药剂学第五章固体制剂2

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类、药物溶液、混悬液、少数固体粉末。液体药物若含5％以上水或为水溶液，挥发性、小分子有机物，如乙醇、酮、酸、酯等，能使囊材软化或溶解，醛类成分可使明胶变性，均不宜制成软胶囊。液体药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性，导致药物泄漏或影响制剂崩解和溶出。3．滴丸剂所用基质分为两大类：①水溶性基质：常用的有PEG类、肥皂类、硬脂酸钠及甘油明胶等；②脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油及虫蜡等。4．理想的膜剂成膜材料应符合下列条件：①生理惰性，无毒，无刺激，无臭昧；②性能稳定，不与主药作用，不干扰含量测定；③成膜、脱膜性能好，有足够的机械强度和柔韧性；④口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应有良好的水溶性，可降解、吸收或排出体外；外用膜剂应能迅速、完全释放药物：⑤价廉易得。常用的成膜材料有：①天然高分子化合物，如明胶、虫胶、琼脂、淀粉、糊精、阿拉伯胶等；②聚乙烯醇，如PVA05-88，PVAl7-88；③乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)。六、处方分析与制备1．速效感冒胶囊(硬胶囊)处方分析：乙酰氨基酚一解热镇痛药。解热镇痛℃作用缓和持久，用于感冒发热、关节痛、头痛、肌肉痛、神经痛等；维生素C一维生素类药。对治疗感冒有一定作用；胆汁粉一清热解毒；咖啡因一中枢兴奋药。可减少病人的疲乏感和嗜睡；氯苯那敏一抗组胺药。可减轻感冒发烧引起的头痛；以上成分合理配伍，作用迅速，用于感冒的治疗；淀粉浆一粘合剂；食用色素一区分胶囊剂内容物成分，观察各成分的混合均匀程度。制备方法：①取上述各药物，分别粉碎并过80目筛；②将10％淀粉浆分为A、B、C3份：A加入少量食用胭脂红制成红色浆，B加入少量食用橘黄制成黄色浆，C不加色素为白色浆；③将对乙酰氨基酚等分为3份，l份与氯苯那敏混匀后加入红色浆，l份与维生素C、胆汁粉混匀后加入黄色浆，1份与咖啡因混匀后加入白色浆，分别制软材，过14目筛制粒，于70干燥；④将上述三种颜色的颗粒混合均匀，装入空胶囊，即得。2．胆黄素胶囊(硬胶囊)处方分析：猪胆膏一猪胆汁熬成的稠膏，味苦咸，性寒。主要含有胆汁酸、胆红素等，为清热解毒之有效成分，列为方中之君药；黄柏性寒，含有小檗碱、木兰花碱、黄柏碱等生物碱和黄柏酮等，能协同猪胆汁之清热解毒功能；青黛性寒，解毒清热。三药合用，具有较强的清热、燥湿、解毒之功效。对结核病及其他炎症疾病有一定疗效。销备方法{黄柏粉碎过80目筛。将猪胆膏加水500～600ml，于80~90℃加热2~3小时，过滤，取掉残渣，滤液浓缩至相对密度1．25—1.30(60℃)。加入黄柏、青黛细粉，混匀，于60℃3．满山红油胶丸(软胶囊)处方分析；满_山红油为杜鹃花科植物兴安杜鹃RhododendrondauricumL的干燥叶经水蒸气蒸馏得到的挥发油。经分析含有大栊牛儿酮、桉叶素、石竹烯等，而止咳、祛痰的有效成分是大栊牛儿酮。本品主药为油性液体，故制成软胶囊为宜，用于急、慢性支气管炎的治疗；一定重量比的明胶、甘油、水构成软胶囊囊壁；精炼食用植物油为液体介质,用来调整软胶囊内容物的浓度，或称调整剂量。制备方法：取满山红油，加精炼食用植物油溶解并调整浓度。另取甘油及水加热至70～80℃，加入明胶(明胶：甘油：水=1：0.6：1.2)搅拌溶化，保温1～2小时，除去上浮泡沫；过滤，加入滴丸机保温滴制，以液状石蜡为冷却液。