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文档简介
1、1 受体1 受体2 受体2 受体3 受体血管收缩、胃肠道平滑肌松弛、唾液分泌、肝糖原分解心率加快、心肌收缩力增强支气管扩大、骨骼肌血管舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解、血管平滑肌收缩、胰岛素释放抑制、递质释放抑制脂肪分解激动激动激动激动激动、 受体激动药: 肾上腺素麻黄碱多巴胺3.扩张支气管2.舒缩血管1.兴奋心脏药理作用受体激动药去甲肾上腺素 NA12受体激动药体内过程1 . 给药方法:只宜静脉滴注法给药,为什么? 受体激动药去甲肾上腺素NA 口服,在碱性肠液中易分解。 皮下注射或肌肉注射,强烈收缩血管,发生组织坏死。 静脉推注,引起BP急剧升高,心律紊乱。 去甲肾上腺素药理作用 (+) 1
2、受体收缩血管小动脉、小静脉收缩(+) 受体血管收缩血压(BP) 收缩血管兴奋心脏升高血压(+)1受体心收缩力心输出量整体心脏 心率机 制血压减压反射作用去甲肾上腺素的临床应用1. 治疗休克(帮助 心脏复苏)2.上消化道出血:1-3mg 稀释后口服(局部作用)。去甲肾上腺素不良反应1.局部反应 局部组织缺血坏死 处 理普鲁卡因+酚妥拉明2.心血管反应3.肾反应急性肾衰机制 肾血管收缩,少尿、无尿、保持尿量25ml/小时 处 理多巴胺+强效利尿剂(速尿)肾小体 高血压,动脉硬化,器质性心脏病;少尿、无尿、微循环障碍等。 去甲肾上腺素禁忌症 直接作用:以兴奋1受体为主,对受体作用弱。 间羟胺(阿拉明
3、) 非儿茶酚胺,不易被COMT和MAO破坏,性质稳定,维持久,易引起快速耐受性。 特点:作用应用 1 .替代NA用于休克早期2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克12受体激动药 1.兴奋1受体, 或麻醉引起的低血压。 2. 阵发性室上性心动过速。用途去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林) (Phenylephrine, neosynephrine)1受体激动药给药方法:气雾剂不易透过血脑屏障,对中枢无明显作用代谢:被COMT破坏,较少被MAO代谢 体内过程受体激动药异丙肾上腺素(isoprenaline) 1和2 受体激动剂 机 制对心脏:与肾上腺素相似对血管:能兴奋2骨骼肌血管扩张异丙肾上腺素
4、的药理作用对心血管的作用气管扩张:兴奋 2受体 ,使支气管扩张兴奋2,糖代谢增加,血糖升高 兴奋 3 脂肪分解,游离脂肪酸支 气 管代 谢支气管哮喘:急性发作抢救心脏骤停冠心病、心肌炎、甲亢。 异丙肾上腺素不良反应 心悸、头晕、注意控制心率。剂量过大,可引起心律失常,诱发或加剧心绞痛。异丙肾上腺素禁忌症二、1受体激动剂多巴酚丁胺(dobutamine) 心肌收缩力的作用 心率 临床用应: 1.心外科手术后; 2.充血性心力衰竭 3.急性心梗去甲肾上腺素能神经兴奋时:兴奋心血管,抑制平滑肌。胆碱能神经兴奋时:抑制心血管,兴奋平滑肌。9/21/202218常用急救药品的作用一 肾上腺素(Adren
5、aline )1mg/ml作用:肾上腺素受体兴奋剂,能直接兴奋和受体,其作用与交感神经兴奋时所产生的症状极其相似。 临床应用: (1) 心肺复苏中的应用:可以静脉注射或气管内给药,偶尔也可以心内注射。静脉注射时剂量是1mg ,每23分钟一次。亦可1mg 、3mg、5mg间隔23分钟给入。大剂量给药方案能提高心肺复苏的成功率,但不能降低死亡率,现不主张常规应用。9/21/202219(2) 抢救过敏性休克: 能收缩血管,兴奋心肌,升高血压,松驰支气管平滑肌。可以缓解过敏性休克所致的心跳微弱,血压下降和呼吸困难等症状。 用法:0.51mg 皮下注射或小剂量静 脉滴注。9/21/202220(3)解
