西药学专业知识二-01、基础学习班完

第一节直接影DNA构和功能的抗肿瘤一、烷化剂（细胞毒类1.23.4.二、铂类三、抗生素四、拓扑异构酶抑制剂I（第一亚类DNA烷化1.2.3.4.一、药理作用与临床评烷化剂——最早问世的细胞毒类药（对细胞有直接毒性作用）——通过与肿瘤细胞DNA共价结合，使其丧失活性；或使DNA分子断裂，导致细胞——广谱抗癌（一）局部刺激性小，可采取多种给药方式①、癌、胃肠道肿瘤②癌性体腔积液的腔内注射、癌局部灌注卡莫（二）【监护】治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间、真菌应用制霉菌素液漱口性炎——环磷酰胺/异环磷酰胺——：美司钠（美死啦TANG）。多饮水白消安——高尿酸血症——尿酸性肾（处理别嘌醇碱化尿液心肌炎、肺纤维化及性肝炎尿酸高，肝脏害心肺二、用药监护——抗肿瘤药药液外渗的应①地塞＋利多卡因局部封闭，冷敷（热敷）②氢化可的松琥珀酸钠，或5%碳酸氢钠＋地塞，局部静注或多处皮下注射③透明质酸酶＋0.9%氯化钠，或透明质酸＋地塞＋利多卡因局部注射DNA，因此属于细胞增殖周期非特异性抑制剂：对M期和G1期细胞作用较强;大剂量——各期细胞。第二亚类DNA铂类化合一、药理作用与临床评（一）作用特点——与DNA结合，使肿瘤细胞DNA停止顺铂/卡铂——非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、癌、癌、恶性淋巴瘤、骨肉奥沙利铂——胃肠道癌，结直肠癌的首选一。（二）消化道反应（、、腹泻）铂类和低镁，耳肾神毒伤骨顺铂——、、肾毒性和耳毒性较重，骨髓功能抑制相对较轻奥沙利铂——神经毒（包括感觉周围神经病可导致觉异常和功能（四）避免与其他有肾毒性、耳毒性或骨髓抑制不良反应的药物合用二、用药监（一）顺铂——肾毒性——最常见、最严重。可逆（二）卡铂——监护骨髓造血功能。监②；神经功能；血尿素氮、肌酐清除率与血肌酐；钙、镁、钾、钠（三）奥沙利铂——神经系统遇冷可加重神经毒性甚至可因咽喉痉挛而致严重——应避免受凉如禁食冷（果TANG第三亚类破坏DNA抗生素（一）丝裂霉素——机制与烷化剂相同裂解——抑制细胞增殖，肿瘤细胞。区肿瘤、肿瘤。经胶质瘤、甲状（三）十分常见：骨髓抑制。、。肝肾损害——间质性、白细胞减少第四亚类拓扑异构酶抑制剂（一）作用——抑制拓扑异构酶，DNA及RNA拓扑I①喜树碱——消化道肿瘤（胃、结肠、直肠癌）、肝癌、癌、白血病。拓扑异构酶Ⅱ抑制剂——两个首选①依托泊苷——化疗指数较高——小细胞肺癌——首选药；单核细胞白血病②替尼泊苷——可透过血-TANG他肺癌胃癌食管癌癌淋巴瘤白血病恶性生殖细胞瘤神经母细胞瘤纹肌肉瘤。（二）羟喜树碱——、食欲减退、骨髓抑制、尿急、、血尿、蛋白尿及伊立替康——迟发性腹泻（给药后5天，严重者致死）、骨髓抑制、（早发性腹泻及出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎——用阿托品治疗）依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、、低血压及喉痉挛。（一）迟发性腹泻——治疗：高剂量洛哌丁胺（2mg/2h）（二）监测血象——发热性中性粒细胞减少症（体温≥38℃，中性粒一、烷化剂（细胞毒类1.23.4.二、铂类三、抗生素四、拓扑异构酶抑制剂I（环磷酰胺——淋巴瘤（性炎-美司钠）塞替派——癌性体腔积液注射、癌灌注卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病尿酸高，肝脏害心肺。