第二十二章利尿药及脱水药课件整理

第二十二章利尿药及脱水药

白城医学高等专科学校药学系药理教研室于艳华第二十二章利尿药及脱水药白城医学高等专科学校药复习提问：吗啡的应用、不良反应。哌替啶的应用。复习提问：吗啡的应用、不良反应。导入新课：尿液的产生过程及特点？利尿药的用途？导入新课：尿液的产生过程及特点？学习目标：1、了解利尿药的作用原理2、掌握各效能利尿药的作用、用途、不良反应3、熟悉甘露醇的脱水机制及应用学习目标：1、了解利尿药的作用原理利尿药作用于肾脏，增加电解质和水的排泄，临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿，也用于某些非水肿性疾病，如高血压、肾结石、高钙血症等的治疗。定义:

利尿药作用于肾脏，增加电解质和水的排泄，临床上尿液生成的环节肾小球的滤过（原尿）肾小管、集合管重吸收肾小管、集合管分泌（终尿）尿液生成的环节肾小球的滤过（原尿）利尿药的作用基础利尿药的作用基础1、近曲小管近曲小管上皮细胞内含有丰富的碳酸酐酶，可催化H2O与CO2生成H2CO3，后者再解离成H+与HCO3-，H+通过Na+－H+交换使Na+进入细胞，通过细胞基侧膜上的钠泵（Na+－K+－ATP酶）将Na+泵入组织间液，胞内Na+浓度下降，管腔液中Na+也可顺浓度差和电化学差进人细胞。1、近曲小管近曲小管上皮细胞内含有丰富的碳酸酐

乙酸唑胺能抑制碳酸酐酶的活性，减少Na+－H+交换，使Na+重吸收减少而利尿，但由于其利尿作用弱，且易致代谢性酸中毒，现已少用。

CA

H2O＋CO2 H2CO3H+＋HCO3-

分泌到管腔液中，换Na+

乙酸唑胺能抑制碳酸酐酶的活性，减少Na+－HNaCl的主动重吸收是通过上皮细胞管腔膜上的Na+-K+-2Cl同向转运系统而完成。该转运系统使管腔内1个Na+顺浓度差进入细胞内，必须与2个Cl-、1个K+一起同向转运到细胞内，钠泵再将细胞内的Na+转运至组织间液，使细胞内的Na+浓度下降。由于细胞内K+顺浓度差经管腔膜上钾通道返回管腔内，Cl-扩散进入组织间液较多，而导致管腔内液呈现正电位.2、髓袢升支粗段NaCl的主动重吸收是通过上皮细胞管腔膜上的Na+-K+-2呋塞米等利尿药能抑制Na+-K+-2Cl-同向转运系统的功能，减少髓袢升支粗段NaCl重吸收，可同时降低肾对尿液的稀释和浓缩功能，产生强效利尿作用，为高效能利尿药。呋塞米等利尿药能抑制Na+-K+-2Cl-同向转3、远曲小管远曲小管初段能重吸收原尿10％的Na+，是尿液继续稀释的重要条件。其NaCI的主动重吸收由管腔膜上的Na+-2CI-同向转运系统完成，此段对水的通透性低，继续产生低渗小管液。噻嗪类等利尿药选择性抑制Na+-2CI-同向转运系统，减少NaCI的重吸收而利尿，为中效能利尿药。3、远曲小管远曲小管初段能重吸收原尿10％的N远曲小管后段和集合管能重吸收原尿5％的Na+，重吸收方式为Na+-K+交换与Na+-H+交换，Na+-H+交换受碳酸酐酶活性的影响，Na+-K+交换受醛固酮调节。螺内酯、氨苯蝶啶等利尿药，通过拮抗醛固酮或阻滞Na+通道，产生留钾排钠作用而利尿，为低效能利尿药。4、集合管远曲小管后段和集合管能重吸收原尿5％的4、集合管利尿药的分类高效利尿药：作用于髓袢升支粗段，干扰Na+-K+-2Cl-

同向转运。中效利尿药：作用于远曲小管，抑制Na+-Cl-同向转运。低效利尿药：作用于远曲小管末端和集合管，包括Na+通道阻滞药和醛固酮受体拮抗药。利尿药的分类高效利尿药：作用于髓袢升支粗段，干扰Na+-K+