6、除支气管哮喘: 能兴奋 受体,使支气管平滑肌松弛,缓解哮喘。同时,能收缩肺血管,改善其它支气管扩张剂引起的通气血流比例失调。 用法: 皮下注射,每次0.25mg 0.5mg, 极量1mg 。9/21/202221(4)与局麻药物配伍应用。(5)治疗某些过敏性疾病。(6)青光眼的治疗。9/21/2022223 不良反应: 心悸、烦燥、头痛、血压升高及室 心律失不常。4 注意事项: (1) 器质性心脏病、高血压、动脉硬化、 糖尿病、甲亢及妊娠等禁用。 (2) 不可与氯仿、氟烷、洋地黄、锑剂 等合用。 (3) 酸性环境中作用降低,与碱性药物 混合后失效。9/21/202223二 多巴胺(Dopami
7、ne )20mg/2ml 1 作用: 属儿茶酚胺类药物,是去甲肾上腺素的化学前体,既有受体激动作用,又有受体激动作用,此外还有特异性受体多巴胺受体1和受体2的作用,生理条件下具有血管扩张作用。9/21/202224临床应用中,其作用是浓度依赖性的。(1) 2-5ug/kg/min起多巴胺样激动作用, 扩张肾血管和利尿作用。(2) 5-10ug/kg/min主要兴奋受体, 兴奋心肌,起正性肌力作用, 同时也具有血管扩张作用。(3) 大于10ug/kg/min,受体兴奋, 内脏血管收缩,血压升高。9/21/2022252 应用: (1) 治疗各种原因引起的休克。 (以中、大剂量为主。) (2) 治
8、疗心功能不全。 (以中、小剂量为主。) (3) 因肾动脉血流减少相关的水肿。 (小剂量。) (4) 治疗肾功能不全。 (以小剂量为主,现不主张用于 急性肾功不全的少尿期。)9/21/2022263 不良反应: 主要是剂量过大或注射速度过快引起的心动过速、心律失常以及肾动脉收缩所致肾功能不全。4 注意事项:(1) 周围血管性疾病应用时应注意周 围循环,以免缺血、坏死。(2) 注射部位血管的刺激。(3) 不能与碱性药物混合应用。(4) 注意药物间的相互作用。三 多巴酚丁胺(Dobutamine )20mg/2ml 1 作用:是人工合成的儿茶酚胺类药物,9/21/202227通过激动受体,具有很强的
9、正性肌力作用,在增加心肌收缩力的同时,伴有左室充盈压的下降,其作用具有剂量依赖性。常用剂量是5-20ug/kg/min。2 临床应用:(1)急慢性心力衰竭。(2) 心源性休克。(3) 术后低排血量综合征。9/21/2022283 不良反应: 过量时引起血压升高或心动过速。4 注意事项:(1) 特发性肥厚性心肌病、高血压、妊娠(2) 房颤病人,应先用洋地黄制剂。(3) 忌与受体阻滞合用。(4) 忌与碱性药物混用。9/21/202229四 间羟胺(Metaraminol )10mg/ml 阿拉明(Aramine )1 作用:兴奋受体,使外周血管收缩, 对受体有弱的兴奋作用。2 应用:用于休克的治疗
10、,有效治疗剂量 是5-10ug/kg/min。 (常与多巴胺合用,其比例是3:2)。3 不良反应: 头痛、恶心、呕吐、高血压、心动过速。9/21/2022304 不良反应:(1)用药10分钟再调节速度。(2)器质性心脏病、高血压、甲亢、 糖尿病忌用。(3)不宜与单氧化酶抑制剂合用。(4)不宜与洋地黄或其他拟肾上腺素药合用。(5)可出现快速耐药现象。9/21/202231五 阿托品(Atropine )0.5mg/ml1 作用:阻断M-胆碱能受体。2 应用:(1)心肺复苏: 用予迷走反射和阿斯综合征 所致心脏骤停。亦可用于电复律后的 心动过缓。 (2)治疗各种缓慢性心律失常。 (3)抢救感染性休
