β受体阻滞剂中国专家共识解读

社区慢病管理：

“β受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识〞

－解读主要内容制定背景主要内容总结制订背景?专家共识?编写的原因问世40多年，应用广泛--最主要的心血管病药物之一临床评价有争议、有讨论疗效良好存在不良反响、有局限性应用上我国与国外差距明显?专家共识?制订依据国内外相关文献国内外文献中涉及β受体阻滞剂的临床应用新的临床试验所提供的新证据ESC〔2004年〕公布的?β受体阻滞剂专家共识?我国的实践经验我国的国情?专家共识?特点兼顾临床证据、国情、我国的用药习惯对待争议，态度明确β受体阻滞剂在高血压的应用静脉制剂在急性冠脉综合征的应用内容较全面覆盖心血管领域及其他领域主要内容内容包括以下内容：β受体阻滞剂在冠心病的应用β受体阻滞剂在高血压的应用β受体阻滞剂在心力衰竭的应用β受体阻滞剂在心律失常的应用

β受体阻滞剂在冠心病的应用

内容冠心病的分类及β受体阻滞剂的机制β受体阻滞剂的应用：慢性稳定性冠心病ST段抬高的MI非ST段抬高的急性冠脉综合征β受体阻滞剂在冠心病应用的要点冠心病的分类冠心病可分为稳定性冠心病和急性冠脉综合征〔ACS〕两大类型：前者包括稳定性劳力性心绞痛和有〔或无〕病症的陈旧性心梗〔MI〕后者包括ST段抬高的心梗、ST段不抬高的心梗，以及不稳定性心绞痛β受体阻滞剂治疗冠心病的机制β受体阻滞剂有益于各种类型的冠心病患者：通过降低心肌收缩力、心率和血压，使心肌耗氧量减少；同时延长心脏舒张期而增加冠脉及其侧支的血供和灌注，从而减少和缓解日常活动或运动状态的心肌缺血发作，提高生活质量可缩小梗死范围，减少致命性心律失常，降低包括心脏性猝死在内的急性期病死率和各种心血管事件发生率长期应用可改善患者的远期预后，提高生存率，即有益于冠心病的二级预防慢性稳定性冠心病病史摘要〔2021-09-19〕患者男性，68岁，因反复发作心前区闷痛3年，在上楼、快步行走及饱餐后发作，每次3～10分钟，休息或含服硝酸甘油后即可缓解。近二周感时有胸部刺痛，与活动无明显关系，伴头晕，疼痛时牵涉左肩背部，含服麝香保心丸后20-30分钟后逐渐缓解。

高血压病史20年，最高180/110mmHg，正在服用复方降压片2片，Bid。二年前突发左侧肢体无力，CT诊断“脑堵塞〞，经治疗后逐步恢复。1年前超声心动图显示左心室肥厚，左心室舒张功能降低。

父亲70岁死于脑卒中，高血压史不详；母亲54岁死于子宫颈癌。查体：神志清，口唇无歪斜，鼻唇沟对称，血压156/100mmHg，心率82次/分，律齐。双肺呼吸音清晰，未及干、湿罗音。腹软，肝脾肋下未及，全腹无压痛。左侧握力略弱于右侧。血常规：1012/L，Hb142g/L109/L，中性细胞78%，淋巴细胞22%，血小板184109/L。心电图：胸痛时V1-V4ST段压低～，且伴有T波倒置，未见异常Q波。X线胸片：双肺纹理增多，主动脉弓突出。血心肌标志物：cTnT0.06ng/ml〔〕〔〕肌红蛋白76mg/L〔<70mg/L〕病史摘要门诊处理

