第三节合成抗菌药演示文稿

第三节合成抗菌药演示文稿当前第1页\共有51页\编于星期六\15点优选第三节合成抗菌药当前第2页\共有51页\编于星期六\15点合成抗菌药喹诺酮类磺胺类及甲氧苄啶硝基呋喃类硝基咪唑类当前第3页\共有51页\编于星期六\15点当前第4页\共有51页\编于星期六\15点一、喹诺酮类药物(quinolones)1.药物发展史第一代萘啶酸（已淘汰）第二代吡哌酸

第三代氟喹诺酮类第四代最新氟喹诺酮类当前第5页\共有51页\编于星期六\15点第三代氟喹诺酮类

环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星

诺氟沙星、托氟沙星、芦氟沙星司氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星那氟沙星、左氧氟沙星

第四代克林沙星、加替沙星、司帕沙星、妥舒沙星常用：当前第6页\共有51页\编于星期六\15点（一）共性代表药物体内过程抗菌作用作用机制耐药性诺氟沙星氧氟沙星依诺沙星洛美沙星司帕沙星加替沙星莫西沙星多数口服吸收良好，分布广泛。多数药物以原形经肾排泄。广谱，抗多数G+菌和G-菌，铜绿假单胞菌（以环丙沙星为最强）抑制DNA回旋酶，阻止DNA复制达到杀菌作用。本类药物间有交叉耐药性，但与其他抗菌药物无交叉耐药性当前第7页\共有51页\编于星期六\15点氟喹诺酮类特点：高效，广谱，口服吸收良好、生物利用度高，广泛分布于组织、体液，不良反应较少，与其它药之间无交叉耐药性。血浆蛋白结合率低，体内分布广，尤其骨、关节、前列腺当前第8页\共有51页\编于星期六\15点【抗菌机制】主要是通过抑制细菌的DNA回旋酶，而影响细菌DNA的复制，属杀菌剂。当前第9页\共有51页\编于星期六\15点喹诺酮类药物1、呼吸道感染用于G+导致的肺炎和支气管炎支原体肺炎、衣原体肺炎、军团菌病耐药肺炎链球菌感染（首选左氧氟沙星、加替沙星或莫西沙星与万古霉素合用）临床用途请问不耐药的肺炎链球菌用哪个药为首选当前第10页\共有51页\编于星期六\15点2、泌尿生殖道感染单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎作为首选。对非特异性尿道炎或宫颈炎疗效差.（沙眼衣原体和支原体感染）3、肠道感染首选用于急、慢性菌痢和沙门菌引起的肠炎、伤寒、副伤寒。当前第11页\共有51页\编于星期六\15点4、骨骼系统感染急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎，首选。5、其他敏感菌导致的皮肤和软组织感染。林可霉素及克林霉素也可以治疗当前第12页\共有51页\编于星期六\15点请问喹诺酮类药物能作为哪些疾病的首选1耐药肺炎链球菌感染（首选左氧氟沙星、加替沙星或莫西沙星与万古霉素合用）2单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎作为首选3用于急、慢性菌痢和沙门菌引起的肠炎、伤寒、副伤寒。4急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎.当前第13页\共有51页\编于星期六\15点1消化道反应2中枢神经系统反应：头痛、失眠，诱发癫痫

癫痫患者禁用3关节病变和影响软骨发育

16岁以下未成年患者、孕妇、哺乳期禁用4、其他：过敏反应、光敏反应、肝损害不良反应请问四环素类的禁用于多少岁的儿童当前第14页\共有51页\编于星期六\15点诺氟沙星（氟哌酸）对G-菌和G+菌均有较强的作用主要用于泌尿道、肠道、呼吸道感染及淋病急性细菌性痢疾当前第15页\共有51页\编于星期六\15点环丙沙星广谱，口服生物利用度50%，可静脉滴注临床上对体外抗菌活性最强的喹诺酮类药用于：呼吸道、泌尿道、盆腔、皮肤软组织、眼、耳鼻喉感染当前第16页\共有51页\编于星期六\15点氧氟沙星口服吸收快，约80%以原形由尿液排泄对G-菌和G+菌如铜绿假单胞菌、耐药金葡菌、厌氧菌及结核分枝杆菌有较强抗菌作用与异烟肼、利福平合用于结核病当前第17页\共有51页\编于星期六\15点莫西沙星广谱，对耐青霉素的肺炎链球菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、厌氧菌等均有效用于：急性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎（包括青霉素耐药的）等当前第18页\共有51页\编于星期六\15点用药注意事项1、定时服药，多喝水，服药期间禁用抗酸药2、用药前询问过敏史，如过敏，及时停药；用药期间避免阳光和紫外线照射；用药后不从事危险工作3、用药>30天，注意关节样症状4、茶碱类、咖啡因、口服抗凝药避免与依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星合用非甾体抗炎药镇痛药会增加其中枢毒性反应当前第19页\共有51页\编于星期六\15点病例分析：

