2022执业药师《药学知识一》考前考点与讲义

药学专业知织(一)

情热考点1口理固体制剂的常用tm

项目具体内电

淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、理化淀粉、微晶纤维素(HOC,亦有“干躺合剂”

藉麻制

之篇0、无机确类和甘・薛

淀热浆、甲基好锥去(MC)、羟丙基纤维素(HPC),轻丙基甲基纤雉素(HPMCX

蠢合剂缠甲基纤维素韵(QKEa)、乙基好盛表(EC,不溶于水)、聚鲤圉(PVP)、

明胶、聚乙二醇(PEG)等

干淀粉、薮甲基淀砒f(CMS-Ifa,高效)、低取修丙基纤箧素(L-HPC),

崩解剂

交联麴甲基轩雉麦忸(OCMC-Na).立联疑维酮(PVPP)和施脍卓解制

慢脂酸幔(MS)、橄希硅胶、滑石粉、氧化植物油、聚乙二静类、十二基破

润滑剂

*

法丙甲舒摩素(HPMC)、羟丙绢(HPC)、娈乙蛆Itt喀烷圉(PVP)、

胃骨

丙烯酸舒脂W号、聚乙j»缩乙醛二乙氯乙酸(AEA)

包衣

虫胶、控丙基甲基纤维素歆馥雀CHPMCP),雷酸纤雒素酸酸酯

材料的溶型

(CAP),丙场■抗脂类(I,u、m类)

乙基奸雉素(EC),醋酸轩锥素

覆iMfr点2常见口服，体制剂的将点

项目具体内立

(D性质稳定，剂■:准确

(2)自动化程度高，成本低

C3)运输、贮存、携带方便

片剂

(4)根据前要可制成不同春药方式的类型(室)

