药剂学经皮给药制剂考点归纳

1、文档编码 : CO7Q8J9Q5Y6 HK3P5Z1A7F1 ZF1X2A5Y10X3第十三章 经皮给药制剂第一节 概述一、经皮给药制剂的概念与特点将药物应用于皮肤上,穿过角质层,进入真皮和皮下脂肪以达到局部治疗作用,或由毛细血管和淋巴管吸取进入体循环,产生全身治疗作用的过程成为经皮给药；广义的经皮给药制剂包括软膏剂、硬膏剂、贴剂,仍可以是涂剂和气雾剂等；狭义的经皮给药制剂一般是指贴剂, 通常起全身治疗作用,也称经皮给药系统（ transdermal drug delivery system ,简称 TDDS）；TDDS进展很快,我国现有东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇、芬太尼、尼古丁等经皮

2、给药制剂；与常用一般口服制剂相比,其具有以下优点：（1）可防止肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,削减了胃肠道给药的个体差异；（2）可以延长药物的作用时间,削减给药次数；（3）可以保护恒定的血药浓度,防止口服给药引起的峰谷现象,降低了不良反应；（4）使用便利,可随时中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服的病人；TDDS虽然有上述优点,但也存在以下几方面不足：（1）由于皮肤的 屏障作用,仅限于剂量小药理作用强的药物；（2）大面积给药,可能 对皮肤产生刺激性和过敏性；（3）存在 皮肤的代谢与储库作用；二、 TDDS的基本组成TDDS的基本组成可分为 5 层：背衬层、药物贮库层、控释膜、黏附层和爱惜膜

3、；背衬层药物贮库层控释膜1. 背衬层一般是一层松软的复合铝箔膜,厚度约为9 m,可防止药物流失和潮解；2. 药物贮库层药物贮库既能供应释放的药物,又能供应释药的能量；其组成有药物、 高分子基质材料、透皮促进剂等；3. 控释膜 该膜多为由 EVA和致孔剂组成的微孔膜；4. 黏附层 是由无刺激性和过敏性的黏合剂组成,如自然树胶、树脂和合成树脂等；5. 爱惜层 为附加的塑料薄膜,用时撕去；三、 TDDS的类型TDDS基本可 分为膜控释型和骨架型两类；膜控释型经皮给药制剂是指药物被控释膜或其他控释材料包裹成储库,由控释膜或控释材料的性质把握药物的释放速率；骨架型经皮给药制剂是药物溶解或均匀分散在聚合物

4、骨架中,由骨架的组成成分把握药物的释放；目前在生产及临床普遍应用的有：充填封闭型、复合膜型、黏胶分散型、微储库型、聚合物骨架型；（一）充填封闭型 TDDS 充填封闭型 TDDS的释药速率与以下因素有关药物储库中的材料；控释膜的结构、 膜孔大小、 组成、药物在其中的渗透系数、膜的厚度,如转变 的释放；黏胶层的组成和厚度；EVA膜中 VA的含量,膜的渗透性随之发生变化,从而影响药物硝酸甘油经皮给药制剂 Nitro 、雌二醇经皮给药制剂 Estraderm 、芬太尼经皮给药制剂 Durogesic 等均为膜控释型 TDDS；（二）复合膜型 TDDS 东莨菪碱经皮给药制剂 Transderm-V 和可

5、乐定经皮给药制剂（Catapres TDDS ）都是这种类型；（三）黏胶分散型 TDDS 为了保证恒定的释药速率,可以将黏胶分散型系统的药物储库,依据适宜浓度梯度,制备成多层含不同药量及致孔剂的压敏胶层；硝酸甘油经皮给药制剂Deponit属此种类型；（四）聚合物骨架型TDDS 聚合物骨架型经皮给药制剂的释药速率受聚合物骨架组成与药物浓度影响；硝酸甘油经皮给药制剂 Nitro-Dur 即是该类 TDDS；（五）微储库型 TDDS 微储库型经皮给药制剂的释药速率受药物在亲水和疏水两项中的支配过程和药物在聚合物骨架中的扩散过程所把握；硝酸甘油经皮给药制剂Nitrodic属于此类型TDDS；其次节药物

