模块二作用于外周神经系统药物

第三篇用于神经系统药物外周神经系统，它一端与中枢神经系统，另一端与机体其他器官、系统相联系。外周神经系统又可分为传入神经和传出神经两种：传入神经（也叫感觉神经）将外周感受器上发生的神经冲动传到中枢的神经纤维；传出神经（也叫运动神经）为将中枢发出的神经冲动传至外周效应器的神经纤维。传出神经又可根据其支配对象而进一步分为支配骨骼肌的躯体运动神经和支配内脏器官的植物性神经。模块二作用于外周神经系统的药物外周神经系统传入神经纤维（感觉神经）传出神经纤维运动神经系统植物性神经系统交感神经副交感神经模块二作用于外周神经系统的药物作用于外周神经系统的药模块二单元一单元二局部麻醉药作用于传出神经的药单元一局部麻醉药

学习目标了解局部麻醉药的概念、局部麻醉的分类及方法。掌握局部麻醉药的药理作用及应用。

一.概述

局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的药物。这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。（一）概念（二）作用特点

局麻药麻醉作用的速度与神经纤维的粗细、分布的深浅及有无髓鞘等有关。细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无髓鞘，故容易被麻醉。

（二）作用特点运动神经纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的药液浓度下才能被波及，最后才影响到运动神经功能。机体的各种感觉对局麻药的敏感性不一，即麻醉时感觉消失有先后顺序：痛觉、嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、关节感觉、深部感觉。感觉的恢复则以相反顺序进行。

（三）作用机理神经冲动的产生和传导有赖于神经细胞膜对离子通过性的一系列变化。安静状态在没有冲动的时候，钙离子与细胞膜上的磷脂蛋白结合，阻止钠离子内流。

疼痛产生时当神经受到刺激兴奋时，钙离子离开结合点，钠离子通道开放，钠离子大量内流，钠离子带有正电，产生动作电位，使电位升高，从而产生神经冲动与传导。

当神经兴奋（疼痛）到达时，局麻药不能脱离结合点，因而阻碍了钠离子内流，动作电位不能产生(即膜稳定作用)，神经传导受阻，即产生局部麻醉作用。局部麻醉药的作用局部麻醉药能与钙离子竞争，并牢固地占据神经细胞膜上的钙离子结合点。

二、局部麻醉的方法（一）表面麻醉将穿透性较强的局麻药液滴于、涂布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神经末稍产生麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等黏膜部位的浅表手术。要求用于表面麻醉的药物穿透力强，对黏膜无损害作用。常用药物：丁卡因

利多卡因。

常用药物：丁卡因

利多卡因粘膜药物传入神经表面麻醉

（二）浸润麻醉将药液注入手术部位的皮内、皮下、肌层组织、浆膜，使用药部位的感觉神经纤维及神经末稍麻醉，感觉不到疼痛的刺激。此法适用于各种浅表小手术，兽医临床常用。常用药物：普鲁卡因皮肤药物传入神经常用药物：普鲁卡因浸润麻醉（三）传导麻醉又称区域麻醉或神经干麻醉。将药液注入有关的神经干周围，使该神经支配的区域麻醉，感觉丧失，阻断传导。此法用药量少，麻醉范围较广。常用于跛行诊断、四肢手术和腹壁外部手术等。

常用药物药物传入神经传导麻醉药物

（四）硬膜外腔麻醉将药液注入硬脊膜外腔，阻断通过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯麻醉。临床用于难产、剖腹产、阴茎及后躯其他手术。

（五）封闭疗法将药液注射于患部周围或神经通路，以阻断病灶部的不良冲动向中枢传递。可减轻疼痛，改善该部营养。常用的局部麻醉方式二.常用药物普鲁卡因

作用注射给药后，约1～3分钟呈现局麻效应，持续30～45分钟。本品具有扩张血管的作用，加入微量缩血管药物肾上腺素（用量一般为每100ml药液中加入0.1％盐酸肾上腺素约0.2～0.5ml），则局麻时间延长。录像观察普鲁卡因

用途主要用于浸润麻醉（0.25%～0.5%的溶液）、传导麻醉（2℅～5℅溶液）、脊膜外麻醉和封闭麻醉。低浓度（0.25%～0.5%的溶液）缓慢静脉滴注用于治疗疝痛、烧灼烫伤、关节炎、蜂窝织炎和风湿症等引起的难以消除的剧痛。