(5)不足，县幼儿、昏速感者不易吞服.挥发性成分不宜制成片剂r制备工*

较其他周体制剂多，技术难度更高

Cl)T为细粉,栽径小、比表面积大、易分散、起效怏

触剂(2)制备工艺传单，剂*易于控制，便于特殊群体如要幼儿与老人服用

C3)包装、贮存、运输及携带较方便

第1,贡共23页

双目4体内各

（4）中药散剂包含各种粗纤罐和不能溶于水的成分，完要保存了药材的药性

对光、湿、热敏感的弱物不宜制成散剂

覆热考点3口题1H剂的分类

颊川*内容

混悬（:颗粒）药物难港.用时加水提摇

泡黑（媒粒、片）泡胫崩解剂,碳酸氢纳请机酸fCOJ

肠溶（题触、片）防止药物日内失活或对S的刺激

（覆魁、片）药物星慢非低速舞放

控释（颗越、片）药物缝慢恒速裤放

分散片起效迅速，适用于燎溶性药物

咀嚼片在口中嚼碎后吞服：硬度适宜，常用的填充剂为甘・醇

口腔崩解片口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂

覆偏聿点4JM集时窿

1.可溶片，分散片为3sin

2,舌下片、泡腾片为5uin

3.普通片为Ifiuin

4.薄膜衣片为300111

5.肠清衣片为60min（在pH6.8礁跌愈缓冲液中）

6.硬腰套为30nin

7.软股寰为60nin

&肠清胶囊为60nin（人工JK液中检查，加挡板）

9.结肠肠溶胶索为60nlin<DH7.8碘酸盐墨冲液中检查，加挡板）

击编号点6片剂的处方奉梯

阿奇・索分散片沧&月茶”况m小片

统方分

主药阿奇冬索维生球C、荀荀穗能钙

馍充剂乳脑、卷晶纤维素一一

崩解剂藏甲基淀粉物碳酸氢物、碳酸料、柠—

浜目

2IM共0

C4）中药散剂包含各种粗纤罐和不能溶于水的成分，完要保存了药材的药性

对光、湿、热敏感的药物不宜制成散剂

TIM

阿音・充分散片・牛青CM片族“Tinw小巧

处方分

MMTT平米忘年等酸

幅乜检、便J®酸侯—

矫味剂甜蜜素甜橙香糖—

黏合剂2%HPMC水溶液—□K浆液

乙基轩除索、RL100和

包衣材料——

K1M

致孔剂——家山梨酯20

Ht始意点6口展总体旭剂油附加剂

项目其体内再

增溶剂夷山梨酯类、哀氯乙姗脂肪酸醋类等

助溶剂茉甲喇、磷化御、乙二胺、聚乙燃毗喀烷里

潜洎剂乙修、丙二胃、甘油、蓑乙二■等

茉甲嗓与蒙甲臻幼、对羟基米甲瞌酹类、山梨■与山睫酸钾、乙

防施剂

■T甲酸、笨甲醇、甘油、三皿甲烷、棱油、桂皮油、薄荷油等

南富子型高釐脂肪酸抹、硫酸化物、磷酸化物

离子型陌富子型莘扎11钱（洁尔灭）、基扎浪曜（新洁尔灭）

分类两性奇子型卵磷增类、氨基酸型和甜菜或型

表面脂肪酸山梨坦类（司盘）、聚山梨泰（吐温）、斑糖脂肪戢罪、

非离子型

活性聚轴乙烯脂肪酸酯，密氨乙蜻脂肪器醛类

剂增溶剂亲水亲油平衡值（HLB值）在15—18的表面活性剂

*/0型乳化剂：HLB值在3〜8的表面活性剂

乳化剂

O/V型我化剂：HLB值在8~16的表面活性剂

润湿剂能起润湿作用的物质叫作润湿剂.*适HLB值通常为7〜9

恁分子助遥剂甘油、脑浆等

浪悬

助悬剂（1）天然；果胶、琼脂、海藻酸纳等

剂的高分子助送剂

（2）合成或半合成r纤维素类、聚雄限等

稳定

枸楼峻盐、枸株酸氢盐、酒石酸盐、酒石峻缘盐、碑战短和一些

剂飘凝剂与反策凝剂

氨化物（如三叙化怛）等

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超热考点7制N的注定性

MS样点

分层索度港造成

可逆

抿凝E-电位WE

合并与破裂微生物、温度、乳化剂

转相氧化剂性质发生改变不可逆

外界因素及辙生物的影响

覆热考点8闻甘剂的质量要求

项目内客

PH4-9《与血液pH相等或接近）

.透压与血浆相同或也偏高（低徐会造成落血）

趣定性在贮存期内安全、有妓

安全性无毒性、无刺激性，降压物质必须符合规定

澄明溶液型注射液应澄明.不得含有可见的异物或不感性微粒

无菌不应含有任何活的徽生物

无热原不应含热原，必须符合规定

覆热考点9注射剂榭蝴

制席用水咕点

饮用水由天然水燮纯化制得，可作为饮片的提取确

为饮用水经适宜的方法制得，不含任何附加剂，普通制剂的溶剂，但

纯化水

不得用于注射剂的配制与都阵

为鲍化水再短蒸慎所得，作为注射剂、涌限剂等的碗或藕舞剂及容

注射用水

署的清洗港制

灭菌注射用水按药品批准文号音理，作为注射用灭菌粉末的糟剂或注射剂的稀释剂

9（输考点10•»«节剂

解加剂制型

密•调节剂注射剂H化蚣、葡荀轴、甘油、甘雷琳

等油调节剂限用制剂M化勃、葡荀箱、砌蒙、砸砂

超热考点7制N的注定性

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覆牯♦点11热JR

m目具体内忠

热原水溶性、不挥发性、过激性、耐热性、熊被强薮、强碱、强规化剂（如过氨化

sjjfi氯、高辍酸钾）、超声波破坏，也能被禽子交换糖脂吸附

污染

溶剂带入、原辅料带入、容器或用具芾入、制备过程带入、使用过程带入

途径

除去除客罂或用具上熟匾一高温法、酸碓法

除药液成溶剂中热原一吸附法、超逑法、凝胶滤过法、反建援法、离子交换法

St输考点12注射剂的处方分析

处方分沂

紫妥英钠主药

朱妥英的注

丙二翻、乙强潜溶剂

th*

注射用水溶剂

ift生素c主药

■■复劭用调节剂

维生素c性

依地醴二纳金属鳌合剂

ifM

亚檄酸氢恸抗氧剂

注射用水溶剂

硫酸阿托品主药

磕隘河托脑si化翎1等论调节剂

注射液法酸溶液曲调节剂

注射用水落剂

罗拉匹坦主药

精制大豆油油相

卵磷脂氧化剂

罗技匹坦静

泊洛沙施叁定剂

脓注射我初

油酸纳电位调节剂

甘岫等淮阳节制

注射用水水相

超牯♦点11番JR

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超褊考点13黯用体的特点

1.靶向性和淋巴定向性.

