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文档简介

甲状腺激素和抗甲状腺药

药学院药理学系甲状腺激素Thyroidhormones四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素）T4三碘甲状腺原氨酸T3合成、贮存、分泌、释放与调节甲状腺细胞贮存腺泡腔内释放蛋白水解酶

TRH

TSH

T3、T4合成调节正常分泌1.维持生长发育功能不全儿童（克汀病Critinism）成人在组织间液中积存

2.促进代谢（+）基础代谢率和产热3.提高机体对儿茶酚胺的敏感性

药理作用呆小病粘液性水肿作用机制甲状腺激素受体

T3受体分布：细胞膜、线粒体和核内T3+RT3R基因（胞核）

（胞浆）调控转录临床应用1.甲减1)呆小病

甲状腺素片终身治疗2)粘液性水肿

氢化可的松+甲状腺片

2.缺碘者

补碘未明病因者

甲状腺激素单纯性甲状腺肿心悸、多汗、手震颤、体重减轻、失眠等。老年和心脏病患者心绞痛和心力衰竭

用受体阻断药对抗不良反应硫脲类碘化物放射性碘肾上腺素受体阻断药抗甲状腺药硫脲类1.硫氧嘧啶类thiouracilsMTU甲基硫氧嘧啶PTU丙基硫氧嘧啶2.咪唑类imidazoles甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）体内过程1.硫氧嘧啶类

作用快、短；甲亢危象首选2.甲巯咪唑作用慢、持久；t1/2为4.7h3.卡比马唑

转化为甲巯咪唑后起作用1.抑制TH的合成2.PTU抑制外周T4转化为T3重症甲亢、甲亢危象首选PTU3.免疫抑制作用（病因治疗）轻度抑制甲状腺刺激性免疫球蛋白生成硫脲类药理作用1.甲亢的内科治疗轻症、不宜手术或不宜131I治疗者疗程1-2年2.甲亢的术前准备（-）术后并发症大量碘剂+PTU3.甲状腺危象的综合治疗大量碘剂+PTU临床应用不良反应

过敏反应瘙痒、药疹消化系统反应粒细胞减少甲状腺肿大碘及碘化物复方碘溶液（卢戈液）药理作用1.小剂量单纯性甲状腺肿食盐加碘2.大剂量抗甲状腺机制1.抑制TH释放

GSH还原酶2.抑制TH合成

过氧化物酶1~2天起效，10~15天达最大效应临床应用1.单纯性甲状腺肿小剂量2.甲亢术前准备3.甲状腺危象治疗

静注/复方碘溶液不良反应急性反应血管神经性水肿慢性碘中毒口腔及咽喉烧灼感诱发甲状腺功能紊乱甲亢放射性碘131I药理作用射线99%破坏甲状腺实质γ射线1%甲状腺摄碘功能测定临床应用1.甲亢不宜手术、手术复发及硫脲类无效或过敏者2.甲状腺摄碘功能试验不良反应甲减放射性甲状腺

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