收集冷凝的胶丸，拭去粘附的冷却液，室温下吹冷风4小时，置25—35℃下烘4小时，再用石油醚洗涤两次(每次3—5分钟)，以除去外层液状石蜡，最后用乙醇洗涤一次，于30～35℃4．复方丹参滴丸处方分析：丹参、三七有祛瘀生新、消肿止痛、活血通经、清心除烦之功能；冰片则有开窍醒神、清热祛痛之效。三药合用，可充分发挥化瘀血，通心脉，消肿痛，提精神的作用，用于心脉瘀阻所致的冠心病、心绞痛之胸闷、心悸、心痛、气短等症的治疗；聚乙二醇6000为水溶性基质；液状石蜡为冷却液。制备方法：以上三味，丹参、三七加水煎煮两次，煎液滤过，滤液浓缩至相对密度1.15～1.20(600℃匀，滴人冷却的液状石蜡中，取出，除去附着的冷却液，即得(每丸重25mg)。注解：丹参、三七也可采用60％～70％的乙醇提取，使丹参中脂溶性的丹参酮ⅡA。与水溶性成分丹参素、三七中脂溶性及水溶性成分如三七素、黄铜、三七皂苷等一并提出，效果更佳。但是基质和冷却液应重新选择。5．芸香油滴丸处方分析：芸香油是从芸香草中提取的挥发油，主要成分为胡椒酮，治疗支气管哮喘、慢性支气管炎，为方中主药；硬脂酸钠为水溶性基质；虫蜡为脂溶性基质；蒸馏水为溶剂；1％硫酸是冷却液。制备方法：以上四种物料置水浴加热，使熔化成均匀的溶液，65出(滴头内径4．9mm，外径8nm，滴速约120丸／min)，滴人含l％硫酸的冷却水溶液中，取出，洗去附着的酸液，吸去水迹，即得(每丸重0.注解：制备时采用1％硫酸作冷却剂，目的使硬脂酸钠与酸作用生成硬脂酸，从而在滴丸表面形成一层硬脂酸掺合虫蜡的薄壳，在胃液中不被溶解，而是在肠中溶解，亦称肠溶丸。此肠溶丸不得用热开水吞服，以免溶化而失去防止恶心、呕吐的作用。6．安定膜剂(多层型包衣膜剂)处方分析：安定一主药，具有安定、松弛横纹肌与抗惊厥作用，用于焦虑紧张型神经官能症等，亦可用于抗癫痫；PVA(17~88)一成膜材料；蒸馏水一溶剂；甘油一增塑剂；食用蓝色素、二氧化钛一着色剂；糖精钠一矫味剂；液状石蜡一脱模剂。制备方法：安定30g，溶于200ml丙酮(微温)中，在高速搅拌下漓人900ml水中(含吐温一803m1)，过滤，沉淀水洗两次，80℃烘干，得l0～20μm的微粒，取处方量备用。取PVA(17—88)、水于90℃水浴加热使溶，过80目筛，加人安定微粒，搅拌使成均匀混悬液，涂膜，制成含安定约20％、宽约10mm、厚约0.注解：安定难溶于水，经微粒化处理，一方面使之能均匀分散在成膜材料溶液中，保证了剂量的准确性；另一方面，有利于药物的释放和吸收。7．硝酸甘油膜剂处方分析：硝酸甘油一主药，用于治疗心绞痛；PVA(17-88)一成膜材料；蒸馏水一溶剂；甘油一增塑剂；二氧化钛一着色剂；液状石蜡一脱模剂。制备方法：PVA(17-88)加5～7倍量蒸馏水，浸泡膨胀后水浴加热，使全部溶解，备用。二氧化钛研细后加入上液，并在不断搅拌下加入甘油及硝酸甘油乙醇溶液(硝酸甘油用少量10％乙醇溶解)，搅匀，放置，待气泡除尽后涂膜，干燥分格，即得(每格含硝酸甘油0.5mg)。注解：硝酸甘油为近无色不透明油状液体，稍溶于水(1：800)，易溶于乙醇，略具挥发性。由于PVA对硝酸甘油物理的包覆作用，减少其挥发损失，增强了稳定性。PVA是以球粒结构存在于水液中，当在搅拌下加入硝酸甘油乙醇溶液时，由于乙醇被稀释，硝酸甘油逐以微小的油滴析出，因PVA本身是一良好的分散剂，因而使硝酸甘油能均匀地分散于该胶液中。七、处方设计与制备处方设计主要依据药物的理化性质或药材中的有效成分性质、辅料性质和临床需要。按照临床治疗要求确定了主药的成分与用量后，处方设计的主要工作是辅料品种及用量的筛选。1．王浆胶囊剂设计思路：王浆是工蜂咽腺分泌的一种乳白色浆液，成分很复杂，须用棕色玻璃瓶严密封装，于0—7℃保存，以防酸败。首先考虑王浆是一种浆液，应选择辅料将其吸收。虽然糖粉、糊精、淀粉都是吸收剂，但淀粉以其吸湿性小,处方设计：鲜王浆50g淀粉加230g制备方