注意不宜与磺胺类药、洋地黄、抗胆碱酯酶药（如新斯的明）、肌松药（如琥珀酰胆碱）、碳酸氢钠、氨茶碱、巴比妥类、硫酸镁等合并应用。利多卡因作用

组织穿透力强，麻醉力强，作用快，弥散性广，麻醉效能高，毒性低。大剂量抑制心室的自律性，缩短不应期。用途

用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。静滴或静注，用于抗心律失常。注意对患有严重心传导阻滞动物禁用，肝、肾功能不全及充血性心衰动物慎用。丁卡因作用：长效局麻药，作用慢、强、持久。用途：脂溶性粘膜穿透力强，常用于表面和硬膜外麻醉不用于浸润麻醉、传导麻醉。注意：本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大2～4倍药名麻醉强度毒性主要用途及药物浓度维持时间（min）表面麻醉浸润麻醉传导麻醉脊髓麻醉普鲁卡因110.5%2%2～5%30～90利多卡因1.5～2.01.0～1.42～4%0.5～1%1～2%1～2%75～3h丁卡因10～2080.5～2%0.2～0.5%3h复习思考题（1）何为局麻药？（2）临床常用局麻药有哪些？分别用于哪些方式的局麻？（3）试述局部麻醉药诱导局部麻醉的机理和局部麻醉方法。单元二作用于传出神经药物

学习目标了解传出神经药的分类、作用机理；掌握临床常用作用于传出神经药物的作用及应用。作用于传出神经药物能直接作用于受体或影响递质的释放、转化，产生与递质相似的作用或拮抗的作用。传出神经系统包括运动神经和植物性神经，传出神经兴奋时通过神经末梢释放化学物质（神经递质）、进而与相应的受体结合进行信息传递。单元二作用于传出神经药物

传出神经递质的作用传出神经通过神经末梢释放的递质与受体结合产生生理效应。胆碱能神经递质(乙酰胆碱)兴奋M受体表现毒蕈碱样作用：心脏抑制，血管扩张（血压下降），多数平滑肌收缩，瞳孔缩小，腺体分泌增加等。兴奋N受体表现烟碱样作用：植物神经节兴奋，肾上腺髓质分泌增加，骨骼肌收缩等。肾上腺素能神经递质（去甲肾上腺素）兴奋α受体呈现：血管收缩，血压升高等。兴奋β受体呈现：心跳加快，心肌收缩力加强，平滑肌松弛，脂肪和糖原分解等。

一、分类是一类作用与神经递质乙酰胆碱相似的药物。根据作用机制，可分为：二、临床常用药物（一）拟胆碱药直接作用于胆碱受体的胆碱受体激动药。氨甲酰胆发挥间接作用的抗胆碱酯酶药。新斯的明氨甲酰胆碱作用：作用与乙酰胆碱相似，能直接兴奋M受体和N受体。对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌器官作用强且持久；对心、血管系统作用较弱；可使腺体分泌增加，心率减慢，瞳孔缩小。用途：临床主要用于胃肠弛缓、积食、便秘，子宫弛缓、胎衣不下、子宫蓄脓等。注意：只可皮下注射，禁用于老、弱、妊娠动物及机械性肠梗阻。毛果芸香碱作用：选择性兴奋M胆碱受体。特点是对多种腺体、胃肠平滑肌及眼虹膜括约肌有强烈的兴奋作用。用途：治疗不完全阻塞的便秘、前胃迟缓、手术后肠麻痹、猪食道梗塞等。用0.5%-2.0%溶液滴眼，与扩瞳药交替应用治疗虹膜炎或周期性眼炎，防止虹膜与晶状体粘连。注意：①治疗马便秘前应先补液，并灌服盐类泻药以软化粪便；②禁用于老年、体弱、妊娠、肠道完全阻塞性便秘、心肺疾患的患畜；③过量中毒时可用阿托品解救。甲硫酸新斯的明作用：可逆的抑制胆碱酯酶活性。对胃肠、子宫、膀胱平滑肌和骨骼肌的作用强。对心血管系统、腺体及支气管平滑肌的作用较弱用途主要用于治疗重症肌无力；前胃弛缓、肠弛缓、便秘疝、手术后腹气胀、尿潴留及牛产后子宫复位不全等。注意同氨甲酰胆碱（二）抗胆碱药抗胆碱药又称胆碱受体阻断药。依据抗胆碱药对M受体或N受体作用的选择性及临床主要应用，将抗胆碱药分为：

M胆碱受体阻断药：阿托品、东莨菪碱;N胆碱受体阻断药：美加明、六甲双铵、

琥珀胆碱、筒箭毒碱;

