第十章肾上腺素受体激动药

作用于肾上腺素受体的药物肾上腺素受体激动药——a受体激动药——a、b受体激动药——b受体激动药

肾上腺素受体阻断药——a受体阻断药——a、b受体阻断药——b受体阻断药去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素肾上腺素、多巴胺、麻黄碱异丙肾上腺素、多巴酚丁胺酚妥拉明普萘洛尔拉贝洛尔整理课件第十章肾上腺素受体激动药AdrenoceptorAgonists定义：

是一类化学结构(胺类)及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药（adrenomimeticdrugs）。作用与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimeticamines）。整理课件第一节构效关系及分类整理课件整理课件第二节a肾上腺素受体激动药

去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素和甲氧明羟甲唑啉和阿可乐定整理课件去甲肾上腺素(Noradrenaline,NA;Norepinephrine,NE)【化学性质】

碱性溶液中易失效，酸性溶液中较稳定，临床常用重酒石酸去甲肾上腺素。整理课件【体内过程】

不口服(迅速被肠液破坏,不产生吸收作用)

不肌注和皮下注射(因强烈血管收缩，可引起局部组织缺血坏死)

。临床上一般采用静脉给药。NA进入机体后迅速被代谢和摄取，作用时间短。整理课件1、收缩血管：主要是激动小动脉和小静脉α受体

。皮肤黏膜血管＞肾血管＞脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管。冠状血管扩张(间接性，腺苷)。2、兴奋心脏：激动心脏β1受体。

但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。

【药理作用】α受体+++；β1受体++；β2受体±整理课件3、升高血压:

小剂量：兴奋心脏作用，收缩压升高，舒张压不明显，脉压加大。

大剂量：血管强烈收缩外周阻力加大，收缩压升高同时舒张压也明显升高，脉压变小。

【药理作用】α受体+++；β1受体++；β2受体±整理课件1、抗休克少用

2、上消化道出血：1-3mg稀释后口服【临床应用】整理课件1、局部组织缺血坏死如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白的处理:

（1）停止注射或更换部位。（2）热敷。（3）0.25%普鲁卡因或α受体阻断剂局部封闭。2、急性肾功能衰竭

禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无尿，严重微循环障碍的病人。【不良反应及禁忌症】整理课件α肾上腺素受体激动药的比较受体兴奋α1β1β2α2作用特点用途去甲肾上腺素+++++±作用时间短抗休克上消化道出血间羟胺++++直接作用和间接作用,维持时间长抗休克去氧肾上腺素++±±同上抗休克阵发性室上性心动过速防止麻醉时低血压扩瞳羟甲唑啉

+滴鼻治鼻粘膜充血和鼻炎阿可乐定+青光眼的短期辅助治疗整理课件【体内过程】1、口服易被破坏。2、皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间1小时左右。3、肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。第三节a、b肾上腺素受体激动药肾上腺素(adrenaline,Ad;epinephrine,E)整理课件【药理作用】

直接激动α、β受体1、心脏：兴奋心脏β1受体。

作用快、强。心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。2、血管与受体分布种类与密度及药物剂量有关

激动α受体,血管收缩;激动β2受体,血管舒张

皮肤黏膜血管、肾、胃肠血管收缩骨骼肌血管、冠状血管扩张脑、肺血管基本不受影响。整理课件3、血压

小剂量：收缩压升高（心β1受体兴奋），舒张压不变或稍下降。较大剂量：收缩压和舒张压均升高。

注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高于α受体；高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受体（双相反应）。整理课件4、平滑肌（1）舒张支气管(β2),支气管黏膜血管收缩（α）消除支气管黏膜水肿,抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。（2）降低胃肠平滑肌张力。（3）膀胱逼尿肌舒张（β2）,膀胱括约肌收缩（α）,可引起排尿困难和尿潴留。5、代谢代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等。整理课件6、中枢神经系统

肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状。整理课件【临床应用】1、心脏骤停

一般采用心内注射，同时配合有效的人工呼吸,心脏挤压，纠正酸中毒等。注意：对电击伤所致心脏骤停慎用；但在有心脏除颤器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。2、过敏性疾病过敏性休克——首选。

