2022年执业药师《药事管理与法规》超压卷2

2022年执业药师《药事管理与法规》超压卷2卷面总分：120分答题时间：240分钟试卷题量：120题练习次数：1次

单选题（共110题，共110分）

1.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶出速度顺序为

A.无水物

B.水合物

C.无水物

D.水合物

E.有机溶剂化物

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查影响胃肠道吸收的剂型因素。药物结晶过程中，因溶剂分子加入而使晶体的晶格发生改变，得到的结晶称溶剂化物。如果溶剂为水则称水化物。溶剂化物和非溶剂化物的熔点、溶解度及溶出速度等物理性质不同。多数情况下，溶解度和溶出速度的顺序排列为：水合化物

2.药物从用药部位进入血液循环的过程是

A.吸收

B.分布

C.代谢

D.排泄

E.转化

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查药物吸收的概念。除起局部治疗作用的药物外，吸收是药物发挥治疗作用的先决条件，药物只有吸收进入体循环，才能产生疗效。吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。

3.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是（）

A.那格列奈

B.格列喹酮

C.米格列醇

D.米格列奈

E.吡格列酮

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本题考点是α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物。米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂；米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂；吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。故本题选C。

4.有关涂膜剂的不正确表述是

A.是一种可涂布成膜的外用胶体溶液制剂

B.使用方便

C.处方由药物、成膜材料和蒸馏水组成

D.制备工艺简单，无需特殊机械设备

E.常用的成膜材料有聚乙烯缩丁醛和火棉胶等

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本题考查涂膜剂的相关内容。涂膜剂用时涂布于患处，有机溶剂迅速挥发，形成薄膜保护患处，并缓慢释放药物起治疗作用。因此涂膜剂的溶剂一般为乙醇等有机溶剂，可添加蒸馏水，但不能只用蒸馏水做溶剂。

5.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要原因为

A.该药在肠道中的非解离型比例大

B.药物的脂溶性增加

C.小肠的有效面积大

D.肠蠕动快

E.该药在胃中不稳定

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本题考查药物的胃肠道吸收。通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要原因为小肠的有效面积大。小肠由十二指肠、空肠和回肠组成，全长2~3m，小肠黏膜面上分布有许多环状褶壁，并拥有大量指状突起的绒毛。因此，小肠黏膜拥有很大的表面积，约达200m2左右，有利于药物的吸收。

6.对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是

A.普罗帕酮

B.氯苯那敏

C.丙氧酚

D.丙胺卡因

E.哌西那多

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查药物的立体结构对药物作用的影响。抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。

7.对映异构体之间产生相反的活性的是

A.普罗帕酮

B.氯苯那敏

C.丙氧酚

D.丙胺卡因

E.哌西那多

正确答案：E

您的答案：

本题解析：本题考查药物的立体结构对药物作用的影响。（+）-哌西那多具有阿片样作用，而（-）-对映体则呈阻断作用，即（+）-对映体是阿片受体激动剂，而（-）-对映体为阿片受体阻断药。

8.对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是

A.普罗帕酮

B.氯苯那敏

C.丙氧酚

D.丙胺卡因

E.哌西那多

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本题考查药物的立体结构对药物作用的影响。右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的。

9.阈剂量是指()

A.临床常用的有效剂量

B.安全用药的最大剂量

C.刚能引起药理效应的剂量

D.引起50％最大效应的剂量

E.引起等效反应的相对剂量

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本题考查药物的量-效关系。阈剂量指化学物质引起受试对象中的少数个体出现某种最轻微的异常改变所需要的最低剂量，又称为最小有作用剂量。

10.效价强度是指()

A.临床常用的有效剂量

B.安全用药的最大剂量

C.刚能引起药理效应的剂量

D.引起50％最大效应的剂量

E.引起等效反应的相对剂量

正确答案：E

您的答案：

本题解析：本题考查药物的量-效关系。效价强度（patency）是能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，其值越小则强度越大。

11.半数有效量是指()

A.临床常用的有效剂量

B.安全用药的最大剂量

C.刚能引起药理效应的剂量

D.引起50％最大效应的剂量

E.引起等效反应的相对剂量

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查药物的量-效关系。临床上允许使用的最大治疗量称极量。常用量是指临床常用的有效剂量范围，既可获得良好的疗效而又较安全的量；常用量一般大于最小有效量，小于极量。阈剂量指化学物质引起受试对象中的少数个体出现某种最轻微的异常改变所需要的最低剂量，又称为最小有作用剂量。效价强度是指产生一定效应所需要的药物剂量大小，剂量愈小表示效价强度愈大。半数有效量是指引起50％阳性反应（质反应）或50％最大效应（量反应）的浓度或剂量。

12.下列关于药物对心血管的毒性作用，叙述错误的是

A.许多用于心血管疾病治疗的药物，本身就具有心血管毒性

B.钙通道阻滞药的过度负性频率作用会恶化心力衰竭

C.钙通道阻滞药的过度负性传导作用会导致心脏停搏

D.治疗心律失常的药物可以引起新的更严重的心律失常

E.三环类抗抑郁症药对K+通道有阻滞作用，对心脏也会产生毒性作用

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物的毒性作用及机制。许多治疗心血管疾病的药物，本身就有心血管毒性，因其主要药效学效应（影响心肌细胞内离子的稳定或干扰心肌离子通道）的过分表现所致。一些阻滞Ca2+通道药物，发挥治疗高血压、心绞痛、心律失常、心力衰竭和心肌病等疾病的作用，也会出现心脏方面的毒性，如，其负性肌力作用会恶化心力衰竭、其过度的负性频率和负性传导作用会导致心动过缓或心脏停搏。任何影响心肌细胞内离子的稳定或干扰心肌离子通道的药物都可以产生心脏毒性，主要表现为各种心律失常，故治疗心律失常的药物有时可引起新的更严重的心律失常，甚至是致命的。三环类抗抑郁药对K+通道有阻滞作用，因此对心脏也会产生毒性作用。

13.属于前药，在体内转化为喷昔洛韦发挥药效的是

A.更昔洛韦

B.泛昔洛韦

C.阿昔洛韦

D.拉米夫定

E.奥司他韦

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查的是抗病毒药。泛昔洛韦是喷昔洛韦6一脱氧衍生物的二乙酰基酯，是喷昔洛韦的前体药物。

14.结构中不含有硫的四碳链，有哌啶甲苯结构，无拮抗雄激素作用的H2受体拮抗剂是

A.西咪替丁

B.雷尼替丁

C.法莫替丁

D.罗沙替丁

E.尼扎替丁

正确答案：D

您的答案：

本题解析：H2受体拮抗剂结构由三部分构成：五元的芳杂环，极性的平面结构，以及连接含S的四碳链结构。如西咪替丁为咪唑环、极性基团为氰基；雷尼替丁为呋喃环、极性基团为硝基等。但只有罗沙替丁以哌啶甲苯环代替五元芳杂环、以含O的二碳链代替含S的四碳链。