2,筑森和长效性.

3.细胞亲和性与组职相容性“

4.降低新物毒性.

5.提高药物稳定性.

覆褊考点14脂质体的患成与HH求

项目具体内安

组成磷脂和胆固醇1胆固醇可调节膜的流动性，是脂质体的.流劭性星冲剂”

C1)形态、粒粒及分布

(2)包封率；"80%

质量要求(3)栽药量।愈大愈好，与药物性质有关

(4)超定性：①物理稿定性：用滂词率表示：②化学部定性：磷脂氧化

指数V0.2.磷蚱的测定、防止新化

整热考点15■却旭鱼义

茶指醇K料药物或原制药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有梏制幡门茶货的耐

压杳指中，借助抛射剂的压力将内容物呈勇状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道嘴膜、

皮肤的制剂.

为热考点16”剂的员・要求

海目具体内电

(1)无毒性和如表性

(2)抛射剂为适宜的低沸点液体

(3)烧伤、创伤、效痛用气雾剂应无菌

(4)泄露和压力检查应符合耙定，确保安全使用

Tfi量要求(5)容器应能耐受所需的压力，喷出的雾滴或雾粒均电，释放剂量推磷

(6)吸入结束后用清水漱口，以清除口腔残雷的药物。如使用螺素类药

物应刷牙，避免药物对口腔整膜和牙齿的损伤

(7)气雾剂药物遇热和翅击有可熊会修炸,贮存时应拄定城热、避光、

避冷拣、避薄碰，若药厘已用完的容卷也不可差破，JM穿或热烧

超牯考点13黯用体的特点

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（2）定量气雾剂应进行地送剂量均一件检查，评价气雾剂罐内和罐间的

