甲磺酸帕珠沙星

甲磺酸帕珠沙星第一页，共二十页，编辑于2023年，星期一基本信息商品名剂型规格产地锋珠新注射液300mg/10ml支沪新先锋锋珠新粉针剂300mg/瓶沪新先锋第二页，共二十页，编辑于2023年，星期一新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染喹诺酮类药物的作用机制认识新喹诺酮新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染的经验治疗新喹诺酮的临床应用第三页，共二十页，编辑于2023年，星期一喹诺酮类药物的作用机制干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用主要作用的靶酶：拓扑异构酶II及IV传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转酶）新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II，也作用于拓扑异构酶IV第四页，共二十页，编辑于2023年，星期一

喹诺酮类药物的作用机制拓扑异构酶使DNA超螺旋和解旋第五页，共二十页，编辑于2023年，星期一新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染喹诺酮类药物的作用机制认识新喹诺酮新喹诺酮更适于治疗社区获得性呼吸道感染新喹诺酮的临床应用第六页，共二十页，编辑于2023年，星期一喹诺酮的发展阶段阶段品种作用特点一代： 萘啶酸 G-菌，对大肠杆菌敏感,

吡哌酸 只用于肠道、尿道感染，

毒性较大二代： 氧氟沙星 对G-菌效力较强，体内较稳定， 环丙沙星 毒性降低，可用于各系统感染三代： 左氧氟沙星 在第二代基础上增加了对G+菌

斯帕沙星 的抗菌活性 格帕沙星四代： 莫西沙星 在第三代的基础上增强了 帕珠沙星 对抗G+菌活性，增加了 加替沙星 对厌氧菌的抗菌活性第七页，共二十页，编辑于2023年，星期一新喹诺酮-抗微生物特点抗革兰阳性球菌活性明显增强对肺炎链球菌：吉米沙星＞Sitafloxacin＞莫西沙星＝克林沙星＝曲伐沙星＞加替沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星抗非典型病原体活性显著增强显著增强抗厌氧菌活性对脆弱拟杆菌：Sitafloxacin＞曲伐沙星＞莫西沙星＝克林沙星＝加替沙星＞吉米沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞格帕沙星=环丙沙星抗革兰阴性杆菌活性与环丙沙星相似第八页，共二十页，编辑于2023年，星期一药物：莫西沙星加替沙星 吉米沙星－FDA特批 司巴沙星－退市 左氧氟沙星

帕珠沙星第九页，共二十页，编辑于2023年，星期一因安全性问题被限制使用的几种喹诺酮替马沙星格帕沙星曲伐沙星斯帕沙星洛美沙星依诺沙星第十页，共二十页，编辑于2023年，星期一独特的双重作用机制同时抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）和DNA拓扑异构酶IV活性，阻碍细菌DNA合成导致细菌细胞无法繁殖而死亡。环丙沙星和左氧氟沙星等仅对DNA旋转酶有作用增强抗菌力降低耐药性第十一页，共二十页，编辑于2023年，星期一强大的抗菌活性一

对G＋、G－菌均敏感，相比其他喹诺酮类药物对G＋尤其对厌氧菌的活性明显增强。菌种MIC50MIC90MICRS*（敏感）I&R*（中介与耐药）葡萄球菌属0.2520.0313－492.3％7.7％溶血性链球菌0.2520.063－494.1％5.9％耐甲氧西林金葡菌0.12540.0313－488.9％11.1％链球菌属0.25160.0313－1666.7％33.3％大肠埃希菌0.2580.0313－3267.3％23.7％肺炎克雷伯菌属0.2580.0313－3278.2％21.8％铜绿假单胞菌属0.2520.063－494.1％5.9％变形杆菌属0.250.50.0313－1100.0％0.0％肠杆菌属0.1250.50.0313－1690.9％9.1％沙雷菌属

0.0313－1

嗜血杆菌属0.1250.50.063－2100.0％0.0％不动杆菌属

0.0313－1

帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌MIC（µg/ml）

帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌药动学/药效学研究《第六届全国感染性疾病及抗微生物化疗学术会议论文集》

第十二页，共二十页，编辑于2023年，星期一强大的抗菌活性二强效杀灭院内感染主要致病菌耐甲氧西林金葡菌（MRSA）和铜绿假单胞菌对铜绿假单胞菌的体内活性优于左氧氟沙星和亚胺培南对耐甲氧西林金葡菌体内活性优于头孢他啶、庆大霉素、环丙沙星及亚胺培南新喹诺酮类抗菌药甲磺酸帕珠沙星《中国新药杂志》

第十三页，共二十页，编辑于2023年，星期一药代动力学据文献资料：

健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟Cmax：分别为8.99mg/L与11.0mg/L

AUC0－∞：分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L

t1/2β：分别为1.65－1.88小时Tmax：均为0.5小时分布：给药后可迅速分布至组织和体液中排泄：24小时内尿中原型药排泄率为90％代谢：胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主原型药物及代谢物进尿液的总排泄率为99.7％，与剂量无关由此推断帕珠沙星无蓄积性第十四页，共二十页，编辑于2023年，星期一适应症

本品适用于敏感细菌引起的下列感染：慢性呼吸道疾病继发感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等；肺炎，肺脓肿；肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎；烧伤创面感染，外科伤口感染；胆囊炎、胆管炎、肝脓肿；腹腔内脓肿、腹膜炎；生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎；盆腔炎。第十五页，共二十页，编辑于2023年，星期一适用科室呼吸科肾内科外科烧伤科消化科肝科皮肤科泌尿科妇科第十六页，共二十页，编辑于2023年，星期一用法用量用法：静脉滴注用量：一次0.3g，一日二次静脉滴注时间：30～60分钟疗程：7～14天。可根据患者的年龄和病情酌情调整剂量。（具体请参考说明书）第十七页，共二十页，编辑于2023年，星期一安全性高，耐受性好由于其分子结构中7位引入了氨基环丙基，因此光毒性和中枢神经系统毒性比同类药物低；多剂量静注无蓄积现象。在评价1264例病例中，副作用发生率为3.4%，主要为腹泻、软便、皮疹、呕吐感。没有出现药物诱发的光敏性。临床检验值异常率低ALT(GPT)上升6.15%(73/118)嗜酸性细胞增多4.58％(51/1114)AST(GOT)上升0.4%(48/1187)AL-P上升2.68%(32/1118)r-GTP上升3.35%(28/835)新先锋报批资料第十八页，共二十页，编辑于2023年，星期一锋珠新

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