6、的经皮吸取一、皮肤的结构 皮肤由表皮、真皮和皮下脂肪组织及皮肤附属器构成；（一）表皮 表皮具有类脂膜特性,是限制化学物质内外移动的主要屏障；表皮内无血管,故药物进入表皮不会产 生吸取作用；（二）真皮和皮下脂肪组织 药物 进入真皮及皮下脂肪组织后易为血管和淋巴管所吸取,产生全身作用；（三）皮肤附属器 皮肤附属器包括汗腺、毛囊和皮脂腺；它们从皮肤表面始终到达真皮层底部,其总表面积占皮肤总表 面积的 1%左右；大分子药物以及离子型药物可能从这些途径转运；二、药物的经皮吸取过程与途径（一）药物的经皮吸取过程药物的 经皮吸取过程主要包括释放、穿透及吸取入血液循环三个阶段；释放指药物从基质中释放出来 而扩

7、散到皮肤上；穿透指药物透入表皮内起局部作用；吸取指药物透过表皮后,到达真皮和皮下脂肪,通 过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用；（二）药物经皮吸取的途径 药物经皮吸取的途径有 2 条： 一是表皮途径 ,药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织,被毛细血 二是皮肤附属器途径,药物通过皮肤附属器 管和淋巴管吸取进入体循环,这是药物经皮吸取的主要途径；吸取要比表皮途径快,但由于其表面积小,因此它不是药物经皮吸取的主要途径；三、影响药物经皮吸取过程的因素（一）药物的性质 1. 药物的溶解性与 油/ 水支配系数（ K） 一般药物穿透皮肤的才能为：油溶性药物 水溶性药物,而既 能油溶又能水溶者最大,假如药

8、物在油、水中都难溶就很难透皮吸取,油溶性很大的药物可能集合在角质 层而难被吸取；2. 药物的分子量药物吸取速率与分子量成反比,一般分子量3000 以上者不能透入,故经皮给药宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物；3. 药物的熔点 与通过一般生物膜相像,低熔点的药物简洁渗透通过皮肤；4. 药物在基质中的状态影响其吸取量 溶液态药物 混悬态药物,微粉 细粒 ,一般完全溶解呈饱和状态 的药液,透皮过程易于进行；（二）基质的性质 基质对药物的释放性能影响很大,药物从基质中越简洁释放,就越有利于药物的经皮渗透；对于同一 剂型的不同处方组成,药物的透皮速率可能有很大的不同；1. 基质的特性与亲和力不同基质

9、中药物的吸取速度为：乳剂型动物油脂 羊毛脂 植物油 烃类；水溶性基质需视其与药物的亲和力而定,亲和力越大,越难释放,因而吸取也差；2. 基质的 pH 能使药物分子型增多的pH,有利于药物的经皮吸取；当基质的pH碱性药物的pKa 时,就药物的分子形式明显增加,因而药物易于穿透和吸取；（三）经皮促进剂的影响 经皮促进剂是指那些能加速药物渗透穿过皮肤的物质；理想的经皮促进剂理化性质应稳固、无药理活 性,对皮肤应无刺激和过敏性；1. 二甲基亚砜及其同系物 二甲基亚砜（ DMSO）能促进甾体激素、灰黄霉素、水杨酸和一些镇痛药的透 皮吸取；高浓度的二甲基亚砜能产生较强的透皮促进作用,但可引起较严肃的皮肤刺

10、激性；2. 氮酮类化合物月桂氮（艹卓）酮（Azone）的透皮促进作用很强,与其他经皮促进剂合用成效更佳,如与丙二醇、油酸等都可以配伍使用；3. 醇类化合物 醇类化合物包括各种短链醇、脂肪醇及多元醇等；丙二醇、甘油及聚乙二醇等多元醇单独应用时,促渗成效不佳；往往与其他经皮促进剂合用,在起到 增加药物及经皮促进剂溶解度的同时发挥协同作用；4. 表面活性剂表面活性剂（用量1%2%）可增溶药物,增加皮肤的润湿性,可转变皮肤的屏障性质,故也可增加皮肤的渗透性,通常阳离子型表面活性剂的作用大于阴离子表面活性剂；5. 其他经皮促进剂萜类化合物、尿素、挥发油和氨基酸等；（四）皮肤因素的影响 皮肤的渗透性是影响

