《药-理-学》肾上阻断药35张课件

郭颖杰《药理学》肾上阻断药郭颖杰《药理学》肾上阻断药郭颖杰《药理学》肾上阻断药第九章

肾上腺素受体阻滞剂概述分三类：α受体阻滞剂β受体阻滞剂αβ受体阻滞剂高考，这个词早已深深地烙印在我的心里。进入大学快一年，原以为时间会冲淡我对它的恐惧，可随着时间的流逝，如今回想，恐惧仍存。这恐惧也许是源于对曾经那段刻骨铭心的日子的缅怀，也可能是源于某些遗憾。其实，高三生活从高二的那个暑假便开始了。老师早早就宣布，高二期末考试结束之后要留校集训。当老师宣布完集训事宜，我感到有些崩溃。教室里一片沉寂，也许同学们都希望能有个“英雄”站出来，带领大家一起抵制集训，这样我们就能紧跟其后，为自己讨回一个自由的暑假。然而，这一切都是幻想。尽管内心在歇斯底里地呼喊，尽管非常不乐意，但我们都明白，再努力一把，受益的还是我们自己。高考重要却十分无情，重要是因为它在一定程度上影?着我们的未来，虽不能说人生的成败在此一举，但它的确能让我们进入新的跑道，并给予我们底气；无情便是人人都不能打破规则，规则之下，便是约束和限制，越界即警，违约便逐，无理可辩，无情可容。在高三，每次假期结束重返学校，我们都要对彼此进行“试探”――假期看了几页书？刷了几道题啊？我们深知彼此之间的“套路”，即便在家“偷偷”努力了好几天，也要装作一脸颓废的样子，摇头并且叹息道：“哎，玩过去的。”然后自己偷偷在心里傻乐。其实大家都心知肚明，可就是没有人愿意戳穿，也许这就是当时的一个乐趣吧。高中生活最令我怀念的，还是那种大家一起学习，一起吃饭，一起锻炼的氛围。进入大学后，很少有人会主动来了解你，也很少有人能够理解你，找人一起学习、吃饭都成了奢望。累了，自己睡会儿；倦了，自己玩会儿；苦了，自己扛着。身边的人来自全国各地，大家都有着不同的性格、不同的生活方式，相处也变成了一件需要用心去思考的事情。当然，这些都不能成为我们去厌倦大学生活的理由，我只是想告诉大家，进入大学后，你要么努力融入集体生活之中，要么学会享受孤独。现在回想起高三，每天早上我都是在父母的催促声中醒来的。那时我总是喜欢赖在床上，死抓着被子，苦苦哀求爸妈再让自己多睡那么一两分钟。白天学累了，跟好朋友相互倾诉，互相勉励；晚上回到家，听着父母的安慰，吃着妈妈做的肉包子，白天的疲倦、郁闷便会一扫而空。高中生涯是一段美好的时光，我还记得当时老师对我们说：“你们要好好珍惜这最后的几十天，以后你们一定会十分想念这段日子。”这句话，我现在才能真正体会，尽管可能仍然只理解了一点点，但是那种对过去生活的怀念，对老师和同学的想念却是越发强烈。时间的列车驶过无数个中转站，有的人下了车，有的人上了车，此时的我虽然十分怀念曾经路过的风景，但我更期待远方。车上相遇便是缘分，能欣赏同一片风景更是缘分，人各有志，必定有所分别，留下的是曾经在一起努力奋斗的回忆，是那段一起看过的风景。时间的列车不会停止，即便留滞过往或颓靡于车内，错过的人和风景也不会再出现；倘若积极地迎接生活，把握每时每刻，纵使列车一往无前，你都能知道自己的位置在哪儿！都说“兴趣是最好的老师”，教学中培养学生良好的学习兴趣对于激发学生的学习积极性有着重要的促进价值。小学生由于其学习认知能力相对较弱、心智发育不完善，教学中就需要教师能够注重自身的科学引导，通过趣味教学情境的创设来调动学生的学习兴趣，为教学活动的有效开展打好基础。一、注重师生关系的和谐性俗话说“亲其师则信其道”，学生感受到教师的亲近、和蔼，才会愿意接受教师的教学引导，更好的提升学习效率。数学是小学时期学生学习的一门主课，教师与学生接触的时间多、对于学生的影响也相对较大，教学中就需要教师能够注重师生关系的创设，通过良好的师生关系来调动学生的学习积极性，实现“爱屋及乌”的教学效果。例如在教学的过程中，教师要尊重学生，对于学生多一些理解、多一些帮助，少一些批评、少一些打击，通过自身的鼓励、引导来调动学生的学习积极性，让他们感受到教师的尊重与认可，提升学生对于数学的学习信心。