云克分析教课件

1、云克分析教课件云克分析教课件一、简介“云克”是中国核动力研究设计院成都同位素应用研究所著名药物研制专家李茂良研究员为首的课题组，经过6年的艰苦努力于二十世纪九十年代研制成功的世界首创的高效低毒抗类风湿性关节炎、骨质疏松等疾病的新药，是我国自六十年代起至今两个国产核素药物之一（其他核素药物均为进口或仿制药物）。“云克”是我国首个用于RA临床治疗的核素药物，并荣获国家发明专利以及“国家重点新产品”证书，受中国专利保护。于2001年获得国家药品监督管理局的认可，可以作为普通药品在临床进行流通使用。第2页，共19页幻灯片。一、简介“云克”是中国核动力研究设计院成都同位素应用研究所著二、概念药品名：云克

2、注射液（锝99Tc亚甲基二膦酸盐注射液）成分：锝99Tc经氯化亚锡还原后，与亚甲基二膦酸形成的络合物性状：本品为无色澄明液体。本品在临用前由A剂和B剂现场制备；A剂为无色澄明液体（内含锝99Tc0.05g），B剂为白色冻干粉末（内含亚甲基二膦酸5mg、氯化亚锡0.5mg）药品名：云克静滴液（200mg/瓶）和云克胶囊（300mg/粒）第3页，共19页幻灯片。二、概念药品名：云克注射液（锝99Tc亚甲基二膦酸盐注射二、概念锝（d）：元素符号Tc，为银白色金属，原子序数43，原子量98.9062。在元素周期表中属B族。密排六方晶体。1937年佩里埃(C.Perrier)和塞格雷(E.G.Segr)

3、用回旋加速器以氘核轰击钼发现锝。它是第一个人工合成的放射性金属元素。锝的主要来源为反应堆中铀裂变产物。锝99m（介稳态同位素/同质异能同位素）：半衰期為6.01小時。它釋放出射線，轉變成鍀-99。它是核医学临床诊断中应用最广的医用核素，常用锝(Tc-99m)焦磷酸盐注射液。用99Tcm标记的用于诊断脏器疾病和功能的放射性显像剂。99Tcm放射性药物不仅用于状态图像诊断，而且还可用于功能(如脑、心肌，肝功能等)诊断，已占诊断用放射性显像剂的约85%，可用于诊断脑、心肌和肿瘤等疾病和几乎所有脏器疾病。第4页，共19页幻灯片。二、概念锝（d）：元素符号Tc，为银白色金属，原子序数43三、药理作用及药

4、代动力学1、药理作用明显抑制巨噬细胞产生白介素1（IL1），具有抗炎抗风湿作用云克中的亚甲基二膦酸（MDP）通过螫合金属离子可降低胶原酶对关节滑膜组织的破坏作用云克中的人工微量元素锝可以清除人体内的自由基，保护SOD的活力，调节人体自身免疫抑制前列腺素的合成，具有明显镇痛作用第5页，共19页幻灯片。三、药理作用及药代动力学1、药理作用第5页，共19页幻灯片。三、药理作用及药代动力学2、药代动力学 云克对骨关节部位有明显的靶向性，故用药量少，安全高效。99Tc-MDP对于炎变的骨生成区有亲和性，2小时后血药浓度为5%，3小时为3%，24小时后小于0.5%，血液中药物70%以上经尿液排泄。被吸收的

5、药物体内半排期因个体差异而有所不同，但都大于1年。第6页，共19页幻灯片。三、药理作用及药代动力学2、药代动力学第6页，共19页幻灯片四、适应症自身兔疫性疾病：类风湿性关节炎、甲亢伴浸润性突眼、强直性脊柱炎、银屑病和银屑病性关节炎骨关节疾病：防止和治疗骨质疏松， 防止骨折、肩周炎、痛风、风湿性关节炎；抑制癌症骨转移，对癌骨转移有镇痛作用第7页，共19页幻灯片。四、适应症自身兔疫性疾病：类风湿性关节炎、甲亢伴浸润性突眼、五、用法用量云克注射液：临用前，在无菌操作条件下，将A剂5ml注入到B剂瓶中，充分振摇，使冻干物溶解，室温静置5分钟，即制得锝99Tc亚甲基二膦酸钠注射液。静脉注射，每日1次，2

