第二章第三节精神药品

第二章第三节精神药品第1页，共125页，2023年，2月20日，星期一兴奋剂类毒品第2页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、苯丙胺类兴奋剂苯丙胺类兴奋剂，即安非他明类药物源自日本。公元1888年，日本药学博士长井氏在研究镇咳药物成分麻黄素时意外发现了甲基安非他明，经临床证实该成分具有中枢神经兴奋作用，能打消睡意，解除疲劳，故日本人称之为“觉醒剂”。第3页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、苯丙胺类兴奋剂1932年，有人开始吸食苯丙胺，兴奋剂滥用的问题开始产生。二战期间，美国、日本等国为提高连续作战的能力和提高士兵的士气，大量生产甲胺注射液和片剂，作为军需品供军队使用，促进了其滥用。1937～1947年安非他明可在美国任何一家商店购买。大学生用于考前复习，司机作为长途运输的提神药，海洛因吸毒者发现它是更便宜、更容易获得的替代物。第4页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、苯丙胺类兴奋剂二战后，该类药物在日本市场上大量出售。当时日本秩序混乱，市民使用甲胺麻醉自己，追求精神上的松驰，造成世界上首次甲胺大流行。由于认识到甲胺滥用造成的危害，随后日本政府禁止了其生产和销售。但是韩国又继承了日本的技术，成为非法制造甲胺的世界中心，后这一技术又传到台湾。且美国也发生滥用。第5页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、苯丙胺类兴奋剂80年代，日本毒贩将甲基安非他明饱和液制成外观透明的冰毒（甲基苯丙胺盐酸盐），由于这种形式便于加工、运输、贩卖、保存，因此是冰毒滥用发展最快的阶段。第6页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、苯丙胺类兴奋剂该类药物属合成类药物，因原料易得，合成方法简单，自二十世纪90年代以来，该类药物的非法合成、贩卖、吸食愈加猖獗，目前在非法市场上出现的“摇头丸”即属于该类药物，多以粉末、药片和胶囊形式出现，少数有浸在吸水纸上的形式，如4-溴-2,5-二甲氧基安非他明（DOB）。第7页，共125页，2023年，2月20日，星期一（一）苯丙胺类毒品的结构与理化性质该类毒品为苯丙胺（即安非他明）的衍生物。除苯丙胺和甲基苯丙胺（“冰毒”外，还包括其苯环上取代衍生物：3,4-亚甲二氧基苯丙胺（MDA），3,4-亚甲二氧基甲基苯丙胺（MDMA），3,4-亚甲二氧基乙基苯丙胺（MDEA），3,4-亚甲二氧基-5-甲氧基苯丙胺（MMDA）等。“摇头丸”主要为苯丙胺及甲基苯丙胺的苯环上取代衍生物。第8页，共125页，2023年，2月20日，星期一（一）苯丙胺类毒品的结构与理化性质该类毒品的化学结构通式如下：R：H苯丙胺；R：HMDAR：HMMDAR：CH3

