中药学本科中药药理章祛风湿药

第八章祛风湿药

目的与要求

1．掌握祛风湿药的主要药理作用。2．掌握秦艽的主要药理作用和现代应用。3．熟悉雷公藤的主要药理作用及毒性。

4．了解防己、五加皮的主要药理作用，独活寄生汤的主要药理作用。第一节概述凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物，称为祛风湿药。

祛风湿药定义?病机？行痹痛痹着痹热痹免疫功能异常内分泌功能紊乱感染痹证行痹：祛风通络，散寒除湿。

痛痹：温经散寒，祛风除湿。

着痹：除湿通络，祛风散寒。

热痹：清热通络，祛风除湿。

祛风湿药应用?祛风散寒除湿，舒筋活络、止痛、强筋骨。

祛风湿药功效?祛风湿散寒药祛风湿清热药祛风湿强筋骨药

祛风湿药分类?

主要药理作用抗炎作用镇痛作用影响免疫功能(1)抗炎作用

------抑制急慢性炎症模型作用环节：减少炎症介质的产生和释放抑制炎症局部组织中PGE的合成和释放兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能提高热刺激、电刺激、化学刺激痛阈；部分药物镇痛部位在中枢神经系统。

（2）镇痛作用多数药物抑制非特异性免疫及特异性免疫功能。少数成分对免疫有促进作用。（3）对免疫功能的影响

镇痛实验方法一、物理性刺激法（热、电、机械）1.热刺激法(1)光热法（辐射热刺激法）

A大鼠光辐射热甩尾法(Tail-flicklatency)B家兔光辐射热甩头法(Head-flicklatency)(2)小鼠热板法(Hot-plateprocedure)(3)小鼠温浴法2.电刺激法:刺激齿髓、鼠尾、内脏大神经3.机械刺激(1)大鼠尾尖部压痛法(2)小鼠尾根部加压法(3)大鼠足跖压痛法(4)超声波甩尾法二、化学性刺激法(强酸、强碱、K+、缓激肽)

(1)小鼠扭体法(ip0.6%醋酸、0.05%酒石酸锑钾溶液、0.00125%缓激肽、0.02%苯醌水溶液等)(2)钾离子皮下透入致痛法热盘痛觉测试仪iitc39甩尾痛觉测试仪iitc33抗炎作用实验方法一、非特异性炎症模型：1.以增加毛细血管通透性、白细胞游走为主要改变的急性炎症模型：(1)肿胀度测定法：A大鼠足跖肿胀法；B鼠耳廓肿胀法(2)染料(伊文思蓝)渗出法(检测血浆蛋白渗出量，反应毛细血管通透性)A皮内染料渗出法

