天然药物化学课件

1、天然药物化学基础课程任务： 天然药物化学基础是中等卫生职业教育药剂学专业一门重要的专业课程。本课程的主要内容包括天然药物中各类化学成分的结构特点、理化性质、提取、分离和坚定的方法、操作技术和实际应用等。本课程的任务是应用现代化学理论和方法研究天然药物中化学成分，使学生掌握必须的天然药物化学基本知识和基本技能，具有初步从事天然药物开发和生产的能力。为学习后续课程和从事药学专业的岗位工作奠定良好基础。课程定位：本课程是药学专业的一门专业课，它是在学习了有机、分析、药植等课程的基础上学习的。它又为学习药分、药理、天然药物学、药剂等课程提供理论基础。学习主线：定义结构特征理化性质提取分离方法检识结构测

2、定1.初级药师:基础知识：药物化学、天然药物化学、药物分析；相关专业知识：药事管理与药事法规、药剂学、生物药剂学；专业知识：药理学；专业实践能力：医院药学。2.中级主管药师:基础知识：药物化学、天然药物化学、药物分析和计算机；相关专业知识：药事管理与法规、药剂学；专业知识：药理学；专业实践能力：药学。初级药士、药师和中级主管药师技术资格考试卫生部中药药剂员考证的重要考核内容执业中药师资格考试的重要考核内容课程目标：6、熟练掌握天然药物主要类型化学成分的提取、分离和精制操作；7、学会利用各类化学成分的典型反应进行鉴别试验；学会利用薄层色谱法、纸色谱法初步鉴别天然化学成分；8、具有对天然药物化学成

3、分的信息收集、实践调查及归纳整理能力，具有一定的利用天然药物化学基本知识解决实际问题的能力；9、具有药学专业所应具有的良好职业道德，科学工作态度，严谨细致的专业作风。第一章 绪论 花 鸟 鱼 虫 草 木 金 石中药:依据中医学的理论和临床经验应用于临床的药物. 本草纲目中记载的1892种药材。本草纲目拾遗中又补充的1021种药材，共计2913种。 草药: 地方、民间用药。 （1）来源于植物 （多）人参芍药山茱萸 （3）来源于动物 鹿茸 （4）来源于海洋生物 对海洋生物药物的研究，主要着眼于寻找抗肿瘤、防治心血管疾病、止血、抗凝、抗炎、抗真菌、抗细菌和抗病毒等药物，以及具有特异生物活性的化合物。

4、 在中药中被称为石绝明的名贵中药，其实就是鲍鱼的外壳。具有疗肝、肺风热、清除内胀的功效。此外，鲍鱼肉不仅鲜美，还可以补肝肾、益经明目、开胃营养。 珍珠，海水珍珠具有美容和药用价值，有镇静安神、清肝明目、解毒生津的功效。 海带，它是海藻的一种。 世界范围 中 国 高等植物1315万种，其中药用植物约14500种以上。活性筛选仅占 5%，化学成分研究则更少。 我国自然资源丰富，植物品种繁多，其中种子植物就有25700余种，药用植物11800多种，常用5000余种。 湖 南 湖南植物品种多，其中种子植物就有5000种左右,居全国第七 ，药用植物达1700多种。民间已用的多达1000余种 。植物药二、

5、天然药物及其有效成分1、有效成分：具有一定生物活性、具有治疗作用，可以以分子式和结构式表示，并具有一定的物理常数（如熔点、非典、旋光度、溶解度等）的单体化合物，称为有效成分或活性成分。2、有效部位：尚未提纯、分离为单体化合物的有效成分混合体，称为有效部位或有效部分。3、无效成分：与有效成分共存的其他成分称为无效成分或杂质。有效成分应具有：1、多样性：如阿片中有三种有效成分：吗啡、罂粟碱和可待因。麻黄中含有麻黄碱和伪麻黄碱两种有效成分。2、可开发性: 原来视为无效成分，可能成为有效成分； 过去视为有效成分，被修正、完善。3、相对性: 有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的。原来视为无效成分，可

6、能成为有效成分 黄芪多糖可提高人体的免疫力，猪苓多糖、香菇多糖具有明显的抗肿瘤作用，人参多糖具有降血糖作用；天花粉蛋白具有引产、抗癌的作用。 鞣质在大多数天然药物中被视为无效成分，但在地榆、五倍子等天然药物中具有收敛、止血和抗菌消炎的重要作用。三、天然药物化学成分的主要类型有效成分有机酸植物色素氨基酸蛋白质鞣质树脂油脂甾醇生物碱苷类3、挥发油 植物中存在的一类易挥发性低沸点无色（或淡黄色、或蓝绿色）油状液体，多有香气，难溶于水，易溶于有机溶剂和油脂中。挥发油的挥发性是其提取、分离、检识的依据。挥发油在医药上的作用是：驱风、祛痰、强心、健胃、抗菌、消炎。是一类重要的有效成分。有气味的中药中往往含

