2023年年执业药师资格考试冲刺讲义考点三

2023年执业药师资格考试冲刺讲义考点三考点三：药物的理化性质和稳定性（相应考纲1和2）1．特殊的物理性质（液体、有色晶体、升华）2．药物的酸碱性3．药物的结构和稳定性（氧化、水解）4．特性取代基的性质（如芳伯氨基、酚羟基、烯醇、酯、酰胺、生物碱）5．特殊的鉴别反映（如芳伯氨的重氮化、酚羟基的三氯化铁、氨基酸的茚三酮等）药物的性质、鉴别反映，可以与药品名组成各种题型。碱性的结构NH2,RNH,含N的杂环（注：酰亚胺特殊情况）酸性的结构COOH、酚羟基、烯醇、酰亚胺、与强吸电子基有关的H一、酸、碱两性的药物有：吗啡、多巴胺、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛、奥美拉唑41．（X型题）以下哪些药物既可溶于酸又可溶于碱A．吗啡B．卡那霉素C．苯巴比妥D．环丙沙星E．氨苄西林【答案】ADEA．吗啡B．卡那霉素氨基糖类C．苯巴比妥D．环丙沙星E．氨苄西林二、易和金属离子形成螯合物的药物40．X型题下列哪些药物不宜和富钙、铁的食物药品同服A．诺氟沙星B．异烟肼C．乙氨丁醇D．阿昔洛韦E．乙酰半胱氨酸【答案】ABCE三、易氧化的基团：芳伯氨基、氨基、取代氨基、含N杂环、酚羟基、儿茶酚胺、巯基、吩噻嗪类、共轭烯烃等42．（X型题）需要避光保存的药物有A．重酒石酸去甲肾上腺素B．盐酸多巴胺C．维生素A醋酸酯D．盐酸麻黄碱E．盐酸沙丁胺醇儿茶酚胺易自动氧化A．重酒石酸去甲肾上腺素共轭多烯D．盐酸麻黄碱酚羟基易氧化【答案】ABCE43．（X型题）下列描述哪些与维生素C相符A结构中具有两个手性碳，其中以L（+）苏阿糖型异构体活性最强B．在空气中易变色的因素是分子中的羟基易氧化C．2位酸性弱于3位D．可有三种互变异构体，重要以烯醇式存在E．在空气中易变色的因素是内酯环水解、脱羧生成糠醛，以致氧化和聚合成色【答案】ACDE维生素C立体化学：两个（4、5）手性羰（1）可发生互变异构，重要以烯醇式存在（2）具连二烯醇结构，具酸性,易被空气氧化（3）在光、热下内酯水解并脱羧生成糠醛，可氧化变色（易变色的因素）（4）可形成分子内氢键，2位酸性弱于3位，可在3位成Na盐（A型题）89．奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为A．羟基B．哌嗪环C．侧链部分D．苯环E．吩噻嗪环奋乃静【答案】E91．（A型题）在制备注射液时，需要加抗氧剂并充氮气的是A．苯巴比妥钠B．吗啡C．对乙酰氨基酚D．盐酸美沙酮E．盐酸曲马多【答案】B46．（A型题）与维生素B6不符的是A．涉及三种结构类似的化合物，体内可互相转化B．可治疗神经炎C．加热会发生聚合反映失活D．制剂中可任意选择过滤漏斗E．加热升华【答案】D结构的互变，药物的稳定性（酚羟基的性质）维生素B6化学名为5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐①涉及三种结构类似的化合物，体内可互相转化②对光不稳定，可被氧化变色③中性或碱性溶液中遇光分解，加热发生聚合失活④C5酚羟基与三氯化铁作用呈红色，制剂避铁沙芯治疗恶心、呕吐、神经炎等四、以下药物具酯和酰胺的结构，在强酸和强碱性下易发生水解：酯：阿司匹林、氯贝丁酯、洛伐他汀、硝酸甘油、硫酸阿托品、丁溴东莨菪碱、氯化琥珀胆碱、硝苯地平、氨氯地平、异丙托溴铵等酰胺（涉及磷酰胺、磺酰胺）：环磷酰胺、苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、吲哚美辛、氢氯噻嗪、异烟肼、青霉素及“XX西林”类、头孢类等酯和酰胺的结构，易发生水解，故不能与碱性物质配伍44．（X型题）以下哪些药物不能和碱性药物配伍A．环磷酰胺B．氨苄西林C．埃索美拉唑D．异丙托溴铵E．阿托品【答案】ABCDE45．（A型题）以下哪个不符合对乙酰氨基酚A．pH6时最稳定B．暴露在潮湿条件下，颜色会逐渐变深C．代谢产物之一是N－羟基衍生物，有毒性反映，应服用N－乙酰半胱氨酸对抗D．克制血小板凝聚防血栓E．加FeCl3显紫色【答案】D1．含酰胺药物的水解，含酚羟基药物的特点2．药物代谢的毒性产物及解毒对乙酰氨基酚化学性质酰胺1）pH645°C以下稳定2）潮湿,水解成对氨基酚,酸及碱均能促进水解3）对氨基酚可氧化,生成醌亚胺,颜色逐渐变深酚羟基4）与三氯化铁显紫色代谢产物N－羟基衍生物，有毒性，应服用N－乙酰半胱氨酸对抗五、自身具芳伯氨及水解后可产生芳伯氨基，具相同的重氮化偶合反映47．（X型题）加热水解，经重氮化后与b-萘酚偶合，可生成有色沉淀物的药物是A．艾司唑仑B．奥沙西泮C．盐酸多巴胺D．地西泮E．磺胺甲噁唑A．艾司唑仑B．奥沙西泮水解产物含芳伯氨基，重氮化后与β－萘酚偶合生成橙色C．盐酸多巴胺D．地西泮E．磺胺甲噁唑【答案】ABE六、其它48．（X型题）下列药物的乙醇溶液，分别加硝酸银试剂，可产生白色沉淀的有A．炔雌醇B．米非司酮C．左炔诺孕酮D．醋酸地塞米松E．炔诺酮【答案】ACE乙炔基C≡CH→≡CAg（白色沉淀）A．炔雌醇E．炔诺酮D．醋酸地塞米松49．（A型题）哪个不符合黄体