15.下图为拮抗药的量一效关系曲线图。虚线代表单用激动药的量一效曲线，实线代表拮抗药存在时激动药的量一效曲线图。E代表效应强度，C代表药物浓度。下列描述正确的是

A.该拮抗药因使激动药量一效曲线最大效应下降，所以为竞争性拮抗药

B.该拮抗药因使激动药量一效曲线最大效应下降，所以为非竞争性拮抗药

C.该拮抗药继续增加剂量，激动药量一效曲线最大效应会增加

D.该拮抗药继续增加剂量，激动药量一效曲线最大效应不变

E.该拮抗药的拮抗参数用pA2表示

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查的是对非竞争性拮抗药的理解。非竞争性拮抗药的特点为增加激动药的剂量也不能使量一效曲线的最大强度达到原来水平，能使Emax下降。该拮抗药因使激动药量一效曲线最大效应下降，所以为非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药拮抗参数用pA2表示。

16.结构中含有四氢异喹啉环的ACE抑制药为

A.喹那普利

B.依那普利

C.福辛普利

D.赖诺普利

E.贝那普利

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是ACE抑制药的结构分类及代表药物结构特征。喹那普利可看成依那普利结构中的脯氨酸被四氢异喹啉羧酸所替代的药物。口服后在肝脏水解成具有活性的二酸型药物喹那普利拉，而产生降压作用。

17.分子内含有赖氨酸结构，不属于前药的ACE抑制药为

A.喹那普利

B.依那普利

C.福辛普利

D.赖诺普利

E.贝那普利

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查的是ACE抑制药的结构分类及代表药物结构特征。结构中含有碱性的赖氨酸基团（R=CH2CH2CH2NH2）取代了经典的丙氨酸（R=CH3）残基，且具有两个没有被酯化的羧基:是唯一的含游离双羧酸的普利类药物。

18.注射后药物可直接输入把器官，可用作区域性滴注的是

A.皮内注射

B.动脉内注射

C.腹腔注射

D.皮下注射

E.鞘内注射

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本组题考查注射部位吸收的特点。动脉内注射将药物或诊断药直接输入靶组织或器官。如抗肿瘤药经动脉作区域性滴注,用于肿瘤治疗，可提高疗效和降低毒性。

19.普通注射微球，可被网状内皮系统巨噬细胞所吞噬，注射方式为

A.皮内注射

B.动脉内注射

C.腹腔注射

D.皮下注射

E.鞘内注射

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本组题考查注射部位吸收和微球的特点。普通注射微球，1~15μm微球静脉或腹腔注射后，可被网状内皮系统巨噬细胞所吞噬。

20.注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验的是

A.皮内注射

B.动脉内注射

C.腹腔注射

D.皮下注射

E.鞘内注射

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本组题考查注射部位吸收的特点。皮内注射吸收更差，只适用于诊断与过敏试验。鞘内注射可克服血脑屏障，使药物向脑内分布。

21.下列可引起高铁血红蛋白血症的药物是

A.伯氨喹

B.对乙酰氨基酚

C.呋塞米

D.环孢素

E.氢氯噻嗪

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物的毒性作用。磺胺类、伯氨喹等药物可使红细胞中的血红蛋白转变成高铁血红蛋白，引起高铁血红蛋白血症。

22.F=（AUCpo*Doseiv）／（AUCiv*Dosepo）是下列哪项的计算公式

A.绝对生物利用度

B.相对生物利用度

C.一般生物利用度

D.相对清除率

E.绝对清除率

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是生物利用度的公式。静脉注射生物利用度100％，与静脉注射为参比者，即为绝对生物利用度。

23.属于嘌呤类的抗代谢抗肿瘤药是

A.见图A

B.见图B

C.见图C

D.见图D

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本题考查的是抗代谢抗肿瘤药。胞嘧啶是在嘧啶结构上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶环上含有两个羰基。嘌呤是嘧啶环并咪唑环。蝶呤是嘧啶并吡嗪结构。

24.属于胞嘧啶类的抗代谢抗肿瘤药是

A.见图A

B.见图B

C.见图C

D.见图D

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查的是抗代谢抗肿瘤药。胞嘧啶是在嘧啶结构上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶环上含有两个羰基。嘌呤是嘧啶环并咪唑环。蝶呤是嘧啶并吡嗪结构。

25.属于尿嘧啶类的抗代谢抗肿瘤药是

A.见图A

B.见图B

C.见图C

D.见图D

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是抗代谢抗肿瘤药。胞嘧啶是在嘧啶结构上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶环上含有两个羰基。嘌呤是嘧啶环并咪唑环。蝶呤是嘧啶并吡嗪结构。

26.属于叶酸类的抗代谢抗肿瘤药是

A.见图A

B.见图B

C.见图C

D.见图D

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查的是抗代谢抗肿瘤药。胞嘧啶是在嘧啶结构上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶环上含有两个羰基。嘌呤是嘧啶环并咪唑环。蝶呤是嘧啶并吡嗪结构。

27.用作片剂的润滑剂的是

A.聚维酮

B.乳糖

C.交联聚维酮

D.水

E.硬脂酸镁

正确答案：E

您的答案：

本题解析：本题考查的是片剂常用辅料。

A选项，聚维酮常作为片剂的黏合剂。

B选项，乳糖、淀粉是片剂常用的填充剂。

C选项，交联聚维酮常作为片剂的崩解剂。

E选项，硬脂酸镁、滑石粉是片剂常用的润滑剂。

28.用作片剂的填充剂的是

A.聚维酮

B.乳糖

C.交联聚维酮

D.水

E.硬脂酸镁

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查的是片剂常用辅料。

A选项，聚维酮常作为片剂的黏合剂。

B选项，乳糖、淀粉是片剂常用的填充剂。

C选项，交联聚维酮常作为片剂的崩解剂。

E选项，硬脂酸镁、滑石粉是片剂常用的润滑剂。

29.用作片剂的黏合剂的是

A.聚维酮

B.乳糖

C.交联聚维酮

D.水

E.硬脂酸镁

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是片剂常用辅料。

A选项，聚维酮常作为片剂的黏合剂。

B选项，乳糖、淀粉是片剂常用的填充剂。

C选项，交联聚维酮常作为片剂的崩解剂。

E选项，硬脂酸镁、滑石粉是片剂常用的润滑剂。

30.属于氮芥类烷化剂，在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用的药物是

A.见图A

B.见图B

C.见图C

D.见图D

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。氮芥类药物是β—氯乙胺类化合物的总称，其中β—氯乙胺是产生烷基化的关键药效基团，D选项含有β—氯乙胺基团。将β—氯乙基与N—亚硝基脲相连，即得亚硝基脲类抗肿瘤药物，亚硝基是一NO，脲是一NH—CO一NH，B选项含有该结构。