剂■均一性，48内剂・均一性必须采集各吸入剂标示次费的前、中、后

特殊质量要求

歉次的每药样本

（3）定量气雾制标较中应标明总撤次,每报主药含量，临床最小推荐剂

♦的推数；如有抑菌剂，血标明名称

整的点17药物的化学障・地径

隆好逢祖

如盐酸普普卡因、耗酸丁卡因、抹酸可卡因、浪内胺太林、碱酸阿托品、

命类

AM氧滇窿后马托品、硝,毛果芸香碱（内酯）、华法林韵（内靠）

酰胺类青桑素类、头范苗素类、氯重素、巴比妥类、利参卡因、对乙酰氮基酚

曲类左旋多巴、得上膑青、吗啡、水植酸勃

氨化

端胃类雒生素C

9（编者点18药品有效期

是指该衢晶被批准使用的期限,即衢物降解10%所解的时间，称为十分

宗文

之一赛期，用“1」表示

公式U,=o.L05Vk,k为降解速度常数，单位h-1

9（热考点19M■定性试吸方法

*甘具体内参

离温（温度高于加速送验109以上.加601c±2t）、高温（粕对温

影响因春试骐度90%±6%）与强光（照度为4600Lx±500Lx）的刷利条件下专实

（强化试龄）影响药物稳定性的因素及可能的降蟀途径与降解产物，目的是为制剂

的工艺篇选、选择合域的包材、贮存条件的确定提供依据

在超常条件（温度40P±2t、相对湿度76%士5%）下进行试验，

加速试验

目的是预测黄晶在常温条件下的稳定性，预测药物的有效期

长期送验梅祥厘在接近实际此存条件下贮座，每隔一定时间取样，观察其外观

（留样观察法）质量和内在质量，确定药物的有效期

第7页共23页

st皓考点so餐品的日今件

*目具体内客

血系指避免日光直射

遮光系指用不透光的容器包装

解胡系指用可防止尘土及异物进入的容舞包装

密封系指用可防止风化、吸潮、捍域或异物进入的容器包装

雌0产封系指可防止空气、水分的侵入与横生物污柒的容器或适宜的材料包建

阴凉处指不*1±20匕

原暗处系指始遂处避光且温度不超过20t

冷处系指贮au4超度为2〜IOP

常温系指温度为io~3or

演热考点21面物的不良反及

分类具体内容

定义是指在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目前无关的不适反应

副作用

阚如阿托品用于解除目肠疫会忖，会引起口干、心悸、便秘警

是指药物剂量过大成体内蓄积过多时产生的危害机体的反应，包括盒性

毒性定义

毒性和慢性毒性

作用

阚注意：致痣、致崎、致突变反应也IN于慢性毒性慈晡

后遗定义是指在停药后血药浓度已降低至*低有效浓度以下时仍残爵的药理效应

效应曲如来二氮草类的“宿醉”现象.肾上腺皮质流来药物等

缝发于药物治疗作用之后的不甚反应，是治疗剂・下治疗作用本身带来

爆发定义

的间接结果

■

举例如长期应用广谱抗生素而造成二重感染

是指机体受药物剜漫引起的异常免疫反应，又称过敏反应“与药物HL有

皿

效应和剂量无关，酱理性拮抗fij解救无效：症状严重程度不同等

例如非肽类的物、某些生物制品

是指反我《连续性或周期性）用药,引起心理或生理或两者兼有的药物

定义

依题状态.分为精神依赖性和身体依赖性

依勉性

帏林依靛枪也称为虹性1身体依施检又秣奥林依总楼，一旦停新.傅

发生一森列生理功能衰乱，称为戒断综合征

st皓考点so就品的je立今件

第8页共23页

W热身点幼名种利尿蔚的效价强度及J最大效应比较

1.效能比较；

妙来♦大.其他药物效能一样大

2.效价强度比较：

环戊魄*〉氨依魄嘴〉唉塞米,氧电崛

坏戊餐暖的效轿强度的为邕翅事曜随30格

覆热考点23♦体的性质

颉格点

受体敷置是有眼的.药物达到一定浓度后，其效应不会曲其浓度增加而继艘

饱和性

博加，作用于同一受体的配体之间存在竞争现金

对配体的化学结构与立核蛀构具有组高的若一样.麟东由嗯依51堂与其帏东

特异性

的配体结合，产生特定的生理效应

可邂性受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换

受体能识别周圉环境中微量的配体，只要很低决度的配体就能与受体结合而

灵藏性

产生显著的效应

多样性同一受牯可广泛分布于不同蛆税或同一蛆织不同区域，受牯密度不同

强标t点24受体的唯动酱和拮抗药

分类具体内容

完全激动药对受体具有很高的亲和力和内在活性强（a=1）

撇

（1）对受体具有很高的亲和力，但内在活性剧（0<a<l）

动

部分激动药（2）部分激动药即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效

药

能，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分药理效应

指可与蠹动药竞争受体（可逆），使激动药的量都含有较强的亲

竞争性拮抗药

抗-效曲线平行右移，但箕“大效应不变和力,但缺乏内在

药非竞争性拮抗药与受体结合牢固（松逆）话性（a=0）

耸9页共

st卷考点加蓄物奴应的拮抗作用

具体内客

指两种潴励药分别作用于生理作用相反的两个带异性受体，产生相互作用’