甲基苯丙胺R：CH3MDMAR：CH3MMDMA第9页，共125页，2023年，2月20日，星期一（一）苯丙胺类毒品的结构与理化性质苯丙胺类毒品的游离体多为无色油状液体，市场上的苯丙胺多为硫酸盐或磷酸盐，甲基苯丙胺多为盐酸盐。其苯环上的衍生物也多为盐酸盐。安非他明游离碱一般不溶于水而能溶于有机溶剂如乙醇、乙醚、氯仿等。其盐类溶于水和醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚。第10页，共125页，2023年，2月20日，星期一（二）苯丙胺类毒品的特点大部分苯丙胺类毒品来自非法的地下实验室和加工厂，常以片剂、胶囊、糖桨和配剂存在。其中片剂和胶囊尺寸不一，颜色众多，图案各异；而且该类毒品中有效成分不尽一致，苯丙胺、甲基苯丙胺、MDA、MDMA、MDEA、MBDB等成分或以单一成分存在，或以混合成分存在；制剂中多含有掺假剂、稀释剂，及合成与加工过程中的杂质。第11页，共125页，2023年，2月20日，星期一（二）苯丙胺类毒品的特点杂质的类型和数量取决于合成的方法、起始原料的配比和来源、反应的时间和温度、中间产物的脱水条件和过程的净化条件。大部分杂质是弱碱或中性的，一般含量在2～3％。第12页，共125页，2023年，2月20日，星期一（二）苯丙胺类毒品的特点缺乏质量控制和其性能的多变性是这些非法生产的苯丙胺衍生物的特点。这些衍生物中经常有一些副产品和中间物存在，这是由于不纯的生产原料，反应不完全和中间产物以及最终产品的不完全净化而造成的。这些中间产物和副产品对研究其非法合成方法提供了非常有用的信息。了解这些杂质是很重要的，通过是否存在一些特殊的杂质可判断其合成路线和来源。第13页，共125页，2023年，2月20日，星期一（二）苯丙胺类毒品的特点市场上交易的未经加工的样品纯度一般在75～99％之间，一般走私样品通常用碳水化合物（葡萄糖、果糖、蔗糖、甘露糖醇），硫酸镁、咖啡因、麻黄碱等进行稀释，纯度一般在40％以下。第14页，共125页，2023年，2月20日，星期一（二）苯丙胺类毒品的特点非法走私样品的颜色有白色、灰白色、黄色和褐色，取决于所掺杂的杂质和稀释剂的类型和数量。由于残留溶剂的存在，多有一种特殊的不好闻的潮气味。一般制成胶囊状和无色或各色的药片走私。DOB一般是浸在纸上走私，有些国家，还有以游离碱的形式走私，一般是褐色油状物形式。第15页，共125页，2023年，2月20日，星期一（三）苯丙胺类毒品的毒性与中毒症状苯丙胺为拟肾上腺素药物，作用似麻黄碱，临床用于治疗发作性嗜睡、中枢抑制药中毒、精神抑郁症等。苯丙胺能刺激中枢神经及周边交感神经，使人的神经系统和血管系统呈现亢奋现象，属于中枢神经兴奋剂。服用后出现精神亢进、心悸不安、颤抖、焦虑、失眠、头痛反应，在这些反应之前会有暂短的欣慰感。第16页，共125页，2023年，2月20日，星期一（三）苯丙胺类毒品的毒性与中毒症状药效消失后，吸食者会产生疲劳、无力、不快等感觉，使用多次后产生耐药性，用药量逐渐增加。当达到一次吸食10～20mg时，就会产生急性中毒。吸食者会立即产生血压上升，脉博加快、头痛、口渴、盗汗、急躁、不安等症状。滥用安非他明的最严重后果是产生药物的心理依赖性，它不产生真正的身体依赖性，但停药后可出现强的抑郁状态，并常见有精神病发作。第17页，共125页，2023年，2月20日，星期一（三）苯丙胺类毒品的毒性与中毒症状苯丙胺吸食方法有：一是口服法。一般人快则15分钟，慢则2小时，中枢神经呈现兴奋状态。二是静脉注射法。它较口服法迅速，注射后脑部和胸部立即感到清爽，全身有清凉的觉。三是锡铂烧烤法。它有静脉注射的效果但无注射法的害处，故普遍受喜爱；由于该类药物受热汽化时会有不快的胺臭味放出，吸食者常用水烟袋或水果瓶充作吸食器，将烟雾通过水或果汁予以洗涤来减少胺臭。第18页，共125页，2023年，2月20日，星期一（四）苯丙胺类毒品的体内代谢该类毒品经注射或吸食后，易被肠道吸收。尿pH值对该类毒品以及代谢物的分布和排泄有很大的影响。酸性尿使原体药物的排泄量增加；在碱性尿条件下，因肾重吸收药物而使药物在体内的半衰期延长。同时碱性尿导致了药物保留而形成更多的代谢物。第19页，共125页，2023年，2月20日，星期一（四）苯丙胺类毒品的体内代谢正常条件下，安非他明和甲基安非他明的原体排出量分别为30％～43％。原体排出量变化很大，从碱性尿的2％到酸性尿的76％。0％～40％的安非他明通常在48小时内以原体从尿中排泄。大剂量使用时，停药后7天在尿中仍可检出安非他明。第20页，共125页，2023年，2月20日，星期一（四）苯丙胺类毒品的体内代谢除以原体排出外，尿中有3％结合态的对羟基安非他明。服用甲基安非他明后，在尿中可检出甲基安非他明、安非他明、对羟基甲基安非他明、对羟基安非他明。该类毒品在血浆中含量较低。第21页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂其它兴奋剂有哌醋甲酯、苯甲吗啉、咖啡因和氯胺酮等。（一）哌醋甲酯又名利他林（Ritalin），英文名：methylphenidate，化学名为α-苯基-2-哌啶乙酸甲酯，分子式为C14H19NO2，结构式为：第22页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（一）哌醋甲酯白色结晶粉末，无臭、味苦。易溶于水、乙醇、氯仿，难溶于丙酮、乙醚。水溶液呈弱酸性，pH为6。熔点172～174℃。第23页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（一）哌醋甲酯临床主要用于治疗儿童注意力缺乏症和发作性睡眠，该品对大脑皮层下中枢具有兴奋作用，并有升高血压和兴奋呼吸中枢的作用。能振奋精神，解除疲劳。口服易吸收，2小时后血中浓度大高峰值，半衰期为0.5小时，作用可持续4小时，体内代谢迅速，代谢产物经尿排出。第24页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（一）哌醋甲酯该品兴奋作用比安非他明弱，毒性和副作用也较少。中毒表现为失眠、头痛、眩晕、焦虑、心悸、上腹部不适、厌食、干、皮疹和心律失常等。