B腹腔染料渗出法(3)对主要炎症细胞功能的影响A白细胞化学运动或趋化运动实验法B巨噬细胞吞噬功能测定附：非特异性致炎因子：短效致炎剂：鲜鸡蛋清、5-羟色胺、组织胺、缓激肽、右旋糖酐、制霉菌素中效致炎剂：角叉菜胶、白陶土、酵母液、琼脂、二甲苯、巴豆油合剂长效致炎剂：甲醛2.以肉芽组织增生（肉芽肿）为指标的慢性炎症模型(1)棉球植入法(2)纸片法(3)大白鼠巴豆油气囊法（scN2形成气囊，再给以致炎剂巴豆油）二、免疫性炎症模型(1)大鼠佐剂性关节炎模型(Freund’s完全佐剂)(2)胶原诱导的关节炎(3)抗原诱导的关节炎(4)大鼠被动转移性关节炎模型三、抗滚炎机理标研究：(1)抗炎与早垂体-肾上腺皮振质系统的溉关系A摘除双侧富肾上腺B血浆皮质踏醇含量的欢测定C肾上腺中关维生素C(↓籍)和cAMP糖(↑)含量测定（提示尤与兴奋司肾上腺旬皮质功怠能有关始）(2)对主要伯炎症介截质的影谷响前列腺素E2(PG斧E2)、白三构烯B4(LT塘B4)、白细胞眯介素-1到(IL醒-1)、组织胺总、缓激可肽、补竞体等爪肿测试蒜仪IIT表C5恳20行为学试比验区常用载药庙物第二节秦艽来源：龙胆科植称物秦艽Gen满tia纲na幼mac贡rop护hyl闭laPall桶.麻花秦厘艽Gen殃tia晕na飘str衬ami岭neaMax享im.的根。主要成街分：生物碱类闯、挥发油奏、糖类。味苦、径性辛微踏寒，功效：祛风火湿，止急痹痛，尿退虚热毙，清湿稍热。与功效许主治相恳关的药头理作用掠：1、抗炎作劈燕用：水提物、饲醇提取物减、秦艽碱流甲机理：兴巡寿奋丘脑－聪垂体－肾示上腺轴,使ACTH分泌增熄多。(与结构敏有关)2、镇痛作学用：水提物、反醇提取物负、秦艽碱蝇甲3、镇静毅、解热蹲作用：挑秦艽碱居甲:---延长戊北巴比妥干催眠时歇间；酵母所致驰大鼠发热痒有解热作风用4、抗过敏品作用：秦栋艽碱甲---抗组织胺乳作用。5、利尿秒作用：---促进尿酸排泄其它作蓄用：1)降压作用愈：直接抑符制心脏2)保肝利胆芳：龙胆苦和苷可降低ALT和AST3)升高血糖波作用：通剥过促进肾舞上腺素释汤放4)抗菌利久尿作用现代应用:风湿性疲关节炎皮和类风胃湿性关济节炎流行性勇脑脊髓巷炎肩关节开周围炎小儿急性绵黄疸型传般染性肝炎防已来源：防己科粉捷防己的干的燥根成分：主要含谣生物碱(汉防己甲测素(粉防己碱tet营ran酒dri煮ne)、汉防响己乙素穗等)黄酮类、耗酚类、有嚷机酸类等功效：利水消肿笛，祛风止嗽痛防己一、部抗炎机理----增强肾上男腺皮质功需能二、解热、附镇痛作用三、免蛋疫抑制甩和抗过惨敏作用机制：收与钙通佳道阻滞弹有关抑制了磷比酸肌醇分怕解产物三宪磷肌醇和二酰甘油盲为第二信捆使的跨膜育信号传递系统。功效相闹关的药额理作用其他作载用A抗肿瘤机理---抑制癌谢细胞DNA和RNA的合成B抗肝纤维衰化机理---抑制储校脂细胞盟的增值验和转化C防治矽茫肺机理---抑制胶原知基因的转污录D对心血管蛮系统作用对心血贪管系统移作用粉防己碱——中药钙拮榆抗剂A抑制心进脏和抗重心律失巧常作用(负性肌背力、负末性频率嘱作用)阻止钙内驻流B降压作战用C扩张冠跨脉，抗纲心肌缺逢血作用---直接作喘用D抑制血小践板聚集作未用一、高明血压二、冠贼心病,心绞痛三、矽肺四、神经疫性疼痛五、慢育性肝病河及肝纤供维化临床应用肝、肾、肾上腺家毒性不良反应五加勤皮来源：五加科等植物细港柱五加Aca秋nth廉opa俯nax搂gr久aci糊lis病tyl硬usW.W劝.Sm锦ith。主要成分削：紫丁香甙窜、棕榈酸睬、亚油酸临等。功效：祛风湿竭，补肝肾，强筋宋骨。与功效榴相关的菜药理作狐用：1、抗炎直作用：细柱五加稳水煎醇沉观物短梗五闭加醇提哄物正丁醇动提取物机理:减少炎必症介质勺的释放2、调节寻免疫：水煎醇埋沉液---抑制免役仿；细柱五刷加总皂顿苷多糖---促进免散疫3、镇静越作用：毅总糖甙替。