糖尿病药物治疗新进展的情况-课件

糖尿病药物治疗新进展1-糖尿病药物治疗新进展1-糖尿病是全球第4位致死性疾病，在中国是第3位致死因素。目前全球约有1.94亿人患有糖尿病。中国约有2500万糖尿病患者，若加上潜在人群，受糖尿病威胁的总数达到4000万人。预计到2025年，糖尿病将成为世界上患病人数最多的疾病之一，届时世界范围将有3.3亿人患上糖尿病，中国糖尿病患者将会达到5000万

2-糖尿病是全球第4位致死性疾病，在中国是第3位致死因素。目前全传统治疗1型：注射胰岛素2型：磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻啶烷二酮类药物、餐时血糖调节药

3-传统治疗3-3大类主要的新型降糖药a.GLP1类似物:肠促胰岛素(又称肠降血糖素)类似物.促进胰岛素分泌,抑制胰升糖素释放代表药物:礼来公司研制的GLP1类似物Byetta(Exenatide)b.DDP-Ⅳ抑制剂:通过抑制DPP-Ⅳ(负责降解GLP1的酶)的活性来维持体内GLP1水平代表药物:默克公司的Januvia(sitagliptinphosphate)和诺华公司的vildagliptin,前者已在墨西哥上市c.PPAR/双重激动剂:过氧化物酶体增殖物活化受体α,γ双重激动剂.它不但具有噻唑烷二酮类药物减少胰岛素抵抗的作用,而且还可改善脂质代谢过程代表药物:默克公司的Muraglitizar

4-3大类主要的新型降糖药4-二肽基肽酶Ⅳ（DDPIV）抑制剂今年8月，首个二肽基肽酶Ⅳ（DDPIV）抑制剂Januvia（sitagliptinphosphate）在墨西哥获准上市。在美国，默克公司在2006年2月向FDA提交了上市申请，目前正在等待之中5-二肽基肽酶Ⅳ（DDPIV）抑制剂5-研发公司通用名全球研究状态默克sitagliptinphosphate墨西哥上市，美国注册前诺华vildagliptin注册前武田SYR-322Ⅲ期临床百时美-施贵宝saxagliptinⅢ期临床罗氏Ro-0730699Ⅱ期临床MitsubishiPharmaMP-513Ⅱ期临床OSIPharmaceuticalsPSN-9301Ⅱ期临床PhenomixPHX-1149Ⅱ期临床TanabeSeiyakudenagliptinⅡ期临床二肽基肽酶Ⅳ（DDPIV）抑制剂的研究状态

6-研发公司通用名全球研究状态默克sitagliptinph作用机制：二肽基肽酶Ⅳ（DPPⅣ）涉及2型糖尿病病理过程中的信号传导过程,其抑制剂能增强胰高血糖素样肽片段（GLP-1）的活性，并能提高葡萄糖耐受水平

7-作用机制：7-GLP-1是肠促胰岛素（又称肠降血糖素，是一种在餐后分泌、有助于控制血糖的激素）家族中的一员，它具有促进胰岛素分泌，抑制胰升糖素释放，抑制胃排空，增加β细胞数量等作用

8-GLP-18-临床评价及不良反应：对于那些使用二甲双胍类药物无效的患者，在血糖控制方面本品至少与磺酰脲类药物同样有效。

此药似乎不会引起患者体重增加，其导致低血糖的风险也非常小。9-临床评价及不良反应：9-DDP-Ⅳ前景1.临床效果喜人2.有全新的作用机制3.优越性：降糖而不增加体重4.市场价值：预计上市的峰值可达10-14亿美元。

10-DDP-Ⅳ前景10-糖尿病治疗前景

1.随着对糖尿病机理研究的深入，新的作用机制药物不断开发出来，并应用于临床，对于2型糖尿病病人有了更多可供选择的药物，对于1型糖尿病病人，正在研究的口服或吸入给药的胰岛素制剂能使患者能够更好更方便地控制血糖

2.药物开发倾向于对安全性的更高要求

3.干细胞疗法11-糖尿病治疗前景11-吸入性胰岛素；早在1935年就已提出胰岛素通过鼻腔黏膜给药途径。但它要求通过特别的技术和设施使短效胰岛素送入肺泡，呈云雾状散开，迅速吸收入血发挥作用胰岛素口腔喷剂

；我国华中科技大学徐辉碧、黄开勋教授研制的胰岛素口腔喷剂经8年艰苦努力，终于解决了这一难题，研制成功胰岛素口腔喷剂，并于1999年底进入临床试验阶段

胰岛素口服制剂；不久前俄罗斯科学院石化合成技术研究所研制成胰岛素药片，目前该药已进入第二期临床实验阶段12-吸入性胰岛素；早在1935年就已提出胰岛素通过鼻腔黏膜给药途其他药物黄连素

现代国内有研究报道应用黄连素治疗糖尿病高血糖疗效较好，每次1.0g，每日3次，饭后口服，观察20例糖尿病患者，3个月后空腹血糖均由治疗前(10.0±29)mmol/L，降至(7.8±0.4)mmol/L。黄连素降血糖的机制可能与其促胰岛B细胞再生及功能恢复有关，但黄连素对糖尿病不是100%有效，轻型一般效果较好。