生理性拮抗

如白上腺素福胺

相当一种药物与籍异性受体结合后，咀止送动剂与箕结合，从而降怔药效。

替童佳拮抗如亲it技明（H,当体阳新药〉拮抗制胺H,激动药1美托洛尔《B受体阻断

药）拮抗异丙肾上腺量《8受体激动作用）

指西药联合用药时一个药物通过诱导生化反应而使另外一4药物的药效降

生化性拮抗

低。如蒙巴比要+M孕药

基指两药联合用药时一个药物通过诱导化学反应而使另外一4药物的药效

化学性拮抗

降低.如鱼秸蛋白注射被解救肝素过量引起的出血

SI部考点26菊■时机体包JK族的毒性作用及常见药物

口柒

以也基脑昔类最常批.其他如买抱卤素、两性

急性肾小管

・索B、万古•素、埴影剂、承金属（汞、铅

损伤或坏死

等）、厥粕、阿昔洛韦

以抗生床及非雄钵抗炎药较为常见,其中半合

急性间质性成青密素最常见.箕他如头用蓝去、-Mf普利、

肾炎青♦胺、利福平、西味替丁、别嗓哈醇.喉番

环抱两性万古确，

酮类等

顺弟汞锂别去媒，

慢性同质性非韵体类抗炎药、某些金K制剂、环苑去、甲

头施青霉嚎诺酊，

肾脏胃炎气蝶冷、含马兜铃酸的中药等

洛韦豪张太伤肾

非晶律抗炎药、遑洛因、青霆胺、血管暨张素

降小球肾炎

转化耐制药等

梗阻性急性礴胺类、甲氨媒吟、阿普洛韦、造影剂、二甲

肾功能查竭麦角畸碱等

慢性督功能长期使用非售体抗炎茹、锂林、环电束、抗生

宴端家尊

■尿脸嚏、丝裂霉素、环抱素等引起的微血管

皆血管捎害—

假期和碑血性畲血

超帆法却神姓的拮抗作用就s，共源页

预热考点27药物结构中常见的化学骨架及名称

药物名称化学结构化学骨架药物类别

1°

N-

eX

地西泮:N:I镇静催眠药

63

笨井二短草

0

H3CC「NH

)=°

笨巴比妥抗疲病药

oLNH

0

环丙二院服

rCH

CH33

入COOH

非解体抗炎

布洛芬

/、

ArCOOH药

芳基丙酸

OH一、

k

,NHCH3肾上腺素受

肾上腺素

体调控药

：u苯乙醇胺

CH3OH

6。人、

0,1“人气

oiB受体阻断

普蔡洛尔OH

药

芳辄丙醇胺

16

(

'NO2J

T0钙通道阻滞

硝笨地地人皿

/1药

入H4&

HjC

H3L'CH

b3I,4-二乳毗咤

第11页共23页

药物名称化学结构化学骨架药物类别

任务

肾上腺糖皮

质激素类药

地塞米松

物、孕激素

4e类药物

孕苗烷

V°I«

工r人

格列齐特xjHH降血踞药

笨磷酰服

oy10

HjN——^^—―SOJNH2

O^S、N人N，磺胺类抗菌

磺胶啼呢VH

药

Z对叔甚苯横院胺

H2N

月

^SfNH%HH"S\XCH3

抗生素类抗

笈节西林

03-A/'CHS-3H2O

a0J2COOH两药

B-内酰胺环

H3CCM3

0TOHOH

阿阿伐他

ohQ降血脂药

H

1

；

F

预热考点28药物与作用靶标结合的化学本质

键合类型具体内容

特点键能较大，作用强而持久，很难断裂

共价键（不可逆）烷化剂类抗肿捕药物（美法仑、环磷酰胺）、3-

代表药物

内战胺类抗生索药物、挞吁类抗溃物药物

第12页共23页

J/1UWJTVHJ^C_IRI>jrajULkH&VtR，工而产生

的电性作用

离子犍（掂特点

（2）所有博合雄中憾能■强的一种

健）

C3）叔股结构形成带有正电菊的转款

代表药物去甲肾上眼索、氯贝胆舞1季钱）

&叁不即箧音为其r掘驼肉为共urwun十分N一

氢健

药物帧瓯世英利尿网埴迎氢富和峨醛的st菊台

非共价

Arm罹毯括史HkH钞，如■蜂、函.丽国、由。WMMSJSe。6出丁用T

嵯（可和偶根中-帼糙作用.产生与喉善喔相似的空间构象，与阿片受牯结合产

逆）糙相互作用生健痫作用

取荷转移复抗布茄咫以摘入到布原我的DNA碱基对之间形成电荷装移

合物复合物

疏水性相互CD衢物非根性链部分与生物大分子非极性链部分相互作用

作用C2）烷基、采基可形成蹉水键

蓝穗华力非极性分子中的幅时不对称电荷分布，最强的犍合方式

（1）笛金JM络合物与肿瘙细胞DNA的两个鸟啜吟碱基N,结合.