特别是对于基础相对较差的学生，教师在教学中要对于他们更多的关怀，在课堂上提问的时候也要根据学生的学习基础进行提问，不能简单的进行“一刀切”，特别是不能将提问当成惩罚学生的方式，以免学生对于教师的提问产生恐惧，影响他们的学习积极性。对于他们的回答要及时的进行表扬，以便能够让他们感受到成功的喜悦，进而激发他们的学习兴趣。总之，对于学生要多表扬、多鼓励，用自身的爱心与关怀来创设良好的师生关系，引导学生爱上教师、爱上数学。二、教学内容的趣味性俗话说“一千个读者就有一千个哈姆雷特”，面对同样的课本、同样的学生，不同的教师也会设计出不同的教学内容、不同的教学步骤。小学时期学生的学习自主意识相对较弱、感性思维仍占主导地位，教学中就需要教师能够善于运用趣味性的教学内容来调动学生的学习积极性，让他们感受到数学课堂的丰富多彩，提升学生的学习积极性。例如在教学“有余数的除法”知识的时候，教师就可以设计一个“我是规划师”的教学情境，例如国庆节班上设计板报剪纸，每个剪纸需要6平方分米的彩纸，现在一共有一张34平方分米的彩纸，能做几个合格的剪纸？学生在计算的时候发现34÷6=5……4，得出能做5个合格剪纸的答案，因为剩余的4平方分米彩纸不够做一个合格的剪纸。之后教师还可以设计另外一个习题：班上要划分学习小组，已知某班总人数是34人，每组6人，能分几个小组？大家运用除法进行计算：34÷6=5……4，不少学生便得出能分为5组的答案，之后教师就可以引导大家进行验算：剩余的4位同学该怎么办呢？将他们驱逐出班集体吗？还是将他们分为另外一个小组？引导学生认识到在不同情况下余数的不同用处。通过趣味的教学内容来丰富学生的学习感知度。三、教学方式的趣味性学习的过程是一个学生自身认知能力不断提升、思维技能不断丰富的过程，教学中就需要教师能够不断的丰富教学策略，加深学生的学习认识。由于小学生的学习注意力、学习自制力相对较弱，传统单调的课堂教学很难激发学生的学习积极性，在教学中教师就要善于创新教学方式，通过趣味化的教学方式来调动学生的学习兴趣。例如在教学三角形性质的时候，教师就可以引导学生进行动手实践：将手中的直角三角板的三个角分别标记为∠1、∠2、∠3，引导小组内的学生进行合作，将3个三角板的∠1、∠2、∠3进行合并，便可以得出一个平角（180°），之后还可以让学生随便画一个三角形，之后运用量角器进行测量、计算，通过这样的教学方式能够更好的加深学生对于三角形内角和的认知，感受到数学知识的趣味。此外教师还可以引导学生在生活中发现、在学习中探究，通过学生学生的实践、运用来巩固他们的学习成果，丰富学生的学习体验。四、课下作业的趣味性我们知道，作业是检验学生学习成果的重要形式，也是引导学生进行课下复习的基本手段，传统教学中的“题海式”作业很大程度上的抹杀了学生的学习兴趣，导致学生对于数学学习的恐惧、反感。在新时期就需要教师能够从学生的学习兴趣入手，从学生的生活经验入手，善于引导学生通过数学学习进行生活问题的解决，通过生活问题的解决加深学生的学习印象，实现作业的真正价值。例如在教学面积知识之后，教师就可以引导学生在课下去测量自己房间的面积、测量家里的占地面积，之后让他们以小组为单位交流在测量过程中应该注意的问题，在计算的时候有哪些技巧等等，以便学生能够将学习的理论知识及时的运用到生活中，丰富他们的学习生活，培养学生热爱学习、热爱生活的良好习惯。此外教师还可以让学生在课下搜集一些与数学相关的名人轶事、生活中的数学案例，通过生活化的教学情境来加深学生对于数学知识的整体认识。学生是课堂学习的主体，学生的学习积极性对于教学有着深远的影响意义，教学中教师要善于引导学生挖掘数学知识的趣味元素，丰富学生的数学综合感知，让他们感受到数学知识的趣味性、好玩性、实用性，进而更好的提升学生的学习积极性，培养学生良好的学习认识，实现数学教学的高效进行！郭颖杰《药理学》肾上阻断药郭颖杰《药理学》肾上阻断药《药-理-学》肾上阻断药35张课件《药-理-学》肾上阻断药35张课件《药-理-学》肾上阻断药35张课件《药-理-学》肾上阻断药35张课件一、短效类

酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline〕共性：阻断α1和α2两受体，属竞争性拮抗：以氢键，离子键和范德华力结合，可逆。。一、短效类酚妥拉明（phentolamine）〖药理作用〗1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力扩静脉>动脉（引起直立性低血压）阻断α1、α2受体机制直接扩张血管〖药理作用〗直接扩张血管2.心脏兴奋：心率↑、收缩↑、心排出量血压↓机制：

阻断突触前膜α2受体NA释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经2.心脏兴奋：心率↑、收缩↑、心排出量NA释放兴奋心脏《药-理-学》肾上阻断药35张课件3.其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌，唾液腺和汗腺分泌增加②组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红③阻滞K+通道心肌细胞Ca2+内流3.其它作用〖临床应用〗1.外周血管痉挛性疾病；2.去甲肾上腺外漏；3.嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备4.抗休克：扩血管作用，改善微循环;5.急性心肌梗塞和顽固性充血性心力衰竭〖临床应用〗〖不良反应〗1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;2.扩血管作用：低血压；3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。〖注意事项〗1.缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用〖不良反应〗

二、长效类酚苄明(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dibenzyline)

〖性质〗1.作用强:与α受体以共价键的形式结合2.

属非竞争性拮抗。二、长效类《药-理-学》肾上阻断药35张课件体内过程及其特点：1.起效慢，分子中氯乙胺基环化成乙撑亚胺基才能与α受体结合。2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天体内过程及其特点：1.起效慢，分子中氯乙胺基环化成乙撑亚胺1.扩张血管↓外周阻力血压↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；

2.心率↑:①通过减压反射；②阻滞突触α2－R；

③阻滞NE再摄取（摄取1和2的抑制）3.其他：较弱的抗组胺样作用；抗5羟色胺

〖药理作用〗〖药理作用〗〖临床应用〗1.外周血管痉挛；2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)〖临床应用〗1.外周血管痉挛；选择性α1受体阻滞药哌唑嗪（Prazosin）药理作用：选择α1，对α2无作用，不促进NE释放，加快心率作用较弱。用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好选择性α1受体阻滞药哌唑嗪（Prazosin）为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？分类1.按对受体的选择性分：

①非选择性阻断β受体；

②选择性阻断β1；

③

阻断β（β1和β2

）和α受体

2.按有无内在拟交感活性：①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔②无内在拟交感活性：普萘洛尔等构效关系：基本结构有芳香基及乙胺基链

第二节β肾上腺素受体阻断药分类第二节β肾上腺素受体阻断药《药-理-学》肾上阻断药35张课件表9-1受体阻断药的药理学特征比较药物受体选择性内在拟交感活性首过消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛尔1，2060~70303~4

阿普洛尔1，2++90102~5氧烯洛尔1，2++40~70

24~602~3

吲哚洛尔1，2++10~20903~4

美托洛尔1025~6040~753~4

醋丁洛尔1+30

20~602~4拉贝洛尔1，2，1+6020~404~6表9-1受体阻断药的药理学特征比较药物〖药理作用〗1.β受体阻断作用：（1）心血管系统：心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓

血管：(-)β2血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠状血管)外周阻力血流量↓上述作用其决于交感神经张力

BP↓↓耗氧〖药理作用〗BP↓↓耗氧(2)支气管平滑肌：阻断β2受体→增加支气管阻力→加重哮喘(3)代谢：①抑制脂肪分解：(-)β2，(-)β1与脂肪分解有关②抑制糖原分解：肝糖元的分解与α1和β2有关③甲亢：↓机体对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3，控制甲亢(4)肾素：

阻断肾小球旁器β1受体，抑制肾素释放BP↓(2)支气管平滑肌：2.内在拟交感活性：对β受体的部分激动作用，被拮抗作用掩盖，如利血平耗竭儿茶酚类，可致心率加速，心排出量3.膜稳定作用：降低细胞膜对离子的通透性。据有局部麻醉作用和奎尼丁样作用（抗心率失常）。4.其它：2.内在拟交感活性：对β受体的部分激动作用，被拮抗作用掩盖，β阻滞剂的临床用途1.心率失常2.治疗高血压：血压下降，心率减慢。3.治疗心绞痛：心肌缺血，缺氧，阻滞降低耗氧量4.心衰早期：缓解儿茶酚引起的心脏损坏，改善心脏功能，早期应用缓解症状。5.治疗甲状腺机能亢进：控制心悸、心律失常、激动不安等现象。6.其他：β阻滞剂的临床用途1.心率失常〖不良反应〗1.一般反应:消化道反应，恶心，呕吐、皮疹、血小板2.心血管反应:①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，

与维拉帕米合用显著抑制心肌收缩力和传导，应注意②雷诺氏现象：β2阻断，血管收缩，痉挛，四肢发冷和发白3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择β1阻断药和具有内在拟交感活性药4.反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原病加重；5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。〖不良反应〗1.一般反应:消化道反应，恶心，呕吐、皮疹、禁忌：左室心功能不全；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；支气管哮喘；肝功能不良等；禁忌：一、非选择性β受体阻