11、药物透皮吸取的重要因素；存在着 个体差异、年龄、性别、用药部位和皮肤的状 态等方面的不同；特别是对于有损耗的皮肤,由于其角质层被破坏,皮肤对药物的渗透性大大加强,会引 起过敏与中毒等副作用；四、促进药物经皮吸取的新方法 促进药物经皮吸取的方法有药剂学方法、化学方法与物理学方法,争论得最多的药剂学方法是使用经 皮吸取促进剂；对药物进行化学结构改造,合成具有较大透皮速率的前体药物是可行的化学方法；近来离 子导入、超声波和电致孔等物理学方法亦用来促进水溶性大分子药物的经皮吸取；（一）前体药物 由于亲脂性高的药物易于透过皮肤角质层,因而应用前体药物的方法改善药物的极性,提高其渗透率；目前争论主要集中在

12、药物的溶解性与渗透量的关系方面；通过对药物的结构进行化学修饰制备前药,往往 可以转变其某些理化性质；（二）离子导入 离子导入是在电场作用下,离子型药物通过皮肤的过程；影响药物经皮离子导入转运的因素是多样的,主要有电流、应用时间、药物性质、剂型因素、生理因素和渗透促进剂等的影响；一般来说,电流强度越大,药物透过量越多（皮肤的最大可耐受的电流密度不超过0.5 mA/cm2 ）；电流应用时间越长,离子导入成效越好；药物分子质量越小、浓度越高、表面电荷越多,离子导入量越大；第三节 TDDS的常用材料经皮给药制剂中除了主药、透皮吸取促进剂和溶剂外,仍需要把握药物释放速率的高分子材料（控释 膜或骨架材料）

13、及 压敏胶 、背衬材料和爱惜膜材料；经皮给药制剂的药物选定后,高分子材料的选择是经 皮给药制剂设计的主要工作；经皮给药制剂需要不同性能的高分子材料来中意不同性能的药物与各种设计 要求；一、控释膜材料 经皮给药制剂的控释膜分为均质膜与微孔膜；用作均质膜的高分子材料有乙烯- 醋酸乙烯共聚物；本品 无毒、无刺激性、松软性好,与人体组织有良好的相溶性,性质稳固,但耐油性较差；控释膜中的微孔膜常通过聚丙烯拉伸而得,也有用醋酸纤维膜的；另外,可用核孔膜,它是生物薄膜 经高能荷电粒子照射,得到的形状规章、大小分布均匀的微孔膜,微孔大小精确可调,但成本较高,也可 用 粒子照射塑料膜后经特别化学蚀刻而成；二、骨

14、架材料 骨架型经皮给药制剂都是用高分子材料作骨架负载药物,这些高分子材料应具有以下特性：（1）形成骨架的高分子材料不应与药物作用；（2）骨架对药物的扩散阻力不能太大,以使药物有适当的释放速率；（3）骨架稳固,能稳固地吸取药物；（4）对皮肤无刺激性,最好能黏附于皮肤上；（5）高温高湿条件下,保持结构与形状的完整；（一）聚合物骨架材料 大量的自然与合成的高分子材料都可作聚合物骨架材料,如亲水性聚乙烯醇（详见第七章）和疏水性 聚硅氧烷；（二）微孔材料 几乎全部的合成高分子材料均可作微孔骨架材料,应用较多的是醋酸纤维素；三、压敏胶压敏胶在经皮给药制剂中的作用是使制剂与皮肤紧密贴合,有时又作为药物的贮库

