九拟肾上腺素药

1分类按结构分类儿茶非儿茶β-苯乙胺儿茶酚苯环乙胺基侧链第1页/共58页2分类按对受体的选择性分类αβα和βDA第2页/共58页3第一节α受体激动药α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）α1受体激动药（去氧肾上腺素）α2受体激动药（可乐宁）第3页/共58页4去甲肾上腺素☆（noradrenaline,NA

norepinephrine,NE）第4页/共58页5一、给药途径一般静滴（ivgtt）口服（po）无效口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。

皮下（sc）或肌内（im）吸收少收缩血管，发生组织坏死。静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱第5页/共58页6二、药理作用☆

aR——强兴奋b1R——微弱兴奋b2R——无作用第6页/共58页7二、药理作用☆收缩血管

(+)α1R强全部血管（冠脉除外）强度：皮粘>肾>其他第7页/共58页8二、药理作用☆2.兴奋心脏b1R弱兴奋——自律性↑、收缩性↑、传导性↑整体——反射性心率减慢第8页/共58页9二、药理作用☆3.升高血压强小剂量：SBp↑↑/DBp↑——脉压↑大剂量：SBp↑/DBp↑↑——脉压↓第9页/共58页10第10页/共58页11二、药理作用☆4.其他：大剂量：血糖（糖原分解和异生，a1、b1）↑

。游离脂肪酸（a2

、

b1

、

b3)↑

。第11页/共58页12三、临床应用☆休克早期，小剂量神经源性、过敏性休克等药物中毒性低血压上消化道出血（P.O.）第12页/共58页13四、不良反应☆缩血管局部组织坏死处理；普鲁卡因+酚妥拉明肾缺血→肾衰：测尿量肾衰禁用停药后Bp骤降（注意：减量停药）第13页/共58页14五、禁忌症高血压器质性心脏病少尿无尿严重微循环障碍疾病第14页/共58页15间羟胺（metaraminol）

又

阿拉明（aramine）直接：兴奋α，β1-R（弱）间接：促N末梢，释放NA。第15页/共58页16一、药理作用特点：①作用持久②快速耐受性③不易引起肾衰，少尿及心律失常④可以肌肉注射二、应用

替代NA治疗各型休克（早期）第16页/共58页17第二节β受体激动药异丙肾上腺素（Iso）☆第17页/共58页18异丙肾上腺素☆（isoprenaline，Iso）β1，β2-R兴奋，α-R几乎无作用第18页/共58页19一、给药途径气雾吸入舌下第19页/共58页20二、药理作用☆兴奋心脏

β1-R兴奋强特点：（1）对正位起搏点作用强（2）加快传导和心率作用强第20页/共58页21二、药理作用☆2.舒张血管

β2R

骨骼肌、冠脉第21页/共58页22二、药理作用☆3.降低血压

治疗量：SBp↑/DBp↓（脉压↑）大剂量：SBp↓/DBp↓第22页/共58页23二、药理作用☆4.舒张支气管平滑肌β2R

并减少过敏介质释放5.促进代谢促进糖原和脂肪分解

第23页/共58页24三、临床应用☆抢救心脏骤停支哮急性发作舌下或气雾给药II度以上的房室传导阻滞（A-VB）休克（见下页）第24页/共58页25ISo抢救休克适应症：低排高阻型缺陷：未必增加肾血流量心耗氧↑，心肌缺氧，诱发心律失常第25页/共58页26四、不良反应治疗量（支气管哮喘）心悸、心动过速对于已处于缺氧状态的支气管哮喘病人，剂量过大，易引起心律失常、室颤或易引起猝死。第26页/共58页27第三节α、β受体激动药肾上腺素（adrenaline，Ad）麻黄碱第27页/共58页28肾上腺素（adrenaline，Ad）☆来源：

肾上腺髓质的嗜铬细胞先合成去甲肾上腺素苯乙胺N－甲基转移酶肾上腺素

第28页/共58页29肾上腺素（adrenaline，Ad）☆一、给药途径注射给药：i.m.、s.c.、i.v.第29页/共58页30二、药理作用☆

选择性(+)aR≈bR

（ab1b2）1.兴奋心脏

(+)b1R直接效应

窦房结心率↑

传导系统传导↑

心肌收缩力↑整体表现

利Co↑

弊心耗氧↑心律失常三肾中最易发生第30页/共58页31二、药理作用☆1.兴奋心脏不利方面：兴奋无选择性（↑异位起搏点自律性）——心律失常。心肌耗氧量增加——心衰。第31页/共58页32二、药理作用☆2.缩舒血管

