药理学简答题

被动转运的特色：①顺浓度梯度②不需载体③不下耗能量④没有竞争性控制现象⑤无饱和现象主动转运的特色：①逆浓度梯度②需要载体③耗费能量④有竞争性控制现象⑤有饱和性膜动转运—大分子物质的转运伴有膜的运动向内摄取—入胞作用向外释出—出胞作用提取固体颗粒—吞噬提取液体颗粒——胞饮血浆蛋白联合①特色：可逆性、非特异性、竞争性、饱和性②影响：a.药物活性临时性丧失不可以跨膜转运、不可以被代谢或除去．两种与血浆蛋白联合的药同用，灰产生竞争联合现象，作用或毒性增强d.可与内与N型活性物质竞争③作用：联合率越高，起效越快，作用时间越长亲脂性是药物透过血脑屏障的决定性要素之一；大部分药物经过被动转运进入脑脊液；部分以主动转运方式有血液向神经系统散布生物转变种类①第一相反响：氧化、复原、水解；多半药物被灭火，少量活性增添甚至形成毒性代谢药物②第二相反响：联合反响；药物活性降低或灭活并极性增添肝药酶：非专一性酶、选择性低、变异性大、活性易受外界影响肝药酶引诱剂：苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英、福利品肝药酶控制剂：氯霉素、阿司匹林、异烟肼稳态浓度间隔一个半衰期给药一次，进过4—6个半衰期达到稳态浓度间隔两个半衰期，药剂量增添一倍，达到稳态浓度的时间和稳态浓度不变单位时间内给药总量不变，延伸或缩短给药间隔只影响颠簸幅度，间隔越长颠簸越大。缩短达到稳态浓度的时间—首次剂量加倍病情紧急—负荷剂量表观散布容积越大药物排泄越慢，在体内存留时间越长药物的不良反响①副作用：机体出现与治疗作用没关的不适反响；由药物的选择性低、作用宽泛惹起的，较轻、可恢复；药物固有的药理效应；阿托品在消除胃肠道痉挛时引起的口干、便秘、心悸等。②毒性反响：药物剂量过（急性中毒）大或储存过多（慢性中毒）时机体发生的危害性反响，较重、可预知、可防备；急性中毒伤害循环、呼吸和神经系统功能；慢性中毒伤害肝、肾、骨髓、内分泌、致畸、致癌、致突变③后遗反响：停药后机体血药浓度以降至阈浓度以下时节余的药理效应；短暂—热销巴比妥类催眠药—宿醉；长久—长久应用肾上腺皮质激素—肾上腺皮质功能低下④停药反响：停药后原疾病的加剧现象—反跳反响；长久用降压药可乐定⑤变态反响—过敏反响：机体接受药物刺激后出现的异样免疫反响；与药物剂量没关，以体质相关；临床—皮试—阳性⑥特异质反响：遗传异样所致的反响—骨骼肌松药琥珀胆碱的特异质反响受体的特色饱和性、特异性、可逆性、选择性亲和力与效价强度一致，药物与受体联合的能力内在活性与最大效应一致，药物与受体联合后产奏效应的能力1．简述传出神经依据神经末梢开释递质的分类。依据末梢开释的递质不一样样可分为①胆碱能神经；②去甲肾上腺素能神经。胆碱能神经包含：交感神经节前纤维，副交感神经节前纤维，副交感神经节后纤维，支配肾上腺髓质的交感神经，支配汗腺、骨骼肌血管的交感神经节后纤维。去甲肾上腺素能神经包含大部分交感神经节后纤维。2．简述传出神经系统受体的分类及及递质的作用。（1）传出神经受体分：①胆碱受体和②肾上腺素受体。胆碱受体又分M受体和N受体。M受体又可分为M、M、M、等几种亚型；N受体则分为N1和N2两种亚型。肾上腺素受体123又分为α受体和β受体。α受体再分为α1和α2等亚型。β受体又可分为β1、β2等亚型。（2）胆碱能神经递质作用有：①M样作用：指M受体欢乐所产生的效应。表现有意脏控制血管扩大、腺体分泌、圆滑肌缩短、括约肌松驰、瞳孔减小以致近视等。