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第十六章抗心绞痛药

安徽中医药高等专科学校药理教研室心绞痛概述(一)定义:冠心病的一种类型;冠脉供血不足致心肌暂时的缺血缺氧综合征。(二)表现:

疼痛部位:胸骨体上中段后方或心前区性质:压榨性,紧缩感,窒息感诱因:劳累或情绪激动最常见持续时间:短暂,3~5分钟缓解方式:休息或含服硝酸甘油(三)分类:1.稳定型:发作特点大多一致,预后好;2.不稳定型:发作特点不一致,可致AMI;特殊类型:变异型:休息或夜间发作,不易缓解,为冠脉突发痉挛所致.冠脉血流量心率供氧耗氧心肌张力血液携氧能力心肌收缩力

(四)病因病机:影响心肌供需氧的因素供氧===需氧心绞痛新近研究表明,血小板聚集和血栓形成是诱发不稳定型心绞痛的重要因素。(五)药物治疗环节:供氧需氧抗血小板药

第一节硝酸酯类硝酸甘油(nitroglycerin)体内过程药理作用和机制临床应用不良反应返回

一、体内过程口服给药首关消除明显;舌下给药可避免首关消除,起效快,维持短;皮肤给药也可避免,且维持长。返回二、药理作用(一)降低心肌耗氧量(二)改善缺血区血供(三)降低心室壁张力返回

(一)降低心肌耗氧量扩张静脉回心血量前负荷耗氧(大剂量)扩张动脉后负荷耗氧返回(二)改善缺血区血供扩张侧枝循环血流重分配:非缺血区缺血区心外膜心内膜右前斜位

左前斜位冠状动脉解剖图返回(三)降低心室壁张力硝酸甘油扩静脉减少回心血量,扩动脉降低射血阻力,使心室容积和室壁张力下降,从而减少心内膜下血管压力,增加其血液供应.返回三、临床应用1.心绞痛:各型,治疗和预防作用2.急性心肌梗死:早期,限量3.心力衰竭:减负返回四、不良反应1.扩血管:面部潮红,搏动性头痛等2.大剂量过度降压反射性(+)交感耗氧3.连续应用耐受性(受体中巯基耗竭)机理:受体对药物亲和力(受体中巯基耗竭)解决办法:小剂量,间歇给药(间隔>8h)

补充巯基:如卡托普利返回消心痛:作用弱,起效慢,维持时间长第二节β受体阻断剂普萘洛尔(propranolol)药理作用临床应用不良反应返回一、药理作用1.降低耗氧:(-)β1R心收缩力,HR耗氧2.改善缺血区血供:HR

舒张期冠脉灌流时间心内膜血流3.促进氧和血红蛋白解离:供氧返回二、临床应用1.适用于稳定型和不稳定型,尤对有高血压、快速型心律失常者效好。联合用药:与硝酸酯类合用,有协同作用,可取长补短个体差异大:小剂量起渐增不宜突然停药:可诱发心梗2.禁用于变异型:(-)βR使αR占优势,易导致冠脉收缩返回三、不良反应1.(-)心脏:心衰,缓慢型心律失常禁用2.(-)支气管β2R:支气管哮喘禁用3.血脂:高脂血症禁用返回第三节钙拮抗剂药理作用临床应用不良反应常用药:硝苯地平(nif)、维拉帕米(ver)、地尔硫卓(dil)一、药理作用扩冠脉供氧(-)钙通道扩外周血管心脏负荷耗氧心肌收缩力HR

阻止细胞内钙超载保护心肌返回二、临床应用变异型心绞痛首选不稳定型心绞痛避免使用短效二氢吡啶类如硝苯地平。返回三、不良反应扩血管反射性(+)交感头痛,面红,心悸等。返回小结硝酸甘油:各型心绞痛,预防和治疗普萘洛尔:稳定型和不稳定型,尤伴高血压或心律失常钙拮抗剂:变异型首选冠心病心绞痛治疗要点Aaspirin&anti-anginals

阿司匹林抗心绞痛Bβ-blocker&bloodpressureβ-阻滞剂控制血压Ccholesterol&cigarettes

降胆固醇戒烟Ddiet&diabetes

饮食治疗控制糖尿病Eeducation&exercise

教育运动非药物治疗:介入治疗经皮腔内冠

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