药物化学习题及答案

第五章消化系统药物一、单项选择题5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C.西咪替丁5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为B.罗沙替丁5-3、下列药物中，具有光学活性的是D.昂丹司琼5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。B.五味子5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是E.七位取代的光学活性不同二、配伍选择题[5-11-5-15]A.地芬尼多B.硫乙拉嗪C.西咪替丁5-11、5-HT3受体拮抗剂ED.格拉司琼E.多潘立酮5-12、H1组胺受体拮抗剂B105-13、多巴胺受体拮抗剂E5-15、H2组胺受体拮抗剂C[5-16-5-20]A.治疗消化不良B.治疗胃酸过多C.保肝D.止吐E.利胆5-16、多潘立酮A5-17、兰索拉唑B5-18、联苯双酯C5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂A5-19、地芬尼多D5-20、熊去氧胆酸E三、比较选择题[5-21-5-25]A.水飞蓟宾B.联苯双酯C.二者皆有D.二者皆无5-21、从植物中提取A5-22、全合成产物B5-23、黄酮类药物A5-24、现用滴丸B5-25、是新药双环醇的先导化合物B[5-26-5-30]A.雷尼替丁B.奥美拉唑C.二者皆有D.二者皆无5-26、H1受体拮抗剂D5-27、质子泵拮抗剂B5-28、具几何活性体A5-29、不宜长期服用B5-30、具雌激素样作用四、多项选择题5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构B.含有呋喃环D.含有硝基E.含有氮酸结构的优势构象5-37、属于H2受体拮抗剂有A.西咪替丁D.法莫替丁5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有B.法莫替丁C.雷尼替丁E.硫乙拉嗪5-39、用作“保肝”的药物有A.联苯双酯C.水飞蓟宾E.乳果糖5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有A.取代的苯甲酰胺类D.吲哚甲酰胺类五、问答题1、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵一H/K-ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸（即胃酸的主要成分）分泌。质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。2、请简述镇吐药的分类和作用机制。止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5—羟色胺。止吐药，现以其作用靶点和作用机制（即拮抗的受体）分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5—HT3受体的5一HT3受体拮抗剂。3、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧氯普胺大，不易透过血脑屏障。即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。4、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？从临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定；将这一有效的成分作为药物，或以此为先导物，进行结构修饰或改造，得到可以使用的较优的药物，是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法，传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少，不足以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯第五章消化系统药物一、选择题.由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为（）。A西米替丁 B异丙嗪C哌罗克生 D芬苯扎胺 E苯海拉明.氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物（ ）。A乙二胺B哌嗪C氨基醚D丙胺E三环.下列属于乙二胺类的抗过敏药物是（）。A曲吡那敏 B苯海拉明 C氯苯那敏 D赛庚啶 E哌罗克生.下列属于氨基醚类的抗过敏药物是（）。A曲吡那敏 B苯海拉明 C氯苯那敏 D赛庚啶 E哌罗克生.下列属于三环类的抗过敏药物是（ ）。A曲吡那敏 B苯海拉明 C氯苯那敏 D赛庚啶 E哌罗克生.西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪（ ）。A酯溶性强B有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障C分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构D分子中的竣基和受体发生不可逆的酰化作用E分子量大而不能通过血脑屏障.在氯苯那敏合成的最后一步反应，使用YDMF和甲酸，甲酸所起的作用是（ ）。A酰化剂 B水解生成的二甲胺与醛基反应 C催化剂D还原剂E溶剂.下列属于质子泵抑制剂药物的是（ ）A法莫替丁B西咪替丁 C奥美拉唑 D氯雷他定E盐酸赛庚啶1）熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是A.环系不同 B.11位取代不同C.20位取代的光学活性不同D.七位取代基不同E.七位取代的光学活性不同2）下列药物中，第一个上市的H2-受体拮抗剂为A.Na-眯基组织胺 3.咪丁硫脲C.甲咪硫脲 D.西咪替丁