建议入院诊治，患者拒绝64排CT冠脉造影口服倍他乐克25mgBid拜阿司匹林0.1Qd波依定5mgQd麝香保心丸2粒Tid循证医学证据β受体阻滞剂是治疗稳定性冠心病的基石临床研究说明，β受体阻滞剂控制运动引起的心绞痛极为有效，可改善运动耐受性，减少或抑制有病症和无病症的心肌缺血事件β受体阻滞剂和钙拮抗剂控制心肌缺血的疗效相仿β受体阻滞剂和硝酸酯类药物联用的效果优于两者单用β受体阻滞剂可以和二氢吡啶类药物合用，但与维拉帕米或地尔硫卓合用会增加心动过缓和房室阻滞的风险循证医学证据β受体阻滞剂资料汇总工程对有心绞痛病史的亚组所做的分析说明1，β受体阻滞剂使死亡率明显降低；一些随机对照研究的结果也肯定了β受体阻滞剂对无心梗史或高血压的稳定性心绞痛患者的有益作用因此有理由推论：该药具有预防死亡、特别是预防心源性猝死和心梗的作用，既往无心梗情况下也是如此1、Thebeta-blockerpoolingprojectresearchgroup.EurHeartJ1988;9:8–16.三天后门诊处理〔2021-09-23〕

仍时有心前区刺痛感HR76bpm，BP148/98mmHg，心肺听诊〔-〕-嘱完成64排CT冠脉造影口服倍他乐克加量为50mgBid拜阿司匹林0.1Qd波依定5mgQd美百乐镇40mgQNβ受体阻滞剂治疗慢性稳定性冠心病

1.适应症β受体阻滞剂是治疗稳定性冠心病的基石，所有的此类患者均应长期使用，以控制心肌缺血、预防心梗和改善生存率，不管既往有无心梗病史〔Ⅰ类，B级〕慢性心绞痛或心肌缺血伴高血压、既往有心梗或左心室功能低下患者应首选β受体阻滞剂〔Ⅰ类，A级〕β受体阻滞剂治疗慢性稳定性冠心病

2.种类和剂量临床首选β1受体阻滞剂，常用倍他乐克、比索洛尔等β受体阻滞剂宜从小剂量开始〔如倍他乐克12.5～25mg每日2次〕假设能耐受可渐加到目标剂量：倍他乐克50～100mg每日2次原那么上使静息心率降至理想水平(55～60次/分钟)为宜。给药剂量应个体化，可根据病症、心率及血压随时调整β受体阻滞剂治疗慢性稳定性冠心病

3.本卷须知需特别注意的是，假设用药后出现有病症的严重的心动过缓〔心率低于50次/min〕，应减量如果必须停药，那么应至少经过10-14天的逐渐减量过程，尤其是平时服用较大剂量者切忌骤然停药，否那么易致心率反跳性增加，有引起心肌缺血或心绞痛病症频发的风险门诊随访〔2021-10-17〕自觉无不适，心前区刺痛感消失。HR64bpm，BP136/84mmHg，心肺听诊〔-〕64排CT冠脉造影：LAD中段狭窄，RCA多发钙化嘱维持原治疗：倍他乐克50mgBid拜阿司匹林0.1Qd波依定5mgQd美百乐镇40mgQN非ST段抬高的急性冠脉综合征β受体阻滞剂治疗非ST段抬高的急性冠脉综合征临床应用非ST段抬高的急性冠脉综合征在无禁忌症的情况下，β受体阻滞剂应及早口服应用(Ⅰ类，B级〕急性期后所有患者均应给予β受体阻滞剂长期治疗作为二级预防〔Ⅰ类，A级〕急性期一般不静脉应用β受体阻滞剂，但如患者有剧烈的缺血性胸痛，或伴血压显著升高，其他处理未能缓解且无禁忌症的患者可静脉应用β受体阻滞剂(Ⅱa类，B级)ST段抬高的心梗

〔STEMI〕β受体阻滞剂治疗ST段抬高的心梗

1.适应症ST段抬高的心梗急性期口服β受体阻滞剂适用于无禁忌症的所有患者〔I类，A级〕静脉应用β受体阻滞剂适用于较紧急或严重的情况如急性前壁心梗伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其他处理未能缓解的患者〔I类，B级〕所有的患者急性期后仍应长期口服β受体阻滞剂〔I类，A级〕；早期因禁忌未能使用者，出院前应进行再评估，以便应用β受体阻滞剂进行二级预防〔I类，C级〕β受体阻滞剂治疗ST段抬高的心梗

