答案:B17.正确答案:D18.正确答案:错误19.正确答案:阿司匹林的作用靶点为环氧化酶，其钙盐不改变其作用靶点，只能改变其溶解度，副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。20.正确答案:埃索美拉唑21.正确答案:A22.正确答案:D23.正确答案:多潘立酮24.正确答案:正确25.正确答案:E26.正确答案:D27.正确答案:错误28.正确答案:D29.正确答案:D30.正确答案:A31.正确答案:C32.正确答案:E33.正确答案:A34.正确答案:五元35.正确答案:B36.正确答案:C37.正确答案:D38.正确答案:D39.正确答案:E40.正确答案:奥美拉呼为前药在体外无活牲。本品具有弱碱性，口服后在十指肠吸收，可选择性地案集在骨整细胞的酸性环境中在氢离子的影响下.转化为活性形式。首先经Smile重排转化成螺环中间体,很快形成两种活性形式次磺酸和次磺酰胺活性转化物与H/K"-ATP酶上第4-6跨膜区的Cys813和第7-8跨膜区Cys892的巯基通过一硫键共价结合形成等抑制剂复合物)次磺酸和次磺酰胺极性大,不易被吸收进人血液循环有利于其在胃壁细胞聚集发挥作用，是奥美拉唑的理想活性形式。形成的酶抑制剂复合物在酸性条件下很稳定，虽可被谷胱甘肽和41.正确答案:临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺类外，大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成，故也属于非甾类抗炎药。42.正确答案:普萘洛尔是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。为了克服普萘洛尔用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉孪、延缓低血糖的恢复等副作用，以普萘洛尔为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成:芳环