解热镇痛及甾体抗炎药

解热镇痛及甾体抗炎药第1页/共19页

第六章解热镇痛及非甾体抗炎药物第2页/共19页第一节解热镇痛抗炎药的基本作用解热镇痛抗炎药共同的作用机制是抑制前列腺素的合成。由于其化学结构及抗炎机制不同于糖皮质激素类药，故又称为非甾体类抗炎药。第3页/共19页共同作用：1、解热作用对正常体温几天无影响，有别于氯丙嗪对体温的影响。解热镇痛抗炎药的解热作用是通过抑制下丘脑PG合成，使升高的体温调定点恢复到正常水平，增加散热使体温下降。第4页/共19页温度感受器(体表，内脏，中枢)冷热刺激下丘脑前部视前区温度敏感神经元信号传入影响下丘脑体温调节中枢冷刺激热刺激产热散热

产热散热保持体温恒定第5页/共19页2、镇痛作用强度不及镇痛药（吗啡等），严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。常见的慢性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经均有良好镇痛效果。第6页/共19页疼痛机制局部释放致痛物质(缓激肽5-HT、PG等)（+）痛觉感受器痛觉增敏,放大疼痛疼痛解热镇痛药㈠组织损伤或炎症（-）镇痛机制第7页/共19页3、抗炎、抗风湿作用减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状。能抑制炎症反应时PG的合成，能有效地缓解炎症引起的临床症状，但不能完全阻止炎症的发展及并发症的发生。第8页/共19页协同作用（—）组织胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加非特异性致炎物质和抗原血管扩张、毛细血管通透性增加

炎症（红、肿、热、痛）抗炎机制解热镇痛药炎症机制第9页/共19页第二节常用解热镇痛抗炎药一、水杨酸类阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸）体内过程：尿液呈碱性时，水杨酸盐解离增多、重吸收减少，排除增加；尿液呈酸性时则相反。因此，碱化尿液可用于阿司匹林严重中毒时的解救。第10页/共19页药理作用1、解热镇痛抗炎抗风湿大剂量2、影响血栓形成小剂量3、其他作用促尿酸排泄

临床应用：1、风湿性和类风湿性关节炎2、预防血栓形成3、治疗胆道蛔虫和痛风第11页/共19页不良反应

1、胃肠道反应临床表现：恶心、呕吐；长期大量服用可致胃溃疡、胃出血禁忌症：胃溃疡、胃出血禁用预防措施：饭后服、服药肠溶片或抗酸药第12页/共19页2、凝血障碍小剂量，抑制血小板聚集，延长出血时间，如果不是用于治疗方面，则成了副作用大剂量长期应用，可抑制肝脏合成凝血酶原，凝血酶原时间延长，需补充维生素K禁忌症：出血倾向者、术前、产妇临产前第13页/共19页3、过敏反应表现：皮肤粘膜过敏反应、“阿斯匹林哮喘”

处理：停药，给氧，适量氨茶碱和地塞米松4、水杨酸反应大剂量（＞5g/d）中毒症状：可出现恶心、呕吐、眩晕、头痛、耳鸣、听力下降处理：停药，碱化尿液第14页/共19页苯胺类非那西丁：毒性大，不单用

对乙酰氨基酚：常用药对乙酰氨基酚（扑热息痛）（1）作用：解热作用强，几无抗炎抗风湿作用（2）用于解热和镇痛，尤适不能耐受阿司匹林者（3）不良反应轻，但长期应用可致肝、肾损害，并有依赖性。第15页/共19页吡唑酮类

——保泰松；羟布宗抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱不良反应较多，已少用第16页/共19页有机酸类（一）吲哚美辛（消炎痛）显著的抗炎抗风湿作用和解热镇痛作用不良反应多，仅适于短期使用用于其他药物无效的严重风湿、类风湿性关节炎，强直性脊柱炎；不易控制的发烧特别是癌症发烧。第1