2.应用方法〔1〕口服：从小剂量开始，逐渐递增。可到达以下剂量并维持应用：倍他乐克25～50mg，每日2次；阿替洛尔25～50mg，每日2次；普萘洛尔10～80mg，每日2～3次；β受体阻滞剂治疗ST段抬高的心梗

2.应用方法〔2〕静脉给药：美托洛尔针剂首剂缓慢静注〔5～10分钟〕，如需要，30分钟后可重复一次其他静脉制剂亦可应用，但经验较少：艾司洛尔首剂缓慢静注〔5～10分钟〕，必要时以～维持拉贝洛尔5～10mg静注〔3～5分钟〕，必要时以1～3mg/min维持静脉给药后均应口服β受体阻滞剂维持β受体阻滞剂治疗ST段抬高的心梗

3.禁忌症有心衰临床表现〔如Killip≥Ⅱ级〕伴低心排出量状态如末稍循环灌注不良伴较高的心源性休克风险〔包括年龄＞70岁、根底收缩压<110mmHg、心率＞110次/min等〕Ⅱ、Ⅲ度房室阻滞对于伴严重的慢性阻塞性肺病〔COPD〕或哮喘、根底心率<60次/min的患者，β受体阻滞剂亦须慎用具有禁忌症的患者不得静脉应用β受体阻滞剂β受体阻滞剂在冠心病应用的要点应用的要点所有的稳定性冠心病尤其劳力性心绞痛患者需应用β受体阻滞剂；伴陈旧性心梗、心衰或高血压者应优先使用首选β1受体阻滞剂，口服从小剂量开始，逐渐递增

目标：使静息心率降至55～60次/minβ受体阻滞剂抗心绞痛的目标剂量倍他乐克25～100mg，每日2次阿替洛尔～50mg，每日2次普萘洛尔20～80mg，每日2～3次二级预防所有冠心病患者均应长期应用β受体阻滞剂作为二级预防ST段抬高的心梗或非ST段抬高的急性冠脉综合征患者如在急性期因禁忌症不能使用，那么在出院前应再次评估，尽量应用β受体阻滞剂，以改善预后本卷须知应用β受体阻滞剂前必须评估患者有无以下禁忌症：有心衰临床表现〔如Killip≥Ⅱ级〕伴低心排出量状态如末稍循环灌注不良伴心源性休克较高风险〔包括年龄＞70岁、根底收缩压<110mmHg、心率＞110次/min等〕Ⅱ、Ⅲ度房室阻滞有禁忌症的患者不得应用β受体阻滞剂，尤其不得静脉应用β受体阻滞剂要点小结β受体阻滞剂应广泛用于冠心病的防治：β受体阻滞剂是治疗稳定性冠心病的基石，所有患者均应长期使用ST段抬高心梗急性期口服β受体阻滞剂适用于无禁忌症的所有患者，且急性期后仍应长期使用非ST段抬高的急性冠脉综合征在无禁忌症的情况下，β受体阻滞剂应及早口服应用，并长期治疗作为二级预防

β受体阻滞剂在高血压的应用

内容β受体阻滞剂治疗高血压的作用机制β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用问题β受体阻滞剂在高血压应用的要点β受体阻滞剂治疗高血压：

作用机制〔1〕交感神经系统过度激活是导致原发性高血压患者血压升高和靶器官损害的重要机制交感神经系统激活后通过多种途径升高血压：增加肾血管阻力，促进肾素释放，后者进一步激活RAAS促进抗利尿激素分泌导致水钠潴留使血管壁的张力和对钠的通透性增加，并使血管对收缩血管物质的敏感性增加，从而增高外周血管阻力增加心率和增强心肌收缩力作用而导致心排血量增加β受体阻滞剂治疗高血压：

作用机制〔2〕β受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统的过度激活而发挥降压作用，主要降压机制涉及：降低心排血量通过减少肾素分泌而抑制RAAS改善压力感受器的血压调节功能等β受体阻滞剂还可通过降低交感神经张力而预防儿茶酚胺的心脏毒性作用，通过抑制过度的神经激素和RAAS的激活而发挥全面心血管保护作用β受体阻滞剂治疗高血压的