E.雷尼替丁3）西咪替丁主要用于治疗B.过敏性皮炎D.B.过敏性皮炎D.麻疹C.结膜炎E.驱肠虫二、比较选择题（1）A.C.1.3.5.A.C.1.3.5.水飞蓟宾二者皆有从植物中提取黄酮类药物B.D.联苯双酯二者皆无2.全合成产物4.现用滴丸是研究双环醇的先导化合物（2）A.雷尼替丁 B.奥美拉唑C.二者皆有 D.二者皆无1.H1受体拮抗剂 2.质子泵拮抗剂3.具几何异构体 4.不宜长期服用5.具雌激素作用（3）A.雷尼替丁 B.兰索拉唑C.A和B都是 D.A和B都不是1.含有五元杂环 2.抗组胺药物3.灼烧后，可用醋酸铅鉴别 4.不易溶于水5.用于胃溃疡治疗三、填空题TOC\o"1-5"\h\z1.H1受体拮抗剂临床用作（ ）,H2受体拮抗剂用作（ ）。.许多H2受体拮抗剂经灼烧后，加入乙酸铅生成黑色沉淀，是化学结构中含有（ ），生产（ ）的缘故。.H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成，分别是（ ）、（ ）和（ ）。.经典的H1受体拮抗剂容易通过（ ），所以具有（ ）的副作用。四、问答题.经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型？并写出其代表性药物。.抗溃疡药有哪几种类型？.写出奥美拉唑的合成路线。一、单项选择题5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A.三唑仑B.唑吡坦C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪E.咪唑斯汀5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为

A.尼扎替丁B.罗沙替丁C.甲咪硫脲D.乙滨替丁E.雷尼替丁5-3、下列药物中，具有光学活性的是A.西咪替丁B.多潘立酮C.双环醇D.昂丹司琼E.联苯双酯5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。A.五倍子B.五味子C.五加皮D.五灵酯E.五苓散5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是A.环系不同B.11位取代不同20位取代的光学活性不同D.七位取代基不同E.七位取代的光学活性不同二、配伍选择题[5-6-5-10][5-6-5-10]NH2D._n-NH2D._n-nH NH2N s OSNH2NH2 OE.-N E.-N NCi5-65-6、西咪替丁5-7、雷尼替丁5-8、法莫替丁5-9、尼扎替丁5-10、罗沙替丁[5-11-5-15]A.地芬尼多B.硫乙拉嗪C.西咪替丁D.格拉司琼E.多潘立酮5-11、5-HT3受体拮抗剂5-12、H1组胺受体拮抗剂5-13、多巴胺受体拮抗剂5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂5-15、H2组胺受体拮抗剂[5-16-5-20]A.治疗消化不良B.治疗胃酸过多C.保肝D.止吐E.利胆5-16、多潘立酮5-17、兰索拉唑5-18、联苯双酯5-19、地芬尼多5-20、熊去氧胆酸三、比较选择题[5-21-5-25]A.水飞蓟宾B.联苯双酯C.二者皆有D.二者皆无5-21、从植物中提取5-22、全合成产物5-23、黄酮类药物5-24、现用滴丸5-25、是新药双环醇的先导化合物[5-26-5-30]A.雷尼替丁B.奥美拉唑C.二者皆有D.二者皆无5-26、H1受体拮抗剂5-27、质子泵拮抗剂5-28、具几何活性体5-29、不宜长期服用5-30、具雌激素样作用[5-31-5-35]A.多潘立酮B.西沙比利C.二者皆是D.二者皆不是5-31、促动力药5-32、有严重的锥体外系的不良反应5-33、从甲氧氯普胺结构改造而来5-34、口服生物利用度较低5-35、与一些药物合用，可导致严重的心脏不良反应四、多项选择题5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构A.含有咪唑环B.含有呋喃环C.含有睡唑环D.含有硝基E.含有氮酸结构的优势构象5-37、属于H2受体拮抗剂有A.西咪替丁B.苯海拉明C.西沙必利D.法莫替丁E.罗沙替丁醋酸酯5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有A.联苯双酯B.法莫替丁C.雷尼替丁D.昂丹司琼E.硫乙拉嗪5-39、用作“保肝”的药物有A.联苯双酯B.多潘立酮C.水飞蓟宾D.熊去氧胆酸E.乳果糖

5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有A.取代的苯甲酰胺类B.三环类C.二苯甲醇类D.吲哚甲酰胺类E.吡啶甲基亚砜类5-41、具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是A.西咪替丁B.雷尼替丁C.乙澳替丁D.法莫替丁E.拉呋替丁5-42可用作镇吐的药物有A.5-HT3拮抗剂B.选择性5-HT重摄取抑制剂C.多巴胺受体拮抗剂H2受体拮抗剂M胆碱受体拮抗剂五、问答题5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？5-44、请简述镇吐药的分