中枢性抗胆碱药：二苯烃乙酸奎宁酯。阿托品药理作用：M胆碱受体阻断药。阿托品的作用机理系竞争性与M胆碱受体相结合，使胆碱受体不能与乙酰胆碱或其他拟胆碱药结合。录像观察①对平滑肌的作用

治疗量的阿托品对过度收缩或痉挛的胃肠平滑肌有极显著的松弛作用，对膀胱逼尿肌次之，对支气管和输尿管平滑肌的作用较弱。松弛虹膜括约肌和睫状肌，表现为散瞳。

②对腺体作用唾液腺和汗腺对阿托品极敏感，小剂量能使唾液腺、支气管腺及汗腺（马除外）分泌减少，较大剂量可减少胃液分泌。③对神经的作用

大剂量阿托品可明显兴奋迷走神经中枢、呼吸中枢、大脑皮层运动区和感觉区。中毒量可引起大脑和脊髓的强烈兴奋。④对心血管作用

治疗量阿托品则可短暂减慢心率。较大剂量阿托品可解除迷走神经对心脏的抑制，对抗因迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞及心律失常。大剂量可加快心率，促进房室传导，并能扩张外周及内脏血管，解除小动脉痉挛，改善微循环。应用①缓解平滑肌痉挛

主要用于胃肠道及支气管平滑肌过度痉挛。②解毒

主要用于有机磷酸酯类中毒；解毛果芸香碱过量造成的中毒。③制止腺体分泌

用于麻醉前给药，以防腺体分泌过多而引起呼吸道堵塞或误咽性肺炎。④散瞳、抗休克、抗心律失常。

阿托品不良反应胃肠弛缓，用后易导致肠臌胀、便秘等，尤其是消化道内容物多时。中毒症状：口腔干燥、瞳孔扩大、脉搏与呼吸数增加、兴奋不安、肌肉震颤等。严重时，表现体温下降、昏迷、呼吸浅表、运动麻痹、括约肌松弛，最后终因窒息而死亡。解毒，用毛果芸香碱、毒扁豆碱，还应加强护理，注意导尿，严防胃肠臌胀。

M受体阻断作用较弱、主要用于抗休克。外周作用与阿托品类似中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用主要用于麻醉前给药、有机磷酸酯中毒的解救。

其它阿托品类生物碱山茛菪碱东茛菪碱拟肾上腺素药又称肾上腺素受体激动药。这类药物能与肾上腺素受体结合，并激动受体，产生与神经递质去甲肾上腺素相似的药理作用。（三）拟肾上腺素药

肾上腺素药理作用激动所有的肾上腺素受体：肾上腺素对β受体作用强于α受体。兴奋心脏：快速强心作用。通过激动心脏β1受体，提高心肌兴奋性，增强心率和心肌收缩力，增加心输出量。血管：血压↑，使皮肤、黏膜血管和肾脏血管强烈收缩；使冠状血管和骨骼肌血管扩张。

肾上腺素

药理作用支气管平滑肌舒张有快速而强大的松弛支气管平滑肌的作用。此外，还可抑制肥大细胞释放致炎致敏物质，间接缓解支气管平滑肌痉挛，加之其能收缩支气管黏膜血管，降低了毛细血管通透性，从而有助于缓解过敏性疾病的呼吸困难症状。代谢：血糖↑作用特点作用强大、迅速短暂。

心脏骤停。过敏性休克。外用局部止血，如鼻黏膜、齿龋出血。局部应用：延长局麻药作用时间（与普鲁卡因配伍）肾上腺素应用

麻黄草

是从麻黄科植物木贼麻黄的干燥草茎中提取的一种生物碱。可人工合成。是冰毒的原料。药理作用本品药理作用与肾上腺素相似，但作用较肾上腺素弱而持久。对支气管平滑肌β2受体有较强作用，使支气管平滑肌松弛，故常用作平喘药。麻黄碱应用主要用做平喘药，治疗支气管哮喘；外用治疗鼻炎，以消除黏膜充血肿胀。复习思考题（1）何为局部麻醉药？（2）临床常用局麻药有哪些？分别用于哪些方式的局麻？（3）试述局部麻醉药诱导局部麻醉的机理和局部麻醉方法。（3）作用于传出神经药物分为哪几类？兽医临床上常用药物有哪些？临床上使用时应注意什么？（4）简述阿托品的作用及临床应用？

案例分析案例一：

为提高猪口蹄疫的免疫效果，在小范围内试用蜂胶佐剂灭活苗，每头猪5ml，注射疫苗后半小时，个别猪出现