第25页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（二）苯甲吗啉又名芬美曲嗪（Phenmetrazine），化学名2-苯基-3-甲基吗啉，分子式C11H15NO，分子量117.2，结构式为：第26页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（二）苯甲吗啉盐酸芬美曲嗪为白色或几乎白色的无臭结晶性粉末，味微苦，熔点172～182℃，易溶于水（1：0.4）、乙醇（1：2）、氯仿（1：2），微溶于乙醚。2.5％水溶液pH4.5～5.5。第27页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（二）苯甲吗啉苯甲吗啉为拟交感神经药，用于治疗外源性肥胖，作为食欲抑制剂。长期大量服用可导致严重精神抑制并导致具有精神病症状的成隐，成人口服致死血浓度为0.4mg％；儿童口服致死量约为0.5g，最小致死量为200mg。第28页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（三）咖啡因咖啡因（Caffine），俗称咖啡精，又因系从天然植物中提取的生物碱，故又称咖啡碱。大约有60多种植物中含有咖啡因。茶叶、咖啡、可可、可乐这四大饮品中都含有咖啡因，临床上药用咖啡因已为人工合成。第29页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（三）咖啡因咖啡因分子式C8H10N4O2，分子量194.2，化学名称为，1,3,7-三甲基黄嘌呤，结构式为：第30页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（三）咖啡因咖啡因为质轻、柔韧、有光泽的针状结晶或粉末，无臭、味苦。熔点235～237℃。溶于氯仿（1：7）、水（1：60）、沸水（1：2）和乙醇（1：130），极易溶于烯酸，略溶于乙醚。遇强碱分解。第31页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（三）咖啡因咖啡因对中枢神经系统有广泛的兴奋作用，小剂量口服时具有祛除疲劳、兴奋神经、消除睡意、改善思维的作用，临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。大剂量或长期使用会产生依赖性。一旦停用会出现精神萎靡、浑身困乏疲软等多种戒断症状。第32页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（三）咖啡因虽然其依赖性较弱，戒断症状也不十分严重，但由于其耐受性而导致用量不断增加，致使咖啡因不仅作用于大脑皮层，还能直接兴奋延髓，引起阵发性惊厥和骨骼震颤，损害肝、胃、肾等重要脏器。易诱发呼吸道炎症、妇女乳腺瘤等疾病，甚至导致吸食者的下一代智能低下、肢体畸形。第33页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（三）咖啡因咖啡因被列入国家第一类精神药品管理，临床上限制使用。通常咖啡因也有吸食和注射两种方式，其兴奋刺激作用及依赖性与安非他明相近。近期查获的毒品表明，咖啡因经常作为掺假剂，与安非他明类、海洛因等制成混合毒品。第34页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（四）安钠咖又名苯甲酸钠咖啡因，是由苯甲酸钠和咖啡因以1：1的比例配制而成。其中咖啡因起兴奋神经的作用，苯甲酸钠起助溶作用帮助人体吸收。第35页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（四）安钠咖安纳咖是一种兴奋型的精神药品，临床上用于治疗中枢神经抑制以及麻醉药引起的呼吸和循环衰竭症等。安纳咖还有一定的解热镇痛作用。长期使用安纳咖会产生耐受性，除需要不断加大服用剂量外，也有与咖啡因相似的依赖性和毒副作用。安纳咖也常作为掺假剂与其它毒品混合配制。第36页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（五）氯胺酮氯胺酮，Ketamine，是近期在我国滥用较严重的药物，常与摇头丸成分混合服用，作用与摇头丸相似，产生兴奋、麻醉等感觉，故在娱乐场所使用较多。已由公安部发布作为精神药品实行管制。第37页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（五）氯胺酮氯胺酮化学名称为消旋-2-邻-氯苯基-2-甲氨基环己酮，分子式C13H16ClNO，分子量237.7，结构式为：第38页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（五）氯胺酮氯胺酮熔点为92～93℃，其盐酸盐为白色结晶性粉末，熔点262℃，能溶于水，水溶液呈酸性（pH3.5～5.5），微溶于乙醇。第39页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、其它兴奋剂（五）氯胺酮氯胺酮可抑制中枢神经系统，临床上可作为全身麻醉的诱导剂；可辅助麻醉性能较弱的麻醉剂或与全身或局部麻醉剂复合使用。该品有兴奋血管的作用，可引起一定程度的血压上升和脉率加快，并可能引起喉痉挛。常见的不良反应为恶心、呕吐、不安、听视幻觉，部分患者有激动现象。第40页，共125页，2023年，2月20日，星期一ThankYou!第41页，共125页，2023年，2月20日，星期一致幻剂类毒品第42页，共125页，2023年，2月20日，星期一致幻剂类毒品致幻剂也称致幻药、迷幻药或拟神经病药物。这类药物具有改变人的知觉过程的能力，能引起视幻觉、听幻觉，使人感觉脱离现实，进入梦幻般的仙境。第43页，共125页，2023年，2月20日，星期一致幻剂类毒品致幻剂的使用可以追溯到500年前，一种称为毒蛇伞的蘑菇是印度传说中“醉人植物”的来源；又如麦司卡林、裸盖菇素等都曾在印第安人宗教仪式时使用。但那时致幻剂并未泛滥，到了上世纪60年代，致幻植物里的多数活性成分都被分离提取出来，并且在化学研究过程中，许多新合成的致幻剂也相继问世，从此开始在西方青少年中流行。