TANG）二、铂类顺铂（肾、耳毒）、卡铂（骨髓）、奥沙利铂（神经毒（铂类和低镁，耳肾神毒伤骨髓三、抗生素丝裂霉素（肝肾毒、骨髓抑制）、博来霉素（间质性炎II（首选：依托泊苷——小肺（TANG）；替尼泊苷——脑瘤（尼姑剃脑袋第二节干扰核酸生物的药物（抗代谢药一、药理作用与临床评（一）化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢物相似从而影响或拮抗代谢功能——肿瘤细。用于：急性白血病和恶性淋巴瘤；、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤。干扰核酸生物药（抗代谢药），大纲要求4个：【TANG核酸合伙打假球，最终得了消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、、癌、宫颈癌、肺癌、癌及皮肤癌巯嘌白血病②绒毛膜上皮癌、恶性瘤、癌、宫颈癌、癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。影响生殖有肾功能异常时，大剂量疗法——准备好药：亚叶酸钙急性白血病，慢性粒细胞白血病的急变期（二）典型不良反应与迟发毒性——骨髓抑制、口腔溃疡、（氟尿嘧啶）◆甲氨蝶昤——肾毒性、骨髓抑制、心肌炎、性肝炎及肺纤维化【TANG】核酸◆甲氨呤，伤了心肺骨肝肾。第三节干扰转录过程和RNA的药物（作用于核酸转录―、药理作用与临床评（一）蒽环类抗肿瘤抗生素——柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星——直接作用DNA或嵌入DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，mRNA形成（二）典型不良反应与◆急性毒性——腹泻 第四节抑制蛋白质与功能的药（干扰有丝药长春碱类、紫杉烷类、高三尖杉酯―、药理作用与临床评（一）均为植物提取物或其半衍生物机制——干扰微管蛋白装配，干扰有丝中纺锤体的形成，使细胞生长停滞于分裂中期（M）。用于：白血病、淋巴瘤、和肺癌。静注后进入肝脏较多，同时浓集于神经细胞，故神经毒性重，但很少通过血-脑屏障长春恶性淋巴瘤、肿瘤、绒癌、及单核细胞白血病紫杉烷类——紫杉醇和多西紫杉醇——从紫杉树干和树皮中提取机制独特——作用于处于聚合状态的微管蛋白，妨碍纺锤体的形成，细胞，G2/M期。多西他赛——半药1与相关性卡氏肉瘤（Kaposi肉瘤）。多西他赛——、非小细胞肺癌机制——干扰白体功能，蛋白质，对S期细胞更敏感用于——急非淋、慢粒（白血病）门冬酰胺酶——降解门冬酰胺，使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能蛋白质（二）典型不良反应与神经系统毒性（四肢麻木，腱反射，腹痛和便秘、麻痹性肠梗阻）。紫杉醇——骨髓抑制、、过敏反应；外周神经毒性；心性；超敏反应——多西他赛：骨髓抑制；液体潴留，超敏反应——骨髓抑制、消化道反应、、心性第三组：RNA转柔红霉素、X（ 性——解：右长春XX（神经毒性紫杉醇（过敏反应）、多西他高三尖杉酯碱（心性4药——浓缩总结TANG1.DNA氮芥环磷塞替派，卡莫司汀治脑袋三铂三毒和两素，拓扑异构是喜树药核酸合伙打假球，最终得了糖病3.RNA柔红霉素、X多温柔啊，令人放心4.影响蛋白质和功能再也不【附：难点——干扰核酸生物的药胸腺核苷酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨嘌呤核苷酸酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤、培美曲塞DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨干扰核酸生物1.胸腺核苷酸酶抑制氟尿嘧啶、卡培他他胸前戴座2.