药剂学往年药剂真题三套

1、中国药学工业药剂学试卷 1一1Dosage Forms and Formulations剂型（Dosage forms）：药物制成的适合于患者应用的不同给药形式，简称剂型。制剂（Formulations）：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂。包括药物用量、配制方法及工艺及质量标准等。2Passive靶向(passiveing and Activeinging)：利用载体将药物导向特定部位，药物体生理过程自动吞噬或截留而实现靶向的制剂。主动靶向(active制剂ing)：药物或载体经修饰后，可将定向运送至靶区浓集而发挥药效的3Stokes Law and Noyes-Whit

2、ney EquationStokes Law，斯托克沉降定律：V=2r2/(1-2)g/9；其中 v 为沉降速度，r 为球粒半径，1为微粒密度，2 为介质密度， 为液体粘度，g 为重力加速度；Noyes-Whitney Equation，溶出速度方程：dc/dt=KS (Cs-C) , (K= D/V)其中 dc/dt 为溶出速率，D 为药物扩散系数， V 为溶出介积，为扩散层的厚度，S 为固体药物与溶出介质间的接触面积，Cs 为固体药物的溶解度，C 为 t 时间药物在溶出介质中的浓度4GMP and GCPGMP：药品生产质量管理规范（Good Manufacturing Practice，

3、简称 GCP)是指负责指导药品生产质量控制的和生产操作者的素质到厂房、设施、建筑、设备、仓储、生产过程、质量管理、工艺卫生、包装材料直至成品的与销售的一整套保证药品质量的管理体系；GCP：药品临床试验管理规范（Good Clinical Practice，简称 GCP)，是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、分析总结和。二.填空1渗透泵片的基本处方组成包括药物半透膜和、渗透压活性材料、推动剂和_释药小孔_等。2置换价是指_药物重量与同体积基质重量的比值，栓剂基质分为油脂性基质和 水溶性基质两类。3热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是 脂多糖 ，去除的方法有_、

4、 酸碱法 、_吸附法、离子交换法等。高温法4药物透皮吸收的途径有 皮肤吸收 和_皮肤附属吸收 _。加入表面活性剂 、 形成复合物5增加药物溶解度的方法有_微粉化_、 _成盐、_。6 注射剂的质量检查项目有 _澄明度 、_热原 、无菌 、pH 检查_、刺激性检查 _、 降压物质 、含量_等。溶出度是指 _指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。目前中国药典溶出度检查的方法有小杯法、 转篮法 和 桨法。为增加混悬剂的物理稳定性，可加入稳定剂，稳定剂包括絮凝剂 、反絮凝剂 、 助悬剂 和润湿剂 等。9 PEG 在药剂学中有广泛的应用，如作为注射剂溶媒 、 包衣材料、 固体分散体基

5、质 、 保湿剂、 软膏基质等。固体分散体的速效原理包括_药物高度分散、载体材料提高药物润湿性、载体材料对药物的抑晶作用和载体材料保证药物的高度分散等。硝酸甘油静脉注射液、舌下片、透皮贴剂、颊粘贴片在临床中的作用分别是注射急救、舌下含服可速释、皮肤外用可缓控释和口腔内黏附可减少首过作用，增加生物利用度。 12分散片的主要特点是吸收快，体内生物利用度高；适于剂量较大且口服不宜吞服的制 剂，分散片与泡腾片处方组成的主要区别是泡腾片遇水可产生气体使片剂迅速崩解，而分散片中多加入高效崩解剂，遇水迅速崩解形成均匀混悬液。13 乳剂按分散相的大小可分为普通乳剂、亚微乳、和纳米乳，静脉注射乳剂应属亚微乳。14

6、作为脂的重要组分，磷脂的主要性质有脂质双分子层结构、两亲性、生物相容性。15可以实现溶解控制三选择题（一）多项选择题1、O/W 型软膏基质中常用的保湿剂有A C D E的方法有骨架控制型，膜控型，渗透泵型和植入等。A甘油B明胶C丙二醇D甘露醇E山梨醇2、关于散剂的描述是正确有ACDE散剂的方法有干法、湿法、单独、混合、低温、流能等散剂为一种药物粉末经并均匀混合制成的粉末状制剂眼膏剂中混悬的药物要求粒度小于极细粉，应能全部通过 9 号筛含低共熔组分时，应避免共熔有不良臭味和刺激性药物，如：奎宁、阿司匹林不宜太细3、可作为剂使用的物质有A CA表面活性剂B明胶C固体微粒D氮酮4、可作除菌滤过的滤器