31.属于亚硝基脲类烷化剂，脂溶性高，可透过血一脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤的药物是

A.见图A

B.见图B

C.见图C

D.见图D

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。氮芥类药物是β—氯乙胺类化合物的总称，其中β—氯乙胺是产生烷基化的关键药效基团，D选项含有β—氯乙胺基团。将β—氯乙基与N—亚硝基脲相连，即得亚硝基脲类抗肿瘤药物，亚硝基是一NO，脲是一NH—CO一NH，B选项含有该结构。

32.生物等效性研究中，药物检测常用的生物样品是

A.全血

B.血浆

C.唾液

D.尿液

E.粪便

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查的是生物等效性。关键词“常用”。通常采集血液样品。多数情况下检测血浆或血清中的药物或其代谢产物浓度。有时分析全血样品。

33.片剂中加入过量的哪种辅料，很可能会造成片剂的崩解迟缓

A.硬脂酸镁

B.聚乙二醇

C.乳糖

D.微晶纤维素

E.十二烷基硫酸钠

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是片剂制备时的常见问题及原因。硬脂酸镁为疏水性强的润滑剂，水分不易进入片剂，易造成片剂的崩解迟缓。

34.当一种药物与另一种药物合用时，其作用小于单用时的作用，此作用为

A.相减作用

B.抵消作用

C.化学性拮抗

D.生化性拮抗

E.脱敏作用

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查药效学方面的药物相互作用。当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合，上述两药合用时的作用完全消失又称抵消作用，而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。肝素过量可引起出血，用静脉注射鱼精蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失，这种类型拮抗称为化学性拮抗。苯巴比妥诱导肝微粒体酶，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕失败，此为生化性拮抗。脱敏作用指某药可使组织或受体对另一药物的敏感性减弱。

35.下列说法中，与H1受体阻断剂类抗过敏药不符的是

A.盐酸苯海拉明是氨基醚类抗过敏药

B.氯苯那敏是丙胺类抗过敏药

C.酮替酚是三环类抗过敏药

D.西替利嗪是哌嗪类抗过敏药

E.依巴斯汀是乙二胺类抗过敏药

正确答案：E

您的答案：

本题解析：本题考查的是H1受体阻断剂类抗过敏药按照结构的分类及代表药物。依巴斯汀是哌啶类抗过敏药，该类药还有特非那定和非索非那定等。

36.隔日口服阿司匹林325mg可明显抑制心肌梗死的发作率，该时段是

A.上午6～9时

B.凌晨0～3时

C.上午10～11时

D.下午14～16时

E.晚上21～23时

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物作用与时辰关联的内容。阿司匹林对预防心肌梗死存在昼夜节律的影响，小剂量阿司匹林预防心肌梗死、心源性猝死效果肯定。随机、双盲、安慰剂对照研究发现，隔日口服阿司匹林325mg可以明显抑制上午6～9时的心肌梗死的发作高峰，使该时段的发作率降低59.3％，但对其他时段发作率仅降低34.1％。

37.关于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药，下列说法错误的是

A.最初从微生物发酵得到

B.主要降低三酰甘油水平

C.3，5-二羟基是活性必需基团

D.有一定程度的横纹肌溶解副作用

E.可有效地降低胆固醇水平

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查的是HMG—CoA还原酶抑制药。B选项，HMG—CoA还原酶抑制药可有效地降低胆固醇水平。

38.肾上腺素治疗心脏骤停是通过

A.作用于受体

B.影响酶的活性

C.影响细胞膜离子通道

D.干扰核酸代谢

E.补充体内物质

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是对药物作用机制的理解。肾上腺素治疗心脏骤停是通过激活心脏上的β受体。

39.维生素C注射液处方中，碳酸氢钠可作为

A.抗氧剂

B.pH调节剂

C.金属离子络合剂

D.着色剂

E.矫味剂

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查的是溶液型注射剂的附加剂（维生素C注射液的处方分析）。维生素C是主药，显强酸性，由于注射时刺激性大，会产生疼痛，故加碳酸氢钠或碳酸钠，中和部分维生素C成钠盐，以避免疼痛；同时由于碳酸氢钠的加入调节了pH，可增强本品的稳定性。维生素C容易被氧化，依地酸二钠是金属螯合剂，用来络合金属离子，防止药品被氧化。亚硫酸氢钠是还原剂（抗氧剂），可以防止药品被氧化。是常考的内容。

40.维生素C注射液处方中，亚硫酸氢钠可作为

A.抗氧剂

B.pH调节剂

C.金属离子络合剂

D.着色剂

E.矫味剂

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是溶液型注射剂的附加剂（维生素C注射液的处方分析）。维生素C是主药，显强酸性，由于注射时刺激性大，会产生疼痛，故加碳酸氢钠或碳酸钠，中和部分维生素C成钠盐，以避免疼痛；同时由于碳酸氢钠的加入调节了pH，可增强本品的稳定性。维生素C容易被氧化，依地酸二钠是金属螯合剂，用来络合金属离子，防止药品被氧化。亚硫酸氢钠是还原剂（抗氧剂），可以防止药品被氧化。是常考的内容。

41.维生素C注射液处方中，依地酸二钠可作为

A.抗氧剂

B.pH调节剂

C.金属离子络合剂

D.着色剂

E.矫味剂

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本题考查的是溶液型注射剂的附加剂（维生素C注射液的处方分析）。维生素C是主药，显强酸性，由于注射时刺激性大，会产生疼痛，故加碳酸氢钠或碳酸钠，中和部分维生素C成钠盐，以避免疼痛；同时由于碳酸氢钠的加入调节了pH，可增强本品的稳定性。维生素C容易被氧化，依地酸二钠是金属螯合剂，用来络合金属离子，防止药品被氧化。亚硫酸氢钠是还原剂（抗氧剂），可以防止药品被氧化。是常考的内容。

42.效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加药物剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限。效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50％效应量）的相对剂量或浓度。各种利尿药的效价强度及最大效应比较如下图：

效能最大的药物是

A.氯噻嗪

B.呋塞米

C.氢氯噻嗪

D.环戊噻嗪

E.乙酰唑胺

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物的量-效关系。量-效曲线越高，效能越大，呋塞米的量-效曲线最高，所以呋塞米效能最大；环戊噻嗪、氢氯噻嗪、氯噻嗪三个药物的量-效曲线一样高，效能一样大。

43.效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加药物剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限。效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50％效应量）的相对剂量或浓度。各种利尿药的效价强度及最大效应比较如下图：

效价强度最大的药物是

A.氯噻嗪

B.呋塞米

C.氢氯噻嗪

D.环戊噻嗪

E.乙酰唑胺

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物的量一效关系。效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50％效应量）的相对剂量或浓度。环戊噻嗪达到50％的最大效应用量0.3mg，用量最少，所以，环戊噻嗪效价强度最大，但环戊噻嗪无论如何增加剂量，也达不到呋塞米的效能。