(+)α1R收缩；(+)β2R扩张皮粘内脏(+)α1R>β2R收缩肝脏、骨骼肌、冠脉(+)β2R>α1R扩张第32页/共58页33二、药理作用☆3.升高血压强心→心输出量↑→收缩压↑小剂量，血管舒张占优，外周阻力↓，舒张压↓大剂量，血管收缩占优，外周阻力↑，舒张压↑血压变化特点：以升压为主，后期有一个低压时相。若先给予α-R

阻断药，再给予AD，出现血压翻转现象。第33页/共58页34肾上腺素升压作用的翻转第34页/共58页35肾上腺素升压作用的翻转

含义事先使用α受体阻断药，再用肾上腺素→→→使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。

意义凡阻断α受体引起的低血压或休克→→→不能用肾上腺素纠正，应采用α受体的激动药。第35页/共58页36二、药理作用☆4.舒张支气管平滑肌

(+)b2R5.促进代谢脂肪、肝糖原分解↑，耗氧↑

第36页/共58页37三、临床应用☆抢救心脏骤停（各种原因）心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射第37页/共58页38三、临床应用☆过敏性休克的表现Ad的纠正作用心跳微弱兴奋心脏血管扩张收缩血管毛细血管通透性增加降低毛细血管通透性血压下降升高血压支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼困释放过敏介质，抑制肥大细胞释放过敏介质促发过敏反应2.过敏性休克（首选）第38页/共58页39三、临床应用☆3.支气管哮喘（急、重症的抢救）①兴奋β2-R→支气管平滑肌松弛②兴奋α-R→粘膜血管收缩→缓解水肿③抑制过敏介质释放第39页/共58页40三、临床应用☆作用：用药局部小血管收缩意义：延缓局麻药吸收↓吸收中毒，延长局麻药作用时间创面止血禁忌：末梢部位手术时，以免局部组织缺血坏死4.与局麻药配伍及局部止血第40页/共58页41四、不良反应心↑：心慌、心律失常心脏病、甲亢禁用Bp↑：头痛、烦躁、脑出血高血压病禁用代谢↑糖尿病禁用第41页/共58页42麻黄碱（ephedrine）

作用似Ad：弱、久α皮粘血管收缩β心脏兴奋易产生快速耐受性可口服第42页/共58页43麻黄碱（ephedrine）临床应用1．轻症支气管哮喘发作2.鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞3．某些低血压状态4．过敏性反应的皮肤黏膜症状第43页/共58页44第四节

α、β及DA受体激动药第44页/共58页45第45页/共58页46DA受体D1R兴奋：肾脏、肠系膜血管扩张，该处供血增加中枢D2R兴奋延脑中脑边缘系统黑质纹状体下丘脑垂体第46页/共58页47多巴胺（dopamine，DA）☆一、给药途径静脉给药第47页/共58页48一、药理作用☆

选择性：(+)DAR>

b1R>aR第48页/共58页49一、药理作用☆1．兴奋心脏一般剂量对心率影响不明显。高浓度兴奋第49页/共58页50一、药理作用☆2．血管小剂量：

D-R兴奋→肾、肠系膜血管扩张

α-R兴奋→皮肤黏膜血管收缩。

总体外周阻力不变。

大剂量：

α-R兴奋→血管收缩（占优势）第50页/共58页51一、药理作用☆3．血压升高小剂量—→SBp↑/DBp±；大剂量—→SBp↑/DBp↑第51页/共58页52一、药理作用☆4．对肾脏的影响：排钠利尿小剂量：兴奋肾血管D1-R→肾血流量↑兴奋肾小管D-R→排钠利尿大剂量：

α-R兴奋→肾血管收缩（不利）第52页/共58页53二、临床应用☆

抗休克（多种）静滴病因：感染性、心源性、出血性休克病生特点：心肌收缩力↓、心输出量↓肾功能不全、尿量↓地位：DA是最常用的抗休克药急性肾衰常合用利尿药第53页/共58页54思考题肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床应用。第54页/共58页55End第55页/共58页56第56页/共58页57一、作用

1.心脏、血管和血压

剂量依次激动受体效应器及其效应血压变化

小

(+)DAR肾、肠系膜、冠状动脉扩张

中

(+)b1R心脏兴奋SBP↑

大

(+)aR皮肤、粘膜、R↑/±