7、有A EA0.22m 微孔滤膜D5 号垂熔玻璃滤器B0.45m 微孔滤膜E6 号垂熔玻璃滤器C4 号垂熔玻璃滤器5可作为注射剂溶剂的有CA纯化水B注射用水C灭菌注射用水D制药用水6下列药用辅料中，不具有崩解作用的是A E_APVPBPVPPCL-HPCDCMS-NaEPEG7可不做崩解时限检查的片剂剂型有A B DA肠溶片B咀嚼片C舌下片D控释片E. 口含片8具有同质多晶现象的，在中可能导致凝固点降低的辅料有AA可可豆脂（二）单项选择题BPEGC半椰油脂Dpoloxamer1噻孢霉素钠的等滲当量为 0.24，欲配制 3%的注射剂 500ml，需加氯化钠 C克。A3.30B1.42C0.9D3.

8、78E0.362已知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为 8.3610-6/h，则其有效期为C年。A4B2C1.44D1E0.723药物制成以下剂型后那种显效最快D口服片剂 B硬胶囊剂 C软胶囊剂 DDPIE颗粒剂4表面活性剂中，润湿剂的HLB 值应为 CA38B816C79称为DC触变D15195液体粘度随切应力增加不变的A塑性E假塑性流体B胀性D牛顿流体6下列关于尼泊金酯类的说法正确的是 B在碱性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更强在酸性溶液中比在碱性溶液中抑菌能力更强尼泊金甲酯比丁酯更易被吸附尼泊金甲酯和丁酯吸附性一样本类防腐剂遇铁不变色7关于软胶囊的说法不正确的是BA软胶囊也叫胶丸B只可填

9、充液体药物D冷凝液有适宜的密度C有滴和压两种方法E冷却液要有适宜的表面张力（二）配伍选择题，共 5 分，每题 0.5 分。每组 5 题，每题只有一个正确案不可重复选用。15可选择的剂型为：，每个备选答A. 微球B. 滴丸C. 脂D. 软胶囊速度的小丸E_E. 微丸1.2.3.4.5.常用包衣材料制成具有不同可用固体分散技术,具有疗效迅速、生物利用度高等特点 _B可用滴，囊壁由明胶及增塑剂组成D_将药物包封于类脂双分子层内形成的微型囊泡C采用聚乳酸等高分子聚合物为载体，属靶向制剂A610 产生下列问题的原因是A. 粘冲B. 片重差异超限C. 裂片D. 崩解度不合格E. 均匀度不合格6.7.8.9

10、.加料斗中颗粒过多或过少B硬脂酸镁用量过多D环境湿度过大或颗粒不干燥A混合不均匀或不溶性成分迁移E10. 粘合剂选择不当或粘性C_四处方分析并简述过程Rx1复方乙酰水杨酸片处方分析乙酰水杨酸268g136g33.4g266g适量主药对乙酰氨基酚主药主药淀粉填充剂淀粉浆粘合剂滑石粉25g 2.5g2.7g润滑剂轻质液体石蜡粘附剂酒石酸过程：将对乙酰氨基酚、稳定剂分别磨成细粉，与约法 1/3 的淀粉混匀，加淀粉浆混匀制成软材，14 目或 16 目筛制粒，70干燥，干粒过 12 目筛整粒将此颗粒与乙酰水杨酸混合，加剩余淀粉（预先在 100-105干燥）与吸附有液状石蜡的(滑石粉将轻质液状石蜡喷于滑石

11、粉中混匀)，再过 12 目筛，压片，即得。Rx21000 支用量4.8g处方分析硬脂酸一部分作为软膏基质，另一部分与三乙醇胺反应生产一价皂作为主剂单硬脂酸甘油酯液状石蜡白凡士林1.4g2.4g0.4g2.0g0.16g40g辅助剂油相基质，调节乳膏稠度油相基质，调节乳膏稠度羊毛脂 三乙醇胺蒸馏水油相基质，增加凡士林渗透性和吸水性与硬脂酸反应生成一价皂作为主水相剂加至过程：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林和羊毛脂为油相，置蒸发皿中，于水浴上加热至 80左右混合熔化。另将三乙醇胺和蒸馏水置烧杯中，于水浴上亦加热至 80左右。在等温下将水相缓缓倒入油相中，并于水浴上不断搅拌至呈乳白色半固体

