抗癫痫药物的学习课件

抗癫痫药物的学习课件第1页/共30页第二节

抗癫痫药物第2页/共30页癫痫大脑功能失调综合症由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高产生阵发性放电并向周围扩散第3页/共30页癫痫的分类大发作小发作精神运动性发作局限性发作癫痫持续状态抗癫痫药的作用

用于防止和控制癫痫的发作第4页/共30页抗癫痫药物分类（化学结构）环内酰脲类巴比妥类

苯巴比妥氢化嘧啶二酮类

扑米酮乙内酰脲类

苯妥英钠苯并氮卓类苯二氮卓类

地西泮二苯并氮杂卓类

卡马西平其它类丙戊酸钠、普罗加比第5页/共30页一、环内酰脲结构类巴比妥类

苯巴比妥第6页/共30页苯妥英钠PhenytoinSodium大伦丁钠（DilantinSodium）第7页/共30页1、结构和命名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐5，5-Diphenyl-2，4-imidazolidinedioneSodium第8页/共30页2、理化性质

酸性水解性鉴别反应第9页/共30页1）酸性烯醇互变显酸性，与钠成盐；

苯妥英弱酸性，不溶于水；苯妥英钠碱性，溶于水；空气中易吸收CO2，析出苯妥英第10页/共30页2）水解性

水解（环状酰脲结构）与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供鉴别）第11页/共30页3）鉴别反应（与金属离子的反应）吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐（用于鉴别PhenytoinSodium与巴比妥类药物）。

加二氯化汞试液，产生白色沉淀不溶于氨溶液中第12页/共30页3、体内代谢主要被肝微粒体酶代谢；是肝酶的强诱导剂，可使合并应用的药物代谢加快，血药浓度降低；苯环羟化反应；

约20%以原形由尿排出；第13页/共30页4、作用治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药

但对小发作无效第14页/共30页卡马西平Carbamazepine酰胺咪嗪二苯并氮杂卓类二、二苯并氮卓类第15页/共30页1、结构和命名5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺5H-Dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide

2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物二个苯环通过烯键相连形成共轭体系

具有尿素的结构结构特点第16页/共30页2、合成第17页/共30页3、理化性质稳定性鉴别反应第18页/共30页1）稳定性在干燥状态及室温下较稳定片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3，可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致长时间光照，固体表面由白变橙黄色，避光保存第19页/共30页2）鉴别反应乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；

第20页/共30页4、体内代谢第21页/共30页5、作用用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作第22页/共30页6、相关药物10位引入羰基，得到OxcarbozepineOxcarbozepine的耐受性更好第23页/共30页三、其他类

丙戊酸钠SodiumValproate广谱抗癫痫药第24页/共30页普罗加比ProgabideHalogabide；Gabrene第25页/共30页Progabide的结构特点第26页/共30页载体联结前药由一个活性药物（原药）和一个可被酶除去的载体部分联结的前药通常在体内经酶水解释放出原药药物载体药物载体体内水解+第27页/共30页前药的作用

二苯亚甲基使药物极性减少，更易进入脑内在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及进一步代谢而发挥作用GABA第28页