6、0日为一个疗程。也可根据病情，适当增加剂量和延长疗程，或遵医嘱。1、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、甲亢伴浸润性突眼和眼肌麻痹及银屑病等自身兔疫性疾病：每日注射一针，20针为一疗程，一般10针左右见效。对于治疗甲亢伴眼突，40针以后，可每周静脉注射两针，酌情维持23个月可逐渐改善眼突度。2、肩周炎、痛风、风湿痛：每日静脉注射一针，一般10针可达到治疗效果。可根据病情酌情增减静注次数。3、各类型骨质疏松，变形性骨炎：每周静脉注削两针，坚持治疗半年至一年。第8页，共19页幻灯片。五、用法用量云克注射液：临用前，在无菌操作条件下，将A剂五、用法用量云克静滴液（200mg/瓶）和云克胶囊（300mg/粒

7、）1、癌骨转移：点滴5天（每天一瓶，每瓶用250ml生理盐水稀释，点滴23小时），后口服胶囊15天（每天二次，每次12粒，饭后两小时服用最好）。2、高钙血症：点滴5天（同治疗癌骨转移），后口服胶囊3个月（每天服1一2粒，饭后两小时服用最好）。3、各类型骨质疏松或变形性骨炎：每周点滴一瓶（200mg），坚持治疗半年至一年；或每日口服胶囊一粒（300mg），服一个月停两个月，坚持半年至一年（视病情而定）。4、较严重的类风湿病人：用云克静滴液点滴12天，用法同上述癌骨转移之后再用云克注射液继续治疗。第9页，共19页幻灯片。五、用法用量云克静滴液（200mg/瓶）和云克胶囊（六、安全性人体中锝99Tc

8、的安全存量为30mg，而99Tc-MDP注射液含锝99Tc0.0 5g，常 规仪器不能检测，仅能用高效液相色谱仪鉴别和测定其含量，如果注射1000针，含锝99Tc量也仅有50g（为30mg的六百分之一），被视为不具放射性。毒理学试验：急性毒性试验用药量为临床日用量1500倍（静脉），2000倍（灌胃）时，未见动物死亡和器官病变，LD50未测出。长期毒性试验大鼠连续半年注射锝99Tc亚甲基二膦酸盐注射液观察：无毒性剂量组剂量相当于人日用量40倍；Beagle犬三个月静注长期毒性试验表明：无毒性组剂量为人日用量的30倍，表明毒性很低第10页，共19页幻灯片。六、安全性人体中锝99Tc的安全存量为3

9、0mg，而99T七、不良反应、禁忌症、注意事项1、不良反应：偶见皮疹，注射局部红肿、纳差、乏力、月经增多，罕见全身水肿；严重时需停药处理2、禁忌症：过敏体质（特异质），血压过低，严重肝、肾功能不良患者，孕妇及哺乳期妇女，儿童3、注意事项：、本品如发生变色或沉淀，应停止使用。、心功能不全者慎用。4、储藏：密封，在28的暗处保存第11页，共19页幻灯片。七、不良反应、禁忌症、注意事项1、不良反应：偶见皮疹，注射局八、云克治疗类风湿性关节炎与常规抗风湿药物的区别：1、标本兼治：不仅具有非甾体抗炎药的消炎镇痛作用，还具有激素和慢作用抗风湿药的免疫抑制作用2、起效快：一般10针到20针可见效，少数病人要