1）强、快的心脏兴奋作用；

2）血压上升；

3）强大的支气管松弛作用，消除黏膜水肿及减少组胺等过敏介质释放整理课件

支气管哮喘

1）强大的支气管平滑肌松弛作用。

2）支气管黏膜血管收缩，有利于消除黏膜水肿，有利于通气。

3）有一定抗过敏作用。

4）主要用于支气管哮喘急性发作。

血管神经性水肿及血清病3、与局麻药配伍作用：延长局麻药作用时间；减少吸收中毒。注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素，以免影响局部血液循环。4、局部止血：鼻黏膜及齿龈出血5、治疗青光眼

整理课件【不良反应及禁忌症】量大可致心律失常，血压升高，头痛等禁用于：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。整理课件你是谁的多巴胺（dopanine,DA）？“男女第一次渴望对方的时候，性荷尔蒙会分泌出睾酮和雌激素，这种渴望持续下去，到了陷入爱情阶段，就会分泌多巴胺和血清胺，多巴胺是在爱情中最重要的物质，能让人一时处于疯狂的状态，会让你无法意识到对方的缺点，会挡住你的视线。到了下一阶段，男女会持续双方的关系，并希望得到更密切的结合，这时就会分泌催产素或者加压素。而这些激素大概就能维持两年时间，最多也就三四年。一般来说，如果男人和女人认识超过两年，内心就再也不分泌能感受爱情的荷尔蒙，爱情就会冷却。所以别太恨那个人，那个人只是忠心地按照自身的化学反应而采取行动而已。”整理课件最基本的一种爱情物质称为“phenylethylamine”（苯基乙胺），简称PEA多巴胺:安全感,满足感，传递亢奋和欢愉的信息endorphin（内啡呔）婚姻的产生，使恋人双方持久快乐去甲肾上腺素让恋爱的人产生怦然心动的感觉。vasopressin（后叶加压素/脑下垂体后叶荷尔蒙）控制爱情忠诚度的关键激素。整理课件多巴胺（dopanine,DA）【体内过程】

1.因口服在肠和肝破坏，一般采用静脉注射。

2.在体内迅速被COMT和MAO破坏，作用时间短。

3.不易透过血脑屏障，几无中枢作用。整理课件【药理作用】可激动α、β和DA受体。1、心血管反应及血压低浓度激动DA受体(肾、肠及冠状血管),血管舒张;高浓度激动β1受体,强心(作用比Ad弱，一般不易产生心律失常)。

收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。更高浓度激动α受体,血管收缩收缩压与舒张压均升高。整理课件2.肾脏激动肾血管的DA受体使血管扩张，肾血流增加；可抑制肾小管对钠离子再吸收，使尿量增加。大剂量：激动肾血管α受体引起血管收缩，使肾血流量减少。整理课件【临床应用】1、抗休克：

用于各种休克，尤其对伴有心功能降低，尿量减少而血容量已补充的休克较好。2、急性肾功能衰竭

与利尿剂合用疗效较好。

【不良反应】

恶心、呕吐、心律失常，肾血流减少，肾功能下降等，一旦发生：（1）及时减量或停药。（2）必要时可用酚妥拉明。

整理课件麻黄碱（ephedrine）

基本作用与Ad相似1、作用机制:

1）直接激动α、β受体

2）促进NA的释放发挥间接作用2、特点：

1）性质稳定，可口服

2）作用温和而持久

3）中枢兴奋作用强

4）易产生快速耐受性整理课件3、应用

1）预防及治疗轻症支气管哮喘

2）滴鼻减轻鼻黏膜充血引起的鼻塞

3）防止某些低血压

4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状4、不良反应

焦虑、精神兴奋等整理课件伪麻黄碱（pseudoephedrine）是麻黄碱的立体异构物。作用与麻黄碱相似，但升压作用和中枢作用较弱。主要用于鼻粘膜充血。不良反应参见麻黄碱。整理课件美芬丁胺（mephentermine）

为α、β受体激动药，作用机制及药理作用与麻黄碱相似.应用:

腰麻时预防血压下降；心源性休克或其他低血压，

0.5%滴鼻治疗鼻炎。

过量时可出现焦虑、兴奋、血压过高和心律失常等。甲亢患者禁用，失血性休克慎用。

整理课件

第四节β肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素（isoprenaline）【药理作用】

兴奋β1和β2受体心脏：作用强，易引起心律失常。血管：主要舒张骨骼肌血管和冠状血管。血压：收缩压升高；舒张压下降；脉压差加大支气管：舒张作用强整理课件【临床应用】

支气管哮喘急性发作(舌下或喷雾给药)。房室传导阻滞。心脏骤停(心内注射)。