患者，女，9岁。腹痛、腹泻2天，粪便常规检查显示：脓细胞（++），诊断为细菌性腹泻。处方用环丙沙星，连用3天。请问：1.该患儿用药是否合理？2.环丙沙星有哪些常见不良反应?当前第20页\共有51页\编于星期六\15点当前第21页\共有51页\编于星期六\15点烧、烫伤感染当前第22页\共有51页\编于星期六\15点当前第23页\共有51页\编于星期六\15点2、磺胺类最早用于防治全身感染的人工合成的抗菌药。但不良反应多，近年渐被取代，但是与抗菌增效剂甲氧苄啶（TMP）合用，作用增强，当前第24页\共有51页\编于星期六\15点二、磺胺类和甲氧苄啶（一）磺胺类药【抗菌作用】广谱抑菌药，对大多数G+和G-有良好的抑制作用。

磺胺米隆和磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌等有较强的抑制作用。当前第25页\共有51页\编于星期六\15点机制抑制细菌二氢叶酸合成酶当前第26页\共有51页\编于星期六\15点1.全身感染短效 （<10h)磺胺异恶唑(SIZ)尿路感染中效（10~24）磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ) SD—流脑首选禁用于立克次体病

SMZ（新诺明）—泌尿道、消化道和呼吸道感染，

与甲氧苄啶合用

当前第27页\共有51页\编于星期六\15点复方新诺明（TMP+SMZ）—主要用于呼吸道、泌尿道、肠道感染当前第28页\共有51页\编于星期六\15点2.肠道感染柳氮磺吡啶(SASP)抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎3.外用药

磺胺嘧啶银/锌(SD-Ag/Zn)和磺胺米隆(SML)：

烧伤、创伤伴铜绿假单胞菌感染。

磺胺醋酰钠(SA)：无刺激性、穿透力强，

治疗眼疾：沙眼、结膜炎当前第29页\共有51页\编于星期六\15点烧、烫伤感染当前第30页\共有51页\编于星期六\15点（四）不良反应

1.肾损害：引起结晶尿、血尿、管型尿，以SD常见，SMZ大量久用会出现。

预防措施：

（1）用等量的碳酸氢钠碱化尿液（2）多饮水

（3）避免长期用药，定期检查尿常规

（4）老年及肾功能不良者，以及脱水、休克者慎用或不用案例题，选择题当前第31页\共有51页\编于星期六\15点2.过敏反应：局部用药易发生，磺胺类之间有交叉过敏反应，用药前需询问过敏史。预防措施：（1）一出现即停药，并用抗组胺药或糖皮质激素治疗（2）问病人是否有过敏史当前第32页\共有51页\编于星期六\15点3.抑制造血功能：白细胞减少、偶见粒细胞减少，再障及血小板减少症。

蚕豆病禁用4.肝损害：新生儿黄疸（与胆红素竞争血浆结合部位）、5.新生儿，早产儿，哺乳期妇妇女孕妇禁用。当前第33页\共有51页\编于星期六\15点甲氧苄啶(TMP)特点：抗菌谱与磺胺类相似，单用易耐药机制：抑制二氢叶酸还原酶复方磺胺甲噁唑（复方新诺明）

