中药化学绪论中药本课件

中药化学授课教师王建平

第一章绪论本章内容

一、中药化学的含义

二、学习本门课的意义三、国内外研究天然药物有效成分的概况

四、如何学好本门课程

一、中药化学的含义1、含义——是一门运用现代科学理论与方法，以中医药理论为指导来研究中药中化学成分的学科。2、基本概念（1）中药化学成分——中药本身含有的化学成分，可用分子式、结构式表示，有一定的b.p、mp等理化学性质。

二、学习本门课的意义

（为什么要学习中药化学？）

1、确定中药防病治病的物质基础——有效成分

麻黄——平喘、解痉作用有效成分是：麻黄素甘草——抗炎、抗过敏、治疗

胃溃疡有效成分是：甘草酸

（麻黄素盐酸盐及甘草酸的钠、钾盐及铵盐目前均已作为正式药品收载在许多国家的药典中。）2、探索中药防病治病的原理

（1）滋阴壮阳药与人体DNA代谢作用的关系阴虚动物——DNA合成亢进：服滋阴药可使DNA合成下降阳虚动物——DNA合成下降：服壮阳药可使DNA合成上升2、探讨中药防病治病的原理

（2）中药“热性”的物质基础的探讨“热性”中药——附子、细辛、丁香、吴茱萸、高良姜等均含：dl去甲基乌药碱陈皮、青皮含：辛福林麻黄中含：麻黄碱

dl去甲基乌药碱、辛福林、麻黄素均与

肾上腺素结构相似，

肾上腺素（儿茶酚胺）所以，具有肾上腺素类似结构的中药成分为“热性”中药的物质基础

（3）归经——通过中药成分在动物体内的分布确定

如川芎嗪——分布肝、胆中与川芎归肝、胆经相符。冰片——在动物体内，可穿过血脑屏障，在中枢神经积累时间长，含量高，与冰片的“开窍”相一致。3、中药与西药的药理活性关系

（1）补益药——具有提高免疫的功能：人参、

刺五加、黄芪、灵芝等含的多糖

（2）清热解毒药——抗炎、镇痛广谱抗菌作用

黄连：小檗碱；双花：绿原酸黄芩：黄芩苷苦参：苦参碱；秦皮：七叶苷

（3）活血药——扩冠、治冠心病脑血管病

丹参：丹参醌、丹参酮类葛根：葛根素银杏：银杏内酯、银杏黄酮类（1）中药的规范化种植、规范化炮制都需要质量标准的现代化。即：GAP标准（2）各类新药研究中，质量标准的研究，制备工艺的研究需要质量标准指导。即：GMP标准（3）1、2、3、4、5类新研究中，有效单体和有效部位的研究，及质量标准均需要中药化学专业的研究技术。4、改进中药剂型，提高临床疗效传统剂型——丸、散、膏、丹、汤等现代新剂型：片剂——盐酸小檗碱片（黄连素片）三黄片、元胡止痛片等胶囊——西洋参胶囊、银杏提取物胶囊等口服液——双黄连口服液、银黄口服液等注射剂——丹参注射液、葛根注射液等气雾剂——云南白药气雾剂等（2）人工合成和结构改造——提高疗效、降低毒性

杜冷丁——根据吗啡结构改造合成（其保留了镇痛作用，降低了成瘾性）。吗啡杜冷丁香菇嘌呤——将其含的COOH→COOR（结构改造后，使降胆固醇活性提高了10倍）香菇嘌呤香菇嘌呤酯普鲁卡因（合成的局麻药）——根据可卡因结构合成。

普鲁卡因可卡因6、为中药炮制提供科学依据1）、延胡索的有效成分是生物碱（延胡索乙素）炮制方法用醋炒，可提高生物碱的含量。

2）、乌头碱有大毒，主要为乌头碱中两个酯键，经过蒸、煮，使酯键水解，就使乌头碱毒性大大降低。

3）、黄芩中的有效成分是黄芩苷的炮制方法经中化和药理研究证明，北方的方法科学、

黄芩酶[O]黄芩素醌式结构绿色三、国内外研究天然药物有效成分的概况

1、国外

1769年——瑞典药师舍勒分离出酒石酸19世纪初——发现吗啡（1804－1806）1925年确定吗啡的正确结构，1952年合成(总共用了150年时间)20世纪40年代——采用色谱分离技术20世纪60年代——各种层析分离技术和光谱分析技术的应用使天然药物的研究得到了突飞猛进的发展。

（2）整理中医药文献获线索:麻沸散→洋金花→东莨菪碱（3）收集民间秘方、验方进行分析——青黛中发现靛玉红（抗癌作用）（4）

从民间药和民族药中寻找（5）运用现代科学技术寻找新药目前我国天然药化研究步伐已大大加快，研究水平有了很大提高，大体已接近了发达国家的水平。1、最早——黄连素、延胡索乙素、葛根素、草乌甲素、丹参酮、青蒿素、紫杉醇、石杉碱甲等几十个品种。但走向世界的不多。2、提取分离植物药的有效部位或有效部位群，制成标准化提取物研制新药。如已批准的双黄连、银杏叶、地奥心血康等。3、以中医理论为基础的中药复方制剂。4、以植物药的标准化提取物为原料，开发功能性食品、饮料、化妆品等，如芦荟、月见草、沙棘等。颜色反应定性——鉴别各大类，区别各小类化学性质显色——层析鉴别

氧化、还原、加成等反应——制备衍生物（3）提取、分离方法（4）结构鉴定——四大光谱法：UV、IR、MS、1HNMR、13CNMR2、重点掌握——结构特征、理化性质、提取分离、结构鉴定（个别章）。

3、提高自学能力——课后认真完成作业，能独立完成各章的作业习题，真正掌握好本们