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文档简介

1、优选文档辅料1.固系统剂填充剂/稀释剂淀粉常用玉米淀粉,性质牢固,价格低价,吸湿性小,外观色彩好。可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混杂使用可压性淀粉亦称预胶化淀粉,多功能辅料。拥有优异的流动性、可压性,自己润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片晌,硬脂酸镁的用量不能高出0.5%,省得产生消融现象糖粉结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强,可增加片剂的硬度和表面圆滑度;缺点是吸湿性较强,长远储藏,片剂硬度过大,崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。糊精有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟

2、缓。常与糖粉、淀粉配合使用乳糖CRH高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制的片剂外观美、溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用。微晶纤维素MCC纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末,优异的可压性和较强的结合力,压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%MC时崩解较好。外国产品商品名:Avice压缩成形性好,兼有粘合、润滑和崩解作用;干粘合剂;对药品有较大的容纳量;适用于粉末直接压片。无机盐类主若是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)。性质牢固,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些

3、主药(四环素类)的吸取有搅乱。碳酸钙、磷酸钙吸取剂硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝糖醇类甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,拥有必然的甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感。所以较适用于咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。.优选文档润湿剂和粘合剂蒸馏水润湿剂。物料对水吸取较快,易发生润湿不均匀现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替乙醇用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。一般为30%70%。中药浸膏片常用乙醇作润湿剂。淀粉浆常用8%15%的浓度。并以10%最为常用。制法分煮浆法和冲浆法。在满足制粒和压片(对湿热牢固)要求时,多被采用。糊精干燥粘合剂;亦可配制成糊精浆做粘合剂使用。糖

4、粉与糖浆糖粉为干燥粘合剂。胶浆10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液。黏性强,所制成的片剂硬度大。聚乙二醇4000新式粘合剂,常用浓度为10%-50%,还有润滑作用。纤维素衍生物:MC、HPC、HPMC、CMC-Na甲基纤维素MC纤维素的甲基醚化物,有优异的水溶性,可形成黏稠的胶体溶液。羟丙基纤维素HPC纤维素的羟丙基醚化物,易溶于冷水,加热至50发生胶化或溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇。做湿法制粒的粘合剂粉末直接压片的粘合剂羟丙基甲基纤维素HPMC纤维素的羟丙甲基醚化物,是一种最为常用的薄膜衣资料。溶于冷水成为黏性溶液。用2%5%的溶液。分别剂、增稠剂、薄膜包衣资料、粘

5、合剂。羧甲基纤维素钠CMC-Na用作粘合剂的浓度一般为1%2%。其粘性较强。常用于可压性较差的药物。应注意造成片剂硬度过大和崩解超限。乙基纤维素EC.优选文档纤维素的乙基醚化物,不溶于水,在乙醇等有机溶媒中溶解度较大。本品粘性较强且在胃肠液中不溶解,会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。有其这一特点,将其用于缓、控释制剂中。其他5%1%20%的明胶溶液;50%70%的蔗糖溶液;3%5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水或醇溶液。崩解剂干淀粉含水量在8%以下,吸水性强且有必然的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,而对易溶性的崩解作用较差。外加法内加法内外加法。崩解剂总量一般为片重的5%20

6、%;崩解率186%羧甲基淀粉钠CMS-Na吸水膨胀作用特别显然,可至原来的300倍。常用量一般为1%6%低代替基羟丙基纤维素L-HPC拥有很大的表面积和孔隙度,所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀率为500%700%,用量一般为2%5%交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP)在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层,所以崩解性能十分优越。交联羧甲基纤维素钠CCNa由于交联键的存在,不溶于水,但能吸取数倍于自己重量的水而膨胀。作用比CMS-Na更强,与CMS-Na适用时,崩解收效更好。与干淀粉适用作用降低。泡腾崩解剂碳酸氢纳与枸橼酸组成的混杂物。遇水时,两种物质连续不断产生二氧化碳气体。润滑剂:助流剂

7、、抗粘剂、润滑剂硬脂酸镁疏水性润滑剂。用量过大,造成片剂的崩解或溶出迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物片剂微粉硅胶可用作粉末直接压片的助流剂。滑石粉助流剂.优选文档氢化植物油润滑剂。聚乙二醇与月桂醇硫酸镁水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000,制得的片剂崩解溶出不受影响且获取澄明的溶液。后者为正在开发的新式水溶性润滑剂。薄膜衣常用资料胃溶型纤维素羟丙基甲基纤维素(HPMC):最为常用。(还可作片剂润湿剂和粘合剂)。羟丙基纤维素(HPC)(作片剂润湿剂和粘合剂)HPMC、HPC、CMC-Na;特别是低粘度的HPMC,既有HPMC,也有将

