第二十七章抗心绞痛药物课件

第二十七章抗心绞痛药物2023/1/4第二十七章抗心绞痛药物第二十七章抗心绞痛药物2022/12/14第二十七章抗心绞痛1１.ＡＣＥＩ抗心衰的机制２.β－受体阻断剂的应用注意事项３.利尿剂用于心衰的机制４.强心苷的药理作用机制应用不良反应第二十七章抗心绞痛药物１.ＡＣＥＩ抗心衰的机制第二十七章抗心绞痛药物2

抗心绞痛药

Antianginaldrugs第二十七章第二十七章抗心绞痛药物抗心绞痛药第二十七章第二十七章抗心绞痛药物3掌握：硝酸甘油熟悉：β-R阻断药、钙拮抗药了解：影响冠脉供血因素本章要求第二十七章抗心绞痛药物掌握：硝酸甘油本章要求第二十七章抗心绞痛药物4由冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血缺氧综合征．临床表现：胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放散心绞痛第二十七章抗心绞痛药物由冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血缺氧综5第二十七章抗心绞痛药物第二十七章抗心绞痛药物6劳累性自发性3.混合性心绞痛分型

第二十七章抗心绞痛药物3.混合性心绞痛分型第二十七章抗心绞痛药物7心肌组织供氧需氧的平衡失调心绞痛发生的病理生理基础第二十七章抗心绞痛药物心肌组织供氧需氧的平衡失调心绞痛发生的病理生理基础第二十七章8心肌耗氧心肌供氧A-V氧差冠脉血流量心室壁张力心肌收缩力心率心绞痛正常治疗原则：扩张冠状动脉、改善冠脉供血、降低心肌耗氧心绞痛发生的重要病理生理机制第二十七章抗心绞痛药物心肌耗氧心肌供氧A-V氧差冠脉血流量心室壁张力心肌收缩力心率9硝酸酯类药β－R拮抗药钙通道阻滞药分类抗心绞痛药第二十七章抗心绞痛药物硝酸酯类药分类抗心绞痛药第二十七章抗心绞痛药物10

第二节硝酸酯类硝酸甘油硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯戊四硝酯第二十七章抗心绞痛药物第二节硝酸酯类硝酸甘油第二十七章抗心绞痛药物11第二十七章抗心绞痛药物第二十七章抗心绞痛药物12

硝酸甘油（nitroglycerin）【体内过程】口服首过消除明显F8%舌下F80%经皮2％软膏贴膜剂肝代谢、肾排泄第二十七章抗心绞痛药物硝酸甘油（nitroglycerin）【体内过程13

【药理作用】硝酸甘油松弛平滑肌，尤以血管最明显1.降低心肌耗氧量2.扩张冠状动脉↑缺血区血液灌注3.降低左室充盈压，增加心内膜供血4.保护缺血的心肌细胞减轻损伤第二十七章抗心绞痛药物【药理作用】硝酸甘油松弛平滑肌，尤以血管最明显1.14心肌局部缺血时主动脉

BA输送血管阻力血管缺血区非缺血区给硝酸甘油后BA侧枝血管非缺血区缺血区--------第二十七章抗心绞痛药物心肌局部缺血时主动脉BA输送血管阻力血管缺血区非缺血区给硝15第二十七章抗心绞痛药物第二十七章抗心绞痛药物16硝酸甘油舒张血管的作用机制Ca2+MLC-MLCPprodrug抑制血小板聚集和粘附