11、克。9/21/202232(4)有机磷中毒的急救,达阿托品化后 维持给药。(5)治疗各种内脏绞痛。(6)治疗眼科疾病,散瞳孔。3 不良反应:(1) 口干,兴奋。(2) 不宜与碱性药物合用。(3) 青光眼和前列腺肥大病人忌用。9/21/202233六 利多卡因(Lidocaine 0.1g/5ml1 作用:B 抗心律失常药物。可抑制心脏自律性,降低心肌应激性,提高心室致颤阈,不延长Q-T间期。2 应用:用于各种室性心律失常的治疗。应用时先以1-2mg/kg于1分钟内给入,可重复给药,总量达4mg/kg,每次间隔15-20分钟,有效后1-4mg/min静推。3 不良反应:(1) 低血压,嗜睡或抽搐
12、。(2) 特异质病人可能会出现心率加快,血压升高等反应。9/21/2022344 注意事项:有特异反应者、高度房室传导阻滞、严重肝病、休克或严重心力衰竭禁用。七 碘胺酮 (Amiodarone )0.15g/3ml1 作用:属类抗心律失常药物,延长心肌的不应期,用于治疗室上性和室性心律失常。因其副作用小,作用可靠而被认为是药物治疗严重室性心律失常的最后手段。2 应用:治疗严重的室性及室上性心律失常。方法:静脉注射,150mg 加入100ml液体中10分钟给入,然后1mg/kg应用6小时,9/21/2022350.5mg/kg维持,必要时可追加150mg。口服法:用于需要维持给药或单独口服给药的
13、患者。常于第一天或静注的同时给600mg7天或1200mg4天,然后100-400mg维持。3 副作用:(1)静脉注射的副作用是:低血压和静脉炎, 与浓度及速度有关,与剂量无关。(2)长期口服的副作用是:甲亢或甲低最常见 肺间质纤维化最严重,此外尚有肝功损害 及周围神经病变。 9/21/2022364 注意事项: (1)不宜用于尖端扭转性室速。 (2)窦性心动过缓和QT间期延长 是其治疗作用,不应视为停药的指征。9/21/202237八 硝酸甘油类 5mg/ml/片1 作用:作用于血管平滑肌,主要扩张小静脉,此外对冠状动脉有选择性扩张作用,大剂量有扩张小动脉的作用。2 应用:(1)心绞痛、心肌
14、梗死。(2)急性充血性心力衰竭。(3)高血压危象。 方法:舌下含服0.3mg-0.6mg/次, 静注:5-10ug/min起,然后间隔5-10分钟 9/21/202238增加5-10ug/min,直到期望的血流动力学状态或临床效果。3 副作用:(1)低血压、心动过速。(2)头痛。(3)通气/血流比例失调。9/21/2022394 注意事项:(1)心动过缓及严重的心动过速、 低血压忌用。(2)脑水肿时慎用。(3)出现耐药时换药或留出一个无药间期 也可以加用含巯基的药物以延缓 耐药现象的出现。9/21/202240九 硝普钠(Sodium Nitroprusside)5mg/支 1 作用:直接作用于血管平滑肌,对 周围血管有较强烈的扩张作用,对 动、静脉均有扩张作用,作用时间 短。 2 应用:(1)高血压危象。(2)手术中进行控制性降压。(3)治疗心力衰竭。 3 用法:0.5ug 10ug/kg/min9/21/2022414 不良反应:(1) 低血压。(2)心动过速。(3)长期应用会发生氰化物中毒。5 注意事项:(1)应用时应避光保存。(2)长时间应用时,注意氰化物中毒。(3)应用中要监测血压和心率。9/21/202242十 吗啡(Morphine ) 1 作用:兴奋阿片受体,起到镇痛、 催眠、镇静
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