第44页，共125页，2023年，2月20日，星期一致幻剂类毒品1966年美国约有100万人使用致幻剂。据当时资料，15岁以上美国人中约有38％的人服用过迷幻药。致幻剂的滥用给社会带来了一系列的严重问题。但因致幻剂一般不产生身体依赖性，精神依赖性也不显著，滥用者不致长期地依赖致幻剂，加之西方国家随后采取了一系列管制措施，致幻剂滥用之风自70年代后有所低落。但致幻剂的危害还在于即便只使用一次，也有可能造成精神障碍的后遗症。第45页，共125页，2023年，2月20日，星期一致幻剂类毒品滥用致幻剂之后，在产生幻觉时会出现焦虑、紧张、抑郁、自责自罪、恐慌等精神障碍，用量过大时，会引起类似精神分裂症的症状，亦称中毒性精神病。吸毒者丧失自知力，以为他的恐怖幻觉是真实的，产生被害妄想，受此支配就可能发生自伤、自杀，或者攻击他人、杀害别人等意外精神障碍，甚至数月不愈。第46页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、致幻剂的分类致幻剂的种类很多，而这类药物基本上是通过改变突触传递过程而产生行为改变。这些致幻剂在化学结构上有很大不同，而按化学结构分类较为困难，因此常按递质作用进行分类。在脑内起突触递质作用的几种化学物质有乙酰胆碱（Ach）、去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）和5-羟色胺（5-HT）等。第47页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、致幻剂的分类（一）乙酰胆碱能致幻药该类致幻剂包括那些能增加脑内胆碱能突触处乙酰胆碱的有效量的致幻剂，如毒扁豆碱之类的化合物，和可阻断乙酰胆碱能神经传递，从而降低乙酰胆碱活性的致幻药，如阿托品和东莨菪碱。第48页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、致幻剂的分类（二）去甲肾上腺素能致幻药苯丙胺和可卡因可引起行为兴奋与它们增强去甲肾上腺素的效力有关。高剂量可引起躁狂病和妄想狂样的精神病，同时伴随有妄想、幻觉和知觉过程的紊乱。所以苯丙胺和可卡因不仅可以作为兴奋药来讨论，而且可以作为致幻药来讨论。第49页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、致幻剂的分类（二）去甲肾上腺素能致幻药许多在化学结构上与去甲肾上腺素相似的化合物称为去甲肾上腺素能致幻药。这类药物包括麦司卡林（三甲氧基苯乙胺）、二甲氧基甲基苯异丙胺（DOM，也叫STP）、三甲氧基苯异丙胺（TMA）、MDA、MMDA以及从肉豆蔻中获得的某些药物如肉豆蔻醚和揽香素。在化学结构上它们属于苯烷胺类化合物。第50页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、致幻剂的分类（二）去甲肾上腺素能致幻药后两者未列入精神药品管理范围。这些药物的致幻作用和行为兴奋的相对强度不相同，和苯丙胺、可卡因之间也不相同。苯丙胺和可卡因的行为兴奋作用比致幻作用更强；相反，去甲肾上腺素能致幻药的致幻作用比行为兴奋作用更强。第51页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、致幻剂的分类（三）5-羟色胺能致幻药5-羟色胺与知觉过程有关。合成的麦角酰二乙胺（LSD）具有引起幻觉的性能，它的化学结构与5-羟基色胺相似。这类药物还包括赛洛西宾、4-羟基二甲色胺（均来自魔覃Psilocybemexicana）、二甲色胺（DMT）、蟾酥碱、蝇覃醇（Muscimol）和鹅膏覃氨酸（Ibotinicacid），后两者是从蝇覃（或称捕蝇覃）的有毒蘑菇中分离出来。后三者现未列入精神药品管理。第52页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、致幻剂的分类（四）引起幻觉的麻醉药苯环己哌啶和氯胺酮在结构上与其他引起幻觉的化合物无关，到目前为止还认为这些化合物是在神经传递上产生它们的活性。苯环己哌啶在我国列入精神药品管理（第二类）。氯胺酮在我国列入精神药物管理。据WHO药品情报，美国FDA已发出氯胺酮滥用成瘾的警告。第53页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、致幻剂的分类上述有致幻作用的药物有很多仍作为医疗药物使用，作为毒品滥用的致幻剂常见的有LSD、裸盖菇素（赛洛西宾）、麦司卡林（北美仙人球毒碱）等，如下表所示。第54页，共125页，2023年，2月20日，星期一常见的致幻物质名称耐受性心理依赖性滥用程度LSD＋＋Ｈ裸盖菇素＋＋ＨPCP＋＋Ｈ甲基苯丙胺＋Ｈ大麻U＋Ｈ阿托品＋００东莨菪碱＋００第55页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（一）LSDLSD是d-麦角酸二乙酰胺的缩写，始于德国。它是从麦角真菌中提取出的麦角酸与其它物质合成而得。1938年，ArthanSTOLL和AlbertHOMAN在瑞士的BaselSandoz实验室中首次合成，但直到1943年，由于一次偶然地吞服了一些LSD的结果，使HOFMAN认识到了LSD的潜在作用。第56页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（一）LSDLSD的主要滥用国为美国和西欧，使用者多为中层阶级和受过教育的年青人。在美国LSD的滥用于六十年代达到最高峰，之后随着对其危害性的认识不断深刻而使其滥用者有所收敛，但七十年代后期又有所抬头。第57页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（一）LSDLSD极易产生很高的药效，并与人脑中一化学物质结构关系密切，且其药用作用与某些精神病反应出来的症状一致，因而LSD开始是被用作研究精神病病理的药物之一。长期服用的后果是易患精神病，因此被联合国列为重点禁止的滥用药物之一。第58页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（一）LSD1．