（一）高效能利尿药高效能利尿药（袢利尿药）主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，选择性抑制

NaCL的重吸收，又称袢利尿药。是目前最有效的利尿药。常用药物有呋塞米（速尿），依他尼酸（利尿酸），布美他尼。二常用利尿药（一）高效能利尿药二常用利尿药呋塞米（速尿）

[体内过程]能被迅速吸收，在口服30分内，静脉注射5分后生效，持续2～3h。消除主要通过肾脏近曲小管有机酸分泌机制排泌或肾小球滤过，随尿以原形排出。t1/2的长短受肾功能影响，正常为1小时左右,肾功能不全时可延长至10h。呋塞米（速尿）[体内过程]呋塞米作用于髓袢支粗段的皮质部和髓质部，与Na+-K+-2CI-共同转运系统结合并抑制其功能，减少NaCI重吸收，降低肾脏对尿液的稀释和浓缩功能，排出大量接近于等渗的尿液。肾对尿液的稀释功能:当尿液流向肾皮质时，管腔内渗透压逐渐由高渗变为低渗，直至形成无溶质的净水。肾对尿液的浓缩功能:由于NaCl等重吸收到组织间液，形成肾髓质高渗区，低渗尿流经处于高渗髓质中的集合管时，在抗利尿激素的影响下，水被重吸收，使尿液浓缩【药理作用】呋塞米作用于髓袢支粗段的皮质部和髓质部，与Na+-K+-2C[临床应用]1.各型水肿（1）急性肺水肿和脑水肿静脉注射呋塞米能迅速扩张血管，使回心血量减少，从而减轻左心负荷，在利尿之前即可缓解急性肺水肿，是急性肺水肿的迅速有效的治疗手段之一。同时由于利尿，使血液浓缩，血浆渗透压增高，也利于消除脑水肿。但单用效果差，常与脱水药合用已获协同作用；对脑水肿合并左心衰者尤为适合。（2）其它严重水肿用于心、肝、肾性水肿。[临床应用]1.各型水肿

2.急性肾功能衰竭

静脉注射呋塞米对急性少尿性肾功能衰竭早期有较好的防治作用。这是因为强大的利尿作用可使阻塞的肾小管得到冲洗，防止肾小管萎缩、坏死；同时能扩张肾血管，降低肾血管阻力，增加肾血流量，增加肾小球滤过率，使尿量增多。对其他药无效的慢性肾功能衰竭，近年来用静脉滴注大剂量呋塞米治疗取得较好疗效，可使尿量增加，水肿减轻。2.急性肾功能衰竭3.促进毒物排泄

强迫利尿，可加速毒物随尿液排出。主要用于经肾排泄的长效巴比妥类、水杨酸类等药物中毒。4.高钙血症

本药可抑制钙离子的重吸收，降低血钙。3.促进毒物排泄[不良反应]1.水与电解质紊乱2.耳毒性3.胃肠反应4.高尿酸血症5.其他[不良反应]1.水与电解质紊乱布美他尼

本药与呋塞米均为磺胺类利尿药，具有速效、高、短效和低毒的特点。利尿强度为呋塞米的40～60倍。用于各种顽固性水肿及急性肺水肿等；对急、慢性肾功能衰竭尤为适宜；对用呋塞米无效的病例仍有效。不良反应与呋塞米相似但较少。布美他尼本药与呋塞米均为磺胺类利尿药，具（二）.中效能利尿药

噻嗪类是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。本类药物有氢氯噻嗪、氢氟噻嗪、环戊噻嗪、苄氟噻嗪等，其作用相似，效能相同，主要区别是作用开始时间、达峰时间和持续时间不同，其中以氢氯噻嗪最为常用。（二）.中效能利尿药噻嗪类是临床广泛应用的一［药理作用与临床应用

］利尿作用中等强度利尿

噻嗪类利尿药主要抑制肾远曲小管近端Na+－Cl-共转运子，抑制NaCl重吸收而发挥温和的利尿作用。原尿流经此段时，约90％的Na+已被近曲小管和髓袢升支粗段重吸收，故本类药物仅有中等程度的利尿效应。