12、状，再在室温下搅拌至近冷凝。五问答题说明药物的溶解度和分配系数在药物口服片剂设计中的意义。（8 分）大部分片剂采用制粒压片工艺，请问制粒方法有那些、各有何特点？制粒过程又有何意义？（8 分）根据中国药典 2000 年版，说明缓释制剂与控释制剂的定义以及与胃肠吸收的相关性。（8分）4试设计一条注射用水的第一题：流程。（6 分）药物的溶解度：其大小直接与药物是否需要增溶、成盐及其解离有关，以解决与溶解性差产生的低生物利用度以及剂型设计等重要问题，因此对口服固体制剂的疗效尤为重要。改变药物粒径或溶出表面积、游离药物或成盐、改变药物晶型、与其他药物形成复合物等都可改变药物从制剂中的溶出速度，从而可以成

13、缓释或速释制剂。分配系数：油/水分配系数与药物的 PKa 为制剂设计必须的参数，其中油/水分配系数是分子亲脂特性的量度，在药剂学研究中主要用于预见药物对在体组织的渗透或吸收难易程度。对于制剂，药物的油/水分配系数可以看作是药物吸收速度和程度的指征。因为生物膜具有亲脂性质，所以扩散药物的透膜速率直接与分子的亲脂性有关。亲脂性强的药物，比较容易渗透和吸收，但如果该亲脂性药物的水溶解度太小则溶解度可能是影响吸收的控制而不依赖于分配系数；水溶性药物不易透过脂性的细胞膜，分配系数是其吸收的限速步骤，但水溶性药物溶解度大，易于与胃肠道水性粘液层混合，提高吸收的浓度梯度，也可能很快吸收。当然油/水分配系数并

14、不是反映体内吸收的唯一指标，还有一些药物不依赖油/水分配系数，也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。第二题：制粒方法与特点：制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状和大小的粒子，主要有干粒和湿粒以及沸腾制粒等；湿粒：药物混合物中加入黏合剂，借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末一起而制成颗粒的方法。包括挤压制粒、转动制粒、搅拌制粒等，具有粒子大小可调、压缩性、成型性好、适用范围广等特点。干粒：把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后，重新粉碎成所需大小颗粒的方法，有压片法和滚压法。该方法不加任何液体，常用于热敏性物料、遇水易分解的药物以及容易压缩成形的药物的制粒，方法简单、省 工省时

15、。但采用干粒时，应注意由于压缩引起的晶型转变及活性降。制粒具有以下意义：第三题：增加制剂的可压性增加辅料的性可以防止各成分筛分可以防止粉尘飞扬可以防止药粉缓释制剂：sustained release preparations，指口服药物在规定的溶剂中，按要求缓慢的非恒速，且用药次数与相应普通制剂比较至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂。控释制剂：controlled-release preparations, extended- release preparations，指口服药物在规定的溶剂中，按要求缓慢的恒速或接近恒速，且少减小一次或用药间隔有所延长的制剂。与胃肠吸收的相关性：用药次数与相

16、应普通制剂比较至体外度试验：模拟体内消化道条件，规定温度、介质的 pH 值、搅拌速率等，对制剂进行药物速率试验。建体内试验：进行生物利用度与生物等效性试验内外相关性：系指体内吸收相的吸收曲线与体外曲线之间对应的各个时间点回归，得到直线回归方程的相关系数，如符合要求，即可认为具有相关性。包括：(1)体外累积率-时间的体外曲线； (2)体内吸收率-时间的体内吸收曲线；（3）体内-体外相关性检验第四题：流程：原水原水预处理（絮凝、砂虑、活性炭过滤、细过滤器等）纯水（离子交换法：阴床阳床混合床、电渗析、反渗透法等）注射用水超虑、膜过滤法等）贮水罐（蒸馏法、中国药学工业药剂学 试卷 2一1Isoosmo

17、tic Solution 与 Isotonic solutionIsoosmotic Solution：等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液，是物理化学的概念 Isotonic solution：等张溶液是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，是生物学的概念2Dosage Forms 与 Formulations剂型（Dosage forms）：药物制成的适合于患者应用的不同给药形式，简称剂型。制剂（Formulations）：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂。包括药物用量、配制方法及工艺及质量标准等。3GMP 与 GLPGMP：药品生产质量

