生物药剂学复习题1生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收

生物药剂学复习题1.生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。2.研究生物药剂学的目的是为了正确评价药物制剂质量，设计合理的剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。3.药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢和排泄过程称为消除。4.药物的吸收过程影响药物进入体循环的速度和程度；分布过程涉及药物到达各组织和器官的能力；代谢于排泄过程则与药物在体内的存留时间有关。5.影响剂型体内过程的因素：1.剂型因素：（1）化学性质（2）物理性质（3）药物的剂型与用药方法（4）处方中辅料的种类、性质、用量（5）药物的配伍及相互作用（6）制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件。2.生物因素：（1）种族差异（2）性别差异（3）年龄差异（4）生理和病理条件的差异（5）遗传因素6、细胞外表面的质膜与各种细胞器的亚细胞膜统称为细胞膜，它不仅把细胞内容物和细胞周围环境分割开来，也是细胞与外界进行物质交换的门户。7、细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成；膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型，胆固醇含量一般不超过膜脂的1/3，其功能是提高脂质分子层的稳定性，调节双分子层流动性，降低水溶性物质的渗透性。8、生物膜的性质包括：（1）流动性（2）结构的不对称性（3）结构的半透性。9.药物跨膜转运的机制及特点转运机制转运形式载体机体能量膜变形被动转运单纯扩散无（被动）不需要无模孔转运无（被动）不需要无载体媒介转运促进扩散有（主动）不需要无主动转运有（主动）需要无膜动转运胞饮作用无（主动）需要无吞噬作用无（主动）需要无10.药物透膜转运的运行方向和通量不仅取决于膜两侧的浓度梯度、点位梯度和渗透压梯度，也与膜对该药的屏障作用有关。药物的渗透性决定了药物的吸收能力。11.Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(CGI-C)/h12.被动转运的特点：（1）药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；（2）不需要载体，膜对药物无特殊选择性；（3）不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；（4）不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。13.协同转运是指一种物质的转运依赖第二种物质的同时或后继进行的转运方式。14.对被动转运的药物而言，胃适合弱酸性药物的吸收，肠道适合弱碱性药物的吸收；而主动转运的药物的吸收则不受胃肠道PH值得影响。15.水分的吸收对药物跨膜转运有促进作用，被称为溶媒牵引效应。16.透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物在进入体循环前的降解或失活称为“肝受过效应”或“肝首过代谢”。17.肠肝循环现象在药动学上表现为在药时曲线上出现双峰现象，而在药效学上表现为药物的作用明显延长，延长时间与肠肝循环的量和给药剂量的比例值相关。18.溶出速度的Noyes-Whitney方程：dC/dt=DS(CS-C)/h19.在胃液中弱碱性药物的溶出速率最大，而弱酸性药物的溶出速率随pH的上升而逐渐增大。20.基于BCS的制剂设计基本策略分类限速过程制剂设计的重点制剂策略Ⅰ类胃排空辅料不应影响药物的溶解及渗透简单的胶囊或片剂Ⅱ类肠内溶出改善制剂的崩解与溶出药物微粉化表面活性剂、纳米粒技术、固体分散体、熔融制粒和挤出、液体或半固体填充胶囊、包衣技术Ⅲ类跨膜作用改善药物的膜渗透性简单的胶囊或片剂吸收促进剂Ⅳ类多种因素改善溶出与膜渗透性联合Ⅱ类的制剂策略吸收促进剂21.增加药物溶解度的方法：（1）制成可溶性盐类（2）选择合适的晶型和溶媒化物（3）加入适量表面活性剂（4）用亲水性包合材料制成包合物（5）增加药物的表面积（6）增加药物在胃肠道内的滞留时间（7）抑制外排转运及药物肠壁代谢22.