抗癫痫和抗惊厥药课件

抗癫痫药抗癫痫药1内容与重点癫痫一般知识常用抗癫痫药物苯妥英钠☆、丙戊酸钠、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、苯二氮卓类内容与重点癫痫一般知识2癫痫是一类慢性，反复性，突然发作性大脑机能失调。特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。

原发性（功能型）继发性（症状型）由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床表现为不同的运动，感觉，意识和植物神经功能紊乱的症状。癫痫是一类慢性，反复性，突然发作性大脑机能失调。3癫痫的分型局限性发作

单纯性局限性复杂性局限性(精神运动性或颞叶癫痫）全身性发作大发作(强直-阵挛性发作)小发作(失神性发作)肌阵挛发作癫痫持续状态癫痫的分型局限性发作4抗癫痫药物作用的机制

①抑制病灶神经元异常放电②抑制异常放电向正常脑组织扩散绝大多数抗癫痫药的作用方式抗癫痫药物作用的机制绝大多数抗癫痫药的作用方式5苯妥英钠(sodiumphenytoin)☆又名大仑丁(dilantin)

〔体内过程〕1.口服个体差异大，需进行个体化给药治疗窗（10-20μg/ml)C唾液＝C血2.口服起效慢3.呈强碱性，不宜肌注苯妥英钠(sodiumphenytoin)☆又名大仑丁(6苯妥英钠〔临床应用〕

1.用于除失神小发作以外各型癫痫,是治疗大发作和局限性发作首选药☆

机制：膜稳定作用（抑制钠、钙离子内流）

不能抑制病灶异常放电，但可阻止异常放电向周围正常脑组织扩散2.三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛3.抗心律失常在治疗量下不产生中枢抑制，治疗期间不影响病人学习工作不影响智力发育苯妥英钠〔临床应用〕在治疗量下不产生中枢抑制，治疗期间不7

〔不良反应〕1.神经系统反应（毒性）>10μg/ml有效；>20μg/ml轻度中毒（小脑综合征）>40μg/ml精神错乱；>50μg/ml昏睡、昏迷2.局部刺激：胃肠刺激（饭后服）静脉炎

苯妥英钠苯妥英钠8〔不良反应〕3.长期用药：

牙龈增生、面容改变（影响胶原代谢）外周神经炎加快VitD代谢

影响叶酸代谢：巨幼红细胞性贫血4.过敏：特别注意肝损伤5.致畸：胎儿妥英综合征服用苯妥英钠后应定期作血常规和肝功能检查苯妥英钠〔不良反应〕3.长期用药：服用苯妥英钠后应定期作血常规和肝功9卡马西平体内过程：起效慢，需3-6天达稳定疗效机制：与苯妥英钠相似同时能改善精神症状用途：1抗癫痫：安全、有效、广谱

对精神运动性发作最有效2抗神经痛：优于苯妥英钠3抗抑郁卡马西平体内过程：起效慢，需3-6天达稳定疗效10巴比妥类苯巴比妥（鲁米那）、扑米酮机制：既能抑制病灶神经元放电，又能抑制放电的扩散用途：除小发作外各型癫痫，特别是癫痫持续状态

起效快、疗效好、毒性低、价廉常与苯妥英钠合用不良反应：中枢抑制巴比妥类苯巴比妥（鲁米那）、扑米酮11乙琥胺体内过程：口服吸收好；起效慢用途：

小发作的首选药物，对其他癫痫无效不良反应：少抑制丘脑T型钙通道乙琥胺体内过程：口服吸收好；起效慢抑制丘脑T型钙通道12丙戊酸钠体内过程：口服吸收迅速完全广谱：对大发作

＜苯妥英钠、卡马西平对复杂部分性发作

≈卡马西平对小发作

＜氯硝西泮；＞乙琥胺大发作＋小发作——首选对其它药物未能控制的顽固性癫痫可能奏效肝毒性——限制其应用丙戊酸钠体内过程：口服吸收迅速完全13苯二氮卓类地西泮：癫痫持续状态的首选药氯硝西泮：小发作、肌阵挛发作起效快、不宜长期用药苯二氮卓类地西泮：癫痫持续状态的首选药14氟桂利嗪临床可用于各型癫痫，尤其对局限性发作、大发作效果较好作用机制：阻断钙离子通道，电压依赖式钠离子通道氟桂利嗪15抗痫灵----广谱抗癫痫药拉莫三嗪---辅助治疗药，多与其他抗癫痫药合用于难治性癫痫托吡酯---主要用于局限性发作和大发作，与其他抗癫痫药合用于难治性癫痫抗痫灵----广谱抗癫痫药16临床用药原则1症状型癫痫需去除病因2根据发作类型用药