NOcGMP依赖的PK

鸟苷酸环化酶（GC）

cGMP

硝酸酯类药物硝酸甘油舒张血管的作用机制(Fe2+)血管平滑肌舒张第二十七章抗心绞痛药物Ca2+MLC-MLCPprod171.各型心绞痛舌下含预防,中止发作2.急性心肌梗死：静脉血压不宜过低3.治疗CHF4.急性呼吸衰竭和肺A高压者[临床应用]硝酸甘油第二十七章抗心绞痛药物[临床应用]硝酸甘油第二十七章抗心绞痛药物181.血管舒张作用：2.大剂量：体位性低血压3.剂量过大：反射性交感兴奋4.耐受性：避免大剂量，无间歇给药补充－SH供体不良反应及注意事项硝酸甘油第二十七章抗心绞痛药物1.血管舒张作用：不良反应及注意事项硝酸甘油第二十七章抗心绞19(1)置密闭棕色瓶，保存有效期6个月失效：a.无疗效b.无头胀感c.舌下无麻剌感或烧灼感(3)发作前数min用药效果最好患者取半卧位效果更佳，但可能头晕出现诱因应预防给药应用注意的问题第二十七章抗心绞痛药物(1)置密闭棕色瓶，保存有效期6个月应用注意的问题第二十七章20口诀舌下含服取坐位，既能预防也应急。剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。三片无效有问题，急性心梗要考虑。随身携带防不测，药物失效及时替。硝酸甘油第二十七章抗心绞痛药物口诀舌下含服取坐位，既能预防也应急。硝酸甘油第二十七章抗心21硝酸异山梨酯（isosorbidedinitrate,消心痛）作用弱、起效慢15～30min、

维持时间长２～４h、个体差异大口服预防和心梗后心衰的长期治疗第二十七章抗心绞痛药物硝酸异山梨酯（isosorbide第二十七章抗心绞痛药物22非选择性β受体阻断药

普萘洛尔、吲哚洛尔选择性β1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔第三节β肾上腺素受体阻断药第二十七章抗心绞痛药物非选择性β受体阻断药第三节β肾上腺素受体阻断药第二十七章抗231.降低心肌耗氧量：心力↓HR↓心肌缩短速度↓缺点：心力心室容积（前负荷），射血时间，心肌耗氧抗心绞痛作用第二十七章抗心绞痛药物1.降低心肌耗氧量：抗心绞痛作用第二十七章抗心绞痛药物241)降低心肌耗氧2.改善缺血区的供血2)HR舒张期延长血内膜3)增加侧支循环4)促进氧解离5)改善代谢第二十七章抗心绞痛药物1)降低心肌耗氧2.改善缺血区的供血2)HR舒张期延25稳定型心绞痛：兼患高血压或心律失常者更适用不宜用于变异型心绞痛

心梗患者也有效注意：慎用从小量开始逐渐减量[临床应用]第二十七章抗心绞痛药物稳定型心绞痛：兼患高血压或心律失[临床应用]第二十七章抗26普萘洛尔＋硝酸异山梨酯取长补短，药效协同，副作用减少β受体阻断药与硝酸酯类合用第二十七章抗心绞痛药物普萘洛尔＋硝酸异山梨酯β受体阻断药与硝酸酯类合用第271.抗心绞痛作用协同2.互相弥补不足

心率心室壁张力冠脉阻力

Nitroglycerin

↑

↓↓

Propranolol

↓↑↑3.降低血压作用相加，应予注意！

第二十七章抗心绞痛药物1.抗心绞痛作用协同第二十七章抗心绞痛药物28抗心绞痛作用1.降低耗氧:抑制心肌；扩张血管2.舒张冠脉：尤痉挛状态↑侧支循环3.保护缺血心肌C：↓Ca2+超负荷4.抑制血小板聚集第四节钙通道阻滞药第二十七章抗心绞痛药物第四节钙通道阻滞药第二十七章抗心绞痛药物291.变异型心绞痛：最佳硝苯地平2.更适合伴支气管哮喘者3.适合伴外周血管痉挛4.少诱发心衰临床应用

与β受体阻断药相比具有以下优点：钙拮抗药第二十七章抗心绞痛药物1.变异型心绞痛：最佳硝苯地平临床应用钙拮抗药第二十七30硝苯地平(心痛定)

变异型首选，稳定型有效维拉帕米(异搏定)＋β受体阻断药合用协同慎用地尔硫卓各型均可

第二十七章抗心绞痛药物硝苯地平(心痛定)维拉帕米(异搏定)地尔硫卓各型均可31第五节其他类卡维地洛(carvedilol)

阻断β1β2α抗氧化治心绞痛,CHF,高血压尼可地尔(nicorandil)