15、或载体材料,可调 节药物释放速度；它们应当具有以下特性：（1）良好的生物相容性；（2）对皮肤无刺激性,不引起过敏反应；（3）具有足够强的黏附力和内聚强度；（4）化学性质稳固,对温度与湿度稳固；（5）有能粘接不同类型皮肤的适应性；（6）能容纳确定量的药物和吸取促进剂而不影响其化学稳固性与黏附力；（7）在具限速膜的经皮给药制剂中,应不影响药物的释放速率；（8）在胶黏剂骨架型经皮给药制剂中,应能把握药物的释放速度；压敏胶有四个黏合性能,即初始力 T、黏合力 A、内聚力 C和黏基力 K,它们之间必需中意：TAC黏合力 内聚力 黏基力 B、初始力 黏合力 内聚力 黏基力 C、初始力 内聚力 黏合力 内聚

16、力 黏合力 黏基力 E、无要求 18 、在经皮给药制剂中作控释膜材料的是 A、铝箔 B、聚乙烯 C、聚氯乙烯 D、聚乙烯醇 E、乙烯 -醋酸乙烯共聚物 二、 B 1、A.表皮 B.真皮 C.皮下脂肪 D.皮肤附属器 E.药物 、屏障作用 A、B、C、D、E、 、大分子和离子型药物的转运途径 A、B、C、D、E、2、A.背衬层 B.药物贮库 C.控释膜 D.黏附层 E.爱惜层 、复合铝箔膜 A、B、C、D、E、 、药物和高分子基质材料 A、B、C、D、E、 、合成树脂 A、B、C、D、E、 、乙烯 -醋酸乙烯共聚物和致孔剂 A、B、C、D、E、3、A.乙烯 -醋酸乙烯共聚物 B.复合铝箔膜 C.

17、压敏胶 D.塑料膜 E.水凝胶 、作为黏胶层A、B、C、D、E、 、作为药物贮库 A、B、C、D、E、 、背衬层 A、B、C、D、E、 、爱惜膜 A、B、C、D、E、三、 X 1、影响药物透皮吸取的因素有 A、药物的分子量 B、基质的特性与亲和力 C、药物的颜色 D、透皮吸取促进剂 E、皮肤的渗透性 2、有关经皮吸取制剂的正确表述是 A、可以防止肝脏的首过效应 B、可以保护恒定的血药浓度 C、可以削减给药次数 D、不存在皮肤的代谢与储库作用 E、常称为透皮治疗系统 TDDS 3、皮肤吸取的途径有 A、完整皮肤 B、角质层 C、汗腺 D、毛囊 E、皮脂腺4、TDDS 制剂的优点为 A、削减给药次

18、数 B、无肝首过效应 C、有皮肤贮库现象 D、药物种类多 E、使用便利,适合于婴儿、老人和不宜口服的病人 5、促进药物经皮吸取的方法有 A、使用经皮吸取促进剂 B、使用前体药物 C、使用微球 D、利用离子导入方法 E、利用超声方法 6、丙二醇可用作 A、透皮吸取促进剂 B、乳化剂 C、软膏保湿剂 D、胶囊增塑剂 E、气雾剂的抛射剂 7、甘油可用作 A、固体分散体载体 B、注射剂溶剂 C、胶囊增塑剂 D、片剂润滑剂 E、透皮吸取促进剂 8、以下哪些物质是渗透促进剂 A、丙二醇 B、二甲基亚砜 C、海藻酸钠 D、甘油 E、硬脂酸甘油酯 9、以下哪些物质可增加经皮吸取性 A、氮酮类 B、二甲基亚砜

19、C、月桂醇硫酸钠 D、萜类化合物 E、山梨酸 10 、可作经皮吸取促进剂的有 A、液状石蜡 B、硬脂酸 C、山梨酸 D、表面活性剂 E、月桂醇硫酸钠11 、下哪些对药物经皮吸取有促进作用 A、吐温 B、萜类化合物 C、二甲基亚砜（DMSO ）D、月桂氮酮 E、乙醇 12 、经皮给药制剂中黏胶分散型的组成部分包括 A、背衬层 B、药物贮库 C、控释膜层 D、黏胶剂层 E、防护层 13 、影响药物经皮吸取过程的因素有 A、基质的 pH B、经皮吸取促进剂 C、药物的低共熔点 D、基质与药物的亲和力 E、药物的溶解特性与油 /水支配系数 K 14 、影响经皮吸取过程的药物性质有 A、基质的 pH B