临床用于各种原因引起的水肿，尤其对心源性水肿较好，即可消除组织水肿，又可降低血容量，减轻心脏负荷，从而改善功能，增加心排出量，为抗血性心力衰竭的常用药物；对肾性水肿的疗效与肾功能受损程度有关，损害轻者，效果较好，反之则差。［药理作用与临床应用］利尿作用中等强度利尿2.降压作用

本类药物通过排钠利尿，即使血容量降低，又使血管外周阻力降低，从而发挥温和而持久的降压作用。临床常作为基础降压药，以加强其他降压药效果。

2.降压作用3.抗利尿作用

噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状，主要因排Na+使血浆渗透压降低而减轻口渴。其抗利尿机制不明。临床上可用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。也可用于高尿钙伴有肾结石者，以抑制高尿钙引起的肾结石的形成。3.抗利尿作用[不良反应]1.电解质紊乱如低血钾、低血镁、低氯性碱血症等，其中低钾血症最为常见。2.高尿酸血症有痛风史者可诱发或加剧痛风症状，宜与促尿酸排泄的氨苯蝶啶合用。3.高血糖噻嗪类利尿药可降低糖耐量，升高血糖，多见于大剂量应用的患者，可诱发或加重糖尿病。其机制可能是由于低血钾，抑制胰岛素原转变为胰岛素，使胰岛素分泌减少而升高血糖。补钾可减少高血糖发生，糖尿病患者慎用。4.高血脂长期应用使血中三酰甘油、胆固醇及低密度脂蛋白升高。5.其他促进远曲小管对Ca2+的重吸收，久用偶致高血钙。偶见皮疹、光敏性皮炎等过敏反应。[不良反应]1.电解质紊乱如低血钾、低血镁、低氯性碱血症低效能利尿药主要作用于远曲小管和集合管。螺内酯（安体舒通）【体内过程】口服易吸收，吸收率约90％。起效缓慢，服药后1日左右开始利尿，2～3日血药浓度达高峰，停药后可持续2～3日。血浆蛋白结合率高达95％以上，主要在肝代谢后经肾排泄，部分经胆汁排泄形成肝肠循环。（三）.低效能利尿药低效能利尿药主要作用于远曲小管和集合管。（三）.低效能利尿药【药理作用】螺内酯系人工合成的醛固酮拮抗药，利尿作用特点是缓慢、温和而持久。可与醛固酮在远曲小管和集合管部位竞争醛固酮受体，拮抗醛固酮，而发挥排钠利尿及留钾作用。因此，其利尿作用依赖于醛固酮的存在，当体内醛固酮水平增高时，利尿作用显著。此外，本药尚能减少H+分泌和增加Ca2+的排出。【药理作用】【临床应用】主要用于伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿，如肝硬化腹水、肾病综合征等。单用效果较差，常与噻嗪类排钾利尿药合用，以提高疗效并避免或减少血钾紊乱。【临床应用】氨苯蝶啶【药理作用】

氨苯蝶啶能直接抑制肾远曲小管和集合管的Na+-K+交换，发挥排钠利尿和留钾作用。利尿作用较螺内酯快、短、强。作用机制与螺内酯不同，并非与醛固酮拮抗，而是直接阻滞Na+通道，减少Na+重吸收，改变管腔内电位，减少K+向管腔分泌，故有留钾作用。氨苯蝶啶【药理作用】【临床反应】