谷维素临床有报道用谷维素每次30～50mg，每日3次，观察30例糖尿病患者，结果显效17例，好转10例，总有效率90%。本药降糖可能机制是调整自主神经功能，减少内分泌障碍，而达到临床效果13-其他药物黄连素

现代国内有研究报道应用黄连素治疗糖尿病高血糖糖尿病药物治疗新进展14-糖尿病药物治疗新进展1-糖尿病是全球第4位致死性疾病，在中国是第3位致死因素。目前全球约有1.94亿人患有糖尿病。中国约有2500万糖尿病患者，若加上潜在人群，受糖尿病威胁的总数达到4000万人。预计到2025年，糖尿病将成为世界上患病人数最多的疾病之一，届时世界范围将有3.3亿人患上糖尿病，中国糖尿病患者将会达到5000万

15-糖尿病是全球第4位致死性疾病，在中国是第3位致死因素。目前全传统治疗1型：注射胰岛素2型：磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻啶烷二酮类药物、餐时血糖调节药

16-传统治疗3-3大类主要的新型降糖药a.GLP1类似物:肠促胰岛素(又称肠降血糖素)类似物.促进胰岛素分泌,抑制胰升糖素释放代表药物:礼来公司研制的GLP1类似物Byetta(Exenatide)b.DDP-Ⅳ抑制剂:通过抑制DPP-Ⅳ(负责降解GLP1的酶)的活性来维持体内GLP1水平代表药物:默克公司的Januvia(sitagliptinphosphate)和诺华公司的vildagliptin,前者已在墨西哥上市c.PPAR/双重激动剂:过氧化物酶体增殖物活化受体α,γ双重激动剂.它不但具有噻唑烷二酮类药物减少胰岛素抵抗的作用,而且还可改善脂质代谢过程代表药物:默克公司的Muraglitizar

17-3大类主要的新型降糖药4-二肽基肽酶Ⅳ（DDPIV）抑制剂今年8月，首个二肽基肽酶Ⅳ（DDPIV）抑制剂Januvia（sitagliptinphosphate）在墨西哥获准上市。在美国，默克公司在2006年2月向FDA提交了上市申请，目前正在等待之中18-二肽基肽酶Ⅳ（DDPIV）抑制剂5-研发公司通用名全球研究状态默克sitagliptinphosphate墨西哥上市，美国注册前诺华vildagliptin注册前武田SYR-322Ⅲ期临床百时美-施贵宝saxagliptinⅢ期临床罗氏Ro-0730699Ⅱ期临床MitsubishiPharmaMP-513Ⅱ期临床OSIPharmaceuticalsPSN-9301Ⅱ期临床PhenomixPHX-1149Ⅱ期临床TanabeSeiyakudenagliptinⅡ期临床二肽基肽酶Ⅳ（DDPIV）抑制剂的研究状态

19-研发公司通用名全球研究状态默克sitagliptinph作用机制：二肽基肽酶Ⅳ（DPPⅣ）涉及2型糖尿病病理过程中的信号传导过程,其抑制剂能增强胰高血糖素样肽片段（GLP-1）的活性，并能提高葡萄糖耐受水平

20-作用机制：7-GLP-1是肠促胰岛素（又称肠降血糖素，是一种在餐后分泌、有助于控制血糖的激素）家族中的一员，它具有促进胰岛素分泌，抑制胰升糖素释放，抑制胃排空，增加β细胞数量等作用

21-GLP-18-临床评价及不良反应：对于那些使用二甲双胍类药物无效的患者，在血糖控制方面本品至少与磺酰脲类药物同样有效。

此药似乎不会引起患者体重增加，其导致低血糖的风险也非常小。22-临床评价及不良反应：9-DDP-Ⅳ前景1.临床效果喜人2.有全新的作用机制3.优越性：降糖而不增加体重4.市场价值：预计上市的峰值可达10-14亿美元。

23-DDP-Ⅳ前景10-糖尿病治疗前景

1.随着对糖尿病机理研究的深入，新的作用机制药物不断开发出来，并应用于临床，对于2型糖尿病病人有了更多可供选择的药物，对于1型糖尿病病人，正在研究的口服或吸入给药的胰岛素制剂能使患者能够更好更方便地控制血糖

2.药物开发倾向于对安全性的更高要求

3.干细胞疗法24-糖尿病治疗前景11-吸入性胰岛素；早在1935年就已提出胰岛素通过鼻腔黏膜给药途径。但它要求通过特别的技术和设施使短效胰岛素送入肺泡，呈云雾状散开，迅速吸收入血发挥作用胰岛素口腔喷剂

；我国华中科技大学徐辉碧、黄开勋教授研制的胰岛素口腔喷剂经8年艰苦努力，终于解决了这一难题，研制成功胰岛素口腔喷剂，并于1999年底进入临床试验阶段

胰岛素口服制剂；不久前俄罗斯科学院石化合成技术研究所研制成胰岛素药片，目前该药已进入第二期临床实验阶段25-吸入性胰岛素；早在1935年就已提出胰岛素通过鼻腔黏膜给药途其他药物黄连素

现代国内有研究报道应用黄连素治疗糖尿病高血糖疗效较好，每次1.0g，每日3次，饭后口服，观察20例糖尿病患者，3个月后空腹血糖均由治疗前(10.0±29)