②N样作用：指N受体欢乐所产生的效应。表现为骨骼肌缩短、植物神经节欢乐、肾上腺髓质分泌肾上腺素增添等。去甲肾上腺素能神经递质作用有：①α型作用：指α受体欢乐所产生的效应。包含皮肤黏膜及内脏血管缩短、瞳孔扩大、汗腺分泌增添等。②β型作用：指β受体欢乐所产生的效应。包含心脏欢乐、骨骼肌血管和冠状血管扩大、支气管圆滑肌松驰等。3．简述传出神经系统药的分类。作用于传出神经系统药物可分为：（1）拟胆碱药：①胆碱受体激动药；②胆碱酯酶控制药。（2）抗胆碱药：①胆碱受体拮抗药；②胆碱酯酶复生药。②③3）拟肾上腺素药：①α、β受体激动药；②α受体激动药；③β受体激动药。4）抗肾上腺素药。①α受体拮抗药；②β受体拮抗药。③α、β受体拮抗药；第二节胆碱受体激动药1．简述新斯的明的作用系统、用途及禁忌症。（1）新斯的明作用系统：①与胆碱酯酶联合，使胆碱酯酶失掉活性，以致体内乙酰胆碱堆积，作用于突触后膜受体，产生M、N样作用；②直接激动终板膜上的N2受体；③促使运动神经末梢开释乙酰胆碱。2）临床用途：①重症肌无力；②手术后腹胀气和尿潴留；③阵发性室上性心动过速；④非去极型肌松药过分中毒。3）禁忌症：支气管效喘，机械性肠拥塞及尿路拥塞。2．简述毛果芸香碱对眼睛的作用、用途及使用注意事项。毛果芸香碱对眼睛的作用有缩瞳、降低眼压、调停痉挛以致近视。临床主要用于治疗青光眼，也可与阿托品交替使用治疗虹膜睫状体炎。滴眼时应注意压迫内眦，防备药液经鼻泪管进入鼻腔汲取而中毒。3．试述有机磷农药中毒的临床表现和药物挽救的原理。（1）有机磷农药中毒的临床表现：①M样症状；②N样症状；③中枢症状。（2）药物挽救原理：①阿托品阻断M受体，抗衡M样症状；也能部分抗衡中枢症状。但对N样症状无效，也不可以使AchE复生；②解磷定可使失活的AchE复生；可直接与体内游离的有机磷酸酯类联合，变为无毒的磷酰化解磷定经肾排出。但消除M样症状较慢。故临床上常采纳阿托品与解磷定适用。第三节胆碱受体拮抗药1.简述阿托品的临床用途、不良反响及禁忌症。阿托品的主要临床用途有（1）缓解内脏绞痛：如治疗胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛，解除膀胱剌激症状。（2）控制腺体分泌：如麻醉前给药、治疗盗汗症、流涎症。（3）眼科：散瞳检查眼底，验光配眼镜，治疗虹膜睫状体炎。（4）迟缓型心律失态：窦性心动过缓、房室传导阻滞。（5）抗感染中毒性休克。（6）挽救有机磷农药中毒。不良反响有（1）副反响：口干、皮肤干燥、瞳孔散大、视物模糊、颜面潮红、心率加快、排尿困难。（2）急性中毒：除上述症状进一步增强外，还可出现中枢欢乐症状，如浮躁不安、谵妄、定向阻截、惊厥等，严重者可由欢乐转为控制，出现昏睡、昏倒，最后呼吸中枢麻木而死亡。禁忌症：青光眼前列腺肥大。2．毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途有何不一样样？毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途药品作用环节对眼睛的作用用途毛果芸香碱欢乐M受体1．缩瞳2.降眼压3.调理治疗清光眼；与扩瞳药交痉挛，以致近视替应用，虹膜睫状体炎阿托品阻断M受体1．扩瞳2.高升眼压3.调与缩瞳药交替使用治疗虹节麻木，以致远视膜睫状体炎；散瞳，检查眼底；验光配眼镜。第四节肾上腺素受体激动药1．试述肾上腺素用于急救过敏性休克的理论依据。