7、有挥发油，如薄荷、肉桂、荆芥、紫苏等都含有挥发油。4、鞣质鞣质为无定形粉未，有涩味，属于结构复杂的多元酚类化合物。鞣质可溶于水、乙醇、丙酮、乙酸乙酯，通常不溶于氯仿、苯、无水乙醇、石油醚。典型特点是能与蛋白质产生难溶性沉淀物质，重金属盐及生物碱也能与其产生不溶于水的沉淀。地榆、五倍子中的鞣质含量较高，是其主要有效成分。5、糖类 糖类是植物光合作用的主要产物，占植物体50%80%,是植物细胞和组织的重要营养物质和支持物质，也是人体的重要营养成分。比较重要的糖类及其衍生物有：葡萄糖、果糖、半乳糖、蔗糖、麦芽糖、淀粉、糊精、右旋糖酐、阿拉伯胶、西黄芪胶、微晶纤维素、羧甲基纤维素、纤维素等。上述物质在

8、制药上有广泛的应用。6、有机酸 分子中含有羧基的天然酸性物质，是植物体酸味产生的物质基础。通常分为脂肪酸和芳香酸两类。多与金属成盐存在，另外也有一部分与其它物质结合成生物碱盐、脂肪、蜡等，植物中只有少量游离脂肪酸。大分子芳香族有机酸及高级脂肪酸多为固体，低级脂肪酸及小分子芳香酸常呈液态。植物中的少量有机酸为无效成分，可通过加入氯化钙或醋酸铅沉淀除去。9、树脂 树体受伤后，从树胶道内分泌渗出的一种液体，暴露在空气中，逐渐变成一种半透明的固体或者半固体物质。常与挥发油或者树胶、有机酸等成分混合存在。因而，常据此分为油树脂和胶树脂。 树脂的性质：非结晶性固体，不溶于水，能溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿等

9、有机溶剂。加热时先软化成胶体。燃烧时多烟、有明亮的火焰，并有的特殊的气味。 树脂的化学构成与树胶截然不同，树脂是由结构复杂的多种成分所组成。一般分为三类：树脂酸类、树脂醇类、树脂烃类。10、色素 植物体中的色素主要有叶绿素、叶黄素、胡萝卜素及花色苷类、黄酮苷、醌苷等成分。色素有脂溶性色素和水溶性色素两类。前者与浓乙醇、乙醚、石油醚、苯、油脂等可以互溶；后者与水和乙醇溶液互溶。（叶绿素、叶黄素、胡萝卜素为脂溶性色素；花色苷类、黄酮苷、醌苷等为水溶性色素。）11、植物中的无机盐 植物体中的金属离子与无机酸、有机酸成盐存在，这些离子主要有K、C、M等。它们的水溶性较好，多为无效成分。提取过程中，这些

10、盐的存在会影响有效成分的纯度，必须除去。方法是：有机溶剂萃取法、透析法、离子交换法、活性炭柱层析分离法。相关链接天然药物化学成分的溶解性1、水溶性成分：单糖、低聚糖、淀粉、粘液质、氨基酸、蛋白质、无机成分等。2、水、醇共溶成分：生物碱盐、苷、水溶性色素、鞣质等3、醇、脂共溶性成分：游离生物碱、苷元、脂溶性色素、挥发油、非水溶性有机酸、树脂等。4、脂溶性成分：油脂和蜡等。第二节 天然药物发展简介 1、起源 ：1575年明医学入门中 记载了从五倍子中得没食子酸的过程。 1769年K.Wschelle从酒石中制得酒石酸。“生物碱的研究是天然药物化学发展的开端” morphine 1803 1806

11、吗啡(鸦片) 德罗逊 (Derosen) 斯托勒 (Sertrner) 1818 士的宁碱 1820 咖啡因 1820 喹宁 1828 尼古丁 1831 阿托品 1833 乌头碱 目前已分离10000多种2、进展 ：1804 1952年，药物学家从罂栗中提取得到吗啡并进行了结构测定和化学全合成。3、快速发展：20世纪50年代后，随着色谱、光谱、计算机应用，天然药物进入到快速发展阶段。 我国天然药物的地位和前景 1、HPLC、GC、MS、NMR等现代分离分析设备、新材料、新试剂、新技术的引进为天然药物化学研究工作的开展奠定了必要的物质基础。 2、在新药开发中占重要地位。 3、在中药现代化的进程中