结构与理化性质。它的分子式为C20H25N3O，分子量323.4，结构式为：第59页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（一）LSD1．结构与理化性质LSD无色、无味、粉末状。其自由态很不稳定，熔点为80～85℃（分解），常用酒石酸盐的形式来稳定。LSD酒石酸盐熔点198～200℃，易溶于水和甲醇，在甲醇中可得到结晶。第60页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（一）LSD2．毒性与中毒症状LSD是精神病辅助治疗药，亦为致幻药。LSD主要是通过提高脑内5-羟色胺（5-HT）水平或抑制5-HT释放而起作用，同时还可影响其他神经递质的水平。第61页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（一）LSD2．毒性与中毒症状致幻剂作用于突触后膜（也可作用于突触前膜），如LSD和5-HT竞争同一受体，导致低剂量的LSD促进突触传递，高剂量的LSD抑制突触传递，正常的感觉传入过程受到干扰，引起错误的感觉反映，最终形成了感知歪曲现象。第62页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（一）LSD2．毒性与中毒症状LSD的精神作用变异极大，受多种因素的影响，包括用药者的个性、经历、情绪状态、对药物的期望、以前使用LSD和其他精神药物的情况及态度、用药的动机、给药的环境、以及在LSD作用过程中人和人的相互影响。第63页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（一）LSD2．毒性与中毒症状LSD的心理效应与给药剂量不一定有直接关系，增加或减少剂量相对地不影响它所产生的相对心理方面的改变。LSD的这种心理效应易变性本身就会构成危险，在用药过程中，用药者经历的某种变幻莫测、无边无际的奇异体验，会出现各种稀奇古怪和富有想象力的念头，这些念头常于死亡、转生和赋予灵魂新的肉体相联系。第64页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（一）LSD2．毒性与中毒症状严重的心理效应还牵涉到知觉的改变，特别是视幻觉和变形。用药者看到的物体都是稀奇古怪、变化多端、具有轮廓清楚的形态和五彩缤纷的颜色。可能“听见”颜色或“看见”声音，甚至把药物看成“令人迷信崇拜”的东西。第65页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（一）LSD2．毒性与中毒症状LSD常以药片、小块明胶或格纸方式出售。口服或注射吸收都很快。LSD经口服很快吸收，滥用者吸食后吸收更快，30～60分钟发生作用，分布于全身，血中半衰期3.5～4小时。静脉注射后5分钟脑中含量比血液明显增高。第66页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（一）LSD2．毒性与中毒症状据介绍，0.025mg的剂量就能引起幻觉。LSD一次耐受量为15mg，很快产生耐药性，但2～3天即消失。对一个没有耐药性的病人通常剂量为200～400μg。大剂量会产生呕吐、头晕、递增性的肠内麻痹、运动失调、臂和腿麻痹，直至呼吸停止而死亡。第67页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（一）LSD2．毒性与中毒症状服用LSD的视觉障碍是最多见和第一位的反应。抑郁、对声音敏感，体象变形，人格解体，思想和时间感觉障碍，焦虑，恐慌，这些反应在服用LSD数月之内反复复发和闪回。第68页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（一）LSD2．毒性与中毒症状吸食LSD的每个人，每次的感觉均不相同。有时是愉快、欣慰的感觉，有时却是很不舒服的感觉。正是由于这种服用后的不可预料性，使得许多有经验的海洛因瘾君子不喜欢它。而且长期服用该药，患精神病的比率上升（0.8%），因此LSD逐渐地被安非他明、各种镇静药物和海洛因等代替。第69页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（二）麦司卡林麦司卡林（mescalin），又名墨司卡林，三甲基苯乙胺，是从仙人掌科植物（Cactus）中提取出来的一种生物碱，也可在实验室人工合成。第70页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（二）麦司卡林原始植物生长在西半球，从墨西哥到南部Texas及新墨西哥的沙漠地带生长着这种植物，特别是在RioGrand的大峡谷中有许多该植物，仙人掌球有单个的也有成群的，通常在石头土壤上或岩石坡、干涸的河床上等。非法走私的威廉斯仙人球花（仙人掌）等大部分是干的、褐色的，顶部呈园盘状。第71页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（二）麦司卡林1886年德国药理学家LouisLewin首先从仙人掌植物中鉴定出了这种生物碱。和安非他明一样，麦司卡林属于胺类药物，它的化学结构与去甲肾上腺素相似，因此麦司卡林也是肾上腺素的近亲。这两个化合物均是在体内生成的交感神经兴奋的化学物质。第72页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（二）麦司卡林1．麦司卡林的结构与理化性质麦司卡林化学名为3，4，5-三甲氧基苯乙胺，分子式C11H17NO3，分子量211.3，结构式为：第73页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（二）麦司卡林1．麦司卡林的结构与理化性质麦司卡林为结晶体，能吸收空气中的二氧化碳。熔点为35～36℃，沸点180℃，溶于水、乙醇和氯仿；几乎不溶于乙醚。盐酸盐为针状晶体，熔点181℃，溶于水，醇；硫酸盐含两个结晶水，为棱晶，熔点183～186℃，溶于热水、甲醇，略溶于冷水和乙醇。