①肾上腺素是急救过敏性休克的首选药。其理论依据有：欢乐α1受体，惹起血管缩短，外周阻力增大，血压高升，进而保证重要脏器血液供给；②欢乐β1受体，惹起心脏兴奋，使心输出量增添，增添组织器官血液供给；③欢乐β2受体，惹起支气管圆滑肌松驰，并欢乐α1受体，引支气管黏膜血管缩短，减少支气管黏膜充血水肿，进而消除呼吸困难症状；④有阻截过敏介质开释；⑤作用快、强，且可皮下、肌内或静脉注射给药，使用方便。2．简述肾上腺素受体激动药的分类及例举每类代表性药。（1）α、β受体激动药肾上腺素麻黄碱多巴胺（2）α受体激动药去甲肾上腺素间羟胺（3）β受体激动药①非选择性β受体激动药异丙肾上腺素；②选择性β1受体激动药多巴酚丁胺；③选择性β2受体激动药沙丁胺醇。3．简述肾上腺素的药理作用及用途。1）药理作用：①欢乐心脏：增强心肌缩短力，加快传导，加快心率，提升心肌的欢乐性。②血管：缩短皮肤黏膜、内脏血管（特别肾血管），舒张骨胳肌血管及冠状动脉血管。③血压：治疗量状况下，缩短压高升，舒张压不变或稍降，大剂量时，缩短压和舒张压均高升；④支气管：舒张支气管圆滑肌；控制肥大细胞开释过敏物质；缩短支气管黏膜血管，除去支气管黏膜充血水肿。⑤提升机体代谢。2）用途：①心脏骤停；②过敏性休克；③支气管哮喘的急性发生；④与局麻药伍用⑤局部止血。第五节肾上腺素受体拮抗药1．试述普萘洛尔的药理作用及临床用途。普萘洛尔主要药理作用有（1）阻断β1受体：可惹起心率减慢、传导减慢、心肌缩短力减弱、心输出量减少、心肌耗氧量减少。（2）阻断β2受体：可惹起支气管圆滑肌收缩，血管张力增添。临床用途：主要有治疗迅速型心律失态、抗心绞痛、抗高血压及甲亢等。2．试述酚妥拉明药理作用及临床用途。酚妥拉明的药理作用①血管扩大，血压降落：因为阻断α受体和直接扩大血管所致。②心脏欢乐：一方面因为血管扩大血压降落，反射性欢乐交感神经；另一方面因为阻断突触前膜α2受体，使祖母末梢开释NA增添而以致心脏欢乐。③拟胆碱作用及组胺样作用。酚妥拉明的用途：①外周血管痉挛性疾病；②抗休克；③治疗难治性充血性心力弱竭；④抗衡去甲肾上腺素药液的外漏；⑤嗜铬细胞瘤诊疗及惹起高血压危象的协助治疗。3．酚妥拉明惹起的低血压可否用肾上腺素挽救？为何？不可以。因酚妥拉明是α受体阻断药，有阻断α受体作用，可撤消肾上腺素的欢乐α受体惹起血管缩短作用。但肾上腺素还有激动β受体作用，可惹起血管扩大，使外周阻力进一步降低，因此血压不只不可以高升，反而降落更低。第一节沉稳催眠药1、试述地西泮的主要作用及应用。（１）抗忧虑作用，治疗忧虑症首选药。（２）沉稳催眠作用，宽泛用于失眠、麻醉前给药等。（３）抗惊厥、抗癫痫作用，用于高热、破伤风、子痫及药物中毒惹起的惊厥，治疗癫痫大小发生，静脉注射是控制癫痫连续状态的首选药。（４）中枢性肌松作用，用于中枢性肌强直及局部病变惹起的肌肉痉挛。2、在沉稳催眠方面，地西泮代替巴比妥类的主要原由是什么？（１）对快动眼睡眠时相无显然控制，停药后反跳现象较轻。（２）醒后无后遗症状。（３）安全范围大，对呼吸、循环控制较轻，大剂量也不惹起浑身麻醉。（４）连续应用依靠性小。第四节镇痛药1、吗啡治疗心原性哮喘的机理是什么？为何又禁用于支气管哮喘？吗啡用于治疗心源性哮喘的原由：⑴控制呼吸中枢，减弱了喘气时迅速而表浅的过分通气，使喘气缓解。⑵沉稳作用使病人的紧张惧怕的情绪平定，减少机体耗氧量，也减少了心脏负担。⑶扩大外周血管，减少回心血管，减少心脏负荷，有益于肺水肿除去。