TMP+SMZ用于呼吸道、泌尿道等注意易引起贫血，查血象，必要时用亚叶酸钙治疗孕妇、新生儿、严重肝、肾功能不全者禁用（磺胺增效剂）补充叶酸无效当前第34页\共有51页\编于星期六\15点三、磺胺增效剂—甲氧苄啶当前第35页\共有51页\编于星期六\15点TMP和SMZ合用可增效，为什么？1.TMP和SMZ体内过程、半衰期相近，抗菌谱相似。2.TMP抑制二氢叶酸还原酶，SMZ抑制二氢叶酸合成酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢，抗菌作用大大增强，甚至有杀菌作用。3.联合用药减少耐药性产生。当前第36页\共有51页\编于星期六\15点（三）其他人工合成抗菌药药物名称临床应用毒性呋喃妥因（呋喃坦啶）口服吸收完全，血药浓度低，半衰期20分钟，40%原形由肾排出，尿中浓度高，故仅用于泌尿道感染，如急性肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。较小呋喃唑酮（痢特灵）口服吸收少，肠腔浓度高，适用于肠炎、痢疾、伤寒、副伤寒及胃、十二指肠溃疡。小甲硝唑（灭滴灵）1.抗厌氧菌（对需氧菌无效）

2.抗阿米巴原虫是治疗肠内、肠外阿米巴病的首选药。

3.抗滴虫治疗阴道滴虫病的首选药。

4.抗贾第鞭毛虫轻微当前第37页\共有51页\编于星期六\15点抗厌氧菌当前第38页\共有51页\编于星期六\15点(四）硝基咪唑类甲硝唑（灭滴灵）一菌三虫临床应用：

1.抗厌氧菌

口腔感染。

2.抗阿米巴原虫是治疗肠内、肠外阿米巴病的首选药。

3.抗滴虫治疗阴道滴虫病的首选药。

4.抗贾第鞭毛虫是目前治疗贾第鞭毛虫最有效的药物，治愈率可达90%当前第39页\共有51页\编于星期六\15点当前第40页\共有51页\编于星期六\15点19、一位患有呼吸道感染的病人，一医生开了以下处方，请问该处方是否合理，为什么？处方:1复方新诺明片0.48gx20用法：一次1片，一日2次，首剂2片.2碳酸氢钠0.5gx20用法：一次0.5g,一日2次，首剂1g.答：此处方合理①复方新诺明片是由磺胺甲恶唑片和甲氧苄啶组成的复方制剂，主要用于呼吸道，泌尿道及肠道感染②磺胺类药物最主要的不良反应是肾损害，同服碳酸氢钠可以碱化尿液，增加溶解度，减轻对肾的损害。当前第41页\共有51页\编于星期六\15点1、小儿禁用喹诺酮类的原因在于该类药物易引起（）A关节病变B胃肠道反应C过敏反应D肝功能损害E肾功能损害2、氟喹诺酮类药物最适用于（）A骨关节感染B泌尿系感染C呼吸道感染D皮肤肿E肠道感染3、服用磺胺类药物时同服碳酸氢钠的目的是（）A防止过敏B中和胃酸C增强抗菌作用D加快药物吸收E碱化尿液，增加溶解度4、某病人，时感阴道瘙痒、分泌物增多，医生诊断为阴道滴虫病。应用何药治疗效果最佳（）A甲硝唑B喹碘方C乙胺嘧啶D呋喃丙胺AAEB当前第42页\共有51页\编于星期六\15点3.易透过血-脑屏障,脑脊液中能达到有效抑菌浓度的磺胺药是

A.SMZB.SDC.SASPD.SMLE.SA4.SD不能用于治疗下列哪种疾病

A.溶血性链球菌引起的丹毒

B.肺炎球菌引起的大叶性肺炎

C.脑膜炎双球菌引起的流脑

D.立克次体引起的斑疹伤寒

E.大肠杆菌引起的泌尿系统感染BD当前第43页\共有51页\编于星期六\15点病例分析1.梁某,突发高热伴发热、寒战,继之出现腹痛、腹泻和里急后重,大便开始为稀便,迅速可转变为黏液脓血便,有左下压痛及肠鸣音亢进，诊断为急性细菌性痢疾，最好选用下列何种抗菌药控制感染A.利福平B.诺氟沙星C.红霉素D.氨苄西林E.呋喃妥因B当前第44页\共有51页\编于星期六\15点2.段某,近一段时间,时感阴道瘙痒,分泌物增多,医生诊断为阴道滴虫病,应选下列何药治疗效果最佳A.甲硝唑B.喹碘方C.乙胺嘧啶D.呋喃丙胺E.乙胺嗪A当前第45页\共有51页\编于星期六\15点1.喹诺酮类药物抗菌作用机制是（