嘌呤核苷酸酶抑制巯嘌呤、硫鸟嘌娼者羟基核，还用枪甲氨蝶呤、培美曲双手美阿糖胞苷、吉西他多聚聚，有干扰核酸生物的药物1313第五节调节体内激素平衡的药―、药理作用与临床评（一）雌激素类——己烯雌酚、炔雌醇机制：大剂量——负反馈——抑制下丘脑-垂体-轴。雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬和托瑞米芬机制——细胞胞浆内存在雌激素受体他莫昔芬与雌激素竞争性结合雌激素受体，胞的DNA与mRNA结合——抑制雌激素依赖性蛋白质的结合，最终抑制细胞的增殖。①他莫昔芬——目前最常用——雌激素受体ER孕激素受体PR阳性绝、后均可）、癌和内膜癌。②托瑞米芬——不良反应较少芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑机制——抑制芳香化酶活性阻断二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素——抑制不能抑制功能，故不能用于绝患者、内膜癌、癌、肾癌用于：，已基本被替代抗雄激素类——氟他胺【小TANG】第五节调节体内激素平衡的阳性，绝、后均可）。大剂量雌激素、芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑——孕激素——甲羟孕酮、甲地孕酮——、内膜癌、癌、肾癌抗雄激素类——氟他胺——癌（二）1.酚、宫2.类他莫芬、3.酮4.无5.类、二、用药监可促进，有导致怀孕的可能，未绝经妇女不宜应用。若必须使用，应＋抗促严格，并不得使用雌激素类药发现异常，应立即进行检查。第六节靶向抗肿瘤药第一亚类酪氨酸激酶抑制剂（一）适应证：非小细胞肺癌（二）典型不良反应——最常见：皮肤毒性、腹泻二、用药监皮肤毒性：皮疹、皮肤干燥和指甲异常腹泻：中、重度——口服洛哌丁胺间质 肝脏：氨基转移酶ASTALT第二亚类单克隆抗体抗肿瘤药（单抗药）（一）最突出的优点——选择性“杀只对癌细胞起作用，而对正常体细胞几乎没有，大幅降低毒副作用曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单曲妥珠单抗——HER-2过度表达的转移性利妥昔单抗——滤泡性型淋巴瘤（CD20）环磷酰胺——淋巴瘤（性炎-美司钠）塞替派——癌性体腔积液注射、癌灌注（尿酸高，肝脏害心肺。二、铂类（铂类和低镁，耳肾神毒伤骨髓三、抗生素炎II（首选：依托泊苷——小肺（小鸟依TANG）；替尼泊苷——脑瘤（尼姑剃脑袋贝伐——“癌细胞TANG”（二）淋巴瘤患者——严重的细胞因子综合征或肿瘤溶解综合征西妥昔单抗——皮肤反应（80%以上），其中约15%症状严重二、用药监（一）用前尽可能先做筛（ER）——先化疗，使肿瘤细胞凋亡，再使用单抗药曲妥珠单抗、西妥昔单抗——人表皮生长因子受体-2（HER-2）的单克隆抗体。HER-在、癌、胃癌等多种人类肿瘤中过度表达利妥昔单抗——抗CD20西妥昔单抗——仅可用于KRAS野生型患者（二）严重——立即停药，并即用肾上腺素、抗组胺药和糖皮质激素曲妥珠单——心脏功能减退——心力衰竭、栓子脑栓塞，甚至利妥昔单——细胞因子综合征：严重呼吸、发热、寒战、荨麻疹和血管性水肿西妥昔单抗——严重的皮肤反应③第4次发生，或停药后皮肤反应无法缓解至2级——停用肿瘤溶解综合——肿瘤细胞短期内大量溶解细胞内代谢产物——高尿酸血症高血钾高血磷、预防：放化疗前充分水化、利尿、碱化尿液、服用别嘌醇【TANG小结】第六组、分子和单克隆抗体酪氨酸激酶抑制剂——XX替尼——非小肺（皮肤毒性、腹泻【注意！勿TANG——替尼泊苷——脑瘤——拓扑II西妥昔单抗（EGFR，结直肠癌、皮肤毒性——结肠拉稀，嬉皮笑脸贝伐单抗（血管内皮生长因子VEGF，——宝贝了【小结TANG】6组抗肿瘤药·关键考点DNA烷化剂（细胞毒类氮芥——最早。