药物到达肺之后可能被巨噬细胞吞噬或被代谢酶降解，被肺呼出排泄或被储存，因此静脉注射的药物不一定能够完全到达作用部位，这种现象称为肺首过效应。23.注射剂中药物释放速率：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液。24.药物的透皮渗透是被动扩散过程，与药物的浓度和表面积有关。浓度增加，渗透速率增加；表面积越大，透皮吸收量越多。25.口腔黏膜给药的优点主要有：能避开肝首过效应，无胃肠道降解作用，给药方便，起效迅速，无痛无刺激，患者耐受性好。26.口腔黏膜中舌下黏膜渗透性能最强，颊粘膜次之，齿龈黏膜和颚黏膜最慢。27.鼻腔给药的优点主要有：（1）鼻粘膜内血管丰富，膜渗透性高，有利于全身吸收；（2）可避开肝首过作用、消化道内代谢和药物在胃肠液中的降解；（3）吸收程度和速度有时可与静脉注射相当；（4）给药方便易行。28.吸入粒子在气道中的沉积主要受三方面因素影响：气溶胶的特性、肺通气参数、呼吸道的生理结构。29.药物从吸收部位进入血浆后，在血液和组织之间的转运过程，称为药物的分布。30.药物分布到其可发挥作用的靶器官、靶组织、靶细胞、甚至靶向作用到细胞器或是其他需要的靶点，才能产生所期待的药效。31.当长期用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。32.影响药物分布的因素包括：（1）血液循环与血管通透性的影响（2）药物与血浆蛋白结合率的影响（3）药物理化性质的影响（4）药物与组织亲和力的影响（5）药物相互作用对分布的影响。33.药物相互作用主要对血浆蛋白结合率高的药物有影响。对于结合率不高的药物，轻度置换使游离药物浓度暂时升高，药理作用短暂增强。34.药物从毛细血管向末梢组织淋巴液的转运速度一次为：肝>肠>颈部>皮肤>肌肉。35.提高脑内药物分布的方法：（1）对药物结构进行改造（2）药物直接给药（3）暂时破坏血脑屏障（4）利用血脑屏障跨细胞途径（5）通过鼻腔途径给药。36.影响药物通过胎盘的因素：（1）药物的理化性质（2）药物的蛋白结合率（3）用药时胎盘的功能状况（4）药物在孕妇体内的分布特征。37.被动靶向是指通过减少与非靶器官、组织及细胞的非特异性结合，从而增加靶部的药物浓集。38.Ⅰ项反应包括氧化、还原、水解反应；Ⅱ项反应及为结合反应。39.影响药物代谢的因素：1.生理因素（1）种属（2）个体差异和种族差异（3）年龄（4）性别（5）年龄（6）疾病；2.剂型因素（1）给药途径（2）剂量（3）剂型（4）手型药物（5）药物相互作用3.其他因素（1）食物（2）环境40.许多药物，特别是在肝脏中停留时间长，脂溶性大的化合物，能使某些药物代谢酶过量生成，从而促进自身或其他药物的代谢，这种现象被称为酶诱导作用。41.排泄是指体内药物或其他代谢物排出体外的过程，它与生物转化统称药物消除。42.药物的肾排泄是许多药物排泄的主要途径。水溶性药物、分子量小的药物（<300）以及肝生物转化慢的药物均由肾排泄消除。43.药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收的总和。44.肾小管主动分泌的特征：（1）需要载体参与（2）需要能量（3）由低浓度向高浓度逆浓度梯度转运（4）存在竞争抑制作用（5）有饱和现象（6）血浆蛋白结合率一般不影响肾小管分泌速度。45.肾清除率是指肾脏在单位时间内能将多少容量血浆中所含的某物质完全清除出去，这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物质的血浆清除率。46.若某一物质的肾清除率低于fu·GRF（125ml/min），则表示该物质从肾小球率过后有一定的经肾小管重吸收；反之，若肾清除率高于fu·GRF，则表示除肾小球滤过外，肯定存在肾小管分泌排泄。47.胆汁排泄主动分泌的特点：（1）存在饱和现象；（2）能逆浓度梯度转运；（3）属于同一转运系统的药物，相互间存在竞争性抑制；（4）受代谢抑制剂的抑制。48.肝肠循环是指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。49.肝肠循环的主要影响因素包括：（1）药物的性质（2）肝内的生物转化作用（3）在胆管内的重吸收（4）肠道内吸收的程度（5）肠壁的代谢作用。50.口服给药出现双峰现象的原因：（1）肝肠循环（2）胃排空延迟（3）药物在不同部位的吸收速率不同（4）制剂同时含有速释和缓释成分。51.影