本药常与中效能或高效能利尿药合用，治疗各类顽固性水肿或腹水，也可用于氢氯噻嗪或螺内脂无效的病例。因能促进尿酸排泄，尤其适用于痛风患者的利尿。【临床反应】

药物

抑制Na+-K+-2Cl-共同转运系统髓袢升支粗段呋噻米布美他尼依他尼酸噻嗪类吲哒帕胺远曲小管近端

螺内酯氨苯喋啶阿米洛利远曲小管及集合管竞争醛固酮受体或阻滞Na+通道，抑制K+-Na+交换抑制Na+Cl-共同转运系统主要作用部位机制药物第二节脱水药脱水药（渗透性利尿药）是能迅速提高血浆和肾小管腔液渗透压，促使组织内水分向血浆转移而使组织脱水，并产生利尿作用的药物。临床主要用于脑水肿，以降低颅内压。本类药物的共同特点是：①临床用高渗溶液，药理效应主要来自药物分子的高渗透压作用；②静脉注射后，不易透过毛细血管进人组织细胞；③易经肾小球滤过，而不易被肾小管重吸收；④在体内不被代谢。第二节脱水药脱水药（渗透性利尿药）是能迅速提高血浆和肾甘露醇[药理作用][临床应用]脱水作用脑水肿利尿作用急性肾衰竭清除自由基

青光眼其他

甘露醇[药理作用][临床应用]脱水作用脑水肿利尿作用急本药是甘露醇的同分异构体，临床常用25％的高渗溶液，其作用、用途与甘露醇相似。由于进入体内后。部分被转化为果糖而失去渗透性脱水作用，故在相同浓度和剂量时，作用和疗效略逊于甘露醇。但因其溶解度较大，价格便宜，不良反应较轻，临床常作为甘露醇的代用品。山梨醇山梨醇葡萄糖

50％的葡萄糖注射液可作为脱水药使用。静脉注射后也产生渗透性脱水和利尿作用，用于治疗脑水肿。一般与甘露醇交替使用，以巩固疗效。葡萄糖50％的葡萄糖注射液可作为脱水药使用。静复习巩固1、目前常用利尿药分类依据是：A、按作用部位B、按作用机制C、按利尿效能D、按药物的化学结构E、按药物增加排泄的离子类型2、下列哪种药物可拮抗醛固酮的作用：A、氨苯蝶啶B、阿米洛利C、乙酰唑胺D、螺内酯E、氯肽酮3、利尿药主要通过哪个环节发挥作用：A、增加肾小球的滤过B、增加集合管对水的通透性C、增加肾血流量D、减少肾小管的重吸收E、影响肾内血流分布4、治疗脑水肿，降低颅内压的首选药是：A、山梨醇B、甘露醇C、乙醇D、乙胺丁醇E、丙三醇5、治疗左心衰竭引起的急性肺水肿可首选：A、呋塞米B、氢氯噻嗪C、螺内酯D、乙酰唑胺E、氯肽酮复习巩固1、目前常用利尿药分类依据是：6、呋塞米的利尿作用主要是：A、抑制髓袢升枝粗短皮质部对CL-的重吸收B、抑制髓袢升枝粗短的Na-K-2CL-同向转运系统C、抑制碳酸甘酶D、拮抗醛固酮受体E、直接抑制远曲小管和集合管对Na的重吸收7、下列不属于氢氯噻嗪适应症的是：A、轻度高血压B、心源性水肿C、轻度尿崩症D、轻度肾性水肿E、痛风8、呋塞米的利尿作用特点是：A、迅速、强大而短暂B、迅速、强大而持久C、迅速、微弱而短暂D、缓慢、强大而持久E、缓慢、微弱而短暂9、下列哪种利尿药不能与卡那霉素合用：A、呋塞米B、氢氯噻嗪C、螺内酯D、乙酰唑胺E、氨苯蝶啶6、呋塞米的利尿作用主要是：10、氢氯噻嗪属于：A、脱水药B、利尿药C、血容量扩充药D、抗心绞痛药E、抗血栓药11、甘露醇为：A、抗心绞痛药B、脱水药C、抗贫血药D、抗高血压药E、抗凝血药12、下列不属于氢氯噻嗪用途的是：A、用于各型水肿B、尿崩症C、高血压D、肺水肿E、急性肾衰10、氢氯噻嗪属于：作业简答题一、简述呋塞米的药理作用、临床应用二、比较螺内酯与氨苯蝶啶的异同点三、简述氢氯噻嗪的临床应用及主要不良反应四、简述甘露醇的临床应用作业简答题