而关于支气管哮喘，因吗啡控制呼吸，并能欢乐支气管圆滑肌而更为重呼吸困难而禁用。抗高血压药1、简述一线抗高血压药的分类及其代表药。一线抗高血压药包含血管紧张素I转变酶控制药（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）拮抗药、α1受体拮抗药、β受体拮抗药、钙拮抗药以及利尿药六类，分别以卡托普利、氯沙坦、哌唑嗪、普萘洛尔、氨氯地平、氢氯噻嗪为代表。2、简述抗高血压药的临床应用原则。应用抗高血压药应依据以下原则：（1）长久用药：应依据患者的详尽状况调整血压至适合水平，坚持长久用药。2）个体化用药：应从小剂量开始，渐渐增量，直至获得满意疗效而不产生严重不良反响。需要停药时应采纳渐渐减量的方法。3）结适用药：关于单调降压药不可以控制的高血压，应采纳联合给药的方法以提升疗效，降低不良反响。4）采纳长效药：患者对长效药允从性好，且可减少血压颠簸，保护心、脑等重要器官。5）依据归并症选药：关于伴有其余疾病的患者应依据其特色选择适合的抗高血压药进行治疗。（六）阐述题1、试述卡托普利的降压系统、降压特色及临床应用。卡托普利的降压系统为：(1)控制血管紧张素转变酶，使angⅡ生成减少,血管扩大,血压降落,并减少或逆转血管和心室重构,保护靶器官。控制激肽酶Ⅱ，减少缓激肽降解，血管舒张。神经-内分泌调理作用：减少NA的开释，降低交感神经对心血管的作用；减少醛固酮的分泌，减少水钠潴留，进而降低血压，减少心脏负荷。减少内皮细胞形成内皮素，刺激细胞膜磷脂游离出AA，促使PG合成。其降压特色为：（1）降压迅速、显然、短暂；2）增添肾血流量，改良肾功能；3）不影响脂质代谢，不惹起体位性低血压，不产生耐受性；4）改良胰岛素抵抗。卡托普利临床：各高血压的治疗，特别是糖尿病性高血压、高血压性心力弱竭、心肌梗死后高血压、伴左室肥厚的高血压、归并痛风或高尿酸血症的高血压。抗心绞痛药试述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛的药理学基础？增添疗效，减少不良反响。普萘洛尔可除去硝酸酯类惹起的反射性心率加快和心肌缩短增强，而硝酸酯类可除去普萘洛尔阻断β2受体惹起的冠脉缩短和阻断β受体惹起的室壁张力增添，两者适用使心肌耗氧量降落，但应注意剂量，以防血压过低。作用于呼吸系统药物1、平喘药分哪几类？各举一代表药，简述其平喘作用原理。常用平喘药分为五类：①肾上腺素受体激动药，如沙丁胺醇等，主要经过激动支气管圆滑肌上的β2受体起到舒张支气管圆滑肌作用；②茶碱类，如氨茶碱，可经过促使儿茶酚胺开释及控制磷酸二酯酶等系统，废弛支气管圆滑肌；③M受体拮抗药，如异丙托溴胺，主要经过阻断M受体而废弛支气管圆滑肌；④肾上腺皮质激素类药，如倍氯米松，其平喘机制主要为抗炎和抗过敏；⑤过敏介质开释控制药，如色甘酸钠，主要作用系统为坚固肥大细胞膜，控制过敏介质开释。作用于消化系统药物试述各样抗消化性溃疡药的作用系统，并写出各样主要代表药。依据作用系统抗消化性溃疡药可分为：1、抗酸药：为弱碱性物质，可中和胃酸，不只缓解了胃酸对溃疡面的伤害，并且降低了胃蛋白酶的活性，进而减少悲伤，有益于溃疡的愈合。代表药物有三硅酸镁、氢氧化铝等。