8、HPMC与色素、遮光剂TiO2及增塑剂等制成复合包衣资料,用前加溶剂溶解(混悬)后包衣。丙烯酸树脂号(国产):与EudragitE性状相当(进口)。聚乙烯吡咯烷酮(PVP)(作片剂润湿剂和粘合剂)PEG:40006000;常与CAP等适用。AEA:聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯肠溶型邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP):国际上应用较广泛的肠溶衣资料。邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)苯乙烯马来酸共聚(StyMA)丙烯酸树脂(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL):肠溶型号、号、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS:优异的肠溶成膜资料,牢固性较CAP

9、及HPMCP好。水不溶型乙基纤维素(EC)(作片剂润湿剂和粘合剂)醋酸纤维素:是浸透泵工控释制剂最常用的包衣资料。辅助性物料增塑剂丙二醇、聚乙二醇、甘油、.优选文档蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯遮光剂:二氧化肽色素:苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝滴丸基质及冷凝液水溶性基质PEG类(作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂)、(PEG4000、PEG6000、PEG9300)及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶。聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆脂溶性基质硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油(片剂中润滑剂)、虫蜡、十八醇(硬脂醇)、十六醇(鲸蜡醇)等水性冷凝液水、不相同浓度的乙醇等油性冷凝液液体白腊、二甲基

10、硅油、植物油、汽油或他们的混杂物软胶囊囊壳明胶:增塑剂:水=1:():1微丸增塑剂柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸致孔剂甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等2半固系统剂栓剂基质油脂性基质可可豆脂含10%羊毛脂时其可塑性增加。但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显然降低甚至液化,可加入3%6%的蜂蜡或20%鲸蜡以提高熔点。半合成脂肪酸甘油酯这类基质有合适的熔点,不易酸败,为目前代替天然油脂较理想的栓剂基质。有:椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯。合成脂肪酸酯.优选文档

11、硬脂酸丙二醇酯。水溶性基质甘油明胶多用作阴道栓剂基质。在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断,且在体温下不消融。平时以:水:明胶:甘油=10:20:70为宜聚乙二醇类无生理作用,遇体温不消融但慢慢溶于体液中,能释放水溶性和脂溶性药物。对直肠黏膜有刺激作用,可加入20%的水防备。不能够与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸(使PEG消融)、乙酰水杨酸(能与PEG形成复合物)、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。巴比妥钠等好多药物可从PEG中析出结晶。非离子型表面活性剂吐温-61系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯,无毒性、无刺激、不易变质。可单独或与其他混杂使用聚氧乙烯单硬脂酸酯类“S-40”。可与PEG混

12、杂使用,制得性质牢固、崩解释放均较好的栓剂。泊洛沙姆系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物。商品名普朗尼克。眼膏基质黄凡士林、液状白腊和羊毛脂的混杂物,其用量比:8:1:1。依照气温合适增减液状白腊的用量。凝胶剂基质卡波姆规格(按粘度分)934、940、941水中只溶胀不溶解,当用碱中和中时,随大分子的不断溶解,黏度逐渐上升,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大时形成半透明凝胶。pH敏感型水凝胶:pH3.11低粘、pH611有最大粘度与稠度电解质可使其粘度下降。纤维素衍生物常用的MC、CMC-Na不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍膜剂成膜资料聚乙烯醇(PVA)醇解度为88时水溶性最好。乙烯-醋

13、酸乙烯共聚物EVA)在相对分子量相同条件下,醋酸乙烯的比率越大,资料的溶解性成膜性透明性越好。软膏剂基质.优选文档油脂性烃类:凡士林(适用于遇水不牢固的药物。)、固体白腊(调治软膏稠度)、液状白腊(调治软膏稠度)。油脂类(易氧化酸败,可加入抗氧剂和防腐剂):氢化植物油类脂类:羊毛脂(W/O)、蜂蜡与鲸蜡(弱W/O型乳化剂):在O/W型乳化剂中起增加牢固性与调治稠度。硅酮(又称硅油或二甲硅油):疏水性强。对皮肤无毒无刺激。不宜做眼膏基质乳剂型乳剂型基质分W/O和O/W型两类。由水相、油相、乳化剂三部分组成。常用油相:硬脂酸、蜂蜡、白腊、高级脂肪醇(如十八醇)。为调治稠度加液状白腊、凡士林、植物油