新型扩血管--变异型,不易耐受第二十七章抗心绞痛药物第五节其他类卡维地洛(carvedilol)尼可地尔(32冠心病的治疗：

1.药物治疗主要用于稳定性心绞痛的治疗。

2.介入治疗主要用于不稳定性心绞痛的治疗。方法包括经皮冠状动脉内球囊扩张术（PTCA）+支架术，此外还有旋磨、旋切术。

3.外科治疗：冠状动脉搭桥术或旁路术。

4.其它：激光打孔。

第二十七章抗心绞痛药物冠心病的治疗：

1.药物治疗主要用于稳定性心绞痛的33冠状动脉搭桥手术可以改善缺血心肌的血液供应，适用于严重的冠心病患者第二十七章抗心绞痛药物冠状动脉搭桥手术可以改善缺血心肌的血液供应，适用于严重的冠心34第二十七章抗心绞痛药物第二十七章抗心绞痛药物35小结第二十七章抗心绞痛药物小结第二十七章抗心绞痛药物36演讲完毕，谢谢听讲!再见，seeyouagain3rew2023/1/4第二十七章抗心绞痛药物演讲完毕，谢谢听讲!再见，seeyouagain3rew37第二十七章抗心绞痛药物2023/1/4第二十七章抗心绞痛药物第二十七章抗心绞痛药物2022/12/14第二十七章抗心绞痛38１.ＡＣＥＩ抗心衰的机制２.β－受体阻断剂的应用注意事项３.利尿剂用于心衰的机制４.强心苷的药理作用机制应用不良反应第二十七章抗心绞痛药物１.ＡＣＥＩ抗心衰的机制第二十七章抗心绞痛药物39

抗心绞痛药

Antianginaldrugs第二十七章第二十七章抗心绞痛药物抗心绞痛药第二十七章第二十七章抗心绞痛药物40掌握：硝酸甘油熟悉：β-R阻断药、钙拮抗药了解：影响冠脉供血因素本章要求第二十七章抗心绞痛药物掌握：硝酸甘油本章要求第二十七章抗心绞痛药物41由冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血缺氧综合征．临床表现：胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放散心绞痛第二十七章抗心绞痛药物由冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血缺氧综42第二十七章抗心绞痛药物第二十七章抗心绞痛药物43劳累性自发性3.混合性心绞痛分型

第二十七章抗心绞痛药物3.混合性心绞痛分型第二十七章抗心绞痛药物44心肌组织供氧需氧的平衡失调心绞痛发生的病理生理基础第二十七章抗心绞痛药物心肌组织供氧需氧的平衡失调心绞痛发生的病理生理基础第二十七章45心肌耗氧心肌供氧A-V氧差冠脉血流量心室壁张力心肌收缩力心率心绞痛正常治疗原则：扩张冠状动脉、改善冠脉供血、降低心肌耗氧心绞痛发生的重要病理生理机制第二十七章抗心绞痛药物心肌耗氧心肌供氧A-V氧差冠脉血流量心室壁张力心肌收缩力心率46硝酸酯类药β－R拮抗药钙通道阻滞药分类抗心绞痛药第二十七章抗心绞痛药物硝酸酯类药分类抗心绞痛药第二十七章抗心绞痛药物47

第二节硝酸酯类硝酸甘油硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯戊四硝酯第二十七章抗心绞痛药物第二节硝酸酯类硝酸甘油第二十七章抗心绞痛药物48第二十七章抗心绞痛药物第二十七章抗心绞痛药物49

硝酸甘油（nitroglycerin）【体内过程】口服首过消除明显F8%舌下F80%经皮2％软膏贴膜剂肝代谢、肾排泄第二十七章抗心绞痛药物硝酸甘油（nitroglycerin）【体内过程50

【药理作用】硝酸甘油松弛平滑肌，尤以血管最明显1.降低心肌耗氧量2.扩张冠状动脉↑缺血区血液灌注3.降低左室充盈压，增加心内膜供血4.保护缺血的心肌细胞减轻损伤第二十七章抗心绞痛药物【药理作用】硝酸甘油松弛平滑肌，尤以血管最明显1.51心肌局部缺血时主动脉

BA输送血管阻力血管缺血区非缺血区给硝酸甘油后BA侧枝血管非缺血区缺血区--------第二十七章抗心绞痛药物心肌局部缺血时主动脉BA输送血管阻力血管缺血区非缺血区给硝52第二十七章抗心绞痛药物第二十七章抗心绞痛药物53硝酸甘油舒张血管的作用机制Ca2+MLC-MLCPprodrug抑制血小板聚集和粘附