金晨离子第

使肿瘙蒯胞DNA童制停止

合物

（2）二磁基内静可作为悌、碑、表的整合解毒剂

9t褊考点29药物结构与第n用生油转化的知律

姑合反庖奏，

①吗啡有3-曲里基和6平鹤基^与葡葡博《fi»结合，②新生

与葡荀惬隆整的结合

儿在使用如看素时不能使其与葡萄精酷酸结合排出体外，引起

to-.N-.S-.C->

啧要好症”

沙丁胺博的3个轻基，只有西轻基形成殖定的硫酸困，另两个轻

与磷酸的结合

基不舱

艘电类药物和代专捌发生，如装甲酸和水扬囊在体内与切基酸结

与氨基酸的结合

合生成马尿酸和水横酰甘氮酸

与各雄甘肽的结合礴肿瘤药物白消安与容胱甘脓结合：②与酰卤结合解除毒性

乙酰化结合反应时氮基水扬酸般乙磕化反应得到对乙酰氮基水场酸

儿茶酚胺类（仅在3位的崎轻基上〉药物：肾上腺素、去甲肾上

甲基化结合反应

腺去、多巴胺、多巴的丁胺等

就13页共22页

91牯考点的药物代W嗡产生毒副作用

代别类型具体内电

(1)对代谢生成醍.空胺TB和次甲基-S的结构有产生毒性的潜在风险

(2)双处芬酸结构中含有二藻胺结构，体内代谢生成亚胺-S.引裳肝

触毒性

含有茎胺、笨(3)奈法嘎粥(含莘基眠嗜)，可被代谢成亚胺-S以及氯代对能，产

曲等结构药物生肝蠡性.于2003年撤市

的代谢(4)普拉洛尔体内代遮产生对乙酰氨基酚.氧化生成亚胺-H,导致糖

质性硬化性腹膑炎，因此撤市

(5)曲格列酮(含色浦酮母核、嬉唾烷二酮)代谢产生。-次甲基~®和

P-S.具有产篁的肝毒性被停止使用

含有亲环结构舒多苦度噫隆环开环生成乙二醯和酷墓破屎，和蛋白质发生共侨结合产

的药物代谢生毒性.美洛普康的代立产物只有少量戢基磁服，未呈现毒性

含有芳烧酸药佐美馥、基理洛芬、芬娘酸和异丁芬酸的代谢产物均能与体内的蛋白类

物的代诬物质产生共价结合产生毒性.现已停止使用

箕他活爱基团非尔依雷代胤生成2-辇基丙烯醛，易与蛋白发生迈克尔加成，产生楮质

的药物性毒性

HI热考点31

1.常用的水梯酸类痴物

葡的具体内客

(1)釐定性,阿司匹林水解产生水肪酸，不便有毒副作用，还可在空气中

新北屋一系列米黄、红棕甚至深棕色的醛类有色物质

阿司西林(2)鉴别.水野醴与三包化铁忒液反应，呈聋♦色

(3)代证方式，①I相代Uh脱乙酰化生成水杨酸，少数建接氧化生成龙

胆酸：②U相代岩：水辄酸和甘氨酸或葡斌谛酸酸结合

(1)阿司匹林与对乙酰氨基酚制成的酯(季药)，吸收后代谀为木杨酸和

贝诺曾对乙战也塞给

(2)适用于急性风湿性关节炎、发热、头痛、牙痛答

二氯尼柳水弱酸6位的2,4-二氟苯基衍生物

榭一产生•唯?L共a页

2.荒胺类药物（对乙酰氨基酚）

项目具体内容

带定性贮藏不当或酸性、碱性条件下酰胺键水解产生对氨基酚

主要代谢方式是与偏菌糖醛酸或罐酸结合，极少部分由CYP45O的系

代谢

氧化转变为N-乙酰亚胺能等物质

大量服用对乙酰氨基酚或体内谷胱甘肽被耗湖后,■乙酰亚胺机大

毒性

量生成，并与肝蛋白结合引起肝坏死

解毒剂含葭基的药物谷胱甘肽或乙酰千胱氨酸

用途解热镇痛,无抗炎活性

NHCOCHj

COOH

OH

阿司匹林

二氟尼柳

预热考点32促胃肠动力药

1.具有笨甲酰胺结构的药物

伊托必利

2.具有非茉甲酰胺结构的药物

多潘立酮（双笨并味畔结构）