12、发挥着重大作用。 34 （三）我国近代研究情况 有机化学家赵承嘏：30年代：麻黄 麻黄素 建国初期：麻黄素、甘草酸、长春新碱、利血平、 （10年）摆脱进口局面。 海南萝芙木 降压灵 丹参酮 A磺酸钠盐、五味子木脂素 栝楼根新鲜汁水中 天花粉蛋白用于临床引产。 1980-89年统计：从天然药物研究中发现新的化 合物已有800多个。 2000-目前：每年研究发现1000多个新的天然化合 物。种类更多，应用范围更广。 由治病防病健美长寿其他领域（食品、饮料、化妆品、牙膏、卷烟等）如：人们在购食品、水果、蔬菜时首先要问，要考虑的是营养，是里面含有什么物质（东西）。我们的术语叫成分或营养素。人每天吃的都

13、是天然物质，企业家相关链接 常听到的是：西红柿含VC、茄子含Fe、香蕉含鞣质、菠菜含有机酸不能与豆付同食，否则会导致肾结石。着实懂得不少，实在是社会进步了，社会进步相关链接 相关链接 人产的生活品味提高了，人们不再是吃的饱，而是吃的好才为准。因为人人都希望健康长寿，所以都在关心研究保健。这种保健意思的提高使天然药化知识逐渐被人们接受。长寿有一句俗话，知识一旦被人们掌握就会变成财富。制药商人利用天然药物创造多少财富大家都知道。如：999胃泰、脑白金等成就了一批著名的制药企业和企业家。财富 说一说其它：（1）70年代初，日本一位企业家，森产祖上生产蘑菇酒，但一直是惨淡经营。到了70年代由于天然药化

14、的发展，他看到研究表明蘑菇多糖有降血酯，减肥功效，他就把原来的标签换成有降血酯等作用的保健酒了，结果畅销东南亚，一下子就发了家，成了著名企业家。保健酒再看今天市场，小商人们了解了天然药化知识。对那些对人体有明显生理活性的水果、蔬菜等价格一直居高不下还不断上涨。如：中国的蘑菇由几角钱长到几元钱1斤，干的几十元一斤。生姜、大蒜、现在5元一斤。蔬菜蒲公英由几角钱长到1020元之间。当今野菜是一种时尚，春夏季野菜的价格很高，刺老芽（4080元/斤产地出口价）皆因野菜未来： 天然药化的未来发展前景是灿烂广阔的。因为我国有着丰富的天然物资源。比如：从鱼脑中制取的脑白金，现在家喻户晓，深受欢迎。脑白金 从蛇

15、分泌液中制取的抗栓酶、银杏系列药物、丹参注射液等为心脑血管疾病的常用药。 东北也有一种“摇钱树”，兴安岭中生长的红豆杉，皮中含有抗Ca的活性成分紫杉醇。 “一个师兄的故事”买下了一个沟，种上了二种树（银杏树、红豆杉）。红豆杉天药发掘两棵“摇钱树”红豆杉银杏领域扩大A、天然化妆品类：护肤、沐浴、清洁护发等品种繁多。70年代后期化品工业就有一个号“一切返回大自然”人们对自然化妆品类的需求与日巨增。天然食品B、天然食品、饮品业：以天然饮料为龙头的系列天然饮品、食品、小食品等发展迅速，势不可挡，这些领域都是我们的开发战场，有趣者不妨一试。 相关链接 第三节 天然药物化学的研究进展与发展趋势 1、起源

16、：1575年明医学入门中 记载了从五倍子中得没食子酸的过程。 1769年K.Wschelle从酒石中制得酒石酸。第三节 学习天然药物化学基础的目的意义和方法目的意义四、促进药物化学的开发和利用二、控制天然药物及其制剂的质量一、探索天然药物防病治病的原理三、改进剂型、提高临床疗效课程的内容结构：基本理论和实践指导两大模块基本理论：第一部分总论（12章）：为基本概念、基本技能和技术的学习，是后面各部分内容学习的铺垫，贯穿于天然药物各类化学成分之中；第二部分各论（311）章：主要介绍天然药物中常见化学成分、自然分布、存在形式、生物活性、结构与分类、主要理化性质、检识方法、提取分离和技术，在学习中既要了解各类成分的共性