18、管理规范（Good Manufacturing Practice，简称 GCP)是指负责指导药品生产质量控制的和生产操作者的素质到厂房、设施、建筑、设备、仓储、生产过程、质量管理、工艺卫生、包装材料直至成品的与销售的一整套保证药品质量的管理体系；GLP：药品安全试验规范(Good Laboratory Practice，简称 GLP)，是在新药研制的实验中，进行动物药理试验(包括体内和体外试验)的准则，如急性、亚急性、慢性毒性试验、生殖试验、致畸、致突变以及其它毒性试验等都有十分具体的规定，是保证药品研制过程安全准确有效的。4CMC 与 MAC临界胶团浓度 CMC（clinical micel

19、le concentration）：形成胶束的最低浓度胶临界胶团浓度，该值愈小表明表面活性剂在溶液体相中生成胶团的能力愈强。最大增溶浓度 MAC(um additive concentration)：在 CMC 值以上，随着表面活性剂用量的增加，胶束数量增加，增溶量也应增加。当表面活性剂用量固定时，增溶质达到饱和的浓度即为最大增溶浓度二公式解释1S1、S2 为半径为 r1、r2 的药物溶解度，R 为气体常常数，T 绝对温度，M 为分子量，为表面张力，固体药物的密度。3A表面活性剂B明胶C固体微粒D氮酮4可不做崩解时限检查的片剂剂型有A B DA肠溶片D控释片B咀嚼片E口含片C舌下片5O/W 型

20、软膏基质中常用的保湿剂有A C D EA甘油D甘露醇B明胶E山梨醇C丙二醇6关于冷冻干燥特点的描述正确的有ACE可避免药品因高热而分解变质可随意选择溶剂以含水量低某种特殊的晶型产品剂量不易准确，外观不佳所得产品质地疏松，加水后迅速溶解恢复药液原有特性关于灭菌法的描述正确的有D滤过除菌中常用的滤器为 0.45m 的微孔滤膜和 6 号垂熔玻璃漏斗。F0 值仅适用于湿热灭菌，并无广泛意义，它不能用来衡量其它灭菌法的灭菌效力。紫外线灭菌中常用的波长为 254nm 和 365nm。气体灭菌法常用于空间灭菌，常用的气体为环氧乙烷，但该法只对繁殖体有效而对芽胞无效。关于片剂的描述正确的有A_B _D外加崩解

21、剂的片剂较内加崩解剂崩解速度快。而内外加法片剂的溶出度较外加快。润滑剂按其作用可分为三类即助流剂、抗粘剂和润滑剂，抗粘剂主要降低颗粒对冲膜的粘附性。薄膜衣包衣时除成膜材料外，尚需加入增塑剂，加入增塑剂的目的使成膜材料的玻璃化温度升高。十二烷基硫酸钠也用作片剂的崩解剂。糖衣片时常用蔗糖作为包衣材料，但粉衣层的主要材料为淀粉。9关于乳剂稳定性的叙述正确的有A_ CD乳剂分层是由于分散相与分散介质存在密度差，属于可逆过程，分层的速度与相体积分数呈负相关。絮凝是乳剂粒子呈现一定程度的合并，是破裂的前奏。乳剂的稳定性与相比、剂及界面膜强度密切相关。外加物质使剂性质发生改变相反性质剂可引起乳剂转相。转相过

22、程存在着一个转相临界点。10关于气雾剂的描述的有A_D乳剂型气雾剂属于型气雾剂，也属于三相气雾剂。药液向容器中填装时可通过静压过滤自然灌装。气雾剂通过肺部吸收则要求药物首先能溶解于肺泡液中，且粒径愈小吸收愈好。气雾剂需要检查总喷数和每喷剂量。（二）单项选择题1液体粘度随切应力增加不变的称为DA塑性 E假塑性流体2药筛筛孔目数A每厘米长度B胀性C触变D牛顿流体上是指C上的筛孔数目B每平方厘米面积E每市寸长度C每英寸长度D每平方英寸面积3不同的药物在A等量递加法散剂时，最佳的混合方法是DB多次过筛C搅拌D将重者加在轻者之上E将轻者加在重者之上4噻孢霉素钠的等滲当量为 0.24，配制 3%的注射剂