临床应用问题β受体阻滞剂临床应用适应症和选择〔1〕β受体阻滞剂是高血压患者的初始及长期使用的降压治疗药物之一，可单独使用或与其他类别降压药物联合使用〔Ⅰ类，A级〕无并发症的高血压患者，应按照个体化原那么选择降压药物。一般来说，年轻高血压患者可积极考虑β受体阻滞剂〔Ⅰ类，C级〕β受体阻滞剂临床应用适应症和选择〔2〕对合并以下疾病或情况的高血压患者，应优先使用β受体阻滞剂快速心律失常如窦性心动过速、心房颤抖〔类，C级〕冠心病如心绞痛、心肌梗死后〔Ⅰ类，A级〕慢性心力衰竭〔Ⅰ类，A级〕交感神经活性增高如高血压发病早期伴心率增快的患者、焦虑紧张等精神压力增加的患者、围手术期高血压、高循环动力状态如甲状腺功能亢进的患者〔Ⅱa类,C级〕β受体阻滞剂临床应用适应症和选择〔3〕建议选用无内在拟交感活性、对1-受体选择性较高的β受体阻滞剂如倍他乐克或兼有-受体阻滞扩血管作用的药物。这些药物对糖代谢、脂代谢、胰岛素敏感性、支气管和外周血管等的不利影响相对较小，可以较平安地应用于合并有糖尿病、慢性阻塞性肺病〔COPD〕或外周血管疾病的高血压患者〔Ⅱa类，C级〕β受体阻滞剂临床应用适应症和选择〔4〕β受体阻滞剂与长效二氢吡啶类CCB合用，是目前推荐的降压药物联合方案之一高血压合并冠心病的患者应联合使用β受体阻滞剂和ACEI〔或ARB〕高血压合并慢性心力衰竭的患者通常应联合使用β受体阻滞剂、利尿剂和ACEI〔或ARB〕〔Ⅰ类，A级〕β受体阻滞剂临床应用适应症和选择〔5〕糖尿病不是β受体阻滞剂的禁忌症高血压合并糖尿病时发生心血管病事件的危险性显著增高，使用β受体阻滞剂的得益明显超过风险涉及糖、脂代谢的主要是β2受体，应采用高选择性的β1受体阻滞剂或兼有α受体阻滞扩血管作用的β受体阻滞剂常用口服降压-受体阻滞剂的用法药物每天剂量（mg）分服次数美托洛尔50~1001~2阿替洛尔12.5~501~2卡维地洛12.5~502要点小结〔1〕β受体阻滞剂是高血压初始和长期治疗的药物之一，可单用或与其他降压药合用无并发症的年轻高血压患者可积极考虑应用β受体阻滞剂合并以下情况的高血压患者应优先使用β受体阻滞剂：快速性心律失常〔窦性心动过速、房颤〕冠心病〔心绞痛、心梗后〕慢性心衰交感神经活性增高，如伴焦虑、紧张围手术期高血压高循环动力状态，如甲亢要点总结〔2〕应用无内在拟交感活性、β1受体选择性较高或兼有α受体阻滞扩血管作用的β受体阻滞剂，如：倍他乐克、卡维地洛上述β受体阻滞剂可较平安用于伴糖尿病、COPD以及外周血管疾病的高血压患者β受体阻滞剂与长效二氢吡啶类CCB合用是推荐的联合降压方案之一β受体阻滞剂与ACEI〔或ARB〕联适宜用于高血压合并冠心病的患者

β受体阻滞剂在慢性心力衰竭的应用

内容受体阻滞剂治疗慢性心衰的机制β受体阻滞剂在心衰治疗中的临床经验β受体阻滞剂在心衰应用的要点受体阻滞剂治疗慢性收缩性心力衰竭

应用机制〔1〕慢性收缩性心衰时肾上腺素能受体通路的持续、过度激活对心脏有害，人体衰竭心脏去甲肾上腺素的浓度足以产生心肌细胞的损伤，且慢性肾上腺素能系统的激活介导心肌重构，而心肌重构是心衰发生开展的主要病理生理机制。这就是应用β受体阻滞剂治疗慢性心衰的根本根底。人体心肌细胞有三种肾上腺素能受体β1、β2和a1正常人体左或右室，β1与β2受体之比：70~80/20~30%衰竭心脏，由于β1受体选择性下调，β2受体占35~40%，a1受体上调，因而最后衰竭心脏β1