第74页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（二）麦司卡林2．麦司卡林的毒性与中毒症状麦司卡林为致幻剂，能产生精神病或模拟精神病行为。其引起精神方面的改变与LSD相似，但效力较差。口服麦司卡林400mg即引起栩栩如生富有鲜明多变彩色图像的幻觉，通常伴有时间和空间观念的错位。意识仍能保持，解答简单数学问题的能力可不受损害。第75页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（二）麦司卡林2．麦司卡林的毒性与中毒症状如在麦司卡林的作用下，使用者感觉到自己正置身于一个无边无际的空房间里，他能从头到脚看到自己，就好象他正躺在沙发上一样。在房间的无尽远处，会出现相当奇异的图画，使用者会异常激动，出汗和颤抖。第76页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（二）麦司卡林2．麦司卡林的毒性与中毒症状他会看到许多标有牌子的通道，令人快乐的彩色图案，奇形怪状的装饰品，神圣而庄严。这些奇妙的物体波涛起伏，忽隐忽现，重复变化着。在黑暗的房间里，他会看到奇妙的建筑物，无穷的摩尔似的通道象波浪一样和稀奇古怪的图象交替移动，水晶饰品一闪一闪的，在式样和颜色上交换。使用者还会出现许多其它的幻象，他们被这些奇妙的幻象紧紧抓住而不能自拔。第77页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（二）麦司卡林2．麦司卡林的毒性与中毒症状麦司卡林也产生耐用性，但比LSD要慢得多。麦司卡林与LSD，裸头草辛蘑菇（Pisilocybin）有交叉耐用性，即对这些药物之一产生耐药性的人，也将对其它药物产生耐受性。还没有报导对麦司卡林产生身体依赖性，但精神依赖可能发生，使用者重复使用这种药物，以得到精神效果。第78页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（二）麦司卡林2．麦司卡林的毒性与中毒症状麦司卡林很少产生恶心、呕吐和其它不愉快等副作用，因此非法使用者和学术研究者均喜欢使用它。麦司卡林和LSD一样，具有一种强烈的心理吸引力而导致对它的滥用。对个人心理健康的其它不良反应类似于LSD。第79页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（二）麦司卡林2．麦司卡林的毒性与中毒症状麦司卡林剂量超过1000mg，可能引起毒性反应，引起瞳孔散大和其它拟交感效应，亦引起恶心和眩晕，运动失调，臂和腿麻痹等。第80页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（二）麦司卡林2．麦司卡林的毒性与中毒症状通常麦司卡林是在可溶性粉末状态，溶解后被人体吸收，或装在胶囊里使用。人体产生幻觉的平均剂量为400～700mg，标准剂量为500mg（在一个重150镑的人身上发挥全部作用），2至3小时后生效，药效持续到4到12小时或更长。第81页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（三）苯环己哌啶苯环己哌啶（PCP）是五十年代人工合成的一种化学品，最初曾用于进行人体麻醉的研究，但随后发现其使人谵忘和神经错乱的副作用大于其医疗价值，就停止了这项研究。此后PCP一直用于兽医方面，商标名为Sernylan。到1978年制造商才停止生产。第82页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（三）苯环己哌啶1979年，据美国一机构报导，作为被控制药物的PCP在非法市场上大量出现，此外还发现了它的大量类似物，主要有TCP，PHP，PCE等。PCP在出售时至少有50多种名称，反映其古怪的药效，如天使粉末、水晶、超级玻璃、杀人种仔、火箭燃料等。它还经常被误认为是麦司卡林、大麻和LSD，有时其三种类似物也被当作PCP出售。第83页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（三）苯环己哌啶1978年美国国会通过一项法案，严惩非法制造、销售和拥有PCP及同类的行为及个人，从而制止了制造商的合法生产。但由于大量的需求刺激了非法地下实验室的增加，近年来在美国地下实验室中最盛行生产PCP和安非他明。第84页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（三）苯环己哌啶PCP的吸食者主要在美国等发达国家，在亚洲吸食的人很少，在我国还没有见报导，但其较简单的合成方式还是值得引起我们的高度警惕。第85页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（三）苯环己哌啶1．苯环己哌啶的结构与理化性质PCP的化学名称为[1-(1-苯基环己基)六氢吡啶]，分子式C17H25N，分子量243.2，结构式为：第86页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（三）苯环己哌啶1．苯环己哌啶的结构与理化性质PCP为白色结晶粉末，熔点46～46.5℃，沸点135～137℃，其盐酸盐为白色固体，易溶于水和乙醇，熔点243～244℃，溴酸盐熔点214～218℃。而大多数出售的PCP因拌有其它杂质而呈棕黄色至褐色，粉末状，成品有片剂和胶囊。第87页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（三）苯环己哌啶2．苯环己哌啶的毒性与中毒症状PCP为镇痛、麻醉、强致幻药。静脉注射后可产生记忆丧失类昏迷状态，同时感觉消失。其药效和其外观一样多有变化。服用适当剂量后会感到空间放大，感觉上似乎颇有力气，自以为不会受到伤害，而行动则显麻木、迟钝和供济失调。第88页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（三）苯环己哌啶2．苯环己哌啶的毒性与中毒症状最常见的药性作用是双眼苍白无力大睁，作快速无意识的运动。还会出现幻听、图象扭曲及严重的情绪紊乱等症状。