抗心绞痛药口腔

抗心绞痛药口腔第1页/共32页2InstructionalObjectives列举抗心绞痛药物分类及代表药。简述硝酸甘油抗心绞痛作用及机理。分析硝酸酯类与－R阻断药合用治疗心绞痛是否合理。第2页/共32页3§1Introduction(概述)

心绞痛（anginapectoris）是因冠脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征，临床表现为胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放射。第3页/共32页4【心绞痛分类

】稳定型心绞痛

Stableanginapectoris

冠脉粥样硬化，激动或劳累时发作不稳定型心绞痛

Unstableanginapectoris

冠脉粥样硬化，血栓，可发展为心梗或猝死，也可恢复为稳定型心绞痛。变异型心绞痛

Variantanginapectoris

冠脉痉挛所致，夜间或休息时发作。第4页/共32页5【发病机理】Animbalanceinthemyocardialoxygensupply-requirement

心肌需氧与供氧失平衡第5页/共32页6决定心肌耗氧量因素室壁张力Ventricularwalltension心率HR心室收缩力Ventricularcontractility射血时间Ejectiontime三项乘积＝收缩压×心率×左心室射血时间二项乘积＝收缩压×心率第6页/共32页第7页/共32页8Normal供氧需氧Angina供氧耗氧冠脉硬化痉挛栓塞HR↑收缩力↑心室容积↑射血时间↑第8页/共32页Anginaiscausedbynarrowingofthecoronaryarteries第9页/共32页10治疗原则：耗氧室壁张力心率心肌收缩力心脏负荷冠脉血流量侧枝循环心舒张时间供氧〓恢复心肌氧的供需平衡第10页/共32页11【Classificationofantianginaldrugs】

抗心绞痛药物分类1.硝酸酯类Organicnitrates2.-Rblockers3.钙拮抗剂Calciumchannelblockers

4.Others第11页/共32页12§2硝酸酯类

Organicnitrates硝酸甘油Nitroglycerin

['naitrəu'ɡlisəri:n]

【Pharmacokinetics】药动学

1.口服无效,舌下含服

first-passelimination

2.可透皮吸收第12页/共32页13【Pharmacologicalactions】药理作用扩张V回心血量↓扩张A外周阻力↓Note:HR↑、心肌收缩力↑→耗氧↑1.↓心肌耗氧量耗氧前负荷后负荷第13页/共32页142.扩张冠脉，↑缺血区血流

Nitroglycerin→舒张侧支血管→血流重新分布→从非缺血区经侧支流向缺血区→缺血区血供↑3.↑心内膜血供

Nitroglycerin扩V→LVEDP↓扩心外膜大血管4.保护缺血的心肌NOPGI2↑,降钙素基因相关肽↑第14页/共32页图28-2硝酸甘油对冠脉血流分布的影响第15页/共32页第16页/共32页17【Mechanismofvasodilation】(扩血管机理)

硝酸酯类与受体结合→生成NO→（＋）鸟苷酸环化酶→cGMP↑→（＋)cGMP依赖性蛋白激酶→肌球蛋白轻链去磷酸化→扩血管第17页/共32页18The1998NobelPrizeinPhysiologyorMedicineNitricoxideasasignalingmoleculeinthecardiovascularsystemRobertFFurchgottLouisJIgnarroFeridMurad紐約州立大學─

佛曲家加州大學洛杉磯分校─

伊各納若德州大學休士頓醫學院─

繆瑞第18页/共32页19【Clinicaluses】1.各型心绞痛:舌下

Alltypesofanginapectoris2.急性心肌梗死

Acutemyocardialinfarction(AMI)

3.充血性心衰

Congestiveheartfailure（CHF）

第19页/共32页20【Adversereactions】不良反应

1.扩血管：

面颊发红、搏动性头痛、眼压↑、体位性低血压、颅内压↑2.耐受性：

间歇给药：间隔8小时以上补充含巯基药：卡托普利等硝酸异山梨酯(消心痛)单硝酸异山梨醇酯第20页/共32页21§3-RBlockers普萘洛尔Propranolol【Antianginaleffects】(抗心绞痛作用)↓心肌耗氧量

(-)1-R收缩力↓、HR↓、BP↓Note：心肌收缩力射血时间心容积耗氧第21页/共32页222.↑缺血区供血供氧(1)HR↓→舒张期↑→心内膜血流↑(2)增加缺血区侧支循环(3)促氧合Hb中氧的解离→组织氧供↑第22页/共32页23【Clinicaluses】稳定型心绞痛尤其是伴高血压和心律失常者2.心肌梗死：慎用Question-R阻断剂能否用于变异型心绞痛?NO！收缩冠脉第23页/共32页24§4钙通道阻断药

CalciumChannelBlockers

硝苯地平

(心痛定Nifedipine)维拉帕米

(异搏定Verapamil)地尔硫卓(Diltiazem)第24页/共32页251.↓心肌氧耗：收缩力↓、HR↓

、心负荷↓2.解除冠脉痉挛

3.保护缺血心肌：防止Ca2+超负荷4.抑制血小板聚集

【Antianginaleffects】(抗心绞痛作用)第25页/共32页26【Clinicaluses】变异性心绞痛：

firstchoice2.稳定型或不稳定型3.急性心肌梗死

可用于伴支气管哮喘、外周血管痉挛性疾病的患者。第26页/共32页27心肌收缩力Propranolol冠状动脉心室容积HRNitroglycerin扩张收缩↓↑↑↑↓↓射血时间↓↑BP↓↓第27页/共32页28心绞痛伴高血压患者，下列宜选用的药物有（）

A.nitroglycerinB.captoprilC.propranololD.nifedipineE.hydrochlorothiazideX型题第28页/共32页29心绞痛伴高血压及哮喘者可用下列何药治疗？

A.nitroglycerinB.captoprilC.propranololD.nifedipineE.hydrochlorothiazideA型题第29页/共32页30不属于硝酸甘油作用机制的是

A.降低室壁张力

B.降低心肌氧耗量

C.扩张心外膜血管

D.降低左室舒张末期压

E.降低心肌的收缩力第30页/共