第15页共23页

3.促胃动力药的特征

特征具体药物

有甲氧乳杵胺

锥体外系症状

没有伊托必利、莫沙必利、名沛也酮

导致Q-T间期延长和有西沙比利

室性心律失常无伊托必利、其沙必利

4.常用的促目动力药

代表药物具体内容

(1)第一个用于临床的促动力药，结构与用兽同M胺类似，为笨甲陆

甲氧氯普胺胺的类似物

(2)为多巴胺D受体阻射药，具有促动力作用和止吐的作用

伊托必利具有阻断多巴胺1)受体活性和抑制乙酰胆箕时的活性的双重活性

莫沙必利新型促胃肠动力药，强效、选挣性5-HT受体激动药,脑内几乎不分布

分子中含有双笨并咪性结构，极性较大,不能透过血脑屏网,为较强

多潘立酮

的外周性多巴胺D受体阻断药

预热考点33抗高血压药一血管紧张素转化薛(ACE)抑制药

I.非前药型ACE抑制药

COOH

卡托普利

2.前药型ACE抑制药

唾那普利

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H

收^。人。办

群多普利螺普利

培咏普利

3.代表药物

代表药物具体内容

（1）含筑展的唯一代表药

<2）盆基和照软酸片段为关越药效团

（3）筑选：①可引起皮疹和味觉障碍;②易被氧化,能够发生二聚反应

卡托普利而形成二硫键

（4）代谢：有40%〜5饿的药物以原型排泄：剩下的以二筑聚合体或卜

托普利一半胱H酸二硫化物形式排泄

（5）用「其他降用药治疗无效的顽固性高血压

甘托杵利的疏居乙帙化、梭/成酰胺的前药。在体内去乙酰化和帙胺水

阿拉普利

解后迅速转变为卡托普利，口服吸收好，降压作用持久缓慢，

（1）含有碱性的赖织酸基团；非的药，含游离双陵暴

赖诺普利

（2）在体内不被代谢，不与血浆蛋白结合，主要从肾排泄

分子中含有三个手性中心，均为S-构型：前体药物,口服给药后在体内

依那普利

水解代谢为依那普利拉起效

<1）用7元的内举收环代替依那普利的丙氨酰腑氨酸结构

贝那普利

<2）食物对其吸收没有明显影响，年龄因素不影响其药动学特征

福辛普利含有膨假从的药物

预热考点34调节血脂药-他汀类药物

L作用机制：抑制羟甲戊帆辅桃A还以酶（胆固醇合成的限速的）.

2.不良反应:横纹肌溶解（西立伐他汀撒市）.

3.关键药效团：3,5-一羟基戊假

（1）3,5-二羟基戊酸的控基和羟基可以形成内幅结构,内酯结构为前体药物（洛伐他

汀和辛伐他汀）.

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（2）3,5-二羟基戊酸或绝时构嗯对产生药效有至关电嬖的影响.

4.前药型羟中戊二酰辅施A还原酹抑制剂

洛伐他汀（天然，乳化岩环）

5.非前药羟甲戊二觥辅酶A还原的抑制剂

氟伐他汀钠（全合成,呵味”）

阿托伐他汀钙（全合成，毗喀环）瑞舒伐他汀钙（全合成,嗑脏环）

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预热考点35降血糖药

1.降血糖药的分类

项目具体内容

速效:格鲁辛胰岛素《谷赖胰岛素)、门冬胰岛素、赖脯胰岛素

胰岛素及其

短效：普通胰岛素

类似物

长效：甘精胰岛素

懂域时类：甲笨横丁服、格列本眼、格列齐特、格

列毗哇、格列荚朦

促胰岛素分泌药