PCP还会使人产生与精神分裂症不易区分的精神病症状。虽然大多数症状是由于重复用药引起，但也有人一次剂量就发生这种症状或在停药后由于体内残存的药物而反复发作的。因此说，PCP是目前最为有害的药物。第89页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、常见的致幻剂（三）苯环己哌啶2．苯环己哌啶的毒性与中毒症状PCP治疗量和中毒量之间的差别很小，中毒症状包括：呼吸抑制、幻觉、激动、紧张、刻板、运动失调、眼球震颤、唾液分泌过多、呕吐、惊厥、麻木和皮诊等。其协助精神疗法口服每次10mg，用于麻醉通常静脉注射0.2mg/公斤。第90页，共125页，2023年，2月20日，星期一ThankYou!第91页，共125页，2023年，2月20日，星期一抑制剂类毒品第92页，共125页，2023年，2月20日，星期一抑制剂类毒品中枢抑制剂是对中枢神经系统具有抑制作用的药物，主要是指苯巴比妥类和西泮类（二氮杂卓类、安定类）药物。其作用因剂量不同而异。小剂量镇静、中等剂量催眠、大剂量则产生麻醉和抗惊厥作用。是临床常用的镇静安眠药和抗焦虑药。长期（连续6个月）、大量（超过治疗量）使用或误服中枢抑制剂易产生耐药性和依赖性。在药物管理中属于严加控制的精神药品。第93页，共125页，2023年，2月20日，星期一抑制剂类毒品近年来，吸毒者把中枢抑制剂与其它毒品合用，严重危害身体健康，也给社会造成不良后果。第94页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥类安眠药巴比妥类安眠药在医疗上应用广泛。其品种较多，国内生成的有巴比妥、苯巴比妥、戊巴比妥、速可眠和硫喷妥钠等，医疗上常用作催眠、镇静、抗惊厥和基础麻醉等。第95页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥类安眠药（一）巴比妥类安眠药的结构与理化性质巴比妥类安眠药多为巴比妥酸（又名丙二酰脲）的5，5-取代物，其分子结构通式为：式中的R1和R2为取代烃基，一般多为烷烃、不饱和烃、卤烃、环烯烃或芳香烃。第96页，共125页，2023年，2月20日，星期一常见的巴比妥类安眠药R1R2名称C2H5－C2H5－巴比妥（barbital）或佛罗那（veronal）C2H5－C6H5－苯巴比妥（phenobarbital）或鲁米那（luminal）C2H5－CH3（CH2）2CH－CH3戊巴比妥（pentobarbital）C2H5－（CH3）2CH（CH2）2－异戊巴比妥（amobarbital）或阿米妥（amital）CH2＝CH－CH2－CH3（CH2）2CH－CH3司可巴比妥（secobarbital）或速可眠（seconal）C2H5－CH2（CH2）2CH－CH3硫喷妥（pentothiobarbital）或戊硫巴比妥（thiopental）第97页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥类安眠药（一）巴比妥类安眠药的结构与理化性质不同的取代烃基，构成不同的巴比妥类安眠药。巴比妥类安眠药由于具有相似的结构，所以在很多理化性质上也相似，但是，由于取代基不同，其理化性质、吸收排泄、分解速度、毒性、催眠作用等又有差异。第98页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥类安眠药（一）巴比妥类安眠药的结构与理化性质巴比妥类催眠药，多为白色结晶或结晶性粉末，无臭、味苦。硫喷妥钠呈浅黄色，略有蒜样臭味。它们具有一定的熔点，加热能升华。巴比妥类催眠药分子的环状酰脲结构上具有1，3-二甲基酰亚胺基团，能互变异构成烯醇式结构，在水溶液中可发生二级电离。因此它们的水溶液显弱酸性，可与碱金属形成水溶性的盐类，常见的为钠盐。第99页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥类安眠药（二）毒性与中等症状催眠安定药的毒性主要表现在对中枢神经系统的抑制，量大时对循环系统和呼吸系统也产生抑制，最后能麻痹呼吸中枢致死。大剂量服用巴比妥类催眠药，除可抑制中枢神经系统外，还能抑制延脑的呼吸及血管运动中枢。第100页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥类安眠药（二）毒性与中等症状巴比妥类催眠药中毒，临床上分为三度。轻度中毒，表现为嗜睡或昏睡，但对外界尚有一定的反应。中度中毒，表现为昏迷，反射存在或消失，但无呼吸和循环障碍。重度中毒，表现为昏迷，反射消失，而且有呼吸及循环衰竭。第101页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥类安眠药（二）毒性与中等症状从中枢神经系统看，表现为嗜睡、眼球震颤、言语不清、唇舌和手指震颤、瞳孔缩小或散大、腱反射消失和昏迷。昏迷前可有头痛、眩晕、激动、幻觉等现象。呼吸系统表现为，早期呼吸变慢，以后呼吸慢而不规律，有时早期即出现浅而慢的呼吸，并可呈现潮式呼吸。严重时可引起呼吸衰竭。第102页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥类安眠药（二）毒性与中等症状循环系统表现为皮肤青紫、湿冷、脉博快而微弱，尿量减少或尿闭。由于下视丘垂体机能受阻，致使血管扩张，血压下降，休克。可发生黄疸及肝功能障碍。第103页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥类安眠药（二）毒性与中等症状长期服入过量或一次服入大剂量巴比妥类催眠药，易造成急性中毒死亡。致死期一般多在服药后10小时左右，快的在服药后5小时甚至1～2小时即死亡。也有昏睡3～5天甚至更长时间后才死亡的。第104页，共125页，2023年，2月20日，星期一一、巴比妥类安眠药（二）毒性与中等症状巴比妥类催眠药的中毒量和致死量，因药物种类和人体情况不同而有很大差异。一般超过治疗量的15倍，即可视为致死量。它们的治疗量、中毒量、致死量及其血浓度见下表。第105页，共125页，2023年，2月20日，星期一