23、500ml，需加氯化钠_C克。A3.30B1.42C0.9D3.78E0.36药物制成以下剂型后显效最快的是D_ A口服片剂 B硬胶囊剂 C软胶囊剂 DDPI关于软胶囊的说法不正确的是BE颗粒剂A也叫胶丸B只可填充液体药物C有滴和压两种D冷凝液应有适宜的密度 E冷却液应有适宜的表面张力7已知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为 8.3610-6/h，则其有效期为C年。A4B2C1.44D1E0.72（三）配伍选择题。每组 56 题，每题只有一个正确15 空胶囊组成中的以下物质起什么作用，每个备选不可重复选用。A山梨醇 D明胶1成型材料C4防腐剂 EB二氧化钛 E对羟基苯甲酸酯2增塑剂A_5增稠

24、剂DC琼脂3遮光剂B610 产生下列问题的原因可能是A粘冲 B片重差异大 C裂片 D崩解迟缓 E均匀度不合格 6加料斗中颗粒过多或过少 B硬脂酸镁用量过多D环境湿度过大或颗粒不干燥A_混合不均匀或不溶性成分迁移E10粘合剂选择不当或粘性C1116 下列物质可在药剂中起什么作用AF12DMSBHPMCEPEG400CHPMCPF-CD11混悬剂中的助悬剂B13片剂中的肠溶衣材料C15包合材料F12片剂中的润滑剂D14注射剂的溶剂 E16气雾剂中的抛射剂 A五处方分析并简述Vc 注射剂处方过程Rx11000 支用量104g49g 0.05g2g1000ml处方分析主药pH 调节剂抗氧剂金属络合剂溶

25、媒维生素 C 碳酸氢钠 亚硫酸氢钠依地酸二钠注射用水过程：1、注射液的配制：检验原辅料达注射级标准后，取处方量 80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加依地酸二钠、Vitamin C 使溶解，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加焦亚硫酸钠溶解，搅拌均匀，调节药液 pH5.8-6.2，添加饱和的注射用水至足量。用 G3 垂熔漏斗预漏，再用 0.65mm 的微孔滤膜精滤。检查滤液澄明度。2、灌注与熔封：将过滤合格的药液，立即灌装于处理好的 2ml 安瓿中，通于安瓿上部空间，要求装量准确，药液不沾安瓿领壁。随灌随封，熔封后的安瓿顶部应圆滑、无尖头、鼓泡或凹陷现象。3、灭菌与检漏：将灌封好的安瓿用 1

26、00流通蒸气灭菌 15 分钟。灭菌完毕立即将安瓿放入 1%亚甲兰水溶液中，剔除变色安瓿，将合格安瓿洗净、擦干，供质量检查。Rx2乳膏基质处方1000 支用量4.8g处方分析一部分作为软膏基质，另一部分与三乙醇胺反应硬脂酸生产一价皂作为主剂单硬脂酸甘油酯1.4g2.4g0.4g2.0g0.16g40g辅助剂液状石蜡油相基质，调节乳膏稠度白凡士林油相基质，调节乳膏稠度羊毛脂油相基质，增加凡士林渗透性和吸水性三乙醇胺与硬脂酸反应生产一价皂作为主剂蒸馏水加至水相过程：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林和羊毛脂为油相，置蒸发皿中，于水浴上加热至 80左右混合熔化。另将三乙醇胺和蒸馏水置烧杯中，于

27、水浴上亦加热至 80左右。在等温下将水相缓缓倒入油相中，并于水浴上不断搅拌至呈乳白色半固体状，再在室温下搅拌至近冷凝。六问答题试述反渗透大部分片剂何意义？备注射用水的原理。采用制粒压片工艺，请问制粒方法有那些、各有何特点？制粒过程又有试述药物的溶解度、pKa 和分配系数在药物制剂处方设计中的指导作用。试述 TDS 的含义、分类、特点及基本要求，并举例说明。第一题：反渗透法（RO，Reverse Osmosis)的工作原理为：当两种含有不同盐类浓度的溶液用一张半透膜隔开时会发现，含盐量少的一边的溶剂会自发地向含盐量高的一侧，这个过程叫做渗透。渗透直到两侧的液位差（即压力差）达到一个定值时，渗透停