44.关于药物的毒性作用，下列叙述错误的是

A.影响药物毒性的因素既涉及药物方面又涉及机体方面

B.当剂量过高、用药时间过长时易致毒性作用

C.有些药物在制备成酯化物时常常可使毒性变小

D.依托红霉素比乳糖酸红霉素毒性大

E.药物结构中增加卤素常常可使毒性增加

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物的毒性作用及机制。在药物结构中增加卤素会改变原有药物分子的极化程度，从而导致毒性增加。有些药物在制剂研究过程中，为了获得合适的理化性质，需要制成酯化物，酯化物相比于非酯化物毒性增加。如乳糖酸红霉素无明显肝毒性，而制成酯化物如依托红霉素时，虽其具有无味、对酸稳定、口服吸收好的优点，但可引起肝毒性。

45.苯巴比妥钠注射剂中加有60％丙二醇的目的是

A.降低介电常数使注射液稳定

B.防止药物水解

C.防止药物氧化

D.降低离子强度使药物稳定

E.调节pH和渗透压

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查药物的稳定性。苯巴比妥钠注射液用介电常数低的溶剂，例如丙二醇（60％）可使注射液稳定性提高。

46.属于阴离子表面活性剂的是

A.羟苯乙酯

B.聚山梨酯80

C.苯扎溴铵

D.硬脂酸钠

E.卵磷脂

正确答案：D

您的答案：

本题解析：考查表面活性剂。阴离子型表面活性剂的特征是起表面活性作用的部分是阴离子部分，带有负电荷，如高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物等。该类表面活性剂有一定的刺激性，多用于外用制剂，很少用于口服。

47.属于第一信使的是

A.神经递质

B.钙离子

C.乳酸

D.葡萄糖

E.生长因子

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查药物的作用与受体。

（1）第一信使（细胞外）：多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。

（2）第二信使（细胞内）：第一信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子。有：①环磷酸腺苷（cAMP）；②环磷酸鸟苷（cGMP）；③二酰基甘油（DAG）和三磷酸肌醇（IP3）；④钙离子；⑤廿碳烯酸类（花生四烯酸）；⑥一氧化氮（NO）。

（3）第三信使（细胞核内外信息传递）：生长因子、转化因子。

48.对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是

A.普罗帕酮

B.美沙酮

C.依托唑啉

D.丙氧酚

E.甲基多巴

正确答案：A

您的答案：

本题解析：手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有以下几个方面：

①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。

②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：组胺类抗过敏药氯苯那敏、萘普生。

③对映异构体中一个有活性，一个没有活性：抗高血压药物L-甲基多巴、氨己烯酸。

④对映异构体之间产生相反的活性：抗精神病药扎考必利、利尿药依托唑啉。

⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性：丙氧酚、奎宁（奎尼丁）。

49.正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则，是对《中国药典》质量检定有关的共性问题的统一规定，该部分属于

A.总则

B.目录

C.凡例

D.正文

E.通则

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本题考查的是凡例的定义及内容。凡例为正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则，是对《中国药典》正文、通则与药品质量检定有关的共性问题的统一规定，在《中国药典》各部中列于正文之前。

50.在环己巴比妥结构的N原子上引入甲基，得到海索比妥（如图），结果是

A.溶解度提高

B.解离度增大

C.脂水分配系数降低

D.药效降低

E.在生理pH环境下分子形式增多

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。巴比妥结构的氮原子上引入甲基后成为海索比妥，使其不易解离，解离度降低，分子形式比例提高，药物的脂溶性和脂水分配系数提高，对中枢的作用增强。

51.含有三氮唑环，又名三氮唑核苷的药物是

A.金刚乙胺

B.奥司他韦

C.利巴韦林

D.去羟肌苷

E.金刚烷胺

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本题考查的是抗病毒药。利巴韦林又名三氮唑核苷、病毒唑，为非核苷类抗病毒药，含有三氮唑环。

52.药物分子结构的改变对药物的脂水分配系数的影响比较大，引入下列基团后使药物水溶性增加的是

A.羟基

B.异丙基

C.卤素原子

D.烷氧基

E.脂环

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是官能团对药物溶解性的影响。亲水性基团有羟基、羧基、氨基、磺酸基；亲脂性基团有烃基（如甲基、乙基、异丙基、叔丁基等）、脂环烃（如环戊基、环己基）、卤素（如氟原子、氯原子等）、烷氧基（如甲氧基、乙氧基等）、苯环、硫原子。

53.关于药典的说法，错误的是

A.药典是记载国家药品标准的主要形式

B.《中国药典》二部不收载化学药品的用法与用量

C.《美国药典》与《美国国家处方集》合并出版，英文缩写为USP-NF

D.《日本药典》不收载原料药通则，英文缩写为JP

E.《欧洲药典》第一卷收载有制剂通则但不收载制剂，英文缩写为EP

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查的是各国药典的基本信息。《日本药典》（JP）收载内容包括：凡例、原料药通则、制剂通则、通用试验法及其操作与设备、标准正文、红外光谱集、紫外-可见光谱集、一般信息（指导原则）、附录（原子量表），故选项D错误。

54.药物及其代谢物通过结构中的一些活泼基团与活性内源性小分子物质结合，药物被结合的基团不包括

A.苯基

B.羧基

C.氨基

D.杂环N原子

E.羟基

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物代谢的本质。药物经过I相代谢后暴露出羧基、氨基、羟基、杂环N原子、磺酸基或巯基，然后依靠这样的基团与极性小分子的羟基、氨基、羧基发生成酯、成酰胺反应。

55.艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，其与R-异构体之间的关系是

A.具有不同类型的药理活性

B.具有相同的药理活性和作用持续时间

C.在体内经不同细胞色素酶代谢

D.一个有活性，另一个无活性

E.一个有药理活性，另一个有毒性作用

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本题考查的是奥美拉唑一对对映体在体内的代谢过程。临床使用外消旋奥美拉唑时，在体内R-异构体和S-异构体经前药循环生成相同的活性体，作用于H+，K+-ATP酶，产生作用强度相同的抗酸分泌作用。但是两种异构体的代谢途径有立体选择性差异，被不同的酶催化代谢。S-异构体比R-异构体在体内的代谢清除率低，经体内循环更易重复循环，维持时间更长，有更优良的药理性质。

56.下列防腐剂中与尼泊金类合用，不宜用于含聚山梨酯的药液中的是

A.苯酚

B.苯甲酸

C.山梨酸

D.苯扎溴铵

E.乙醇

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查的是口服液体制剂的防腐剂及作用。苯甲酸防霉作用较尼泊金类为弱，而防发酵能力则较尼泊金类强。苯甲酸（0.25％）和尼泊金（0.05％～0.1％）联合应用对防止发霉和发酵最为理想，尼泊金类与聚山梨酯类配伍时，由于分子间络合作用，尼泊金类的溶解度增加，但游离型减少，防腐能力减低，因此在含聚山梨酯类的药液中不宜选用本类防腐剂。