20、、药物的熔点 C、药物的油水支配系数 D、皮肤的部位 E、皮肤的水合作用 15 、药物经皮吸取的途径有 A、表皮途径 B、皮肤附属器途径 C、角质层途径 D、真皮途径 E、以上途径都对 16 、有关经皮吸取的表达正确的为 A、熔点高的药物穿透才能强 B、药物的分子量越小,越易吸取 C、药物的油水支配系数是影响吸取的因素 D、加入渗透促进剂可增加药物的吸取 E、溶解态药物的穿透才能高于微粉混悬型药物 17 、对经皮给药制剂的表述错误选项 A、皮肤面积大,使得多数药物易于透皮吸取 B、经皮肤敷贴方式给药,药物由皮肤吸取进入全身血液循环并达到有效血药浓度 C、无肝首过效应和胃肠道灭活,药物快速扩散进

21、入血液循环 D、释放药物连续平稳,削减用药次数,改善患者用药顺应性 E、依据治疗要求可随时中断给药18 、经皮吸取制剂常用的压敏胶有 A、聚异丁烯 B、聚乙烯醇 C、聚丙烯酸酯 D、聚硅氧烷 E、聚乙二醇 19 、TDDS 制剂的质量评判包括 A、硬度 B、融变时限 C、含量均匀度 D、崩解度 E、释放度 20 、TDDS 的制备方法有 A、涂膜复合工艺 B、充填热合工艺 C、骨架黏合工艺 D、超声分散工艺 E、逆相蒸发工艺 答案部分一、 A 1、【正确答案 】 D 【答案解析 】 羟丙基纤维素 HPC 是片剂中常用的黏合剂；不用做经皮吸取促进剂；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行

22、考核】【答疑编号 100059566 】2、【正确答案 】 E 【答案解析 】 三氯叔丁醇是常用的防腐剂；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取 ,经皮给药制剂 -单元测试 ”学问点进行考核】【答疑编号 100059563 】3、【正确答案 】 A 【答案解析 】 药物的溶解性与油 /水支配系数 K 一般药物穿透皮肤的才能为：油溶性药物 水溶性药物,而既能油溶又能水溶者最大,即 K 值适中者有较高的穿透性,使药物既能进入角质层,又不致保留在角质 层而可连续进入亲水性的其他表皮层,形成动态转移,有利于吸取；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100059557 】4、【正

23、确答案 】 E 【答案解析 】 山梨酸是常用的防腐剂；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100059555 】5、【正确答案 】 C 【答案解析 】 药物吸取速率与分子量成反比,一般分子量3000 以上者不能透入,故经皮给药宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物；一般药物穿透皮肤的才能为：油溶性药物 水溶性药物,而既能油溶又能水溶者最大,即 K 值适中者有较高的穿透性,使药物既能进入角质层,又不致保留在角质层而可连续进入亲水性的其他表皮层,形成动态转移,有利于吸取；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100059551 】6、【正确答案

24、 】 D 【答案解析 】 将药物应用于皮肤上,穿过角质层,进入真皮和皮下脂肪以达到局部治疗作用,或由毛细血管和淋巴管吸取进入体循环,产生全身治疗作用的过程成为经皮给药；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100059548 】7、【正确答案 】 E 【答案解析 】 将药物应用于皮肤上,穿过角质层,进入真皮和皮下脂肪以达到局部治疗作用,或由毛细血管和淋巴管吸取进入体循环,产生全身治疗作用的过程成为经皮给药；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取 ,经皮给药制剂 -单元测试 ”学问点进行考核】【答疑编号 100059545 】8、【正确答案 】 B 【答案解析 】 聚合物骨

25、架型制剂属周边压敏胶型,另外该制剂中仍有一吸水垫,目的是为了吸取和排出过量的汗液,使 TDDS 保持良好的黏附性；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100059542 】9、【正确答案 】 A 【答案解析 】 药物的经皮吸取过程主要包括释放、穿透及吸取人血液循环三个阶段；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100059539 】10 、【正确答案 】 A 【答案解析 】 药物经皮吸取的途径有2 条：一是表皮途径,药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织,被毛细血管和淋巴管吸取进入体循环,这是药物经皮吸取的主要途径；二是皮肤附属器途径,药物