28、止，此时的压力差叫渗透压。渗透压只与溶液的种类、盐浓度和温度有关，而与半透膜无关。一般说来，盐浓度越高，渗透压越高。渗透平衡时，如果在浓溶液侧施加一个压力，那么浓侧的溶剂会在压力作用下向淡水一侧渗透，这个渗透由于与自然渗透相反，故叫反渗透，利用反渗透技术，可以用压力使溶质与溶剂分离。经过预处理的水，利用特殊的反渗透膜，使得水分子在压力作用下透过反渗透膜而与杂质分离的过程，即为反渗透原理。备注射用水的第二题：制粒方法与特点：制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状和大小的粒子，可分为干粒和湿粒；湿粒：药物混合物中加入黏合剂，借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末一起而制成颗粒的方法。包括挤压制粒

29、、转动制粒、搅拌制粒等，具有粒子大小可调、压缩性、成型性好、适用范围广等特点。干粒：把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后，重新粉碎成所需大小颗粒的方法，有压片法和滚压法。该方法不加任何液体，常用于热敏性物料、遇水易分解的药物以及容易压缩成形的药物的制粒，方法简单、省 工省时。但采用干粒时，应注意由于压缩引起的晶型转变及活性降。制粒具有以下意义：第三题：增加制剂的可压性增加辅料的性可以防止各成分筛分可以防止粉尘飞扬可以防止药粉药物的溶解度：溶解度的测定对于一个新药是必须的，而且需要测定在不同溶剂中的溶解度；对于无解离特性的难溶性药物而言，溶解度测定常常为其溶液剂型提供溶剂选择的参考，为其

30、固体剂型选择增溶性处方辅料以及选择溶出介质提供依据。其大小直接与药物是否需要增溶、成盐及其解离有关，以解决与溶解性差产生的低生物利用度以及剂型设计等重要问题。改变药物粒径或溶出表面积、游离药物或成盐、改变药物晶型、与其他药物形成复合物等都可改变药物从制剂中的溶出速度，从而可以成缓释或速释制剂。pKa：药物的 pKa 直接影响药物的溶出与吸收，是制剂进行剂型设计的必要考虑之一。药物溶解度和解离常数测定的意义包括：初步判断药物成溶液型制剂的可能性、成固体制剂时是否会出现体内外溶出而影响药物的吸收、药物的解离是否存在稳定性问题以及是否与药物的吸收有关等。分配系数：油/水分配系数与药物的 PKa 为制

31、剂设计必须的参数，其中油/水分配系数是分子亲脂特性的量度，在药剂学研究中主要用于预见药物对在体组织的渗透或吸收难易程度。对于制剂，药物的油/水分配系数可以看作是药物吸收速度和程度的指征。因为生物膜具有亲脂性质，所以扩散药物的透膜速率直接与分子的亲脂性有关。亲脂性强的药物，比较容易渗透和吸收，但如果该亲脂性药物的水溶解度太小则溶解度可能是影响吸收的控制而不依赖于分配系数；水溶性药物不易透过脂性的细胞膜，分配系数是其吸收的限速步骤，但水溶性药物溶解度大，易于与胃肠道水性粘液层混合，提高吸收的浓度梯度，也可能很快吸收。当然油/水分配系数并不是反映体内吸收的唯一指标，还有一些药物不依赖油/水分配系数，

32、也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。第四题：TDS，ing drug system ：靶向给药系统是指载体将药物选择性的浓集于靶、靶组织、靶细胞，提高疗效，降低药物对全身的毒副作用的一类制剂。靶向给药制剂的分类：1、按给药途径分：全身靶向给药制剂，即通过口服或注射等方式给药后，能使药物导向所需发挥作用的部位；局部靶向给药制剂，即局部用药后，药物就在该部位发挥治疗作用。2、按作用方式分：主动靶向(active靶向(passiveing)给药制剂具有识别靶组织或靶细胞的大分子；ing)给药制剂，像脂、微球、毫微粒、乳剂或复乳等微粒载体制剂，对靶细胞并无识别能力，但可经生理和物理的机械截留到