57.关于散剂的临床应用说法，不正确的是

A.服用散剂后应多饮水

B.服用后0.5小时内不可进食

C.服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳

D.服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服

E.温胃止痛的散剂直接吞服以延长药物在胃内的滞留时间

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是口服散剂的临床应用。散剂服药后不宜过多饮水（A选项），以免药物过度稀释导致药效差。内服散剂应温水送服，服用后半小时内不可进食，服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳；服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服。对于温胃止痛的散剂不需用水送服，应直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时间。

58.某药物结构中的孕甾烷母环6位含有氟原子和17β一羧酸酯，酯基在体内迅速水解成羧酸失活，可避免皮质激素全身作用，临床上使用其气雾剂治疗哮喘，该药物是

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查的是肾上腺素皮质激素药物的特点及结构特征。从结构上可以判断丙酸氟替卡松的6位有氟原子，17位有酯键，在体内易水解失活被排出体外。且丙酸氟替卡松临床上正是使用气雾剂用于平喘，作用于支气管平滑肌发挥平喘作用，同时药物在支气管平滑肌迅速水解失活，避免全身皮质激素作用。

59.单室模型药物静脉注射消除速度常数为0.2h-1，问清除99％需要多少时间

A.8.4h

B.15.5h

C.20.5h

D.23.0h

E.25.0h

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查的是半衰期与清除百分数之间的关系。t1/2=0.693／k=0.693／0.2=3.465h，达到99％需要约6～7个半衰期（6.64个）。则清除99％需要的时间是3.465x6.64≈23.0。

60.下列关于易化扩散的特征，错误的是

A.不消耗能量

B.有饱和状态

C.由高浓度向低浓度转运

D.不需要载体进行转运

E.具有结构特异性

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查易化扩散的特征。易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度侧转运的过程。易化扩散具有载体转运的各种特征：对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制；也有饱和现象。与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。

61.适合弱酸性水性药液抗氧剂的是

A.焦亚硫酸钠

B.硫代硫酸钠

C.亚硫酸钠

D.BHA

E.BHT

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物制剂稳定性的处方因素。抗氧剂可分为水溶性抗氧剂与油溶性抗氧剂两大类。水溶性抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠和硫代硫酸钠等，其中焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠常用于偏酸性药液，亚硫酸钠和硫代硫酸钠常用于偏碱性溶液。油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、生育酚（维生素E）等。

62.影响药物代谢的因素不包括

A.给药途径

B.药物的稳定性

C.给药剂量和剂型

D.酶诱导作用

E.酶抑制作用

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查影响药物代谢的因素。影响药物代谢的因素包括：给药途径和剂型、给药剂量、代谢反应的立体选择性、酶诱导作用和抑制作用、基因多态性及生理因素。

63.关于制药用水的说法，不正确的是

A.注射用水是纯化水经蒸馏法制得的制药用水

B.注射用水可作为注射剂、滴眼剂的溶剂

C.纯化水不得用来配制注射剂

D.注射用水可作为注射用灭菌粉末的溶剂

E.纯化水为饮用水经蒸馏或其他适宜方法制得的制药用水

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查为注射剂的临床应用。①注射用水是纯化水经蒸馏法制得的制药用水，可作为注射剂、滴眼剂的溶剂；②纯化水为饮用水经蒸馏或其他适宜方法制得的制药用水，不得用来配制注射剂；③灭菌注射用水为注射用灭菌粉末的溶剂。制剂制药用水的分类、概念及作用为常考内容。

64.下列关于散剂特点的说法，不正确的是

A.粒径小、比表面积大

B.易分散、起效快

C.尤其适宜湿敏感药物

D.包装贮存、运输、携带较方便

E.便于婴幼儿、老人服用

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本题考查的是散剂的特点。散剂粒径小、比表面积大，易分散、起效快，包装贮存、运输、携带较方便，便于婴幼儿、老人服用。但是比表面积大不适合湿敏感药物。

65.关于药物制成混悬剂的条件的不正确表述是

A.难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时

B.药物的剂量超过溶解度而不能以溶液剂形式应用时

C.两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时

D.毒剧药或剂量小的药物应制成混悬剂使用

E.需要产生缓释作用时

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查的是口服混悬剂的特点。混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。凡难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时；药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时；两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时；为了使药物产生缓释作用等条件下，都可以考虑制成混悬剂。毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。

66.非线性动力学中两个基本的参数是

A.Km和Vm

B.k和V

C.t1/2和Cl

D.Tmax和Cmax

E.ka和Ⅹ0

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是非线性动力学参数。非线性药动学方程：Michaelis—Menten方程-dC／dt=Vm·C／（Km+C）。两个基本参数是Km和Vm。

67.下列属于内源性配体的是

A.5-羟色胺

B.阿托品

C.阿司匹林

D.卡托普利

E.利多卡因

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是对内源性配体的理解。内源性配体为体内存在的能与受体结合的生理功能调节物质，5-羟色胺为内源性配体。而阿托品、阿司匹林、卡托普利和利多卡因都是药物，属于外来物质，为外源性配体。

68.对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是

A.对苯二酚

B.对氨基酚

C.N-乙酰亚胺醌

D.对乙酰氨基酚硫酸酯

E.对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考点是对乙酰氨基酚的知识，对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。故本题选B。

69.为苯甲酰胺的类似物，第一个用于临床的多巴胺D2受体阻断药，有中枢神经系统副作用（锥体外系症状）的促胃肠动力药是

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是促胃肠动力药的结构特征与作用。甲氧氯普胺为苯甲酰胺类似物，抑制多巴胺D2受体，具有较强的中枢作用，为苯甲酰胺的类似物，第一个用于临床的多巴胺D2受体阻断药，产生锥体外系副作用，但可以止吐。

70.具有苯甲酰胺结构，克服了西沙必利的心脏副作用，选择性拮抗中枢和外周的5一HT4受体，其代谢物4一氟苄基化合物具有5一HT3受体阻断作用的促胃肠动力药是

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查的是促胃肠动力药的结构特征与作用。甲氧氯普胺为苯甲酰胺类似物，抑制多巴胺D2受体，具有较强的中枢作用，产生锥体外系副作用，但可以止吐。多潘立酮有两个咪唑环结构，为外周多巴胺D2受体阻断药，极性大，无中枢作用。西沙必利具有苯甲酰胺结构，抑制多巴胺D2受体和抑制乙酰胆碱活性，但心脏毒性大，已撤出市场。伊托必利具有苯甲酰胺结构，抑制多巴胺D2受体和抑制乙酰胆碱活性，几乎无心脏毒性。莫沙必利是苯甲酰结构，本身抑制5一HT4受体，代谢物抑制5一HT3受体，无心脏毒性，其结构中含有氟原子取代，与题干内容相符。