淋巴瘤/慢淋/小肺环磷酰胺——淋巴瘤（性炎-美司钠）塞替派——癌性体腔积液注射、癌灌注卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病（尿酸高，肝脏害心肺。铂类顺铂（肾、耳毒）、卡铂（骨髓）、奥沙利铂（神经毒（铂类和低镁，耳肾神毒伤骨髓抗生素丝裂霉素（肝肾毒、骨髓抑制）、博来霉素（间质性拓扑异构酶抑制剂II（首选：依托泊苷——小肺（小鸟依TANG）；替尼泊苷——脑瘤（尼姑剃脑袋 卷+终极3小时，务必联系 【TANG】核酸合伙打假球，最终得了三、干扰转录过程和RNA——柔红霉素、X柔比【TANG】多温柔啊，令人放心。长春碱类（长春紫杉烷类（紫杉醇、多西他赛【TANG】长长紫杉树，做成高大门。大剂量雌激素、芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑——酪氨酸激酶抑制剂——XX替尼——非小肺（皮肤毒性、腹泻【勿TANG——替尼泊苷——脑瘤——拓扑II（2）贝伐单抗（血管内皮生长因子——宝了【（2）贝伐单抗（血管内皮生长因子——宝了【 药——浓缩总结TANG1.DNA氮芥环磷噻替哌，卡莫司汀治脑袋三铂三毒和两素，拓扑异构是喜药核酸合伙打假球最终3.RNA多温柔啊，令人放和长长紫杉树，做成高大从此蛋白质，再也13干扰转录过程和RNA抑制蛋白质与功13干扰转录过程和RNA抑制蛋白质与功第七节放疗与化疗止―、药理作用与临床评（一）1.多巴胺受体阻断剂——甲氧——昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼+糖皮质激素（地塞）——显著提高疗效3.神经激肽-1受体阻断剂——阿瑞吡坦（唯一）选择性NK-1受体阻断剂则能抑制P物质所致——用于化疗所致迟发性与。【适应证】化疗后的急性、延迟性或；尚可用于重度抑郁症（伴焦虑）二、用药监不同程度的处不同程度的处理（小结口服多潘立酮、甲氧氯普胺可+地塞或劳拉神经激肽-1（NK-1）受体阻断剂（阿瑞吡坦）、口服地塞，或与急性与：24h内。最严重迟发性与：24h后。持续时间较长，可能与P物质有关预期性与：既往接受过化疗，再次接受化疗前出现。与化疗药无关，由化疗药所致与的分高度致吐：频率大于——5-HT3受体阻断剂+地塞+阿瑞吡坦中度致吐：频率——5-HT3受体阻断剂+地塞卡铂、环磷酰胺（＜1500mg/m）、异环磷酰胺、多柔比星、柔红霉素、表柔比星、紫杉醇、阿糖胞苷、奥沙利铂、伊立替康、拓扑替康、培美曲塞、甲氨蝶呤（≥200mg/m2）。低度致吐：频率——5-HT3受体阻断剂，或地塞不同频率的处理（小结XX、苯丁酸氮芥。B.。素、X高度环磷酰胺化疗药导 的频率——强记XX、苯丁酸氮XX（≥200）、培美曲塞、柔红霉素、X环磷酰胺（TANG）不同频率的处理（小结XX、苯丁酸氮芥。B.。素、X高度氮芥、顺铂、卡莫司汀、环磷酰胺『正确答案』『正确答案』E.『正确答案』『答案解析』本题不涉及，作为补充知识『正确答案』『正确答案』主要不良反应是心性的抗肿瘤药物『正确答案』『答案解析』蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要是骨髓抑制和心性下列可作为多柔比星心性的专属解毒剂的药物D.右生『正确答案』『答案解析右生在细胞内水解成开环形式后具有螯合作用能与柔红霉素柔比星复合物螯合抑制基的产生起到保护心肌的作用减轻由蒽醌类抗肿瘤药所引起的心性。他莫昔芬是目前临最常用的内治疗ER阳性者，绝、后均可使用他莫昔芬E.氟他胺适用于晚期癌患『正确答案』『正确答案』『正确答案』B.『正确答案』B.真菌应用制霉素液（1000U/100ml）漱『正