巴比妥类催眠药治疗量、中毒量、致死量及其血浓度名称

治疗量

中毒量

致死量治疗量（g）血浓度(mg/100ml)中毒量（g）血浓度(同前)致死量（g）血浓度(同前)巴比妥0.3~0.6约1.03~106~85~20>10苯巴比妥0.06~0.1约1.02~74~64~98~15以上戊巴比妥0.05~0.10.1~0.5>0.51~31.5~7.5>3异戊巴比妥0.1~0.20.1~0.51.5~21~32~5>3速可眠0.1~0.20.1>0.50.71~51.0硫喷妥钠0.5-0.50.811~2第106页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、安定类药物安定类药物也称西泮类药物，即苯并二氮杂卓类或弱安定类药物，主要用于治疗神经官能症，能解除焦虑不安，还有抗癫痫作用。常用的这类药物有利眠宁和地西泮（安定），近年来又有硝基西泮（硝基安定）、去甲羟基西泮（去甲羟基安定）、舒乐西泮（舒乐安定）、三唑仑等。第107页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、安定类药物近20年来这类药物发展很快，临床应用品种多。但这类药物易产生依赖性，甚至使用治疗一个月后就难以撤药，因此其中大部分被滥用。该类药物还常用于自杀，有的药物，如舒乐安定和三唑卤伦等还用于麻醉抢劫。第108页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、安定类药物（一）安定类药物的结构与理化性质苯并二氮杂卓类药物的基本结构为：第109页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、安定类药物（一）安定类药物的结构与理化性质利眠宁纯品为淡黄色结晶性粉末，无臭、味苦。安定纯品为白色结晶性粉末，无臭，味苦。硝基安定为黄色结晶粉末，无臭无味。去甲羟基安定为乳白色或淡黄色粉末，无臭。第110页，共125页，2023年，2月20日，星期一常见西泮类弱安定药物的溶解情况与熔点名称

溶解情况熔点（℃）水乙醇氯仿乙醚甲醇苯利眠宁极微溶(1:1000)溶(1:40)

溶(1:60)

溶

溶(1:40)溶(1:40)239~243同时分解安定极微溶(1:2000)

易溶(1:17)易溶(1:2)

溶(1:40)易溶易溶(1:4.5)130~134硝基安定几乎不溶

溶

溶略溶溶几乎不溶226~229去甲羟基安定几乎不溶

溶

溶略溶

溶几乎不溶205三唑仑难溶

溶233~235第111页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、安定类药物（一）安定类药物的结构与理化性质苯并二氮杂卓类药物可以和酸成盐。利眠宁盐酸盐为白色结晶性粉末，熔点217℃，极易溶于水（1：6）和醇（1：7），在氯仿中略溶（1：500），在苯和乙醇中基本不溶。盐酸安定为乳白色或淡黄色结晶性粉末，无臭、味苦，熔点为216～222℃（分解）。该类药物在强酸中易水解，加热可加速反应的进行。第112页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、安定类药物（二）安定类药物的毒性与中毒症状安定类药物与巴比妥类安眠药物不同，毒性较低，安全范围较大，较长时间服用无明显中毒症状，但有成瘾性。大剂量服用可导致对中枢神经系统和呼吸系统的抑制。第113页，共125页，2023年，2月20日，星期一二、安定类药物（