71.青霉素钠制成粉针剂的目的是

A.降低介电常数使注射液稳定

B.防止药物水解

C.防止药物氧化

D.降低离子强度使药物稳定

E.调节pH和渗透压

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查药物的稳定性。青霉素钠盐的刺激性较钾盐小，故临床使用较多。但由于钠盐的水溶液在室温下不稳定、易分解，因此，在临床上使用其粉针剂。

72.维生素C制成微囊的目的是

A.降低介电常数使注射液稳定

B.防止药物水解

C.防止药物氧化

D.降低离子强度使药物稳定

E.调节pH和渗透压

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本题考查药物的稳定性。采用微囊化和包合技术，可防止药物因受环境中的氧气、湿度、水分、光线的影响而降解，或因挥发性药物挥发而造成损失，从而增加药物的稳定性。如维生素A制成微囊后稳定性提高，维生素C、硫酸亚铁制成微囊，可防止氧化。

73.解热镇痛抗炎药的主要靶部位是

A.近曲小管

B.远曲小管

C.肾小球

D.髓袢

E.集合管

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物对机体组织器官的毒性作用部位。氨基糖苷类抗生素和抗恶性肿瘤药对肾脏的损害主要是在近曲小管；解热镇痛抗炎药的主要靶部位是肾小球；头孢菌素类、万古霉素、别嘌醇的主要靶部位是髓袢；溴隐亭、甲氨蝶呤的主要靶部位是集合管。

74.万古霉素的主要靶部位是

A.近曲小管

B.远曲小管

C.肾小球

D.髓袢

E.集合管

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物对机体组织器官的毒性作用部位。氨基糖苷类抗生素和抗恶性肿瘤药对肾脏的损害主要是在近曲小管；解热镇痛抗炎药的主要靶部位是肾小球；头孢菌素类、万古霉素、别嘌醇的主要靶部位是髓袢；溴隐亭、甲氨蝶呤的主要靶部位是集合管。

75.氨基糖苷类抗生素对肾脏损害的主要部位是

A.近曲小管

B.远曲小管

C.肾小球

D.髓袢

E.集合管

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物对机体组织器官的毒性作用部位。氨基糖苷类抗生素和抗恶性肿瘤药对肾脏的损害主要是在近曲小管；解热镇痛抗炎药的主要靶部位是肾小球；头孢菌素类、万古霉素、别嘌醇的主要靶部位是髓袢；溴隐亭、甲氨蝶呤的主要靶部位是集合管。

76.甲氨蝶呤的主要靶部位是

A.近曲小管

B.远曲小管

C.肾小球

D.髓袢

E.集合管

正确答案：E

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物对机体组织器官的毒性作用部位。氨基糖苷类抗生素和抗恶性肿瘤药对肾脏的损害主要是在近曲小管；解热镇痛抗炎药的主要靶部位是肾小球；头孢菌素类、万古霉素、别嘌醇的主要靶部位是髓袢；溴隐亭、甲氨蝶呤的主要靶部位是集合管。

77.属于口服片剂中的释放调节剂不溶性骨架材料的是

A.聚甲基丙烯酸酯

B.巴西棕榈蜡

C.微晶纤维素

D.甲基纤维素

E.硬脂酸镁

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查骨架型释放调节剂的分类。包括：①亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放，常用的有羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等。②不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯（EudragitRS，EudragitRL）、乙基纤维素（EC）、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。③生物溶蚀性骨架材料：常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。

78.属于口服片剂中的释放调节剂生物溶蚀性骨架材料的是

A.聚甲基丙烯酸酯

B.巴西棕榈蜡

C.微晶纤维素

D.甲基纤维素

E.硬脂酸镁

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查骨架型释放调节剂的分类。包括：①亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放，常用的有羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等。②不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯（EudragitRS，EudragitRL）、乙基纤维素（EC）、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。③生物溶蚀性骨架材料：常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。

79.属于口服片剂中的释放调节剂亲水性凝胶骨架材料的是

A.聚甲基丙烯酸酯

B.巴西棕榈蜡

C.微晶纤维素

D.甲基纤维素

E.硬脂酸镁

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查骨架型释放调节剂的分类。包括：①亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放，常用的有羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等。②不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯（EudragitRS，EudragitRL）、乙基纤维素（EC）、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。③生物溶蚀性骨架材料：常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。

80.可以阻断NADH和辅酶Q之间电子传递的是

A.抗霉素A

B.红霉素

C.罗红霉素

D.鱼藤酮

E.胺碘酮

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物的毒性作用机制。鱼藤酮可以阻断NADH和辅酶Q之间的电子传递；抗霉素A可阻断辅酶Q和细胞色素C之间的电子传递。

81.可以阻断辅酶Q和细胞色素C之间电子传递的是

A.抗霉素A

B.红霉素

C.罗红霉素

D.鱼藤酮

E.胺碘酮

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物的毒性作用机制。鱼藤酮可以阻断NADH和辅酶Q之间的电子传递；抗霉素A可阻断辅酶Q和细胞色素C之间的电子传递。

82.吩噻嗪类抗精神病药的结构通式如图所示：

2位为三氟甲基取代，10位侧链末端含有羟乙基哌嗪片段的药物是

A.氯丙嗪

B.三氟丙嗪

C.三氟拉嗪

D.奋乃静

E.氟奋乃静

正确答案：E

您的答案：

本题解析：本题考查的是吩噻嗪类抗精神病药的结构。

83.吩噻嗪类抗精神病药的结构通式如图所示：

2位为三氟甲基取代，10位侧链末端含有N-甲基哌嗪片段的药物是

A.氯丙嗪

B.三氟丙嗪

C.三氟拉嗪

D.奋乃静

E.氟奋乃静

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本题考查的是吩噻嗪类抗精神病药的结构。

84.因药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用，引发的血管栓塞事件较多，导致撤市的药物是

A.罗非昔布

B.红霉素

C.非尔氨酯

D.特非那定

E.地尔硫

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物毒副作用的原因。罗非昔布、伐地昔布强力抑制COX-2而不抑制COX-1，导致与COX-2有关的前列腺素PGI2产生受阻而与COX-1有关的血栓素TXA2合成不受影响，破坏了TXA2和PGI2的平衡，从而增强了血小板聚集和血管收缩，引发血管栓塞事件。导致罗非昔布、伐地昔布等药物撤出市场。

85.因药物与非治疗靶标结合产生的副作用，胃肠道反应明显的药物是

A.罗非昔布

B.红霉素

C.非尔氨酯

D.特非那定

E.地尔硫

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查的是药物毒副作用的原因。罗非昔布、伐地昔布强力抑制COX-2而不抑制COX-1，导致与COX-2有关的前列腺素PGI2产生受阻而与COX-1有关的血栓素TXA2合成不受影响，破坏了TXA2和PGI2的平衡，从而增强了血小板聚集和血管收缩，引发血管栓塞事件。导致罗非昔布、伐地昔布等药物撤出市场。大环内酯类抗生素（红霉素类药物），如红霉素、罗红霉素、克拉霉素等14元环的内酯化合物在产生抗菌作用的同时也刺激了胃动素的活性，增加了胃肠道蠕动，并引起恶心、呕吐等胃肠道副作用。

