2022年β受体阻滞剂在心脏疾患中的选用(全文)

2022年β受体阻滞剂在心脏疾患中的选用（全文）β受体阻滞剂是心脏疾患药物治疗的基石，广泛应用于心血管疾病的临床治疗。一.β受体阻滞剂的药理学特性β受体阻滞剂分选择性和非选择性两大类，又分脂溶性和水溶性两种；选择性β1受体阻滞剂（美托洛尔、比索洛尔、艾司洛尔），对β1有较强的亲和力；其为剂量依赖性，大剂量应用可是选择性减弱或消失。非选择性β受体阻滞剂（普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马诺尔）竞争性的阻断β1、β受体，高亲脂性，无交感活性。部分β受体阻滞剂还有微弱的激活反应，称内在拟交感活性，能同时刺激和阻断β受体。有些β受体阻滞剂还能同时阻断α1肾上腺素能受体，如：卡维地络、拉贝诺尔、阿罗诺尔。脂溶性β受体阻滞剂：美托洛尔、普萘洛尔、噻马诺尔、卡维地洛，可迅速被胃肠道吸收和肝脏代谢。水溶性β受体阻滞剂，如阿替洛尔、索他洛尔、纳多洛尔，胃肠吸收不完全，不易透过血脑屏障。比索洛尔具有50%的亲脂性，经过肝脏代谢，但不通过细胞色素P-4503A4途径；大约50%经肾脏清除。二.β受体的类型以及肾上腺素能受体在心脏的分布特点β受体可分β1、β2、β3三种亚型，β1主要分布于心脏、肾小球旁细胞，β2主要分布于平滑肌、骨骼肌和肝，β3主要分布于脂肪细胞以及心脏。β受体亚型与激动剂结合，均能通过偶联的G蛋白兴奋腺苷酸环化酶（AC），使细胞内CAMP(环磷腺苷）增加，CAMP为参与调节细胞功能的第二信使物质，能使心肌收缩力增强、血压升高、心输出量增大。β受体的在心脏的表达和分布有以下几个特点:1.心脏β1受体占75%，β2受体占25%左右。2.在去神经心脏或移植心脏β2受体上调。3.老年人心脏β1受体下调，β2受体开始占优势；心力衰竭晚期时提高交感活性，致β1受体减敏和下调，β2受体表达有所升；α1受体也上调。4.正常心肌的β3受体保护心肌免受儿茶酚胺的过度作用，其负性肌力作用可延缓心肌做功疲劳，也可免受心衰中高交感活性的有害作用；但在心衰晚期，因减弱心肌收缩可加重心衰。5.持续应用β受体阻滞剂治疗,β受体就会增加;β受体就会上调。6.所有β受体阻滞剂,大剂量给药时均可以阻滞β2受体;小剂量时才具有选择性。三.β受体阻滞剂选用和应用原则1.小剂量开始，逐渐加量，不能突然停药。2.合理配伍，避免不良反应和付作用。3.根据药物脂溶性、水溶性性质、作用特点、相应受体分布及病患者病情、全身情况，合理选用β受体阻滞剂。4.防治高血压：青中年患者，首选β1受体阻滞剂，降血压联用其它降压药，优选二氢吡啶类钙通道拮抗剂和利尿剂；男性患者合并前列腺肥大，可选用α、β双阻滞剂：阿罗诺尔、卡维地洛；老年晚期患者宜用非选择性β受体阻滞剂。5.甲亢患者，首选非选择性β受体阻滞剂：心得安。6.稳定型心绞痛和AMI后，首选β1受体阻滞剂,奈必洛尔β1选择性最强，其次是比索洛尔。随着持续用药延长和年龄的年龄的增加，逐渐加量。老年患者也可选用非选择性β受体阻滞剂。比索洛尔无内在交感活性和膜稳定性,用于心绞痛起始剂量2.5mg，一日一次；最大日剂量不超过10mg。严重肝肾功能不全应酌减。7.合并糖尿病宜选用β1受体阻