14、等。乳剂型基质常用的乳化剂和牢固剂:1高分子化合物O/W阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶、磷脂、杏树胶、胆固醇2.表面活性剂阴离子型:O/W型硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等。W/O型硬脂酸钙非离子型:司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆3固体粉末类肥皂类:一价皂如三乙醇胺皂为O/W型乳化剂;多价皂如硬脂酸钙、镁、铝为W/O型乳化剂高级脂肪醇:十六醇、十八醇(硬脂醇)为弱W/O型乳化剂。用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的牢固性和稠度。脂肪醇硫酸酯类:常用十二醇硫酸酯钠(月桂醇硫酸钠),为优异的O/W型乳化剂。与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、普鲁卡因等配伍,基质即被破坏

15、。常用的辅助乳化剂有十六醇和十八醇多元醇酯类:脂肪酸山梨坦(司盘)为W/O型乳化剂;聚山梨酯(吐温)为O/W型乳化剂。二者均可单独使用制成乳剂型基质。也可按不相同比率混杂作用,调治成合适的HLB值,增加乳剂基质的牢固性。硬脂酸甘油酯,乳化能力较弱W/O型乳化剂水溶性甘油明胶:(栓剂、滴丸基质,所用比率不相同)甘油(10%-30%)、明胶(1%-3%)加水至100%,加热制成的。纤维素衍生物:MC、CMC-Na(片剂中用作润湿剂和粘合剂)PEG类:(作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂)PEG400与4000混杂物3液系统剂溶剂.优选文档极性水蒸馏水或精制水甘油多外用,30%以上有抑菌作用,保湿滋润

16、延长局部药效二甲基亚砜溶解范围广,有刺激性半极性乙醇95%乙醇溶解能力强,有生理活性,易挥发燃烧聚乙二醇与水不相同比率为优异溶剂,外用保湿丙二醇内服或注射液促经皮与粘膜吸取非极性脂肪油植物油,制备洗剂、搽剂、滴鼻剂白腊加油性抗氧剂,润肠通便,口服和洗剂乙酸乙酯搽剂附加剂增溶剂表面活性剂+药物胶团助溶剂在药物溶解(配制)时,加入第二种物质,使其形成络合物复盐以增加其在溶媒中的溶解度的过程络合,复盐(分子复合物),分子缔合物潜溶剂在混杂溶剂中,各溶剂在某一比率时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现最大值防腐剂苯甲酸与苯甲酸钠羟苯烷基酯类(parabens,尼泊金类)山梨酸(sorbicacid

17、)苯扎溴铵(benzalkoniumbromid,新洁尔灭)醋酸氯己定(chlorhexideacetate)又称醋酸洗必泰(hibitane)邻苯基苯酚(o-phenylphenol)桉叶油(eucalyptusoil)桂皮油薄荷油矫味剂甜味剂.优选文档天然甜味剂:蔗糖、单糖浆、矫味糖浆、甜菊苷合成甜味剂:糖精钠、阿斯帕坦芳香剂天然香料:薄荷水、桂皮油人造香料:苹果香料、香蕉香蕉胶浆剂天然:阿拉伯胶、琼胶、明胶半合成:羧甲基纤维素钠、甲基纤维素泡腾剂枸橼酸、酒石酸碳酸氢钠、碳酸钠润湿剂乳化剂缓冲剂调治pH使溶剂牢固助悬剂增加物理牢固性螯合剂增加化学牢固性抗氧剂增加化学牢固性着色剂天然、合成4

18、注射剂的溶剂及附加剂注射用水注射用油植物油:麻油,油酸乙酯,苯甲酸苄酯其他乙醇(50%),丙二醇(10%-60%),聚乙二醇(PEG400),甘油(1%-50%),二甲基乙酰胺DMA缓冲剂醋酸、醋酸钠;枸橼酸、枸橼酸钠;乳酸;酒石酸、酒石酸钠。调PH,满足某些药物的溶解度要求等渗调治剂氯化钠(0.5-0.9%),葡萄糖(4-5%),甘油(2.25%).优选文档抗氧剂亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲抑菌剂只在必要时加入。采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液,多剂量装注射液,应加入合适的抑菌剂。剂量高出5ml时要慎重采用。供静脉或椎管用注射液,一般均不得加入抑菌剂。有一

19、氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、酚。螯合剂EDTA-2Na牢固剂肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠保护剂乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血白蛋白填充剂乳糖、甘氨酸、甘露醇增溶剂、润湿剂或乳化剂用的很多的是聚山梨酯80(吐温80)。但用于静脉注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68。卵磷酯作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中。助悬剂在混悬型注射液中是不能缺少的,常用0.5%羧甲基纤维素钠。还有:甲基纤维素、明胶。一般混悬剂助悬剂:甘油、糖浆;树胶类、纤维素类润湿剂:吐温类、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆等絮凝剂与反絮凝剂:电解质局麻剂利多卡因,普鲁卡因,苯甲醇,三氯叔丁醇5经皮给药系统高分子资料膜聚合物与骨架聚合物1、乙