86.通常应用于遇光不稳定的药品

A.密封

B.熔封或严封

C.避光

D.遮光

E.阴凉处

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查有关药品贮藏条件。遮光：系指用不透光的容器包装，例如棕色容器或黑纸包裹的无色透明、半透明容器。该贮藏条件通常应用于遇光不稳定的药品。

87.适用于有引湿性或遇湿气易水解的药品、具有挥发性或易风化的药品的包装

A.密封

B.熔封或严封

C.避光

D.遮光

E.阴凉处

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查有关药品贮藏条件。密封：系指用可防止风化、吸潮、挥发或异物进入的容器包装。该包装要求适用于有引湿性或遇湿气易水解的药品、具有挥发性或易风化的药品的包装。

88.一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用的是

A.普罗帕酮

B.氯苯那敏

C.丙氧酚

D.丙胺卡因

E.哌西那多

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查药物的立体结构对药物作用的影响。丙胺卡因为局麻药，两种对映体的作用相近，但R-（-）-对映体在体内迅速水解，生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺，具有血液毒性。

89.对映异构体之间具有相反活性的是

A.普罗帕酮

B.美沙酮

C.依托唑啉

D.丙氧酚

E.甲基多巴

正确答案：C

您的答案：

本题解析：手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有以下几个方面：

①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。

②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：组胺类抗过敏药氯苯那敏、萘普生。

③对映异构体中一个有活性，一个没有活性：抗高血压药物L-甲基多巴、氨己烯酸。

④对映异构体之间产生相反的活性：抗精神病药扎考必利、利尿药依托唑啉。

⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性：丙氧酚、奎宁（奎尼丁）。

90.对映异构体之间具有不同类型药理活性的是

A.普罗帕酮

B.美沙酮

C.依托唑啉

D.丙氧酚

E.甲基多巴

正确答案：D

您的答案：

本题解析：手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有以下几个方面：

①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。

②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：组胺类抗过敏药氯苯那敏、萘普生。

③对映异构体中一个有活性，一个没有活性：抗高血压药物L-甲基多巴、氨己烯酸。

④对映异构体之间产生相反的活性：抗精神病药扎考必利、利尿药依托唑啉。

⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性：丙氧酚、奎宁（奎尼丁）。

91.对映异构体之间，一个有活性，另一个无活性的是

A.普罗帕酮

B.美沙酮

C.依托唑啉

D.丙氧酚

E.甲基多巴

正确答案：E

您的答案：

本题解析：手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有以下几个方面：

①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。

②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：组胺类抗过敏药氯苯那敏、萘普生。

③对映异构体中一个有活性，一个没有活性：抗高血压药物L-甲基多巴、氨己烯酸。

④对映异构体之间产生相反的活性：抗精神病药扎考必利、利尿药依托唑啉。

⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性：丙氧酚、奎宁（奎尼丁）。

92.属于阳离子表面活性剂的是

A.羟苯乙酯

B.聚山梨酯80

C.苯扎溴铵

D.硬脂酸钠

E.卵磷脂

正确答案：C

您的答案：

本题解析：考查表面活性剂。阳离子表面活性剂：常用品种有苯扎氯铵、苯扎溴铵。

93.可用于制备脂质体的材料是

A.羟丙基甲基纤维素

B.单硬脂酸甘油酯

C.大豆磷脂

D.蜂蜡

E.乙基纤维素

正确答案：C

您的答案：

本题解析：本题考查的是各制剂的辅料。脂质体的基本组分为磷脂和胆固醇；不溶性膜包衣片材料如醋酸纤维素、乙基纤维素和聚丙烯酸树脂等。骨架型材料主要有亲水凝胶如羟丙基甲基纤维素，溶蚀性骨架材料如蜂蜡、巴西棕榈蜡，不溶性骨架材料如乙基纤维素、无毒聚氯乙烯等。

94.可用于制备不溶性骨架片的材料是

A.羟丙基甲基纤维素

B.单硬脂酸甘油酯

C.大豆磷脂

D.蜂蜡

E.乙基纤维素

正确答案：E

您的答案：

本题解析：本题考查的是各制剂的辅料。脂质体的基本组分为磷脂和胆固醇；不溶性膜包衣片材料如醋酸纤维素、乙基纤维素和聚丙烯酸树脂等。骨架型材料主要有亲水凝胶如羟丙基甲基纤维素，溶蚀性骨架材料如蜂蜡、巴西棕榈蜡，不溶性骨架材料如乙基纤维素、无毒聚氯乙烯等。

95.可用于制备亲水凝胶型骨架片的材料是

A.羟丙基甲基纤维素

B.单硬脂酸甘油酯

C.大豆磷脂

D.蜂蜡

E.乙基纤维素

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是各制剂的辅料。脂质体的基本组分为磷脂和胆固醇；不溶性膜包衣片材料如醋酸纤维素、乙基纤维素和聚丙烯酸树脂等。骨架型材料主要有亲水凝胶如羟丙基甲基纤维素，溶蚀性骨架材料如蜂蜡、巴西棕榈蜡，不溶性骨架材料如乙基纤维素、无毒聚氯乙烯等。

96.抑制二氢叶酸合成酶，能够阻止细菌叶酸合成，从而抑制细菌生长繁殖的药物是

A.青霉素

B.氧氟沙星

C.两性霉素B

D.磺胺甲噁唑

E.甲氧苄啶

正确答案：D

您的答案：

本题解析：本题考查的是抗菌药作用机制。喹诺酮类抗菌药物在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型：拓扑异构酶Ⅱ（又称DNA螺旋酶）和拓扑异构酶Ⅳ。磺胺类药物作用靶点是细菌的二氢叶酸合成酶。抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制药，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸。青霉素类抑制黏肽转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成。

97.抑制细菌细胞壁合成的药物是

A.青霉素

B.氧氟沙星

C.两性霉素B

D.磺胺甲噁唑

E.甲氧苄啶

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是抗菌药作用机制。喹诺酮类抗菌药物在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型：拓扑异构酶Ⅱ（又称DNA螺旋酶）和拓扑异构酶Ⅳ。磺胺类药物作用靶点是细菌的二氢叶酸合成酶。抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制药，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸。青霉素类抑制黏肽转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成。

98.抑制ⅡA型拓扑异构酶的药物是

A.青霉素

B.氧氟沙星

C.两性霉素B

D.磺胺甲噁唑

E.甲氧苄啶

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查的是抗菌药作用机制。喹诺酮类抗菌药物在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型：拓扑异构酶Ⅱ（又称DNA螺旋酶）和拓扑异构酶Ⅳ。磺胺类药物作用靶点是细菌的二氢叶酸合成酶。抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制药，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸。青霉素类抑制黏肽转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成。