NOcGMP依赖的PK

鸟苷酸环化酶（GC）

cGMP

硝酸酯类药物硝酸甘油舒张血管的作用机制(Fe2+)血管平滑肌舒张第二十七章抗心绞痛药物Ca2+MLC-MLCPprod541.各型心绞痛舌下含预防,中止发作2.急性心肌梗死：静脉血压不宜过低3.治疗CHF4.急性呼吸衰竭和肺A高压者[临床应用]硝酸甘油第二十七章抗心绞痛药物[临床应用]硝酸甘油第二十七章抗心绞痛药物551.血管舒张作用：2.大剂量：体位性低血压3.剂量过大：反射性交感兴奋4.耐受性：避免大剂量，无间歇给药补充－SH供体不良反应及注意事项硝酸甘油第二十七章抗心绞痛药物1.血管舒张作用：不良反应及注意事项硝酸甘油第二十七章抗心绞56(1)置密闭棕色瓶，保存有效期6个月失效：a.无疗效b.无头胀感c.舌下无麻剌感或烧灼感(3)发作前数min用药效果最好患者取半卧位效果更佳，但可能头晕出现诱因应预防给药应用注意的问题第二十七章抗心绞痛药物(1)置密闭棕色瓶，保存有效期6个月应用注意的问题第二十七章57口诀舌下含服取坐位，既能预防也应急。剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。三片无效有问题，急性心梗要考虑。随身携带防不测，药物失效及时替。硝酸甘油第二十七章抗心绞痛药物口诀舌下含服取坐位，既能预防也应急。硝酸甘油第二十七章抗心58硝酸异山梨酯（isosorbidedinitrate,消心痛）作用弱、起效慢15～30min、

维持时间长２～４h、个体差异大口服预防和心梗后心衰的长期治疗第二十七章抗心绞痛药物硝酸异山梨酯（isosorbide第二十七章抗心绞痛药物59非选择性β受体阻断药

普萘洛尔、吲哚洛尔选择性β1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔第三节β肾上腺素受体阻断药第二十七章抗心绞痛药物非选择性β受体阻断药第三节β肾上腺素受体阻断药第二十七章抗601.降低心肌耗氧量：心力↓HR↓心肌缩短速度↓缺点：心力心室容积（前负荷），射血时间，心肌耗氧抗心绞痛作用第二十七章抗心绞痛药物1.降低心肌耗氧量：抗心绞痛作用第二十七章抗心绞痛药物611)降低心肌耗氧2.改善缺血区的供血2)HR舒张期延长血内膜3)增加侧支循环4)促进氧解离5)改善代谢第二十七章抗心绞痛药物1)降低心肌耗氧2.改善缺血区的供血2)HR舒张期延62稳定型心绞痛：兼患高血压或心律失常者更适用不宜用于变异型心绞痛

心梗患者也有效注意：慎用从小量开始逐渐减量[临床应用]第二十七章抗心绞痛药物稳定型心绞痛：兼患高血压或心律失[临床应用]第二十七章抗63普萘洛尔＋硝酸异山梨酯取长补短，药效协同，副作用减少β受体阻断药与硝酸酯类合用第二十七章抗心绞痛药物普萘洛尔＋硝酸异山梨酯β受体阻断药与硝酸酯类合用第641.抗心绞痛作用协同2.互相弥补不足

心率心室壁张力冠脉阻力

Nitroglycerin

↑

↓↓

Propranolol

↓↑↑3.降低血压作用相加，应予注意！

第二十七章抗心绞痛药物1.抗心绞痛作用协同第二十七章抗心绞痛药物65抗心绞痛作用1.降低耗氧:抑制心肌；扩张血管2.舒张冠脉：尤痉挛状态↑侧支循环3.保护缺血心肌C：↓Ca2+超负荷4.抑制血小板聚集第四节钙通道阻滞药第二十七章抗心绞痛药物第四节钙通道阻滞药第二十七章抗心绞痛药物661.变异型心绞痛：最佳硝苯地平2.更适合伴支气管哮喘者3.适合伴外周