大发作小发作精神运动性发作癫痫持续状态苯妥英钠＋巴比妥类乙琥胺＋氯硝西泮卡马西平地西泮广谱：卡马西平、丙戊酸钠临床用药原则1症状型癫痫需去除病因苯妥英钠＋巴比妥类乙琥胺17临床用药原则3根据起效快慢选药起效快：丙戊酸钠、巴比妥类、苯二氮卓类4治疗方案个体化5长期用药6定期检查临床用药原则3根据起效快慢选药18抗惊厥药包括苯巴比妥地西泮、三唑仑水合氯醛硫酸镁抗惊厥药包括19硫酸镁口服吸收少－－导泻、利胆外用－－消炎去肿，50%高渗溶液湿敷用于丹毒注射－－抗惊厥硫酸镁口服吸收少－－导泻、利胆20硫酸镁作用机制：Mg2+拮抗Ca2+的作用Ca2+——神经化学传递和骨骼肌收缩药理作用：骨骼肌松弛——肌松血管平滑肌松弛——降压中枢神经系统——抑制临床应用：子痫首选也可用于破伤风等惊厥、高血压危象硫酸镁作用机制：Mg2+拮抗Ca2+的作用21硫酸镁过量引起呼吸抑制，血压剧降，心脏骤停以致死亡，需监测腱反射中毒时立即进行人工呼吸，并缓慢静注钙剂硫酸镁过量引起呼吸抑制，血压剧降，心脏骤停以致死亡，需监22重点苯妥英钠的作用机制、临床用途、不良反应卡马西平、巴比妥类、乙琥胺、苯二氮卓类的抗癫痫特点（首选）硫酸镁的临床应用重点苯妥英钠的作用机制、临床用途、不良反应23苯妥英钠产生膜稳定作用的机制阻断电压依赖性钠通道阻断电压依赖性钙通道

阻断L-、N-型对丘脑T型钙通道无作用－－对小发作无效对钙调素激酶系统的影响对各种组织可兴奋膜均有作用：如中枢、外周神经元、心肌细胞苯妥英钠产生膜稳定作用的机制阻断电压依赖性钠通道对各种组织可24抗癫痫和抗惊厥药课件25抗癫痫药抗癫痫药26内容与重点癫痫一般知识常用抗癫痫药物苯妥英钠☆、丙戊酸钠、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、苯二氮卓类内容与重点癫痫一般知识27癫痫是一类慢性，反复性，突然发作性大脑机能失调。特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。

原发性（功能型）继发性（症状型）由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床表现为不同的运动，感觉，意识和植物神经功能紊乱的症状。癫痫是一类慢性，反复性，突然发作性大脑机能失调。28癫痫的分型局限性发作

单纯性局限性复杂性局限性(精神运动性或颞叶癫痫）全身性发作大发作(强直-阵挛性发作)小发作(失神性发作)肌阵挛发作癫痫持续状态癫痫的分型局限性发作29抗癫痫药物作用的机制

①抑制病灶神经元异常放电②抑制异常放电向正常脑组织扩散绝大多数抗癫痫药的作用方式抗癫痫药物作用的机制绝大多数抗癫痫药的作用方式30苯妥英钠(sodiumphenytoin)☆又名大仑丁(dilantin)

〔体内过程〕1.口服个体差异大，需进行个体化给药治疗窗（10-20μg/ml)C唾液＝C血2.口服起效慢3.呈强碱性，不宜肌注苯妥英钠(sodiumphenytoin)☆又名大仑丁(31苯妥英钠〔临床应用〕

1.用于除失神小发作以外各型癫痫,是治疗大发作和局限性发作首选药☆

机制：膜稳定作用（抑制钠、钙离子内流）

不能抑制病灶异常放电，但可阻止异常放电向周围正常脑组织扩散2.三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛3.抗心律失常在治疗量下不产生中枢抑制，治疗期间不影响病人学习工作不影响智力发育苯妥英钠〔临床应用〕在治疗量下不产生中枢抑制，治疗期间不32

