医学专题-第16章-解热镇痛抗炎药

解热(jiěrè)镇痛抗炎药第一页，共二十六页。.教学(jiāoxué)目标1.掌握(zhǎngwò)解热镇痛抗炎药的共性，共同作用原理。2.掌握阿司匹林的药理作用与剂量关系、临床应用和不良反应。3.熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛和布洛芬的作用、应用和不良反应。4.了解美洛昔康、尼美舒利的特点。

第二页，共二十六页。..

解热镇痛(zhèntònɡ)抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。

解热镇痛抗炎药的基本作用：

一.解热作用解热镇痛(zhèntònɡ)抗炎药的基本作用第三页，共二十六页。..

【解热特点(tèdiǎn)】⑴降发热者体温,对正常人体温无影响.⑵作用散热过程,对产热无影响.解热(jiěrè)镇痛抗炎药的基本作用第四页，共二十六页。..

【特点】⑴镇痛作用弱而窄,仅对慢性钝痛有效对创伤剧痛和内脏(nèizàng)平滑肌绞痛无效.⑵无成瘾性、欣快感及抑制呼吸.⑶镇痛作用部位主要在外周.

二.镇痛(zhèntònɡ)作用第五页，共二十六页。..除对乙酰氨基酚外,都具有抗炎抗风湿作用,可用于风湿(fēnɡshī)关节炎和类风湿(fēnɡshī)关节炎等的治疗.

三.抗炎抗风湿作用(zuòyòng)第六页，共二十六页。..

一．水杨酸类

阿司匹林(āsīpǐlín)(aspirin,乙酰水杨酸)第七页，共二十六页。.阿司匹林（aspirin）又称乙酰水杨酸（acety1salicylicacid）[药理作用及临床应用]1．解热镇痛

常用剂量（0.5g）具有明显解热镇痛作用。

临床应用：①感冒发热。②慢性钝痛，例如头痛、牙痛、肌肉(jīròu)痛、神经痛、关节痛、痛经等。常用(chánɡyònɡ)解热镇痛抗炎药第八页，共二十六页。.[药理作用及临床应用(yìngyòng)]2．抗炎抗风湿本药大剂量（3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。临床应用：首选用于①急性风湿热②类风湿性关节炎第二节水杨酸类第九页，共二十六页。.[药理作用及临床应用]3．抑制血小板聚

小剂量（50~100mg）阿司匹林可用于防止血栓(xuèshuān)形成（心梗、脑血栓(xuèshuān)）

其机理：抑制PG合成酶,使TXA2合成↓

临床应用：防治血栓性疾病第二节水杨酸类第十页，共二十六页。.[不良反应]1.胃肠道反应

①恶心、呕吐(ǒutù)对胃黏膜的直接刺激作用较大剂量能兴奋延髓催吐化学感受区

②胃溃疡、胃（无痛性）出血

因抑制PG合成酶，使ＰＧ↓，PG对胃粘膜的保护作用↓。

溃疡病禁用.第十一页，共二十六页。.[不良反应]1.胃肠道反应(fǎnyìng)防治措施：①饭后服用②同服抗酸药③使用肠溶片第十二页，共二十六页。.2．凝血障碍

小剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延长(yáncháng)。

大剂量可竞争维生素K的作用抑制肝脏合成凝血酶原（Vitk对抗）。3．过敏反应

少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应，罕见“阿司匹林哮喘”是由于抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白三烯生成过多所致。第十三页，共二十六页。.4．水杨酸反应

剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心(ěxīn)、呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。应立即停药、静滴碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。5．瑞夷(Reye)综合征

国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险，表现严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。第十四页，共二十六页。.对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚(acetaminophen)，

又名扑热息痛是非那西丁在体内的活性代谢物，抑制中枢PG合成的强度与阿司匹林相似,产生解热镇痛(zhèntònɡ)作用,但抑制外周PG合成的作用很弱,故解热作用强，镇痛作用弱，几乎无抗风湿作用.治疗量不良反应少.但大剂量长期应用可致严重的肝、肾损害．第十五页，共二十六页。.

抗炎作用较阿司匹林强10～40倍,解热镇痛(zhèntònɡ)作用与阿司匹林相似,但不良反应多且严重,一般不用于解热镇痛.

用于急性风湿性和类风湿关节炎的治疗,也用于癌性发热等.吲哚(yǐnduǒ)美辛吲哚(yǐnduǒ)美辛（Indomethacin，消炎痛）第十六页，共二十六页。..【不良反应】多且严重(yánzhòng)１．胃肠道：厌食、恶心、腹痛、诱发溃疡．２．中枢神经系统:：眩晕、额痛、精神失常．３．血液系统：中性粒细胞和血小板↓,再障.4．过敏反应:皮疹，哮喘等．５．肝损害：黄疸，转氨酶升高。第十七页，共二十六页。.

双氯芬酸具有(jùyǒu)较强解热、镇痛、抗炎作用，比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。常用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛、痛经等治疗。不良反应少，常见胃肠道反应，偶见肝功能异常、白细胞减少等。

双氯芬酸第十八页，共二十六页。.口服吸收快且完全，滑膜腔浓度较高。主要经肝脏代谢，肾脏排泄。作用与阿司匹林相似，有抗炎、解热、镇痛作用。胃肠道反应较少，主要用于风湿性和类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于头痛、牙痛(yátònɡ)、肌肉痛、痛经及感冒发热等。布洛芬布洛芬（ibuprofen）第十九页，共二十六页。.不良反应较轻且易耐受，长期应用需注意胃肠道溃疡和出血，偶见头痛、眩晕、视力模糊等。禁用：活动性溃疡、心力衰竭、肝硬化、低血容量或肾功能不全、孕妇、哺乳期妇女、哮喘患者。用药期间(qījiān)出现视力模糊、色盲等视力障碍，应立即停药。布洛芬第二十页，共二十六页。.表5-1其他(qítā)有机酸类药物特点第二十一页，共二十六页。.

吗啡阿司匹林药物(yàowù)类别镇痛药解热(jiěrè)镇痛抗炎药作用(zuòyòng)部位机制特点用途不良反应直接兴奋阿片受体抑制炎症局部PG的合成强镇痛中等镇痛

各类疼痛慢性钝痛比急性锐痛好创伤剧痛、内脏绞痛无效慢性钝痛有效（伴PG增多的炎性疼痛）缓解其他药无效的剧痛易成瘾，呼吸抑制安全性大，无耐受、无成瘾缓解慢性钝痛中枢主要在外周第二十二页，共二十六页。22.

氯丙嗪阿司匹林(āsīpǐlín)

药物类别抗精神病药解热镇痛抗炎药效应抑制体温调节解热机制直接抑制体温调节中枢抑制PG的合成和释放特点

1．环境温度低——降温只降发热体温

①环境温度越低，降温越显著不降正常体温

②可降发热、正常体温

2．高温环境——升温用途

人工冬眠(dōngmián)疗法（降温）发热第二十三页，共二十六页。23.思考题1.氯丙嗪降低体温作用与解热镇痛药的解热作用有什么不同？2.试述阿司匹林的主要作用，临床(línchuánɡ)用途及不良反应。第二十四页，共二十六页。.谢谢(xièxie)!第二十五页，共二十六页。.内容(nèiróng)总结解热镇痛抗炎药。1.掌握解热镇痛抗炎药的