26、通过皮肤附属器吸取要比表皮途径快,但由于其表面积小,因此它不是药物经皮吸取的主要途径；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100059537 】11 、【正确答案 】 E 【答案解析 】【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100059526 】12 、【正确答案 】 D 【答案解析 】 此题考查 TDDS 的优点和缺点； TDDS 的优点：可防止肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,削减胃肠道给药的个体差异；可以延长药物的作用时间,削减给药次数；可以保护恒定的血药浓度,防止口服给药引起的峰谷现象,降低不良反应；使用便利,可随时给药或中断给药

27、,适用于婴儿、老人和不宜口服的患者；TDDS 的缺点：由于皮肤的屏障作用,仅限于剂量小、药理作用强的药物；大面积给药,可能对皮肤产生刺激性和过敏性；存在皮肤的代谢与储库作用；故此题答案应选 D；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100148457 】13 、【正确答案 】 A 【答案解析 】 此题考查经皮吸取制剂的类型与特点；以零级速度释放的经皮吸取制剂有：膜控释型、复合膜型、多储库型；故此题答案应选 A；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100148455 】14 、【正确答案 】 A 【答案解析 】 此题考查药物经皮吸取的途径；药

28、物经皮吸取的途径有表皮途径和皮肤附属器途径；表皮途径是药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织,被毛细血管和淋巴管吸取进入体循环,这是药物经皮吸收的主要途径；皮肤附属器途径是药物通过皮肤附属器吸取,它比表皮途径吸取快；故此题答案应选 A；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100148454 】15 、【正确答案 】 B 【答案解析 】 几乎全部的合成高分子材料均可作微孔骨架材料,应用较多的是醋酸纤维素；【该题针对 “经皮给药制剂的常用材料；制备方法和质量评判【答疑编号 100059534 】16 、【正确答案 】 D ”学问点进行考核】【答案解析 】 中国药典 20

29、22 年版制剂通就项下规定透皮贴剂应作含量均匀度、释放度、维生素限度 及外观等项目的检查,并应符合要求,保证质量；【该题针对 “经皮给药制剂 -单元测试 ,经皮给药制剂的常用材料；制备方法和质量评判”学问点进行考核】【答疑编号 100059532 】17 、【正确答案 】 B 【答案解析 】 压敏胶有四个黏合性能,即初始力 TAC T、黏合力 A、内聚力 C 和黏基力 K,它们之间必需中意：【该题针对 “经皮给药制剂的常用材料；制备方法和质量评判 ,经皮给药制剂 -单元测试 ”学问点进行考核】【答疑编号 100059529 】18 、【正确答案 】 E 【答案解析 】 经皮给药制剂的控释膜分为

30、均质膜与微孔膜；用作均质膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物；本品无毒、无刺激性、松软性好,与人体组织有良好的相溶性,性质稳固,但耐油性较差；【该题针对 “经皮给药制剂的常用材料；制备方法和质量评判【答疑编号 100059523 】二、 B 1、 、【正确答案 】 A 【答案解析 】【该题针对 “经皮给药制剂 -单元测试 ,概述；药物的经皮吸取【答疑编号 100059599 】 、【正确答案 】 D 【答案解析 】”学问点进行考核】”学问点进行考核】【该题针对 “概述；药物的经皮吸取 ,经皮给药制剂 -单元测试 ”学问点进行考核】【答疑编号 100059603 】2、 、【正确答案 】 A 【

31、答案解析 】【该题针对 “经皮给药制剂的常用材料；制备方法和质量评判”学问点进行考核】【答疑编号 100059585 】 、【正确答案 】 B 【答案解析 】【该题针对 “经皮给药制剂的常用材料；制备方法和质量评判【答疑编号 100059587 】 、【正确答案 】 D 【答案解析 】【该题针对 “经皮给药制剂的常用材料；制备方法和质量评判【答疑编号 100059591 】 、【正确答案 】 C 【答案解析 】【该题针对 “经皮给药制剂的常用材料；制备方法和质量评判【答疑编号 100059594 】3、 、【正确答案 】 C 【答案解析 】【该题针对 “经皮给药制剂的常用材料；制备方法和质量评

