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文档简介

小组成员：李晓艳李小燕刘梅

柳国英苗淼彭姚珊第二节磺胺类【概述】磺胺类药分为三类：①口服易吸收的药物：磺胺甲恶唑（SMZ）磺胺嘧啶（SD）磺胺甲氧嗪②口服不易吸收的药物：柳氮磺吡（SASP）③局部应用药物：磺胺嘧啶银醋酸磺胺米隆磺胺醋酰钠【优点】：1.抗菌谱较广

2.某些感染有显效：流脑（SD）、伤寒

3.使用方便（口服制剂），稳定性强【缺点】：1.不良反应较多：肾损害，过敏，CNS不良反应

2.抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性【抗菌谱】

较广，对多种G+和G-菌均有抑制作用。

最敏感的有A群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫杆菌和诺卡菌属；

对砂眼衣原体、疟原虫及放线菌等也有抑制作用。

对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无效。抗菌作用机制：

对磺胺类敏感的细菌需要对氨基苯甲酸（PABA）作为原料以合成二氢叶酸，二氢叶酸再还原为四氢叶酸。对氨苯甲酸合成二氢叶酸的过程中,需要二氢叶酸合成酶。磺胺类药物的化学结构和对PABA相似，因而能与对氨苯甲酸争夺二氢叶酸合成酶,妨碍了二氢叶酸的合成，进而使核酸的合成发生障碍,使细菌的生长繁殖受到抑制。

【不良反应】：1.泌尿系统损害：主要引起结晶尿、血尿、管型尿，以SD常见，长期大量使用SMZ也有发生。加服等量碳酸氢钠提高尿液pH，可增加磺胺类药物及其乙酰化合物的溶解度，同时多饮水可降低尿中药物浓度。2.过敏反应：皮疹、药热。多数药疹2在用药1周后出现，有过敏史者出现得早，同时伴有发热、不适、瘙痒。局部用药易发生过敏反应，磺胺类药之间有交叉过敏反应，用药前需咨询过敏史。3.造血系统反应：偶见粒细胞减少、再生障碍性贫血及血小板减少症，对葡萄糖—6—磷酸脱氢酶缺乏者可致溶血性贫血。4.其他：恶心、呕吐、头痛、头晕、全身乏力，驾驶员、高空作业者忌用。磺胺类药可将抗凝血药、抗糖尿病药和苯妥英钠药从血浆蛋白结合部位置换出来，增加这些药物的作用。磺胺甲噁唑（SMZ，新诺明）特点：1.不治脑膜炎,可预防2.复方制剂：SMZ+TMP（复方新诺明）3.用于①敏感菌所致的尿路感染②肺炎球菌所致感染③细菌性痢疾

磺胺米隆（SML，甲磺灭脓）

抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响。对绿脓杆菌、金葡菌及破伤风杆菌有效。能迅速渗入创面及焦痂中，并能促进创面上皮生长愈合及提高植皮成活率。适用于烧伤和大面积创伤后感染。

对绿脓杆菌作用强，用于预防和治疗二度或三度烧伤或烫伤的创面感染。

30%的钠盐溶液pH为7.4，较其他磺胺类碱

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