〔不良反应〕1.神经系统反应（毒性）>10μg/ml有效；>20μg/ml轻度中毒（小脑综合征）>40μg/ml精神错乱；>50μg/ml昏睡、昏迷2.局部刺激：胃肠刺激（饭后服）静脉炎

苯妥英钠苯妥英钠33〔不良反应〕3.长期用药：

牙龈增生、面容改变（影响胶原代谢）外周神经炎加快VitD代谢

影响叶酸代谢：巨幼红细胞性贫血4.过敏：特别注意肝损伤5.致畸：胎儿妥英综合征服用苯妥英钠后应定期作血常规和肝功能检查苯妥英钠〔不良反应〕3.长期用药：服用苯妥英钠后应定期作血常规和肝功34卡马西平体内过程：起效慢，需3-6天达稳定疗效机制：与苯妥英钠相似同时能改善精神症状用途：1抗癫痫：安全、有效、广谱

对精神运动性发作最有效2抗神经痛：优于苯妥英钠3抗抑郁卡马西平体内过程：起效慢，需3-6天达稳定疗效35巴比妥类苯巴比妥（鲁米那）、扑米酮机制：既能抑制病灶神经元放电，又能抑制放电的扩散用途：除小发作外各型癫痫，特别是癫痫持续状态

起效快、疗效好、毒性低、价廉常与苯妥英钠合用不良反应：中枢抑制巴比妥类苯巴比妥（鲁米那）、扑米酮36乙琥胺体内过程：口服吸收好；起效慢用途：

小发作的首选药物，对其他癫痫无效不良反应：少抑制丘脑T型钙通道乙琥胺体内过程：口服吸收好；起效慢抑制丘脑T型钙通道37丙戊酸钠体内过程：口服吸收迅速完全广谱：对大发作

＜苯妥英钠、卡马西平对复杂部分性发作

≈卡马西平对小发作

＜氯硝西泮；＞乙琥胺大发作＋小发作——首选对其它药物未能控制的顽固性癫痫可能奏效肝毒性——限制其应用丙戊酸钠体内过程：口服吸收迅速完全38苯二氮卓类地西泮：癫痫持续状态的首选药氯硝西泮：小发作、肌阵挛发作起效快、不宜长期用药苯二氮卓类地西泮：癫痫持续状态的首选药39氟桂利嗪临床可用于各型癫痫，尤其对局限性发作、大发作效果较好作用机制：阻断钙离子通道，电压依赖式钠离子通道氟桂利嗪40抗痫灵----广谱抗癫痫药拉莫三嗪---辅助治疗药，多与其他抗癫痫药合用于难治性癫痫托吡酯---主要用于局限性发作和大发作，与其他抗癫痫药合用于难治性癫痫抗痫灵----广谱抗癫痫药41临床用药原则1症状型癫痫需去除病因2根据发作类型用药

大发作小发作精神运动性发作癫痫持续状态苯妥英钠＋巴比妥类乙琥胺＋氯硝西泮卡马西平地西泮广谱：卡马西平、丙戊酸钠临床用药原则1症状型癫痫需去除病因苯妥英钠＋巴比妥类乙琥胺42临床用药原则3根据起效快慢选药起效快：丙戊酸钠、巴比妥类、苯二氮卓类4治疗方案个体化5长期用药6定期检查临床用药原则3根据起效快慢选药43抗惊厥药包括苯巴比妥地西泮、三唑仑水合氯醛硫酸镁抗惊厥药包括44硫酸镁口服吸收少－－导泻、利胆外用－－消炎去肿，50%高渗溶液湿敷用于丹毒注射－－抗惊厥硫酸镁口服吸收少－－导泻、利胆45硫酸镁作用机制：Mg2+拮抗Ca2+的作用Ca2+——神经化学传递和骨骼肌收缩药理作用：骨骼肌松弛——肌松血管平滑肌松弛——降压中枢神经系统——抑制临床应用：子痫首选也可用于破伤风等惊厥、高血压危象硫酸镁作用机制：Mg2+拮抗Ca2+的作用46硫酸镁过量引起呼吸抑制，血压剧降，心脏骤停以致死亡，需监测腱反射中毒时立即进行人工呼吸，并缓慢静注钙剂硫酸镁过量引起呼吸抑制，血压剧降，心脏骤停以