32、判【答疑编号 100059571 】 、【正确答案 】 E 【答案解析 】【该题针对 “经皮给药制剂的常用材料；制备方法和质量评判【答疑编号 100059573 】 、【正确答案 】 B 【答案解析 】【该题针对 “经皮给药制剂的常用材料；制备方法和质量评判【答疑编号 100059576 】 、【正确答案 】 D 【答案解析 】【该题针对 “经皮给药制剂的常用材料；制备方法和质量评判【答疑编号 100059579 】三、 X 1、【正确答案 】 ABDE ”学问点进行考核】”学问点进行考核】”学问点进行考核】”学问点进行考核】”学问点进行考核】”学问点进行考核】”学问点进行考核】【答案解析 】

33、 此题考查影响药物透皮吸取的因素；影响药物经皮吸取的因素包括四方面,即药物性质、基质性质、经皮促进剂和皮肤；故此题答案应选 ABDE ；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100148468 】2、【正确答案 】 ABCE 【答案解析 】 此题考查 TDDS 的优点和缺点； TDDS 的优点：可防止肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,削减胃肠道给药的个体差异；可以延长药物的作用时间,削减给药次数；可以保护恒定的血药浓度,防止口服给药引起的峰谷现象,降低不良反应；使用便利,可随时给药或中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服的患者；TDDS 的缺点：由于皮肤的屏障作用,仅

34、限于剂量小、药理作用强的药物；大面积给药,可能对皮肤产生刺激性和过敏性；存在皮肤的代谢与储库作用；故此题答案应选 ABCE ；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100148465 】3、【正确答案 】 ACDE 【答案解析 】 药物经皮吸取的途径有2 条：一是表皮途径,药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织,被毛细血管和淋巴管吸取进入体循环,这是药物经皮吸取的主要途径；二是皮肤附属器途径,药物通过皮肤附属器吸取要比表皮途径快,但由于其表面积小,因此它不是药物经皮吸取的主要途径；皮肤附属器包括汗腺、毛囊和皮脂腺；【该题针对 “生物药剂学 -单元测试 ,概述；药物的经

35、皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100060243 】4、【正确答案 】 ABE 【答案解析 】 与常用一般口服制剂相比,TDDS 具有以下优点：1 可防止肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,削减了胃肠道给药的个体差异；2 可以延长药物的作用时间,削减给药次数；3 可以保护恒定的血药浓度,防止口服给药引起的峰谷现象,降低了不良反应；4 使用便利,可随时中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服的病人；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取 ,经皮给药制剂 -单元测试 ”学问点进行考核】【答疑编号 100059682 】5、【正确答案 】 ABDE 【答案解析 】 促进药物经皮吸取的方法有药剂学方法、

36、化学方法与物理学方法,争论得最多的药剂学方法是使用经皮吸取促进剂；对药物进行化学结构改造,合成具有较大透皮速率的前体药物是可行的化学方法；近来离子导入、超声波和电致孔等物理学方法亦用来促进水溶性大分子药物的经皮吸取；前体药物也是可以促进经皮药物的吸取的；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100059668 】6、【正确答案 】 ACD 【答案解析 】【该题针对 “概述；药物的经皮吸取 ,经皮给药制剂 -单元测试 ”学问点进行考核】【答疑编号 100059662 】7、【正确答案 】 BCE 【答案解析 】【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编

37、号 100059658 】8、【正确答案 】 ABD 【答案解析 】 经皮吸取促进剂仍包括：氮酮、表面活性剂、尿素、挥发油、氨基酸等；【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100059656 】9、【正确答案 】 ABCD 【答案解析 】【该题针对 “概述；药物的经皮吸取 ,经皮给药制剂 -单元测试 ”学问点进行考核】【答疑编号 100059650 】10 、【正确答案 】 DE 【答案解析 】【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100059646 】11 、【正确答案 】 ABCDE 【答案解析 】【该题针对 “概述；药物的经皮吸取”学问点进行考核】【答疑编号 100059642 】1