:

β2

:

a1受体之比约为：2:

1:

1受体阻滞剂治疗慢性收缩性心力衰竭

应用机制〔2〕β受体阻滞剂是一种具有很强的负性肌力作用的药物，以往一直禁用于心衰β受体阻滞剂治疗初期对心功能有明显抑制作用，左室射血分数〔LVEF〕降低；但长期治疗〔＞3个月〕那么可改善心功能，增加LVEF；治疗4-12个月，能降低心室肌重量和容量、改善心室形状，提示心肌重构延缓或逆转这种急性药理作用和长期治疗截然不同的效应被认为是β受体阻滞剂具有改善内源性心肌功能的“生物学效应〞β受体阻滞剂是一种药物可产生生物学治疗效果的典型范例，是慢性心衰治疗模式改变的又一个里程碑受体阻滞剂治疗慢性收缩性心力衰竭

应用机制〔3〕其他受体阻滞剂在心衰治疗中未被证实并非所有β受体阻滞剂都可用于慢性心衰慢性心衰治疗中经证实的三种β受体阻滞剂：倍他乐克比索洛尔卡维地洛β受体阻滞剂应用要点〔1〕慢性收缩性心衰，NYHAⅡ、Ⅲ级病情稳定患者，以及阶段B、无病症性心衰或NYHAⅠ级的患者〔LVEF<40%〕，除非有禁忌症或不能耐受外均需无限期终身使用β受体阻滞剂NYHAⅣ级心衰患者，需待病情稳定〔4天内未静脉用药，已无液体潴留并体重恒定〕后，在严密监护下由专科医师指导应用应在ACEI和利尿剂根底上加用β受体阻滞剂起始治疗前患者应无明显液体潴留，体重恒定，利尿剂维持在最适剂量慢性心力衰竭诊断治疗指南.中华心血管病杂志.2007;35(12〕:1076-95β受体阻滞剂应用要点〔2〕清晨静息心率55～60次/分，即为β受体阻滞剂到达目标剂量或最大耐受量之征。不宜低于55次/分，也不按照患者治疗反响来确定剂量β受体阻滞剂应用需监测低血压、液体潴留和心衰恶化、心动过缓、房室阻滞及无力等不良反响，酌情采取相应措施推荐应用倍他乐克、比索洛尔和卡维地洛。从极小剂量开始，每2～4周剂量加倍病症改善常在治疗2～3个月后才出现，即使病症不改善，亦能防止疾病的进展；不良反响常发生在治疗早期，一般不阻碍长期用药慢性心力衰竭诊断治疗指南.中华心血管病杂志.2007;35(12〕:1076-95β受体阻滞剂制剂、剂量起始剂量目标剂量倍他乐克6.25mg,tid50mg,tid比索洛尔1.25mg/d10mg/d卡维地洛3.125mg,bid25mg,bid慢性心力衰竭诊断治疗指南.中华心血管病杂志.2007;35(12〕:1076-95β受体阻滞剂禁忌症支气管痉挛性疾病、心动过缓〔心率＜60次/分〕、Ⅱ度及以上房室阻滞〔除非已安装起搏器〕心衰患者有明显液体潴留，需大量利尿者，暂时不能应用，应先利尿，到达干体重后再开始应用慢性心力衰竭诊断治疗指南.中华心血管病杂志.2007;35(12〕:1076-95β受体阻滞剂不良反响监测〔1〕低血压：含受体阻滞作用的β受体阻滞剂易发生，一般于首剂或加量的24-48小时内发生，常无病症，重复用药后可自动消失液体潴留和心衰恶化：起始治疗前，应确认患者已到达干重状态如用药期间心衰有轻或中度加重，首先应加大利尿剂和ACEI用量，以到达临床稳定如病情恶化，β受体阻滞剂宜暂时减量或停用。防止突然撤药，减量过程应缓慢，病情稳定后再加量或继用β受体阻滞剂必要时可短期静脉应用正性肌力药慢性心力衰竭诊断治疗指南.中华心血管病杂志.2007;35(12〕:1076-95β受体阻滞剂不良反响监测〔2〕心动过缓和房室阻滞：与β受体阻滞剂剂量大小相关，在增量过程中危险性逐渐增加。假设心率<55次/分，或伴眩晕等病症，或出现Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞应减量。注意药物相互作用的可能性，停用其他可引起心动过缓药物。无力：多在数周内缓解，如果严重需减量。如无力伴外周低灌注，那么需停用，稍后再重新应用或换用其它β受体阻滞剂。慢性心力衰竭诊断治疗指南.中华心血管病杂志.2007;35(12〕:1076-95心衰加重时的处理慢性心衰发生急性加重时应注意鉴别是否与β受体阻滞剂的应用相关心衰加重如与β受体阻滞剂应用有关，常发生在启用或剂量调整时：如在用药期间心衰有轻至中度加重，首先应加大利尿剂和ACEI用量，以稳定临床状况，仍可继续使用β受体阻滞剂如心衰恶化较重，可酌情暂时减量或停用β受体阻滞剂，待临床状况稳定后，再加量或继续用β受体阻滞剂，否那么将增加死亡率应尽量防止突然撤药，以免引起反跳和病情显著恶化。必要时可短期静脉应用正性肌力药。磷酸二酯酶抑制剂较β受体冲动剂更适宜，因后者的作用可被β受体阻滞剂所拮抗慢性心力衰竭诊断治疗指南.中华心血管病杂志.2007;35(12〕:1076-95给患者的建议解释预期获益病症改善很慢，通常需要3-6个月或更长一段时间在起始用药/增量时可能出现暂时病症恶化未征得医生同意不要擅自停药及时检查以便早期治疗病症恶化：自测体重〔晨醒后，穿衣前，排泄后，吃饭前〕，3天内体重增加>