2、控制胃酸分泌药：①H2受体拮抗药：代表药有西米替丁、雷尼替丁等，主要经过阻断胃壁细胞H2受体，减少胃酸分泌；②H+，K+-ATP酶控制剂：代表药为奥美拉唑，主要经过控制胃壁细胞H+，K+-ATP酶，进而减少基础胃酸和各样刺激要素惹起的胃酸分泌；③M1受体拮抗药：代表药为哌仑西平，选择性阻断胃壁细胞M1受体，控制胃酸分泌；④胃泌素受体拮抗药：代表药为丙谷胺，可与胃泌素竞争阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。3、粘膜保护药：代表药有枸櫞酸铋钾、硫糖铝等，主要经过在胃内酸性环境中形成保护膜覆盖于溃疡面，抵抗各样有害刺激，有益于溃疡面的愈合。4、抗幽门螺杆菌药：代表药有阿莫西林等，主要经过控制或杀灭幽门螺杆菌而控制消化性溃疡的发病与复发。作用于内分泌系统药物简述糖皮质激素的主要药理作用。糖皮质激素的主要药理作用有：①抗炎作用：对各样原由所致的炎症及炎症的各个阶段都有兴盛的非特异性控制作用。在炎症初期可缓解红、肿、热、痛等症状；在炎症后期可延缓肉芽组织的生成，防备粘连及瘢痕形成。②抗免疫作用：对免疫过程的很多环节均有控制作用。③抗毒作用：能提升机体对细菌内毒素的耐受力，减少其对机体的伤害，减少内热原的开释，缓解毒血症症状。④抗休克作用：超大剂量糖皮质激素可用于各样严重休克，特别是感染中毒性休克的治疗。⑤对血液成分的影响：可使血中红细胞、血小板、中性白细胞增添，淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少。抗甲状腺药有哪几类？各样的代表药物及临床用途是什么？抗甲状腺药有：①硫脲类药；②碘和碘化物；③放射性碘；④β受体阻断药。硫脲类药物有丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑，主要用于甲亢的内科治疗、甲亢手术前准备、甲状腺危象的综合治疗。碘和碘化物有碘化钾、复方碘溶液，主要用于防治碘缺少病甲状腺危象甲亢手术前准备。放射性碘是131I，主要用于甲状腺功能亢进症的治疗和甲状腺功能检查。β受体阻断药有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔，主要作为协助治疗用以控制甲亢和甲状腺危象的症状、甲亢术前准备。试述胰岛素的作用和用途。胰岛素的作用有：①加快葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化，促使糖原的合成及储蓄；控制糖原分解及糖异生，进而降低血糖；②促使脂肪合成，控制脂肪分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成；③促使蛋白质合成；④促使K+从细胞外进入细胞内，降低血K+，增添细胞内K+浓度。胰岛素的用途是：①1型糖尿病（胰岛素依靠型糖尿病）；②糖尿病有并发症，如酮症酸中毒、高渗性昏倒；③2型糖尿病经饮食控制和口服降血糖药治疗失败者；④糖尿病有归并症者；⑤用于防治心肌梗死时的心律失态。简述口服降血糖药的分类，各样列举一代表药。口服降血糖药可分为胰岛素促泌药、胰岛素增敏药、双胍类和α-葡萄糖苷酶控制药四类。胰岛素促泌药又可分为磺酰脲类和苯甲酸类，它们的代表药有甲苯磺丁脲和瑞格列那；胰岛素增敏药的代表药有罗格列酮；双胍类的代表药有甲福明；α-葡萄糖苷酶控制药的代表药有1、举例简述抗菌药物的作用系统。抗菌药物的抗菌作用主假如经过搅乱病原菌的生化代谢过程而产生，其作用系统为：①阻截细菌细胞壁合成，如青霉素类和头孢菌素类；②影响胞浆膜通透性，如多黏菌素，制霉菌素；③控制蛋白质合成