33、达特定部位释药；物理化学靶向，通过外加能量，如 pH、温度、电磁等作用，使得药物载体在特定的靶区释药。3、按药物作用水平分：一级靶向，如微粒载体制剂只能将药物输送至特定的；二级靶向，系指能将药物输送至某器官的特定部位；三级靶向，系指能将药物输送至特定部位的病变细胞内。如若能将药物制成三级靶向制剂，则可使药物在细胞水平上发挥作用，药物可专门病变细胞，对正常细胞没有或几乎没有不良的影响，可使药物的疗效达到最理想的程度。4、按物理形态分 水不溶性制剂指脂、微球、毫微粒、乳剂或复乳等水不溶性微粒载体制剂；另一类是水溶性的特异或非特异性大分子载体制剂，包括大分子与天然的生物大分子(如聚多糖、抗体、核糖、

34、核酸等)载体制剂，药物的靶向主要凭借载体系统来实现，故又可称为药物载体系统(drug-carrier systems)。靶向给药系统特点：能将药物定向输送到靶，减少药物在正常组织中的分布，提高疗效，减少药物用量，减轻毒副作用，提高生物利用度。学 工业药剂学 试卷 3中国药一1剂型与制剂剂型：药物不能直接供患者用于疾病的防治，必须制成适合于患者应用的最佳给药形式，即药物剂型或称剂型制剂：根据药典和部颁标准，将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂2GLP 与 GCPGLP：药品安全试验规范(Good Laboratory Practice，简称 GLP)，是在新药研制的实验中，进行

35、动物药理试验(包括体内和体外试验)的准则，如急性、亚急性、慢性毒性试验、生殖试验、致畸、致突变以及其它毒性试验等都有十分具体的规定，是保证药品研制过程安全准确有效的。GCP：药品临床试验管理规范（Good Clinical Practice，简称 GCP)，是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、3Isoosmotic Solution 与 Isotonic solution、分析总结和。Isoosmotic Solution：等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液，是物理化学的概念 Isotonic solution：等张溶液是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细

36、胞功能和结构保持正常的溶液，是生物学的概念F0 与 F 值Fo 值表示一定灭菌温度(T)，Z 值为 10时，一定灭菌温度(T)产生的灭菌效果与 121，Z值为 10产生的灭菌效力相同时所相当的时间(min)。即将被灭菌物品各不同受热温度均所达到与湿热灭菌 121产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间F 值为在一定温度（T），给 Z 值所产生的灭菌效力与参比温度（To）给定 Z 值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间微球与微囊微球（microsphere）：药物以溶解或分散的状态存在于高分子材料中，以适宜的技术成的骨架型微小球体，称为微球而微囊（microcapsules）：利用天然或微笑囊体，称为

37、微囊二选择题1.可作为粉针剂溶剂的有C的高分子材料固体或液体药物而形成的药库型A 纯化水 B 注射用水 C 灭菌注射用水 D 制药用水2.片剂辅料中的崩解剂是BA ECB PVPPC 微粉硅胶 D MCE 甘露醇3.可作除菌滤过的滤器有A EA 0.22m 微孔滤膜 B 0.45m 微孔滤膜 C 4 号垂熔玻璃滤器 D 5 号垂熔玻璃滤器 E6 号垂熔玻璃滤器4.O/W 型软膏基质中常用的保湿剂有A C D EA 甘油 B 明胶 C 丙二醇 D 甘露醇 E 山梨醇5.空心胶囊的型号有 D种，最小型号是A号。A 56.单凝聚B 6C 7D 8E 9F 0备以明胶为囊材的微囊时，微囊可以加入C D

38、A 乙醇 B 氢氧化钠 CD 戊二醛 E 丙二醇7.具有较多水份的油脂性软膏基质的是CA 固体石蜡 B 液体石蜡 C 凡士林+羊毛脂 D 凡士林 E硅酮8.下列哪一条不符合散剂方法的一般规律BA 组分比例差异大者，采用等量递加混合法 B 组分堆密度差异大时，堆密度大者先放入混合容器中，再放入堆密度小者 C 含低共熔组分时，应避免共熔 D应制成倍散 E 含液体组分，可用处方中其他组分或吸收剂吸收9.反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是AA 溶出度 B 崩解时限 C 片重差异 D 含量 E 脆碎度的毒剧药，10.药筛筛孔目数上是指CA 每厘米长度上筛孔数目 B 每平方厘米面积上筛孔数目 C 每英

