放射性核素标记化合物

关于放射性核素标记化合物第一页，共十二页，2022年，8月28日第一节概述目的与要求：掌握标记化合物的定义，同位素标记和非标记同位素，掌握放射性核素纯度的概念，掌握碘标记的原理及方法分离、鉴定。掌握放射性标记物的贮存及分解。第二页，共十二页，2022年，8月28日2一、掌握标记化合物的定义以及人工放射性核素的来源放射性标记化合物就是化合物分子中含有放射性核素的化合物。人工放射性核素是用一定能量的粒子轰击原子核，使之产生核反应而生成。这样生产的放射性核素一般都含有放射性杂质，需要物理、化学的方法分离提纯，然后再根据实际需要制成一定化学结构的标记化合物。二、掌握同位素标记和非同位素标记。第三页，共十二页，2022年，8月28日3三、掌握放射性核素纯度和放射化学纯度的概念。标记化合物纯度是衡量标记化合物质量的重要指标。放射化学纯度是从化学结构的角度来考虑的，放射性核素纯度是从标记核素种类来考虑的。掌握影响放射化学纯度的主要因素：1、被标记物不纯，要质也被放射性核素标记；2、标记后的分离提纯不完全；3、标记化合物贮存过程中的辐射自分解等。第四页，共十二页，2022年，8月28日4四、掌握标记化合物的纯度鉴定及分离纯化方法及活性鉴定。(一)纯度鉴定标记化合物的纯度鉴定是检查标记反应成败的重要措施，是鉴定标记化合物质量的必不可少的手段。(二)标记化合物的分离纯化标记反应完成后，反应液中往往还含有一些放射性杂质，标记化合物在制备结束和贮存后使用前，一般都应进行放射化学纯度检查。对不纯者应分离提纯。第五页，共十二页，2022年，8月28日5第二节制备标记化合物的基本方法了解制备标记化合物的基本方法，包括化学合成法、同位素交换法、生物合成法、反冲标记法、H气体曝射法(Wilzbach法)。第六页，共十二页，2022年，8月28日6第三节放射性标记化合物的分解和贮存一、掌握标记化合物的分解类型，原因，重点掌握初级内分解，了解初级外分解、次级分解、化学分解。二、掌握标记化合物的贮存方法，包括低温保存、降低比放射性和自由基等活性基团的清除。第七页，共十二页，2022年，8月28日7第四节放射性碘标记化合物的制备一、掌握碘标记化合物的基本特点及碘化标记的基本原理二、掌握蛋白质和多肽的放射性碘标记放射性碘标记蛋白质是检验核医学中使用最多的碘标记化合物，其标记方法也有代表性。蛋白质的碘标记大致可分为直接标记法和间接标记法。第八页，共十二页，2022年，8月28日8(一)直接标记法以碘化钠的形式提供的碘离子I-在氧化剂的作用下被氧化成作为碘化反应中间体的活性形式I+，再标记到蛋白质分子酪氨酸残基的苯环上。最少含有一个酪氨酸残基的蛋白质都能被标记，可产生单碘酪氨酸或双碘酪氨酸。基本反应方式。第九页，共十二页，2022年，8月28日9

直接碘标记法又根据氧化剂及氧化方法的不同，分成以下几种标记方法：1、掌握氯胺T(ChloramineT)法2、乳过氧化物酶法3、掌握lodogen法4、lodo-Beads法5、N-溴代琥珀酰亚胺法(二)间接标记法也称联结标记法这种标记方法是先将放射性碘先联接到一个小分子载体上，再将这个小分子物质与蛋白质结合。第十页，共十二页，2022年，8月28日10三、掌握碘化反应对蛋白质免疫活性和生物活性的影响(一)了解导致活性改变的因素(1)碘原子的掺入量。(2)蛋白质分子的化学损伤。(3)位阻效应。(