10、30-40针见效3、有效率高：一个疗程（20针），有效率在80%以上，两个疗程（40针），有效率可达90%左右4、长期疗效好：云克在体内的代谢期长（一般为1-10年），现已有患者经治疗后者7年病情未复发和加重5、毒副作用小：轻微不良反应6、本质区别：不但能控制RA患者病情发展，既能使RA患者的病情逆转第12页，共19页幻灯片。八、云克治疗类风湿性关节炎与常规抗风湿药物的区别：第12页，九、云克治疗骨质疏松1、标本兼治：标节流（防止骨丢失）开源（促进新骨形成）：能抑制破骨细胞活性，抑制骨吸收，增强成骨细胞活性，促进新骨形成，治疗骨质疏松的作用本清除人体内的自由基，调节人体自身免疫功能，调节人体内

11、分泌，从而能治疗自身免疫性疾病和内分泌失调引起的疾病和由这些疾病和内分泌失调引起的骨质疏松2、疗效：、骨痛明显缓解 、骨密度明显增加3、云克联合低频脉冲电磁场治疗，效果更佳第13页，共19页幻灯片。九、云克治疗骨质疏松1、标本兼治：第13页，共19页幻灯片。十、云克治疗甲亢伴浸润性突眼优点具有免疫抑制治疗（如激素和甲氨喋呤等）的作用，不但能治疗甲亢伴浸润性突眼，还能迅速减轻软组织炎症导致的疼痛、充血、水肿，并能部分改善突眼及眼肌麻痹和视力没有免疫抑制治疗的严重的毒副作用，使用非常安全。疗程短（一般30-60针）、疗效好（有效率达80%以上）、治疗简单，患者乐于接受，可作为治疗甲亢伴侵润性突眼的

12、首选药物。第14页，共19页幻灯片。十、云克治疗甲亢伴浸润性突眼优点第14页，共19页幻灯片。十、云克治疗甲亢伴浸润性突眼注意突眼程度与疗效呈负相关在甲亢控制后再行云克治疗突眼较合适云克注射液和静滴液联合治疗比单用云克注射液效果好第15页，共19页幻灯片。十、云克治疗甲亢伴浸润性突眼注意第15页，共19页幻灯片。十一、云克治疗癌症骨转移1、优点“云克”为Tc-MDP,其中MDP属二膦酸盐，是二膦酸盐中结构最有效的化合物，易于吸收，且毒性最小，其抑制破骨细胞活性和抑制骨吸收的效果都比其他二膦酸盐药物好，同时MDP能增强成骨细胞活性，促进新骨形成，因此单独使用“云克”治疗骨转移或辅以核素治疗骨转移

13、都是很好的。与其它 二膦酸盐不同的是，“云克”中除二膦酸盐外，还含有微量元素锝，它能清除人体内的自由基，调节人体免疫功能，除能治疗自身免疫性疾病外，还能增强人体的抗肿瘤作用，对肿瘤的原发灶也有一定抑制作用，现已通过试验证明“云克”能抑制小肉瘤S180，临床试验也证明在治疗骨转移的同时，对肿瘤的原发灶也有一定治疗作用。第16页，共19页幻灯片。十一、云克治疗癌症骨转移1、优点第16页，共19页幻灯片。十一、云克治疗癌症骨转移因此用“云克”治疗骨转移优于一般的二膦酸盐，也优于单纯的核素治疗。临床试验已证明，如果用“云克”与核素联合治疗骨转移，可提高疗效，同时大大降低单纯用核素治疗所产生的血液毒性2

14、、用法：用500ml生理盐水溶解“云克”静滴冻干品，在3-4小时静滴完（控制静滴速度便于药物的吸收，静滴速度过快将会影响严重肾功能不全者），每天一次，5天为一疗程，为提高疗效，两天后，进行第二个疗程的治疗，骨转移镇痛有效率可高达85%以上，起效时间一般为3-7天，镇痛持续时间可达2-3个月。 第17页，共19页幻灯片。十一、云克治疗癌症骨转移因此用“云克”治疗骨转移优于一般的二十二、治疗优势 肩周炎、痛风、风湿病：每日静脉注射一针，一般10针可达到治疗效果。各类型骨质疏松，变形性骨炎：每日静脉注射两针，坚持治疗半年至一年 云克适应范围比较广泛，研究证实，普遍用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、甲亢突眼、肿瘤骨转移等免疫性疾病和