20、烯醋酸乙烯共聚物(ethylenevilnylacetatecopolymer,EVA):可用于热熔法或溶剂法制备膜材。无毒、柔性好、有优异的相容性,性质牢固,但耐油性差。2、聚氯乙烯(polyvinylchloride,PVC):热塑性塑料,在一般有机溶剂中不溶,化学性质牢固,机械性能强。用于制取薄膜的聚氯乙烯常加入3070%的增塑剂,称为软聚氯乙烯。.优选文档3、聚丙烯(polypropylene,PP)PP:薄膜拥有优异的透明性、强度和耐热性,吸水性很低,可耐受100以上煮沸灭菌。4、聚乙烯(polyethylene,PE):拥有优异的耐低温性能和耐化学腐化性能,安全无毒,有很好的防水性

21、但气密性较差,较厚的薄膜可耐受90以下热水。5、聚对苯二甲酸乙二醇酯(polyethyleneterephthalate,PET):拥有优异的机械性能,耐酸碱和多种有机溶剂,吸水性低,拥有较高的熔点和玻璃化温度,化学性能牢固。压敏胶(pressuresensitiveadhesive,PSA)是指在略微的压力下即可实现粘贴同时又简单剥离的一类胶粘资料。药用TDDS压敏胶对付皮肤无刺激、不致敏、与药物相容和拥有防水性能等要求。1、聚异丁烯(PIB)类压敏胶:系无定型线性聚合物,能在烃类溶剂中溶解,可用作溶剂型压敏胶,有很好的耐候性、耐臭氧性、耐化学药品性及耐水性,外观色浅透明。2、乳剂型:系各种

22、丙烯酸酯单体以水为分别介质进行乳液聚合后加入增稠剂和中和剂等获取的产品,无有机溶剂污染,对极性高能表面基材亲和性好,但耐水耐湿性差。3、硅橡胶压敏胶:玻璃化温度低,拥有优异的柔性、透气性和透湿性,耐水、耐高温和低温,化学牢固,一般使用其烯类溶液。拥有优异的机械性能,耐酸碱和多种有机溶剂,吸水性低,拥有较高的熔点和,化学性能牢固。背衬资料:常用多层复合铝箔,即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。防粘资料常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材。药库资料药库资料好多,较常用的有卡波沫、HPMC、PVA等。6气雾剂:抛射剂

23、与附加剂氢氯烷烃又称氟里昂。沸点低,性质牢固,毒性小。能产生儿茶酚胺样作用;能破坏大气臭氧层。碳氢化合物优点同上,但易燃易爆,不宜单独使用。常用:丙烷、正丁烷、异丁烷。压缩气体常用二氧化碳、氮气。潜溶剂乙醇、丙二醇、聚乙二醇。润滑剂固体药物常需微粉化,润滑剂使药物分别混悬与抛射剂中。常用:滑石粉、胶体二氧化硅。牢固剂油酸、月桂醇7新剂型微囊常用囊材天然高分子资料明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白类半合成高分子囊材CMC-Na、CAP(醋酸纤维素酞酸酯)、EC、MC、HPMC合成高分子囊材非生物降解囊材:聚酰胺,硅橡胶等。可生物降解囊材:聚碳酯、聚氨基酸、PLA.优选文档包合资料环糊精(CD

24、)-CD分子的空穴与一般药物分子大小相般配环糊精衍生物水溶性:HP-CD溶解度增大,可注射用;疏水性:乙基化-CD衍生物可制缓释制剂。固体分别物载体资料水溶性载体高分子聚合物:PEG40006000PVP;表面活性剂:泊洛沙姆;有机酸类:枸橼酸;糖(醇)类:右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等难溶性载载体纤维素类:EC、含有季铵基的聚丙烯酸树脂(E、RL、S等)肠溶性载体纤维素类:CAP、HPMCP等、聚丙烯酸树脂(S、L型)缓(控)释制剂的辅料定速型1骨架型阻滞资料溶蚀性骨架资料,常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油等,可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。亲水性凝胶骨架资料,有甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波普(carbopol)、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖,chitosan)等。不溶性骨架资料,有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯(EuRS,EuRL)、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。2包衣膜阻滞资料不溶性高分子资料,如EC等。3微孔膜包衣片平时用

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