99.抑制细菌二氢叶酸还原酶，一般与磺胺类药物合用的是

A.青霉素

B.氧氟沙星

C.两性霉素B

D.磺胺甲噁唑

E.甲氧苄啶

正确答案：E

您的答案：

本题解析：本题考查的是抗菌药作用机制。喹诺酮类抗菌药物在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型：拓扑异构酶Ⅱ（又称DNA螺旋酶）和拓扑异构酶Ⅳ。磺胺类药物作用靶点是细菌的二氢叶酸合成酶。抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制药，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸。青霉素类抑制黏肽转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成。

100.属于第三信使的是

A.神经递质

B.钙离子

C.乳酸

D.葡萄糖

E.生长因子

正确答案：E

您的答案：

本题解析：本题考查药物的作用与受体。

（1）第一信使（细胞外）：多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。

（2）第二信使（细胞内）：第一信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子。有：①环磷酸腺苷（cAMP）；②环磷酸鸟苷（cGMP）；③二酰基甘油（DAG）和三磷酸肌醇（IP3）；④钙离子；⑤廿碳烯酸类（花生四烯酸）；⑥一氧化氮（NO）。

（3）第三信使（细胞核内外信息传递）：生长因子、转化因子。

101.属于第二信使的是

A.神经递质

B.钙离子

C.乳酸

D.葡萄糖

E.生长因子

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查药物的作用与受体。

（1）第一信使（细胞外）：多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。

（2）第二信使（细胞内）：第一信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子。有：①环磷酸腺苷（cAMP）；②环磷酸鸟苷（cGMP）；③二酰基甘油（DAG）和三磷酸肌醇（IP3）；④钙离子；⑤廿碳烯酸类（花生四烯酸）；⑥一氧化氮（NO）。

（3）第三信使（细胞核内外信息传递）：生长因子、转化因子。

102.某患者，为治疗支气管哮喘，使用盐酸异丙肾上腺素气雾剂，其处方如下。

【处方】盐酸异丙肾上腺素2.5g

二氯二氟甲烷（F12）适量

维生素C1.0g

乙醇296.5

共制成1000g

处方中二氯二氟甲烷的作用是

A.抛射剂

B.乳化剂

C.潜溶剂

D.抗氧剂

E.助溶剂

正确答案：A

您的答案：

本题解析：本题考查的是气雾剂附加剂的作用。氟氯烷烃类为抛射剂。

103.某患者，为治疗支气管哮喘，使用盐酸异丙肾上腺素气雾剂，其处方如下。

【处方】盐酸异丙肾上腺素2.5g

二氯二氟甲烷（F12）适量

维生素C1.0g

乙醇296.5

共制成1000g

就盐酸异丙肾上腺素气雾剂的使用，下列说法错误的是

A.使用前应充分摇匀储药罐

B.首次使用前，直接按动气阀

C.深而缓慢吸气并按动气阀，尽量使药物随气流方向进入支气管深部

D.贮存时应注意避光、避热、避冷冻、避摔碰

E.吸入结束后用清水漱口，以清除口腔残留的药物

正确答案：B

您的答案：

本题解析：本题考查的是气雾剂的临床应用。首次使用前，需要向空中喷一次。

104.某患者，为治疗支气管哮喘，使用盐酸异丙肾上腺素气雾剂，其处方如下。

【处方】盐酸异丙肾上腺素2.5g

二氯二氟甲烷（F12）适量

维生素C1.0g

乙醇296.5

共制成1000g

有关盐酸异丙肾上腺素气雾剂，说法错误的是

A.气雾剂应无毒性、无刺激性

B.每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量

C.气溶胶形成与病人的吸入行为无关

D.加入乙醇作潜溶剂，可增加药物溶解性

E.无需控制颗粒的大小

正确答案：E

您的答案：

本题解析：本题考查的是气雾剂的质量要求。气雾剂需控制颗粒的大小。

105.某女，60岁，罹患乳腺癌，医师建议化疗，使用某制剂30mg/m2联合环磷酰胺（600mg/m2）。将计算好的药液注入500mL5%葡萄糖注射液中混匀，缓慢滴注3小时。已知该制剂的处方为：主药XXXX20gHSPC95.8g胆固醇31.9gMPEG2000-DSPE31.9g硫酸铵20g蔗糖适量注射用水定容至1000ml。

该药品处方组分中的“主药XXXX”应是

A.红霉素

B.青霉素

C.阿奇霉素

D.阿霉素

E.氟康唑

正确答案：D

您的答案：

本题解析：题干是治疗乳腺癌，应为多柔比星，即阿霉素。

106.某女，60岁，罹患乳腺癌，医师建议化疗，使用某制剂30mg/m2联合环磷酰胺（600mg/m2）。将计算好的药液注入500mL5%葡萄糖注射液中混匀，缓慢滴注3小时。已知该制剂的处方为：主药XXXX20gHSPC95.8g胆固醇31.9gMPEG2000-DSPE31.9g硫酸铵20g蔗糖适量注射用水定容至1000ml。

根据处方组分分析，推测该药品的剂型是（）

A.注射用浓溶液

B.注射用冻干粉针

C.微囊

D.脂质体

E.微球

正确答案：D

您的答案：

本题解析：处方中使用了氢化大豆卵磷脂HSPC和胆固醇，故应为脂质体。

107.某女，60岁，罹患乳腺癌，医师建议化疗，使用某制剂30mg/m2联合环磷酰胺（600mg/m2）。将计算好的药液注入500mL5%葡萄糖注射液中混匀，缓慢滴注3小时。已知该制剂的处方为：主药XXXX20gHSPC95.8g胆固醇31.9gMPEG2000-DSPE31.9g硫酸铵20g蔗糖适量注射用水定容至1000ml。

基于该制剂处方，推测其中主药的半衰期可能为

A.3小时

B.12小时

C.8小时

D.1小时

E.超过2天

正确答案：E

您的答案：

本题解析：处方中使用了MPEG2000-DSPE，聚乙二醇修饰，属于长循环脂质体，其半衰期较长，超过2天。

108.微囊系指将固态或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料（称为囊材）中而形成的微小囊状物，简称微囊。制备微型胶囊的过程简称为微囊化，微囊可进一步制成片剂、胶囊、注射剂等制剂，用微囊制成的制剂称为微囊化制剂。

复方甲地孕酮微囊注射液的处方组成是甲地孕酮、戊酸雌二醇、阿拉伯胶粉、明胶、羧甲基纤维素钠、硫柳汞。下列说法错误的是

A.复方甲地孕酮微囊注射液的囊材是羧甲基纤维素钠

B.为微囊化后制成微囊注射液

C.甲地孕酮与戊酸