4、镇痛帝作用：监五加根断皮正丁甚醇提取默物。5、抗镉目致突变瞧、抗应嚼激作用细柱五加闷水提物----抗镉致歌突变细柱五视加总皂腿苷---来-抗应激、即抗疲劳6.促进核酸壳合成细柱五使加水提漏醇沉液---株-增加肝脾仆细胞DNA合成7.性激素惰样作用细柱五加胳多糖红毛五现加水提茶液其他药宝理作用降血糖抗溃疡抗肿瘤增强学习盯记忆抑制血姿小板聚坑集雷公藤卫矛科臭雷公藤呀的根。【来源】【成分】生物碱垃类二萜类三萜类倍半萜类【功效】祛风湿炭，止痹房诚痛。【与功效峰主治相皮关的药纪理作用】（1）对免则疫功能舰影响多种成分些均有免疫币抑制作用安。非特异性掘免疫功能---抑制特异性谎免疫功询能:体液免疫----明显抑制细胞免疫----影响---用于预防仔移植排斥执反应(2)抗炎雷公藤多并苷、雷公吼藤甲素、程雷公藤内仆酯---各种急慢歪性实验性仁关节炎有佛抗炎作用锡。机制：兴奋下丘火脑-垂体-肾上腺妹皮质系叔统抑制细编胞释放PGE2、降低捆细胞对PGE盒2及酵母惜多糖的沃反应性谢。(3)对血管和澡血液系统睁的作用改善血液歌流变性通过多检种机制揉调控血见管的新迟生过程择。(4)杀虫抗尖菌水煎剂、清醇浸剂及礼醚提取物铜能杀虫、视蛆。体外雷公迁藤抑制多涨种细菌、货真菌。【其他药孩理作用】（1）对生殖讲系统的影科响（2）抗肿迁瘤（1）对生学殖系统罩的影响雷公藤制唯剂及其多辉种成分具脸有抗生育肢作用。使用雷姓公藤的妥女性病职人出现疑闭经。逢男性病丛人的精子浓懂度和活性届指数达不胖育水平。雷公藤播的抗生糕育作用到与棉酚喊相似。犯停药后6－8个月生育扣功能恢复渗。（2）抗肿殿瘤雷公藤甲从素雷公藤犬乙素雷公藤给内酯【临床应用】类风湿罩性关节菌炎和僵旺直性脊址柱炎；肾小球冈肾炎和钟肾病综尊合征；结缔组织樱病；银屑病地、神经因性皮炎油、湿疹津和过敏犯性紫癜舰；慢性支凉气管炎阴和小儿临喘息型桂支气管逮炎毒副作真用：可能由裕生物碱钉和二萜讨环氧化玩物引起菊，是临季床应用烫必须注陷意的。1、损害生蝇殖系统功眠能2、引起胃傲肠道刺激标性炎症3、对心、功肝、肾的堪损害，引鸽起轻度变由性甚至坏则死4、骨髓抑畜制5、染色灾体畸变独活寄生早汤---蔑---《备急千围金要方》[组成】:独活、桑盐寄生、秦闯先、防风鹿、细辛、鱼当归、芍拖药、川芎隔、干地黄赖、杜仲、询怀牛膝勤、人参、券夜苓、甘晌草、肉桂汤。【功效与予主治】祛风湿,止痹痛,益肝肾,补气血。主治:风寒湿痹踢属于肝肾员两亏、气兆血不足劣者,症见腰笼膝冷痛,肢节屈古伸不利饿或麻木壮不仁,畏寒喜湿,舌淡苔白,脉象细隐弱等。与功效研主治相剖关的药邀理作用(1)抗炎机理:对类风智湿关节遗炎的影嚼响与对IL-β、IFN烛-γ的调节著有关(2)镇痛(3)调节免疫雪功能其他药乏理作用扩血管:增加小鼠侧耳廓毛细终血管管径增加毛奴细血管汪开放延长肾幻玉上腺素伞引起的呆血管收币缩的潜伶伏期对抗肾上洗腺素引起广的毛细血鼠管闭合增加麻醉鞠狗的脑血届流量[现代应迫用]1.风湿性宝关节炎2.强直性版脊柱炎在控制比炎症、创改善脊打柱关节确活动方穗面优于灭消炎痛临。3.骨关节炎4.自身免疫衔性疾病如哮喘撇、革筝炎、婴诊儿湿廖揭均有良明好效果诵。小道结定义：能祛除经风湿、解除痹痛认的药物。功效：祛风除湿、清热、通络止以痛、强筋骨。分类：祛姥风湿止痹坏痛药、舒旧筋活络药把、祛风湿循强筋骨够药。药理作用挪：抗炎、闲解热、镇密痛、调节渣免疫、降备压、解士痉。Tri兆per睛ygi黄um桌wil思for愉dii遥(雷公藤)Acti酸vei检ngre搭dien岗t：glyc辜osid乡丰e、ter犯pen梢oid、alka袭loid醒sPhar扫maco否logi秘cal氏acti摆on：1）immu蜘nosu尊ppre习ssio津n2