2kg者，增加利尿剂剂量要点小结β受体阻滞剂阻断肾上腺素能通路是治疗慢性心衰的根本根底β受体阻滞剂治疗慢性心衰的循证证据充分，但经证实的仅有三种β受体阻滞剂：倍他乐克比索洛尔卡维地洛β受体阻滞剂在治疗慢性心衰的实践中应注意剂量、禁忌症及对不良反响的监测

β受体阻滞剂在心律失常的应用

内容受体阻滞剂治疗心律失常的现状及机制受体阻滞剂抗心律失常的具体临床应用受体阻滞剂预防猝死β受体阻滞剂在心律失常应用的要点应有的地位β受体阻滞剂：一线用药和根底用药如急性心肌缺血心衰高血压肥厚梗阻型心肌病等减少心血管事件、降低总死亡率应用的现状β受体阻滞剂在心律失常中的应用尚没有到位，表现在：认为是“业余〞抗心律失常药物将其作为二线用药使用剂量缺乏β受体阻滞剂抗心律失常机制〔1〕一、广泛的心肌细胞离子通道作用治疗快速性心律失常药物分类类别机制药物I阻断钠通道（钠内流）利多卡因、普罗帕酮II阻断β受体（三者兼有）倍他乐克、阿替洛尔III阻断钾通道（钾外流）胺碘酮、索他洛尔IV阻断钙通道（钙内流）维拉帕米、地尔硫卓β受体阻滞剂抗心律失常机制〔2〕二、中枢抗心律失常作用亲脂性β受体阻滞剂〔如倍他乐克〕能有效通过血脑屏障进入中枢阻断中枢β受体，降低交感神经张力，增加心脏迷走神经的兴奋性β受体阻滞剂抗心律失常机制〔3〕三、抗室颤、降低猝死的作用目前唯一证实可降低心源性猝死的药物快速性心律失常与猝死关系密切β受体阻滞剂升高室颤阈值中枢性的作用降低心率、稳定电活动β受体阻滞剂抗心律失常机制〔4〕四、抑制交感过度兴奋时的特殊作用心肌缺血、电解质紊乱等情况致使交感过度兴