第二十二章利尿药及脱水药

白城医学高等专科学校药学系药理教研室于艳华第二十二章利尿药及脱水药白城医学高等专科学校药复习提问：吗啡的应用、不良反应。哌替啶的应用。复习提问：吗啡的应用、不良反应。导入新课：尿液的产生过程及特点？利尿药的用途？导入新课：尿液的产生过程及特点？学习目标：1、了解利尿药的作用原理2、掌握各效能利尿药的作用、用途、不良反应3、熟悉甘露醇的脱水机制及应用学习目标：1、了解利尿药的作用原理利尿药作用于肾脏，增加电解质和水的排泄，临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿，也用于某些非水肿性疾病，如高血压、肾结石、高钙血症等的治疗。定义:

利尿药作用于肾脏，增加电解质和水的排泄，临床上尿液生成的环节肾小球的滤过（原尿）肾小管、集合管重吸收肾小管、集合管分泌（终尿）尿液生成的环节肾小球的滤过（原尿）利尿药的作用基础利尿药的作用基础1、近曲小管近曲小管上皮细胞内含有丰富的碳酸酐酶，可催化H2O与CO2生成H2CO3，后者再解离成H+与HCO3-，H+通过Na+－H+交换使Na+进入细胞，通过细胞基侧膜上的钠泵（Na+－K+－ATP酶）将Na+泵入组织间液，胞内Na+浓度下降，管腔液中Na+也可顺浓度差和电化学差进人细胞。1、近曲小管近曲小管上皮细胞内含有丰富的碳酸酐

乙酸唑胺能抑制碳酸酐酶的活性，减少Na+－H+交换，使Na+重吸收减少而利尿，但由于其利尿作用弱，且易致代谢性酸中毒，现已少用。

CA

H2O＋CO2 H2CO3H+＋HCO3-

分泌到管腔液中，换Na+

乙酸唑胺能抑制碳酸酐酶的活性，减少Na+－HNaCl的主动重吸收是通过上皮细胞管腔膜上的Na+-K+-2Cl同向转运系统而完成。该转运系统使管腔内1个Na+顺浓度差进入细胞内，必须与2个Cl-、1个K+一起同向转运到细胞内，钠泵再将细胞内的Na+转运至组织间液，使细胞内的Na+浓度下降。由于细胞内K+顺浓度差经管腔膜上钾通道返回管腔内，Cl-扩散进入组织间液较多，而导致管腔内液呈现正电位.2、髓袢升支粗段NaCl的主动重吸收是通过上皮细胞管腔膜上的Na+-K+-2呋塞米等利尿药能抑制Na+-K+-2Cl-同向转运系统的功能，减少髓袢升支粗段NaCl重吸收，可同时降低肾对尿液的稀释和浓缩功能，产生强效利尿作用，为高效能利尿药。呋塞米等利尿药能抑制Na+-K+-2Cl-同向转3、远曲小管远曲小管初段能重吸收原尿10％的Na+，是尿液继续稀释的重要条件。其NaCI的主动重吸收由管腔膜上的Na+-2CI-同向转运系统完成，此段对水的通透性低，继续产生低渗小管液。噻嗪类等利尿药选择性抑制Na+-2CI-同向转运系统，减少NaCI的重吸收而利尿，为中效能利尿药。3、远曲小管远曲小管初段能重吸收原尿10％的N远曲小管后段和集合管能重吸收原尿5％的Na+，重吸收方式为Na+-K+交换与Na+-H+交换，Na+-H+交换受碳酸酐酶活性的影响，Na+-K+交换受醛固酮调节。螺内酯、氨苯蝶啶等利尿药，通过拮抗醛固酮或阻滞Na+通道，产生留钾排钠作用而利尿，为低效能利尿药。4、集合管远曲小管后段和集合管能重吸收原尿5％的4、集合管利尿药的分类高效利尿药：作用于髓袢升支粗段，干扰Na+-K+-2Cl-

同向转运。中效利尿药：作用于远曲小管，抑制Na+-Cl-同向转运。低效利尿药：作用于远曲小管末端和集合管，包括Na+通道阻滞药和醛固酮受体拮抗药。利尿药的分类高效利尿药：作用于髓袢升支粗段，干扰Na+-K+

（一）高效能利尿药高效能利尿药（袢利尿药）主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，选择性抑制