39、寸长度上筛孔数目 D每平方英寸面积上筛孔数目 E 每市寸长度上筛孔数目11.关于表面活性剂的叙述中哪一条是正确的CEA能使溶液表面张力增加的物质 B能使溶液表面张力不改变的物质 C 能使溶液表面张力急剧下降的物质 D 能使溶液表面张力急剧上升的物质 E 表面活性剂都具有亲水和亲油基团12.下列高分子材料中，不是肠溶衣的是EA.虫胶 B.HPMCPC. Eudragit SD. CAPE.a13.在片剂的薄膜包衣液中加入液体石蜡的作用为AA.增塑剂B.致孔剂 C. 助悬剂 D.剂 E. 成膜剂14.泡腾颗粒剂遇水产生大量气泡，这是由于颗粒剂中酸与碱发生反应后所放出的何种气体所致BA. 二氧化硫

40、B.C. 氧气D. 氢气 E. 氮气15.易发生水解的药物为DA. 酚类药物 B. 烯醇类药物 C.多糖类药物 D.酰胺与酯类药物 E.蒽胺类药物16.已知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为 8.3610-6/h，则其有效期为C年。A 4B 2C 1.44D 1E 0.7217.噻孢霉素钠的氯化钠等滲当量为 0.24，欲配制 3%的注射剂 500ml，需加氯化钠C_克。A 3.30B 1.42C 0.9D 3.78E 0.3618.药物制成以下剂型后那种显效最快DA 口服片剂 B 硬胶囊剂 C 软胶囊剂 D 颗粒剂19.液体粘度随切应力增加不变的称为DA 塑性B 胀性C 触变D 牛顿E 假塑

41、性20.下列关于尼泊金酯类的说法正确的是B CA 在碱性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更强 B 在酸性溶液中比在碱性溶液中抑菌能力更强 C 尼泊金甲酯比丁酯抑菌能力更强 D剂遇铁不变色三填空尼泊金甲酯比丁酯抑菌能力弱 E 本类防腐1为防止某药物氧化，可采取的措施有包衣（避光 ）、 加入抗氧剂 、通惰性气体 、络合金属离子等。2PEG 在药剂学中有广泛的应用，如作为注射剂溶媒、包衣材料、固体分散体基质 、保湿剂、 软膏基质等。34常用的软膏剂基质有水溶性基质 、油溶性基质_、和 _乳膏型基质 。热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是脂多糖，去除的方法有高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法等。5型

42、等。6向 。7经皮吸收制剂大致可分为 _膜控释型、粘胶分散型、_骨架扩散型_、和微贮库从方法学上分类，靶向制剂大体上可分为_物理化学靶向_、靶向_、主动靶固体分散体的速效原理包括_药物高度分散_、载体材料提高药物润湿性、载体材料对药物的抑晶作用和载体材料保证药物的高度分散等。8为增加混悬剂的物理稳定性，可加入稳定剂，稳定剂包括絮凝剂、反絮凝剂 、助悬剂 和润湿剂等。910目前中国药典溶出度检查的方法有 小杯法 、 转篮法 和 桨法。表面活性剂在药剂学中的应用有 、 起泡和消泡 、和杀菌、 增溶 、去污 等。四处方分析并简述Rx1片芯处方：过程1000 片用量25g 32g 4g q.sq.s处

43、方分析阿司匹林淀粉主药填充剂L-HPC10%淀粉浆滑石粉崩解剂粘合剂润滑剂包衣液处方：丙烯酸树脂号10g 2g q.sq.s200ml包衣材料蓖麻油增塑剂滑石粉色素附着剂柠檬黄色素95%乙醇加至溶媒过程：素片：将阿司匹林过 80 目筛，与淀粉混匀，加淀粉浆制成软材，用 14 目筛制粒,置 70 干燥后于 12 目筛整粒，加入滑石粉混匀后，压片，得素片；片剂包衣：按处方量配制好包衣液后，设置仪器参数，将包衣液参数喷入放置了素片的包衣锅中，待一定时间后将包好异的片剂取出即得。Rx2水杨酸乳膏处方分析水杨酸1.0g4.8g1.4g主药油相,油相,辅助硬脂酸硬脂酸甘油酯剂液状石蜡2.4g0.4g2.0g0.16g1g 1.2g加至 40g油相,调节稠度油相,调节稠度油相,调节吸水性和渗透性与硬酯酸生成新生皂 O/W剂白凡士林羊毛脂三乙醇胺SLS甘油保湿剂蒸馏水水相水过程：将水杨酸研细后再通过 16 目筛，