研究生英文文献汇报

研究生英文文献汇报演示文稿现在是1页\一共有20页\编辑于星期日现在是2页\一共有20页\编辑于星期日Keywordsscutellarin;scutellarein;UGT;enzymeinhibition.现在是3页\一共有20页\编辑于星期日Contents1.Introduction2.Experimentalsection3.Resultsanddiscussion4.Conclusion现在是4页\一共有20页\编辑于星期日1.Introduction现在是5页\一共有20页\编辑于星期日Intherecentyears,anotherimportantdrugmetabolizingenzymeUDP-glucuronosyltransferase(UGT)hasbeendemonstratedtoexhibitsignificantcontributiontowardsthemetabolismofclinicaldrugsandherbalcomponents,andmoreandmoreattentionhasbeengiventothisenzymes(MalikandBlack,2012;Lietal.,2012).UGTshavebeendemonstratedtobeinvolvedinthemetaboliceliminationofmanyimportantendogenoussubstances,suchasbilirubin,bileacidandestradiol(Erichsenetal.,2010).现在是6页\一共有20页\编辑于星期日Guoetal.showeddeglycosylationprocessofliquiritinstronglyenhancedtheinhibitorycapabilitytowardsUGTs(2012).Huangetal.showedstronginhibitionofglycyrrhetinicacidtowardsUGT1A3and2B7(2012).Liuetal.alsousedinvitroincubationsystemtofindthestronginhibitionofdeoxyschizandrinandschisantherinAtowardsUGT1A3(2012).现在是7页\一共有20页\编辑于星期日Chemicalsandreagents.Scutellarin,Scutellarein,4-MU,Tris-HCl,7-hydroxycoumarin,UDPGA(缓冲盐)，重组UGTs亚型（UGT1A1，UGT1A6，UGT1A9，UGT2B7），HPLCreagents.2.Experimentalsection现在是8页\一共有20页\编辑于星期日Incubationandanalysismethodsforinhibitionevaluation.

After5minpre-incubationat37℃,theUDPGAwasaddedinthemixturetoinitiatethereaction.Theincubationtimewas120minforUGT1A1andUGT2B7,30min,orUGT1A6andUGT1A9,respectively.Thereactionswereterminatedbyadding100mLacetonitrilewith7-hydroxycoumarin(100mM)asinternalstandard.Themixturewascentrifugedat20000×gfor10min,HPLCanalysis.现在是9页\一共有20页\编辑于星期日Datafittingfordeterminationofinhibitiontypeandparameters(Ki).Thereactionvelocitywasdeterminedusingvariousconcentrationsof4-MUandscutellarein.ThedatawerefittedusingDixonplotandLineweaver–Burkdoublereciprocalplot.ThesecondplotwiththeslopesfromtheLineweaver–BurkplotversustheconcentrationsofscutellareinwasutilizedtocalculatetheKivalue.Predictionofinvivodrug–druginteractionmagnitude.现在是10页\一共有20页\编辑于星期日Predictionofinvivodrug–druginteractionmagnitude.Themostcommonequationfordrug–druginteractionpredictionwasemployedtopredicttheAUCalterationofcoadministereddrugscausedbyco-administrationofscutellarein.现在是11页\一共有20页\编辑于星期日3.Resultsanddiscussion现在是12页\一共有20页\编辑于星期日图2表明，100mM野黄芩苷对UGT1A1，UGT1A6，UGT1A9，UGT2B7的活性抑制率分别为48.8%、20.2%、36.1%、73.8%。同浓度野黄芩素对以上4种UGTs的活性抑制率分别为99.2%、89.8%、85.4%、86.4%。现在是13页\一共有20页\编辑于星期日Figure3.现在是14页\一共有20页\编辑于星期日Figure4.现在是15页\一共有20页\编辑于星期日Figure5.现在是16页\一共有20页\编辑于星期日Figure6.现在是17页\一共有20页\编辑于星期日野黄芩素对被测试UGTs的抑制作用表现出一定浓度的行为依赖性(A)。Dxion图(B)和Lineweaver-Burk图(C)反映了抑制动力学类型；野黄芩素对被测试UGTs都有竞争性抑制作用。由Lineweaver-Burk图及其斜率计算得野黄芩素对被测试UGTs的Ki值分别为0.02、5.0、5.8、35.9(C).现在是18页\一共有20页\编辑于星期日本实验研究了野黄芩苷和野黄芩素对4种UGT的抑制作用。结果表明，野黄芩素比野黄芩苷对被测试UGTs表现出更强的抑制作用，提示野黄芩苷的去糖基化过程可增强其抑制作用，与文献报道相符(Guoetal,2012)。无论野黄芩素对被测试UGTs的体外抑制是否转化为体内抑制；在体内，野黄芩素的浓度是一个重要影响因素。（2）Discussio