NaCL的重吸收，又称袢利尿药。是目前最有效的利尿药。常用药物有呋塞米（速尿），依他尼酸（利尿酸），布美他尼。二常用利尿药（一）高效能利尿药二常用利尿药呋塞米（速尿）

[体内过程]能被迅速吸收，在口服30分内，静脉注射5分后生效，持续2～3h。消除主要通过肾脏近曲小管有机酸分泌机制排泌或肾小球滤过，随尿以原形排出。t1/2的长短受肾功能影响，正常为1小时左右,肾功能不全时可延长至10h。呋塞米（速尿）[体内过程]呋塞米作用于髓袢支粗段的皮质部和髓质部，与Na+-K+-2CI-共同转运系统结合并抑制其功能，减少NaCI重吸收，降低肾脏对尿液的稀释和浓缩功能，排出大量接近于等渗的尿液。肾对尿液的稀释功能:当尿液流向肾皮质时，管腔内渗透压逐渐由高渗变为低渗，直至形成无溶质的净水。肾对尿液的浓缩功能:由于NaCl等重吸收到组织间液，形成肾髓质高渗区，低渗尿流经处于高渗髓质中的集合管时，在抗利尿激素的影响下，水被重吸收，使尿液浓缩【药理作用】呋塞米作用于髓袢支粗段的皮质部和髓质部，与Na+-K+-2C[临床应用]1.各型水肿（1）急性肺水肿和脑水肿静脉注射呋塞米能迅速扩张血管，使回心血量减少，从而减轻左心负荷，在利尿之前即可缓解急性肺水肿，是急性肺水肿的迅速有效的治疗手段之一。同时由于利尿，使血液浓缩，血浆渗透压增高，也利于消除脑水肿。但单用效果差，常与脱水药合用已获协同作用；对脑水肿合并左心衰者尤为适合。（2）其它严重水肿用于心、肝、肾性水肿。[临床应用]1.各型水肿

2.急性肾功能衰竭

静脉注射呋塞米对急性少尿性肾功能衰竭早期有较好的防治作用。这是因为强大的利尿作用可使阻塞的肾小管得到冲洗，防止肾小管萎缩、坏死；同时能扩张肾血管，降低肾血管阻力，增加肾血流量，增加肾小球滤过率，使尿量增多。对其他药无效的慢性肾功能衰竭，近年来用静脉滴注大剂量呋塞米治疗取得较好疗效，可使尿量增加，水肿减轻。2.急性肾功能衰竭3.促进毒物排泄

强迫利尿，可加速毒物随尿液排出。主要用于经肾排泄的长效巴比妥类、水杨酸类等药物中毒。4.高钙血症

本药可抑制钙离子的重吸收，降低血钙。3.促进毒物排泄[不良反应]1.水与电解质紊乱2.耳毒性3.胃肠反应4.高尿酸血症5.其他[不良反应]1.水与电解质紊乱布美他尼

本药与呋塞米均为磺胺类利尿药，具有速效、高、短效和低毒的特点。利尿强度为呋塞米的40～60倍。用于各种顽固性水肿及急性肺水肿等；对急、慢性肾功能衰竭尤为适宜；对用呋塞米无效的病例仍有效。不良反应与呋塞米相似但较少。布美他尼本药与呋塞米均为磺胺类利尿药，具（二）.中效能利尿药

噻嗪类是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。本类药物有氢氯噻嗪、氢氟噻嗪、环戊噻嗪、苄氟噻嗪等，其作用相似，效能相同，主要区别是作用开始时间、达峰时间和持续时间不同，其中以氢氯噻嗪最为常用。（二）.中效能利尿药噻嗪类是临床广泛应用的一［药理作用与临床应用

］利尿作用中等强度利尿

噻嗪类利尿药主要抑制肾远曲小管近端Na+－Cl-共转运子，抑制NaCl重吸收而发挥温和的利尿作用。原尿流经此段时，约90％的Na+已被近曲小管和髓袢升支粗段重吸收，故本类药物仅有中等程度的利尿效应。

临床用于各种原因引起的水肿，尤其对心源性水肿较好，即可消除组织水肿，又可降低血容量，减轻心脏负荷，从而改善功能，增加心排出量，为抗血性心力衰竭的常用药物；对肾性水肿的疗效与肾功能受损程度有关，损害轻者，效果较好，反之则差。［药理作用与临床应用］利尿作用中等强度利尿2.降压作用

