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第二十三章利尿药药理学

pharmacology第一节利尿药1.高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段，干扰K+-Na+-2Cl-同向转运，产生强大的利尿作用。如呋塞米等。2.中效利尿药：主要作用于远曲小管，抑制Na+-Cl-同向转运，产生中等强度的利尿作用。如氢氯噻嗪等。3.弱效利尿药：主要作用于远曲小管末端和集合管，产生较弱的利尿作用。如醛固酮受体拮抗药螺内酯和Na+通道阻滞药氨苯蝶啶等。（一）高效利尿药

呋塞米（速尿，呋喃苯胺酸）[药理作用]1.利尿作用

作用于髓袢升支粗段，与K+-Na+-2Cl-同向转运可逆性结合，产生迅速、强大而短暂的利尿作用。2.扩血管作用

（1）扩张小动脉→增加肾血流量；（2）扩张小静脉→左室充盈压↓→肺淤血↓[临床应用]1.严重水肿对各类水肿均有效，主要用于严重水肿、顽固性水肿。2.急性肺水肿和脑水肿

利尿及扩血管作用的结果3.急性肾功能衰竭4.加速毒物排出[不良反应]

1.水和电解质紊乱

长期用药、利尿过度可引起低血容量、低血钠、低血钾及低血镁等。

2.耳毒性

表现：眩晕、耳鸣、听力下降、暂时性耳聋，甚至永久性耳聋。应避免与有耳毒性的氨基苷类抗生素合用。3.高尿酸血症

可诱发痛风

（二）中效利尿药噻嗪类[药理作用和临床应用]1.利尿作用作用于远曲小管近端,抑制Na＋-Cl－共同转运载体，产生温和而持久。用于各种类型水肿的治疗。2.降压作用治疗轻度高血压或合用治疗中、重度高血压。3.抗尿崩症作用

可使尿崩症患者尿量明显减少。机制：

（1）抑制磷酸二酯酶→增加远曲小管和集合管上皮细胞内〔cAMP〕→远曲小管和集合管对水的通透性↑→水重吸收↑；（2）Na＋、Cl－排出↑→血浆渗透压↓→减轻病人渴感→减少饮水量→尿量↓。（三）弱效利尿药

螺内酯（安体舒通）是人工合成的抗醛固酮药。[药理作用]作用于远曲小管远端和集合

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