本类药物通过排钠利尿，即使血容量降低，又使血管外周阻力降低，从而发挥温和而持久的降压作用。临床常作为基础降压药，以加强其他降压药效果。

2.降压作用3.抗利尿作用

噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状，主要因排Na+使血浆渗透压降低而减轻口渴。其抗利尿机制不明。临床上可用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。也可用于高尿钙伴有肾结石者，以抑制高尿钙引起的肾结石的形成。3.抗利尿作用[不良反应]1.电解质紊乱如低血钾、低血镁、低氯性碱血症等，其中低钾血症最为常见。2.高尿酸血症有痛风史者可诱发或加剧痛风症状，宜与促尿酸排泄的氨苯蝶啶合用。3.高血糖噻嗪类利尿药可降低糖耐量，升高血糖，多见于大剂量应用的患者，可诱发或加重糖尿病。其机制可能是由于低血钾，抑制胰岛素原转变为胰岛素，使胰岛素分泌减少而升高血糖。补钾可减少高血糖发生，糖尿病患者慎用。4.高血脂长期应用使血中三酰甘油、胆固醇及低密度脂蛋白升高。5.其他促进远曲小管对Ca2+的重吸收，久用偶致高血钙。偶见皮疹、光敏性皮炎等过敏反应。[不良反应]1.电解质紊乱如低血钾、低血镁、低氯性碱血症低效能利尿药主要作用于远曲小管和集合管。螺内酯（安体舒通）【体内过程】口服易吸收，吸收率约90％。起效缓慢，服药后1日左右开始利尿，2～3日血药浓度达高峰，停药后可持续2～3日。血浆蛋白结合率高达95％以上，主要在肝代谢后经肾排泄，部分经胆汁排泄形成肝肠循环。（三）.低效能利尿药低效能利尿药主要作用于远曲小管和集合管。（三）.低效能利尿药【药理作用】螺内酯系人工合成的醛固酮拮抗药，利尿作用特点是缓慢、温和而持久。可与醛固酮在远曲小管和集合管部位竞争醛固酮受体，拮抗醛固酮，而发挥排钠利尿及留钾作用。因此，其利尿作用依赖于醛固酮的存在，当体内醛固酮水平增高时，利尿作用显著。此外，本药尚能减少H+分泌和增加Ca2+的排出。【药理作用】【临床应用】主要用于伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿，如肝硬化腹水、肾病综合征等。单用效果较差，常与噻嗪类排钾利尿药合用，以提高疗效并避免或减少血钾紊乱。【临床应用】氨苯蝶啶【药理作用】

氨苯蝶啶能直接抑制肾远曲小管和集合管的Na+-K+交换，发挥排钠利尿和留钾作用。利尿作用较螺内酯快、短、强。作用机制与螺内酯不同，并非与醛固酮拮抗，而是直接阻滞Na+通道，减少Na+重吸收，改变管腔内电位，减少K+向管腔分泌，故有留钾作用。氨苯蝶啶【药理作用】【临床反应】

本药常与中效能或高效能利尿药合用，治疗各类顽固性水肿或腹水，也可用于氢氯噻嗪或螺内脂无效的病例。因能促进尿酸排泄，尤其适用于痛风患者的利尿。【临床反应】

药物

抑制Na+-K+-2Cl-共同转运系统髓袢升支粗段呋噻米布美他尼依他尼酸噻嗪类吲哒帕胺远曲小管近端

螺内酯氨苯喋啶阿米洛利远曲小管及集合管竞争醛固酮受体或阻滞Na+通道，抑制K+-Na+交换抑制Na+Cl-共同转运系统主要作用部位机制药物第二节脱水药脱水药（渗透性利尿药）是能迅速提高血浆和肾小管腔液渗透压，促使组织内水分向血浆转移而使组织脱水，并产生利尿作用的药物。临床主要用于脑水肿，以降低颅内压。本类药物的共同特点是：①临床用高渗溶液，药理效应主要来自药物分子的高渗透压作用；②静脉注射后，不易透过毛细